Paclitaxel - Instruktioner För Användning, Recensioner, Pris, Biverkningar

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Paclitaxel

Paclitaxel: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. För kränkningar av leverfunktionen
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Paclitaxel

ATX-kod: L01CD01

Aktiv ingrediens: paklitaxel (Paclitaxel)

Tillverkare: RUE "Belmedpreparaty" (Vitryssland); Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd.) (Indien); PJSC Pharmstandard-Biolek (Ukraina); LLC "Onco Generics" (Ukraina)

Beskrivning och fotouppdatering: 2016-10-31

Paclitaxel är ett antineoplastiskt medel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av ett koncentrat för beredning av en infusionslösning: transparent, färglös eller blekgul viskös vätska (5; 16,7; 23,3; 25; 35; 41,7; 43,4; 46; 50 eller 100 ml vardera) i glasflaskor, förseglade med en gummipropp med aluminium / kombinerat aluminium och plast / aluminiumlock med plastlock, i en kartong 1 flaska; 10 förpackningar vardera med 1 flaska om 5 eller 16,7 ml i en film; 1 förpackning med 1 flaska 23,3; 25; 35; 41,7; 43,4; 46; 50 eller 100 ml i film; för sjukhus, injektionsflaskor om 5 eller 16,7 ml i en grupplåda om 40 st. I mörka glasflaskor, förseglade med brombutyl en gummipropp och ett aluminiumlock med en förseglingsbar skiva, 5 eller 10 ml - 5 ml; 20 ml - 16,7 ml; 50 ml - 43,3 eller 50 ml; 1 flaska i en kartong;för sjukhus - i en kartong med 5, 10, 30, 50 eller 100 flaskor. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Paclitaxel).

1 ml koncentrat innehåller:

• aktiv substans: paklitaxel - 6 mg;
• Ytterligare komponenter: beroende på tillverkare - citronsyra vattenfri / citronsyra monohydrat, etanol (vattenfri etanol), makrogol glyceryl ricinoleat (Cremophor EL) / polyoxietylerad ricinolja (makrogol glycerol ricinoleat).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Paclitaxel är ett växtbaserat antineoplastiskt medel. Den aktiva substansen erhålls från löv av kortbladig eller Stillahavsskog (Taxus brevifolia) genom biosyntes. Läkemedlets verkningsmekanism beror på dess förmåga att stimulera sammansättningen av mikrotubuli från dimera tubulinmolekyler, stärka deras struktur och undertrycka dynamisk omorganisation i mitosfasen. På grund av den aktiva substansens verkan uppstår onormala mikrotubuli under hela cellcykeln och flera stjärnformade klumpar (asters) under mitos. Således leder paklitaxel till störning av cellens mitotiska funktion.

Läkemedlet ger en dosberoende hämning av benmärgshematopoies.

Farmakokinetik

Efter intravenös (IV) infusion av Paclitaxel i 3 timmar i en dos av 135 mg / m2 är arean under koncentrationstidskurvan (AUC) 7952 ng / ml / h och den maximala koncentrationen (C _max) är 2170 ng / ml; med införandet av en liknande dos under 24 timmar - 6300 ng / ml / h respektive 195 ng / ml. Indikatorer AUC och _Cmax är dosberoende: när intravenös infusion utförs i 3 timmar ger en ökning av dosen av den aktiva substansen till 175 mg / m2 en ökning av dessa parametrar med 89 och 68% och inom 24 timmar - med 26 respektive 87%.

Den genomsnittliga distributionsvolymen kan variera från 198 till 688 l / m2, paklitaxel binder till plasmaproteiner med 88-98%. Halveringstiden för läkemedlet i vävnaden från blodet är 30 minuter. Läkemedlet kommer snabbt in i vävnaderna och absorberas lätt av dem, ackumuleras främst i levern, mjälten, magen, bukspottkörteln, tarmarna, musklerna och hjärtat.

Metabolisk transformation av paklitaxel sker i levern genom hydroxylering med deltagande av cytokrom P _450- isoenzymer CYP2D8, med bildandet av en metabolit av 6-alfa-hydroxypaclitaxel och CYP3A4, vilket leder till bildning av metaboliter av 3-para-hydroxypaclitaxel och 6-alfa, 3-para.

Det utsöndras mestadels med galla - 90%, vid upprepade infusioner observeras inte ackumuleringen av den aktiva substansen. Det totala clearance är 12,2-23,8 l / h / m², halveringstiden (T _1/2) är 13,1-52,7 timmar, variabiliteten hos indikatorer beror på paklitaxeldosen och infusionens varaktighet.

Efter intravenös infusion (1–24 timmar) kan njurarnas totala utsöndring vara 1,3–12,6% av dosen, vilket indikerar närvaron av intensiv extrarenal clearance (värdet av den totala clearance är 11–24 l / h / m²).

Indikationer för användning

• äggstockscancer: en vanlig form av sjukdomen eller kvarvarande tumör som överstiger 1 cm, efter den första laparotomin, förstahandsbehandling i kombination med platinamedicin; metastaserad äggstockscancer i frånvaro av ett positivt resultat efter standardbehandling - andra linjens behandling;
• bröstkarcinom: närvaron av metastaser i lymfkörtlarna efter standard kombinerad behandling - adjuvansbehandling; senstadiumscancer eller metastaserande cancer efter ett återfall av sjukdomen inom 6 månader från början av adjuvansbehandling med antracyklinläkemedel, i avsaknad av indikationer för deras utnämning - förstahandsbehandling; senstadiumscancer eller metastaserande cancer - förstahandsbehandling i kombination med antracykliner i avsaknad av kontraindikationer för deras användning, eller i kombination med trastuzumab med immunhistokemiskt bekräftad 2+ eller 3+ nivå av HER-2 / neu-uttryck sent stadium av cancer eller metastaserande cancer mot bakgrund av sjukdomsprogression efter kombinerad kemoterapi,inklusive antracykliner i avsaknad av kontraindikationer för deras utnämning - andra linjens terapi;
• NSCLC (icke-småcellig lungcancer): förstahandsbehandling i kombination med cisplatin eller som ett monoterapi-läkemedel om kirurgisk behandling och / eller strålbehandling inte är planerad;
• Kaposis sarkom associerad med förvärvat immunbristsyndrom (AIDS): andra linjens terapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• det initiala antalet neutrofiler är mindre än 1500 / μl hos patienter med solida tumörer;
• initialt eller registrerat under behandlingen, innehållet av neutrofiler mindre än 1000 / μl hos patienter med Kaposis sarkom orsakad av AIDS;
• okontrollerade allvarliga infektioner som utvecklas mot bakgrund av Kaposis sarkom;
• ålder upp till 18 år
• graviditet och amning
• överkänslighet mot vilken som helst komponent i läkemedlet, i synnerhet mot polyoxietylerad ricinolja (makrogolglyceryl-ricinoleat).

Relativ (du måste ta paklitaxel med extrem försiktighet):

• trombocytopeni (trombocytantal mindre än 100 000 / pl), inklusive efter kemoterapi eller strålbehandling;
• svår förlopp av ischemisk hjärtsjukdom (IHD);
• arytmier;
• en historia av hjärtinfarkt;
• leversvikt;
• akuta infektiösa lesioner (inklusive herpes, bältros, vattkoppor).

Paclitaxel, bruksanvisning: metod och dosering

I syfte att förhindra allvarliga överkänslighetsreaktioner, alla patienter kräver premedicinering med H ₁ och H ₂ histaminreceptorblockerare, glukokortikosteroider (GCS), till exempel, dexametason (eller dess ekvivalent) oralt i en dos av 20 mg under ca 12 och 6 timmar, eller dexametason av att samma IV-dos, 30-60 minuter före administrering av Paclitaxel, difenhydramin (eller motsvarande) i en dos av 50 mg IV och cimetidin 300 mg eller Ranitidine 50 mg IV 30-60 minuter före start av läkemedelsinfusionen …

I närvaro av solida tumörer ordineras upprepade behandlingar med Paclitaxel först efter att neutrofilantalet har uppnåtts 1500 / μl (1000 / μl hos patienter med AIDS-relaterat Kaposis sarkom), och trombocytantalet är 100.000 / μl (75.000 / μl hos patienter med Kaposis sarkom) …

För personer som efter administrering av paklitaxel har svår neutropeni (antalet neutrofiler mindre än 500 / μL blod i 7 dagar eller längre) eller svår perifer neuropati, rekommenderas att dosen av det antineoplastiska medlet minskas med 20% under efterföljande behandlingskurser (hos patienter med AIDS-relaterad Kaposis sarkom - med 25%). Neurotoxicitet och neutropeni är dosberoende.

Lösningen framställd av koncentratet injiceras intravenöst (infusion).

Äggstockscancer (infusion utförs en gång var tredje vecka):

• Första linjens terapi: infusion i en dos av 175 mg / m² i 3 timmar eller i en dos av 135 mg / m² i 24 timmar, i båda fallen med ytterligare administrering av platina;
• 2: a linjens terapi: i monoterapiläge - i en dos av 175 mg / m² i 3 timmar.

Bröstcancer:

• adjuvant terapi efter standard kombinerad behandling: i en dos av 175 mg / m² i 3 timmar; totalt genomförs 4 kurser med ett intervall på 3 veckor;
• Första linjens behandling (infusion utförs var tredje vecka): i monoterapiläge - i en dos av 175 mg / m² i 3 timmar; kombinationsbehandling med trastuzumab: Paclitaxel infunderas under 3 timmar i en dos av 175 mg / m² dagen efter den första dosen trastuzumab; infusion av paklitaxel ordineras om trastuzumab tolereras väl omedelbart efter efterföljande injektioner av detta läkemedel; kombinationsbehandling med doxorubicin (50 mg / m²): 24 timmar efter administrering av doxorubicin infunderas paklitaxel i en dos av 220 mg / m² i 3 timmar;
• 2: a linjens terapi: var tredje vecka i en dos av 175 mg / m² i 3 timmar.

NSCLC (infusioner var tredje vecka):

• i monoterapiläge: i en dos av 175-225 mg / m² i 3 timmar;
• kombinationsbehandling: i en dos av 175 mg / m² i 3 timmar eller vid en dos av 135 mg / m² i 24 timmar genom infusion, följt av införandet av platina.

AIDS-relaterad Kaposis sarkom:

• 2: a linjens terapi: var tredje vecka infusion i en dos av 135 mg / m² i 3 timmar eller varannan vecka i en dos på 100 mg / m² intravenöst i 3 timmar (45-50 mg / m² per vecka);
• terapi mot bakgrund av en avancerad form av AIDS (rekommendationer ges med hänsyn till nivån av immunsuppression): dexametason som en del av premedicinering, administrerad oralt, bör minskas till 10 mg; användning av Paclitaxel är endast tillåten när nivån av neutrofiler inte är lägre än 1000 celler / pl blod och blodplättar - 75 000 / pl; med svår perifer neuropati eller svår neutropeni (minst 500 celler / μL blod i en vecka eller mer) - under efterföljande behandlingskurser ska dosen minskas med 25%, vid behov utförs stödjande behandling med granulocytkolonistimulerande faktor (G-CSF) …

Lösningen för intravenös infusion måste beredas omedelbart före infusionen. Det rekommenderas att späda ut koncentratet, strikt följa reglerna för asepsis, med en av följande lösningar: natriumkloridlösning 0,9%; dextroslösning 5%; dextroslösning 5% i natriumkloridlösning 0,9% eller (beroende på tillverkare) dextroslösning 5% i Ringers lösning, till en slutlig koncentration av 0,3-1,2 mg / ml. De resulterande lösningarna kan bli opaliserande på grund av bärarbasens sammansättning, som inte avlägsnas genom filtrering och inte påverkar effekten av Paclitaxel. Den färdiga lösningen bör undersökas visuellt med avseende på närvaron av mekaniska föroreningar, nederbörd eller färgförändring.

Det beredda läkemedlet ska injiceras genom ett membranfilter med en pordiameter på mindre än 0,22 mikrometer inbyggt i infusionssystemet. De resulterande lösningarna, om de förvaras vid en temperatur av 25 ± 2 ° C, är stabila i 27 timmar.

Det finns sporadiska rapporter om nederbörd i slutet av en 24-timmars infusion av paklitaxel. För att minska risken för att olösligt sediment uppstår är det nödvändigt att använda läkemedlet omedelbart efter utspädning för att undvika kraftig skakning eller omrörning av den resulterande lösningen. Under infusionsperioden bör utseendet på lösningen övervakas kontinuerligt och, om en fällning upptäcks, stoppa administreringen av medlet.

Utrustning som inte innehåller delar av polyvinylklorid (PVC) bör användas för att bereda, lagra och administrera infusionslösningen för att minimera patientens exponering för det cancerframkallande mjukgöraren dietylhexylftalat (DEGP) som kan frigöras från sådana delar. Användningen av filter, som är utrustade med inbyggda korta mjukgjorda PVC-inlopps- och / eller utloppsrör, orsakade inte signifikant DEGP-läckage.

Bieffekter

Biverkningar associerade med användning av paklitaxel är i de flesta fall lika i frekvens och svårighetsgrad vid behandling av bröstcancer, äggstockscancer, NSCLC eller Kaposis sarkom. Samtidigt registreras feberneutropeni, undertryckande av hematopoetisk funktion och infektioner (inklusive opportunistiska) hos patienter med Kaposis sarkom oftare än vanligt och allvarligare.

Biverkningar av paklitaxel observerade vid monoterapi:

• immunsystem: mycket ofta - milda överkänslighetsreaktioner, vanligtvis i form av hyperemi och hudutslag; sällan - allvarliga överkänslighetsreaktioner såsom ödem, frossa, ryggsmärtor, minskat blodtryck (BP), angioödem, generaliserad urtikaria, nedsatt andningsfunktion; sällan * - anafylaktiska reaktioner, inklusive med dödlig utgång; extremt sällsynt * - anafylaktisk chock;
• hematopoetiska organ: mycket ofta - feber, anemi, blödning, leukopeni, myelosuppression, trombocytopeni, neutropeni; sällan * - febril neutropeni; extremt sällsynt * - myelodysplastiskt syndrom, akut myeloid leukemi;
• kardiovaskulärt system: mycket ofta - förändringar i elektrokardiogram (EKG), arteriell hypotoni; ofta - bradykardi; sällan - trombos, tromboflebit, förhöjt blodtryck, asymptomatisk ventrikulär takykardi, kardiomyopati, atrioventrikulärt block och synkope, takykardi med bigeminy, hjärtinfarkt; extremt sällsynt - supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer, chock;
• hörselorgan: mycket sällan * - tinnitus, hörselnedsättning, yrsel, ototoxicitet;
• synorgan: mycket sällan * - reversibel synskada och / eller skada på synnerven (okulär migrän eller ciliated scotoma), förstörelse av glasögonkroppen, fotopsi; med okänd frekvens * - makulaödem;
• centrala och perifera nervsystemet: mycket ofta - neurotoxicitet, huvudsakligen perifer neuropati (vanligtvis måttligt svår; utvecklingsfrekvensen ökade med ansamling av medel i kroppen); sällan * - motorisk neuropati, med ytterligare liten atrofi av de distala musklerna; extremt sällsynt * - autonom neuropati, uttryckt av ortostatisk hypotoni och paralytisk tarmobstruktion; ataxi, huvudvärk, yrsel, förvirring, kramper, encefalopati, epileptiska tonisk-kloniska anfall av den stora mal-typen;
• lever och gallvägar: extremt sällsynt * - leverencefalopati (inklusive dödlig), hepatonekros (inklusive dödlig);
• mag-tarmkanalen: mycket ofta - kräkningar, diarré, illamående, mucosit (oftast med en 24-timmarsinfusion); sällan * - ischemisk kolit, tarmperforering, tarmobstruktion, pankreatit; extremt sällsynt * - förstoppning, anorexi, ascites, esofagit, pseudomembranös kolit, mesenterisk artärtrombos;
• andningsorgan: sällan * - andningssvikt, andfåddhet, lungfibros, pleural effusion, interstitiell lunginflammation, lungemboli; extremt sällsynt * - hosta;
• muskuloskeletala systemet: mycket ofta - myalgi, artralgi; med okänd frekvens * - systemisk lupus erythematosus;
• hud, subkutan vävnad och hudbihangar: mycket ofta - alopeci; ofta - mindre övergående förändringar i hud och naglar; sällan * - utslag, klåda, flebit, erytem, peeling av huden, inflammation i det subkutana fettet, hudskador som liknar effekterna av strålbehandling; fibros och hudnekros; extremt sällsynt * - urtikaria, onykolys, exfoliativ dermatit, exudativ erytem multiforme, epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom; med okänd frekvens - kutan lupus erythematosus *, sklerodermi;
• laboratorieparametrar: ofta - ökad aktivitet av aspartataminotransferas (ACT) eller alkaliskt fosfatas; sällan - en ökning av nivån av bilirubin; sällan * - en ökning av serumkreatinin;
• lokala reaktioner: ofta - smärta, erytem, lokalt ödem, induration;
• andra: mycket ofta - tillägg av sekundära infektioner; sällan - septisk chock; sällan * - ökad kroppstemperatur, allmän sjukdomskänsla, perifert ödem, uttorkning, asteni, lunginflammation, sepsis; frekvens okänd * - tumörlys-syndrom.

* - Data efter marknadsföring om biverkningarna av paklitaxel.

Biverkningar rapporterade vid kombinerad användning av Paclitaxel med följande läkemedel som en del av en kombinationsbehandling:

• cisplatin vid första linjens behandling av äggstockscancer: svårighetsgraden och förekomsten av artralgi / myalgi, neurotoxicitet och överkänslighet var högre jämfört med behandling med cisplatin och cyklofosfamid, men manifestationerna av myelosuppression var dock mindre vanliga och var mindre uttalade; vid användning i kombination med cisplatin i en dos av 75 mg / m² registrerades manifestationer av allvarlig neurotoxicitet mindre ofta vid administrering av Paclitaxel i en dos av 135 mg / m² under en 24-timmarsinfusion än vid användning under 3 timmar i en dos av 175 mg / m²;
• trastuzumab vid behandling av metastaserande bröstcancer i första raden: följande biverkningar observerades oftare än med paklitaxel monoterapi: reaktioner vid injektionsstället, utslag, akne, herpes sår, frossa, feber, sömnlöshet, rinit, bihåleinflammation, näsblod, hosta, diarré, artralgi, olycksfallsskador, infektioner, förhöjt blodtryck, takykardi, hjärtsvikt; under behandling av andra raden av bröstcancer (efter antracyklinläkemedel) ökade frekvensen och svårighetsgraden av hjärtavvikelser (i vissa fall med dödlig utgång) jämfört med Paclitaxel vid monoterapi; i överväldigande majoritet var biverkningarna reversibla efter lämplig behandling;
• doxorubicin vid behandling av bröstcancer: hos patienter som inte tidigare hade fått kemoterapi fanns det fall av hjärtsvikt, och hos de som tidigare behandlats (främst med användning av antracykliner) observerades ofta hjärtaktivitet, svikt i kammarfunktionen och en minskning av vänster ventrikulär ejektionsfraktion, i vissa fall - hjärtinfarkt.

Fall av strålningspneumonit har rapporterats vid samtidig administrering av paklitaxel och strålbehandling.

Överdos

Symtom på överdosering av paklitaxel kan inkludera slemhinna, perifer neuropati och benmärgsplasi.

Behandlingen är symptomatisk, den specifika motgiften är okänd. Om man misstänker en överdos bör patienten vara under noggrann medicinsk övervakning.

speciella instruktioner

Användningen av Paclitaxel bör övervakas av en specialist med erfarenhet av cancerläkemedel mot cancer.

Läkemedlet ska administreras som en utspädd lösning.

Trots premedicinering upplevde mindre än 1% av patienterna allvarliga överkänslighetsreaktioner under läkemedelsbehandling. Frekvensen och svårighetsgraden av sådana komplikationer berodde inte på dosen och administreringsschemat för medlet. Vid utvecklingen av allvarliga reaktioner var det ofta blodspolningar i huden, bröstsmärtor, kvävning, takykardi samt smärta i armar och ben, buksmärta, ökad svettning, ökat blodtryck. Vid de första tecknen på allvarliga överkänslighetsreaktioner är det nödvändigt att omedelbart avbryta administreringen av Paclitaxel och genomföra symtomatisk behandling, upprepade kurser förskrivs inte i sådana fall.

På platsen för intravenös injektion av lösningen registrerades som regel milda reaktioner i form av ödem, erytem, känslighet / smärta, induration, blödning, vilket kan provocera utvecklingen av celluliter. Dessa effekter inträffade oftare vid 24-timmarsinfusion än med 3-timmarsinfusion. I vissa fall noterades uppkomsten av sådana fenomen både direkt under infusionsförfarandet och efter 7-10 dagar.

Suppression av benmärgsfunktion (neutropeni i de flesta fall) är den viktigaste toxiska reaktionen som leder till behovet av dosbegränsning. Sannolikheten för manifestation av denna reaktion beror på användningsschemat och mängden läkemedel som administreras. Med cisplatin i en dos av 75 mg / m² och Paclitaxel i en dos av 175 mg / m² i form av en 3-timmarsinfusion registrerades allvarlig neurotoxicitet oftare än med introduktionen av den senare i en dos av 135 mg / m² i form av en 24-timmarsinfusion. En ökning av infusionstiden förvärrar hotet av myelosuppression i större utsträckning än en ökning av dosen.

Hos patienter med äggstockscancer var risken för njursvikt högre med kombinationen av paklitaxel och cisplatin, jämfört med enbart cisplatin.

Under behandlingen upptäcktes ofta infektioner, ibland dödliga, inklusive lunginflammation, sepsis, peritonit. Komplicerade infektioner i urinvägarna och övre luftvägarna observerades oftast hos patienter. Individer med immunsuppression, humant immunbristvirus (HIV), AIDS-relaterat Kaposis sarkom har haft minst en opportunistisk infektion.

Under läkemedelsbehandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodbilden. Under behandlingsperioden förekom blödningsfall, varav de flesta var lokala. Frekvensen av deras utveckling visade inte ett direkt beroende av dosen av paklitaxel och administreringsschemat.

Bradykardi och en minskning / ökning av blodtrycket, som noterades vid administrering av lösningen, är i de flesta fall asymptomatiska och kräver ingen behandling. En minskning av blodtrycket och bradykardi registrerades vanligtvis under de första 3 timmarna av infusionen. Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodtryck, hjärtfrekvens (HR) och andra parametrar för vitala funktioner (särskilt under den första infusionstimmen). Hjärtfunktionsövervakning rekommenderas när paklitaxel används i kombination med doxorubicin eller trastuzumab.

Om tecken på nedsatt hjärtledning upptäcks är det nödvändigt att genomföra kontinuerlig hjärtövervakning med upprepade injektioner och ordinera lämplig behandling. I svåra fall måste användningen av Paclitaxel avbrytas eller avbrytas.

Symtom på neuropati minskade eller försvann helt i flera månader efter avslutad behandling.

Förekomsten av neuropati under tidigare behandling är inte en kontraindikation för behandling med paklitaxel.

Sannolikheten för exponering för etanol i beredningen måste beaktas.

Med tanke på den potentiella risken för den mutagena effekten av paklitaxel, rekommenderas patienter av båda könen att använda effektiv preventivmedel under behandlingen och inom sex månader efter avslutad behandling. För manliga patienter rekommenderas dessutom på grund av hotet om minskad fertilitet och för möjligheten till framgångsrik uppfattning av ett barn i framtiden att överväga frågan om kryokonservering av spermier.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under terapiperioden bör man avstå från att ägna sig åt potentiellt farliga aktiviteter (inklusive bilkörning), som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och snabba reaktioner. Man bör komma ihåg att förmedicinering före administrering av Paclitaxel också kan ha en negativ inverkan på koncentrationsförmågan och reaktionshastigheten.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditet och amning är användningen av Paclitaxel kontraindicerad.

Under prekliniska studier uppvisade paklitaxel embryotoxiska och fetotoxiska effekter. När du använder läkemedlet för behandling av gravida kvinnor, som med terapi med andra cytotoxiska läkemedel, är fosterskador möjliga.

Det har inte fastställts om paklitaxel övergår i bröstmjölk. Under terapiperioden är det nödvändigt att sluta amma.

Pediatrisk användning

För pediatriska patienter under 18 år är behandling med paklitaxel kontraindicerad på grund av avsaknad av tillräckliga data för att stödja dess säkerhet och effekt hos barn och ungdomar.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av leversvikt, vilket förvärrar risken för toxicitet (i synnerhet myelosuppression av III - IV-grad), rekommenderas en förändring av dosen Paclitaxel. Under behandlingen behöver patienter i denna grupp noggrann medicinsk övervakning.

Rekommenderade doser för patienter med funktionsstörningar i levern, beroende på nivån av levertransaminaser och nivån av serum bilirubin i blodet, med en 24-timmars infusion (VGN - den övre gränsen för normen):

• nivån av transaminaser är mindre än 2 VGN; bilirubin inte lägre än 26 μmol / l - 135 mg / m²;
• nivån av transaminaser 2-10 VGN; bilirubin inte lägre än 26 μmol / l - 100 mg / m²;
• nivån av transaminaser är mindre än 10 VGN; bilirubin 28–129 μmol / l - 50 mg / m²;
• nivån av transaminaser är inte mindre än 10 VGN eller bilirubin är högre än 129 μmol / l - paklitaxel ska inte administreras.

Rekommenderade doser för patienter med nedsatt leverfunktion med en 3-timmarsinfusion:

• nivån av transaminaser är mindre än 10 VGN; bilirubin 22, 22–35 eller 35–86 VGN - doser av läkemedlet 175, 135 respektive 90 mg / m²;
• nivån av transaminaser är inte mindre än 10 VGN eller bilirubin är över 86 VGN - det rekommenderas inte att injicera paklitaxel.

Ovanstående doser rekommenderas för det första behandlingsförloppet; under efterföljande behandlingar bör dosjustering baseras på den individuella toleransen för det antineoplastiska medlet.

Läkemedelsinteraktioner

• doxorubicin: en ökning av serumkoncentrationen av detta ämne och dess aktiva metabolit i blodet är möjlig; biverkningar i form av neutropeni och stomatit är mer uttalade vid användning av paklitaxel innan doxorubicin administreras, liksom när infusion är längre än rekommenderat;
• cisplatin: när läkemedlet administreras efter cisplatin, finns det en mer uttalad myelosuppression och en minskning av paklitaxel-clearance med 20% jämfört med administreringen av läkemedlet före cisplatin; om denna kombination är nödvändig, bör paklitaxel administreras först, följt av cisplatin;
• substrat (eletriptan, midazolam, felodipin, repaglinid, lovastatin, buspiron, sildenafil, triazolam, rosiglitazon, simvastatin), inducerare (nevirapin, karbamazepin, efavirenz, rifampicin, fenytoin (indaviritin) och hämmare ketokonazol) isoenzymer av CYP2C8 och CYP3A4: försiktighet måste iakttas vid förskrivning av paklitaxel, eftersom det senare metaboliseras av dessa isoenzymer;
• levande vacciner: hotet med en dödlig systemisk vaccinsjukdom förvärras, därför rekommenderas inte användning av levande vacciner hos patienter med immunsuppression.

Analoger

Analogerna till Paclitaxel är Abraxan, Abitaxel, Intaxel, Paclikal, Kanataxen, Mitotax, Paklitera, Sindaxel, Paclitaxel-LENS, Celiksel, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn och skyddad från ljusinträngning vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Paclitaxel

På specialiserade platser lämnar patienter för närvarande otillräckliga recensioner om Paclitaxel, vilket gör det svårt att objektivt bedöma effektiviteten och säkerheten hos ett antineoplastiskt medel. Experter anser dock att läkemedlet är ett av de mest effektiva läkemedlen som används vid behandling av bröstcancer, vilket har visat sig vara effektivt i olika kliniska situationer, både i monoterapi och i kombination med andra cytostatika.

Pris för Paclitaxel på apotek

Det finns inga tillförlitliga uppgifter om priset på Paclitaxel, eftersom läkemedlet för närvarande inte finns tillgängligt i apoteksnätverket.

Kostnaden för en analog av läkemedlet, Paclitaxel-LENS, koncentrat till infusionsvätska, lösning (6 mg / ml) kan vara 11 550–1100 rubel. för en flaska på 23,3 ml.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!