Tamoxifen
Tamoxifen: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Tamoxifenum
ATX-kod: L02BA01
Aktiv ingrediens: Tamoxifen citrate (Tamoxifen citrate)
Producent: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Indien), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Ryssland), Orion Corporation (Finland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-08
Priser på apotek: från 30 rubel.
köpa
Tamoxifen är ett icke-steroide antiöstrogena läkemedel med antitumöreffekt.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av Tamoxifen är tabletter: från vit till vit med en krämig eller gråaktig nyans, plattcylindrisk; 10 mg vardera - med en fasning; 20 mg - med en linje och en avfasning (30, 50, 100 st. I injektionsflaskor, 1 injektionsflaska i en kartong; 10 eller 30 st. I blåsor, 1-6 eller 10 förpackningar i en kartong; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 st. I polymerbehållare, 1 behållare i en kartong).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: tamoxifen - 10 eller 20 mg (tamoxifencitrat - 15,2 mg eller 30,4 mg);
- hjälpkomponenter (10/20 mg): magnesiumstearat - 1,8 / 3,6 mg; laktosmonohydrat - 117,2 / 234,4 mg; povidon - 6,1 / 12,2 mg; potatisstärkelse - 39,7 / 79,4 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tamoxifen är ett icke-steroide antiöstrogen läkemedel som också har svag östrogen aktivitet. Dess verkningsmekanism beror på dess förmåga att blockera östrogenreceptorer. Läkemedlets metaboliter och tamoxifen i sig är konkurrenter för östradiol, som binder till de cytoplasmiska östrogenreceptorerna som finns i vävnaderna i hypofysens främre lob, livmoder, vagina, bröst såväl som i tumörvävnader. Tamoxifenreceptorkomplexet, till skillnad från östrogenreceptorkomplexet, stimulerar inte bildandet av DNA i kärnan. Det hämmar celldelning och orsakar att tumörceller dör.
Farmakokinetik
Tamoxifen absorberas väl när det tas oralt. Dess maximala serumkoncentration uppnås inom 4-7 timmar efter att ha tagit en enda dos. Jämviktsläkemedelskoncentrationer observeras i serum efter cirka 3-4 veckors behandling. Tamoxifen är 99% bundet till plasmaproteiner.
Läkemedlet metaboliseras i levern med deltagande av isoenzymet CYP2C9. Som ett resultat bildas flera metaboliter.
Tamoxifen utsöndras i två faser: den initiala eliminationshalveringstiden är 7-14 timmar, den terminala halveringstiden är 7 dagar. Läkemedlet utsöndras främst i form av metaboliter och huvudsakligen genom tarmarna. Endast en liten del av tamoxifen utsöndras via njurarna.
Indikationer för användning
- tidig bröstcancer med östrogenpositiva receptorer (adjuvant terapi);
- lokalt avancerad eller metastaserad bröstcancer med östrogenpositiva receptorer (behandling);
- bröstcancer, även hos manliga patienter efter kastrering.
I närvaro av överuttryck av östrogenreceptorer kan Tamoxifen också användas vid behandling av andra solida tumörer som är resistenta mot standardterapier.
Kontraindikationer
Absolut:
- ålder upp till 18 år (för denna kategori av patienter har säkerhetsprofilen inte studerats);
- graviditet och amning
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Relativt (Tamoxifen ordineras med försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):
- ögonsjukdomar, inklusive grå starr;
- hyperlipidemi;
- hyperkalcemi;
- trombocytopeni;
- svår tromboflebit
- leversjukdom;
- tromboembolisk sjukdom, inklusive förekomst av anamnestiska data;
- leukopeni;
- ärftlig laktosintolerans, laktasbrist eller malabsorption av galaktos / glukos (laktos är en del av Tamoxifen).
Instruktioner för användning av Tamoxifen: metod och dosering
Tamoxifen tas genom munnen med en liten mängd vätska. Tugga inte tabletterna.
Den dagliga dosen tas 1 gång per dag (på morgonen) eller delas in i 2 doser (på morgonen och kvällen).
Vanligtvis bestämmer läkaren doseringen individuellt.
Den dagliga dosen kan variera från 20 till 40 mg.
Ett dagligt intag av 20 mg under en lång tid rekommenderas som standarddos.
Om symtom på sjukdomsprogression uppträder avbryts Tamoxifen.
Bieffekter
De vanligaste biverkningarna av Tamoxifen är förknippade med dess antiöstrogena effekt, de manifesteras som värmevallningar (värmevallningar), vaginal blödning eller urladdning, klåda i könsorganet, alopeci, smärta i området för lesionen, ossalgi, viktökning.
Mindre vanligt observeras utvecklingen av följande störningar: allergiska reaktioner (inklusive angioödem), feber, anorexi, vätskeretention, illamående, förstoppning, kräkningar, förvirring, depression, trötthet, huvudvärk, dåsighet, yrsel, hudutslag (inklusive enstaka fall) erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och bullös pemfigoid), synstörningar (inklusive retinopati, grå starr, hornhinneförändringar), retrobulbar neurit, minskad libido hos män, impotens.
I mycket sällsynta fall noteras utvecklingen av interstitiell pneumonit under användning av Tamoxifen.
I början av kursen kan det finnas en lokal förvärring av sjukdomen (i form av en ökning av storleken på mjukvävnadsformationer), i vissa fall åtföljs den av uttalad erytem i de drabbade områdena och angränsande områden. Som regel är dessa överträdelser av övergående karaktär och försvinner inom 14 dagar.
Andra möjliga störningar: ofta - benkramper; sällan - övergående trombocytopeni / leukopeni, en ökning av aktiviteten hos leverenzymer (i mycket sällsynta fall åtföljs det av allvarligare funktionsstörningar i levern - fettleverinfiltration, hepatit, kolestas); sällan - en ökning av koncentrationen av serumtriglycerider (inträffar ibland i kombination med pankreatit).
Hos vissa patienter med benmetastaser i början av kursen observerades utvecklingen av hyperkalcemi. Under perioden med Tamoxifen kan sannolikheten för tromboembolism och tromboflebit öka.
Möjliga biverkningar av Tamoxifen hos kvinnor: amenorré eller oregelbunden menstruation (under den premenopausala perioden), reversibla cystiska tumörer i äggstockarna; med långvarig användning av läkemedlet - förändringar i endometrium, inklusive livmoderfibrer, polyper, hyperplasi, i sällsynta fall - livmoder sarkom och endometriecancer.
Överdos
Fall av akut överdos har inte registrerats. När du tar ultrahöga doser av läkemedlet är utvecklingen av symtom på neurotoxicitet möjlig: yrsel, hyperreflexi, tremor, ostadig gång.
Det finns ingen specifik motgift för Tamoxifen. Vid överdosering förskrivs symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Kvinnor under perioden med Tamoxifen har visat sig göra regelbundna (en gång på tre månader) gynekologiska undersökningar. I fall av vaginal blödning eller vaginal blödning avbryts behandlingen.
Tamoxifen kan orsaka ägglossning, vilket ökar risken för graviditet. Under användningsperioden för läkemedlet och i 3 månader efter kursens slut rekommenderas kvinnor i reproduktionsåldern att använda pålitliga icke-hormonella preventivmetoder.
I närvaro av benmetastaser, periodiskt under den första behandlingsperioden, är det nödvändigt att bestämma serumkalciumkoncentrationen i blodet. Vid allvarliga störningar (hyperkalcemi) stoppas Tamoxifen tillfälligt.
Mot bakgrund av hyperlipidemi är det nödvändigt att kontrollera serumkoncentrationen av kolesterol och triglycerider i blodet.
I fall av tecken på venentrombos i nedre extremiteterna (i form av smärta i benen eller deras svullnad), lungemboli (i form av andfåddhet) avbryts behandlingen.
Under behandlingen bör följande indikatorer övervakas regelbundet: blodkoagulation, leverfunktion, kalciuminnehåll i blodet, blodbild (leukocyter, blodplättar). Det är också nödvändigt att övervaka blodtrycket och ta en synundersökning var tredje månad.
Under användningen av Tamoxifen rekommenderas det att man är försiktig när man kör fordon och utför potentiellt farligt arbete, vilket kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Tamoxifen förbjudet att användas under graviditet. Om det finns ett behov av att ta läkemedlet under amning, bör amning avbrytas.
I experimentella studier visade det sig att tamoxifen har en teratogen effekt på fostret.
Pediatrisk användning
Läkemedlet är förbjudet för användning hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom det inte finns några data om säkerheten och effektiviteten av Tamoxifen-administrering till barn.
Läkemedelsinteraktioner
Med kombinerad användning av Tamoxifen med vissa läkemedel / ämnen kan följande effekter utvecklas:
- indirekta antikoagulantia - kumarinderivat (till exempel warfarin): ökad antikoagulerande effekt;
- cytostatika: en ökning av sannolikheten för trombbildning;
- tegafur: ökad sannolikhet för att utveckla levercirros och aktiv kronisk hepatit;
- läkemedel som minskar utsöndringen av kalcium (till exempel tiaziddiuretika): en ökning av sannolikheten för hyperkalcemi;
- bromokriptin: en ökning av plasmakoncentrationen av tamoxifen och N-desmetyltamoxifen i blodet;
- andra hormonella läkemedel (särskilt östrogeninnehållande preventivmedel): försvagar effekten av båda läkemedlen.
Analoger
Tamoxifen-analoger är: Tamoxifen Hexal, Tamoxifen-Ferein, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Tamoxifen
Läkemedlet används för att behandla allvarliga sjukdomar, inklusive hormonella störningar och cancer. Recensioner av Tamoxifen är generellt positiva, eftersom läkemedlet är ett riktigt effektivt botemedel. Bedömningen av Tamoxifen endast baserat på recensioner är dock inte helt korrekt på grund av läkemedlets individuella effekt på varje patient.
Den största nackdelen med läkemedlet är förekomsten av biverkningar och uppkomsten av andra, inte mindre allvarliga patologier, till exempel endometriecancer, under behandlingen. Denna sjukdom utvecklas dock endast med långvarig (mer än 10 år) terapi och frekvensen av dess förekomst överstiger inte 3% (hos kvinnor som har tagit Tamoxifen i 5 år - högst 1,6%).
Resultaten av studierna har visat att med långvarig terapi med Tamoxifen ökar överlevnadsgraden hos kvinnor med bröstcancer i storleksordning, därför bestäms frågan om läkemedlets effektivitet och ändamålsenligheten med dess utnämning uteslutande av den behandlande läkaren, oavsett förekomsten av positiva eller negativa recensioner av läkemedlet.
Pris för Tamoxifen på apotek
Tamoxifens priser beror på dosering, förpackning och ursprungsland. Så, tabletter i en dos av 10 mg rysk produktion (30 st. I ett paket) kan köpas till ett pris av 40-50 rubel, finskt tillverkat - 100-125 rubel. Tamoxifen i 20 mg tabletter (30 per förpackning), producerat i Ryssland, kostar 50-135 rubel och produceras i Finland - 130-215 rubel. Finskgjorda tabletter i en dos av 20 mg (100 stycken per förpackning) säljs på apotek till ett pris av 600-700 rubel.
Tamoxifen: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tamoxifen 10 mg tabletter 30 st. RUB 30 köpa |
|
Tamoxifen 20 mg tabletter 30 st. RUB 49 köpa |
|
Tamoxifen tabletter 10 mg nr 30 Ozon RUB 50 köpa |
|
Tamoxifen 20 mg tabletter 30 st. RUB 80 köpa |
|
Tamoxifen 10 mg tabletter 30 st. RUB 95 köpa |
|
Tamoxifen tabletter 20 mg 30 st. Ozon 118 RUB köpa |
|
Tamoxifen 10 mg tabletter 30 st. 118 RUB köpa |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 130 RUB köpa |
|
Tamoxifen tabletter p.p. 20 mg 30 st. RUB 180 köpa |
|
Tamoxifen tabletter 20 mg 30 st. 209 RUB köpa |
|
Tamoxifen 20 mg tabletter 100 st. 399 RUB köpa |
|
Tamoxifen tabletter 20 mg 100 st. 555 RUB köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
