Relatox

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Relatox: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Läkemedelsinteraktioner
12. Analoger
13. Villkor för lagring
14. Villkor för utdelning från apotek
15. Recensioner
16. Pris på apotek

Latinskt namn: Relatox

ATX-kod: M03AX01

Aktiv ingrediens: botulinumtoxin typ A - hemagglutininkomplex (botulinumtoxin typ A - hemagglutininkomplex)

Tillverkare: FSUE "NPO Microgen" (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 20.11.2018

Lyofilisat för beredning av en lösning för intramuskulär administrering av Relatox

Relatox är ett muskelavslappnande medel med perifer verkan.

Släpp form och komposition

Jag släpper Relatox i form av ett frystorkat medel för beredning av en lösning för intramuskulär (i / m) administrering: en frystorkad porös pulverformig massa, komprimerad till en vit med en gul nyans eller en vit tablett [50 eller 100 U (verkningsenhet) i ampuller, i en polymerburk behållare 1 flaska, i en kartong 1 polymerburk eller behållare komplett med en blisterinsats innehållande 1 ampull (för flaskor med 50 U frystorkat) eller 2 ampuller lösningsmedel (för flaskor med 100 U frystorkat), eller utan lösningsmedel].

1 flaska innehåller:

aktiv substans: ett komplex av hemagglutinin och botulinumtoxin typ A - 50 U eller 100 U;
hjälpkomponenter: maltos, gelatin.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Relatox är ett läkemedel som hämmar frisättningen av acetylkolin, den huvudsakliga neurotransmittorn i det parasympatiska nervsystemet, som utför neuromuskulär överföring.

Isolerad från Clostridium botulinum typ A består botulinumtoxin typ A av molekyler som är disulfidbindningar av lätta och tunga kedjor. Den tunga (molekylvikt 100 000 dalton) kedjan har en hög bindningsaffinitet för specifika receptorer placerade på ytan av målneuroner. Den lätta (molekylvikt 50 000 dalton) kedjan har en specifik Zn ²⁺ -beroende proteasaktivitet mot de cytoplasmiska regionerna i det synaptosomala bundna proteinet (molekylvikt 25 000 dalton) - SNAP-25, som är involverad i exocytosprocesser.

Verkningsmekanismen för botulinumtoxin typ A består av tre steg, vars sluteffekt är ihållande kemodenervering. I det första steget sker specifik bindning till det presynaptiska membranet, i det andra steget tränger molekylen genom endocytos in i nervens cytosol. I det tredje steget inriktas verkan av den intracellulära lätta kedjan på selektiv klyvning av SNAP-25, vilket orsakar blockering av frisättningen av acetylkolin från de presynaptiska terminalerna av kolinerga neuroner.

Den intramuskulära injektionen av Relatox orsakar utvecklingen av två effekter. Genom att hämma alfa-motoneuroner vid nivån av den neuromuskulära synapsen sker en direkt hämning av extrafusal muskelfibrer och inhibering av aktiviteten hos muskelspindlar som ett resultat av hämning av gammamotorisk neuron kolinerg synaps på intrafusionsfibern. Avslappning av muskelspindelns intrafusionsfibrer, som inträffade mot bakgrund av en minskning av gamma-aktivitet, minskar aktiviteten hos Ia-afferenta nervfibrer. Som ett resultat minskar aktiviteten hos muskelsträcksreceptorer och den aktiva aktiviteten hos alfa- och gammamotoriska nervceller uppträder. De kliniska manifestationerna av introduktionen av Relatox i musklerna är deras uttalade avslappning och en signifikant minskning av smärta. I de injicerade musklerna, tillsammans med denerveringsprocessen, sker återinerveringsprocessen,vars syfte är att återställa muskelsammandragningar. Muskelsammandragning återställs 4-6 månader efter injektionen som ett resultat av uppkomsten av laterala processer av nervändarna.

Farmakokinetik

Farmakologisk verkan av Relatox utvecklas direkt vid injektionsstället. Retrograd axonal transport från insättningsstället och presynaptiskt upptag är försumbar.

Den kliniska effekten varar i 4-6 månader. Återställningen av neuromuskulär aktivitet underlättas av utvecklingen av nya axonala processer som bildar nya funktionella neuromuskulära synapser. Deras aktivitet säkerställer återställandet av muskelsammandragningar.

Terapeutiska doser av Relatox passerar inte blod-hjärnbarriären och orsakar inte signifikanta systemiska effekter.

Icke-toxiska metaboliter utsöndras via njurarna.

Mot bakgrund av upprepade injektioner av läkemedlet utvecklar 1-5% av patienterna antikroppar mot komplexet av botulinumtoxin typ A med hemagglutinin, vilket minskar effekten av komplexet. Deras bildning underlättas genom införandet av höga doser Relatox med frekventa upprepade injektioner i små doser.

Indikationer för användning

blefarospasm;
spasticitet i överkroppens muskler på grund av tidigare ischemisk stroke;
korrigering av hyperkinetiska veck (härma rynkor) i ansiktet hos vuxna.

Kontraindikationer

akut period av infektionssjukdomar;
uttalade bråck i övre och nedre ögonlocken;
inflammatorisk process vid platsen för den föreslagna injektionen av Relatox;
uttalat stadium av gravitationsptos i ansiktsvävnader;
perioden efter att ha genomgått ansiktsoperation är mindre än 1/4 av året;
graviditetsperiod;
amning;
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot komponenterna i Relatox.

Med hög grad av försiktighet och efter en grundlig bedömning av nyttan och riskerna med terapin rekommenderas det att ordinera Relatox i närvaro av subkliniska eller kliniska tecken på nedsatt neuromuskulär överföring (inklusive myasthenia gravis, Lambert-Eatons syndrom och andra myastenliknande syndrom), ekchymos i injektionsområdet, patologiska förändringar i hornhinnan, allergisk historia (särskilt hos patienter med överkänslighet mot läkemedel som innehåller proteiner).

Det rekommenderas att förskriva användningen av Relatox endast på grundval av resultaten från en ögonläkares slutsats hos patienter med vinkelförslutningsglaukom, en hög grad av närsynthet.

Försiktighet bör iakttas för att injicera i omedelbar närhet av lungorna, särskilt deras övre gränser.

Instruktioner för användning av Relatox: metod och dosering

Den färdiga lösningen av Relatox lyofilisat används genom intramuskulär injektion.

Lösningen bör beredas under sterila förhållanden i enlighet med reglerna för asepsis. Flaskans propp med lyofilisat måste behandlas med etylalkohol. För upplösning används 0,9% natriumkloridlösning för injektion. Punktera proppen med en steril 23-25 mm lång nål, injicera 1-8 ml lösningsmedel i injektionsflaskan. Efter upplösning av Relatox bildas en klar, färglös vätska.

Det är förbjudet att öppna flaskan och ta bort korken!

Insulinsprutor med en ej avtagbar nåldiameter på 0,27–0,29 mm används för att injicera injektionslösningen.

Koncentrationen av den färdiga lösningen beror på volymen som injiceras i injektionsflaskan med en 0,9% natriumkloridlösning för injektion.

Vid utspädning av ett lyofilisat innehållande 50 enheter av ett komplex av hemagglutinin och botulinumtoxin typ A är dess aktivitet (mängd enheter i 0,1 ml):

1 ml av en lösning av 0,9% natriumklorid för injektion: 5 enheter i 0,1 ml av den färdiga lösningen;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 enheter;
4 ml: 1,25 U

Vid utspädning av ett frystorkat innehåll innehållande 100 enheter av ett komplex av hemagglutinin och botulinumtoxin typ A är dess aktivitet (mängd enheter i 0,1 ml):

2 ml av en lösning av 0,9% natriumklorid för injektion: 5 enheter i 0,1 ml av den färdiga lösningen;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

De rekommenderade doserna uttryckta i verkningsenheter är endast lämpliga för Relatox.

Rekommenderade doser, administreringsvägar och scheman för korrigering av ansiktsrynkor:

utjämning av glabellära rynkor [muskel, puckande ögonbryn (musculus corrugator supercilii) och muskel hos den stolta (musculus procerus)]: den individuella dosen beror på ålder, svårighetsgraden av rynkor och patientens kön - 2,5–7,5 IE i varje markerad punkt. Den maximala mängden Relatox som injiceras vid alla punkter i detta område är 25 enheter. Patienten måste rynka pannan för att bestämma injektionsställena. Detta gör det enkelt att palpera den puckering muskeln. Upp 0,5 cm från den övre mediala kanten på varje ögonbryn är punkten för den mest uttalade muskelaktiviteten. Nålen förs in i ett djup av 7-10 mm i buktjockleken i en vinkel på 45 ° (medialt, framifrån och bak) eller i en vinkel på 90 °. Om det vilar mot periosteum ska det dras ut 1 mm och läkemedlet ska injiceras. Den stolta muskeln ligger i mitten av linjen som förbinder ögonbrynens mediala kanter. Nålen sätts in på ett djup av 2-3 mm i position framifrån och bak;
utjämning av horisontella rynkor i pannan, som bildas av epikranialmuskeln (musculus epicranius): 1,25-2,5 U i vart och ett av 5-10 markerade punkter. Med en liten svårighetsgrad av rynkor är det tillräckligt att införa 2,0-2,5 U i mitten av höger och vänster sida av frontområdet. Hos patienter med mycket hög panna och veckbildning nära hårfästet är en ytterligare injektion av 1,25-2,5 U Relatox möjlig vid 2-3 punkter, placerad parallellt med hårfästet. Den maximala mängden läkemedel som injiceras vid alla punkter i detta område är 20 U. Patienten måste höja ögonbrynen för att bestämma injektionsställena. Den mest uttalade efterliknande aktiviteten är vid de punkter som ligger vid ögonbrynens maximala amplitud. Injektionsstället bör vara minst 2 cm från ögonbryns övre kant. För att bibehålla rörligheten hos ögonbrynsspetsarna kan du ordna injektionsställena i V-form
utjämning av rynkor ("kråkfötter") i periorbitalregionen - ögats cirkulära muskel (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U i varje punkt. Eftersom diffusionsradien från en punkt är 5–10 mm, bör avståndet mellan punkterna inte överstiga 10–20 mm. För att definiera gränserna för området med flest rynkor måste patienten skratta. Dosen bestäms baserat på området i detta område i vila. Den maximala mängden Relatox som injiceras vid alla punkter på ena sidan av detta område är 25 enheter. Vanligtvis görs 2 till 4 injektioner på vardera sidan, i projektionsområdet av ögats cirkulära muskel och på platserna för maximal muskelaktivitet i den nedre ögonlockens laterala del. Avståndet från det yttre hörnet av ögat bör inte vara mindre än 10 mm. För att bibehålla proportionerna i ansiktet måste insättningspunkterna placeras så symmetriskt som möjligt. Låt inte läkemedlet tränga in som ett resultat av diffusion i den stora zygomatiska muskeln (musculus zygomaticus major) på grund av risken för att störa symmetrin i nasolabiala veck och munhörn;
utjämning av rynkor i näsdorsum - näsmuskulatur (musculus nasalis): 2,5 enheter på varje sida;
utjämning av rynkor i nedre delen av ansiktet: direkt in i näsmuskels vingdel (musculus nasalis) - 2,5 U på varje sida. Intradermalt, i rynkor, 2 mm från kanten längs den röda kanten på överläppen (4–6 punkter) - 1,25 U per punkt. In i muskeln som sänker munhörnan (musculus depressor anguli oris), subkutant - 2,5 U. I hakmuskulaturen (musculus mentalis) subkutant - 2,5 U.

Rekommenderade doser, scheman och administreringssätt för Relatox vid behandling av blefarospasm: ytligt intramuskulärt - 2,5-5 U i vart och ett av följande punkter (nålmått 28-30): vid ögats laterala hörn - en punkt, på övre ögonlocket - två punkter, på den laterala halvan av det nedre ögonlocket - en punkt. Den initiala dosen av läkemedlet för en sida är i genomsnitt 15-25 enheter.

Den maximalt tillåtna dosen för periorbitalområdet är upp till 25 enheter per sida.

Beroende på organismens individuella egenskaper kan en uttalad klinisk effekt efter injektionen av Relatox uppträda om 2-14 dagar och kvarstå i 120-180 dagar.

Effekten av läkemedlet bedöms genom undersökning 30 dagar efter administrering av Relatox, jämfört med initialtillståndet.

I avsaknad av en signifikant klinisk effekt krävs följande åtgärder:

klinisk bekräftelse, inklusive elektromygrafiska (EMG) studier, av toxinets verkan på den eller de injicerade musklerna;
analys av orsakerna som orsakade ineffektiviteten i proceduren (låg dos, otillräckligt val av poäng för injektion av Relatox, felaktig injektionsteknik, svaghet i antagonistmuskler, tecken på fast kontraktur, bildning av toxineutraliserande antikroppar);
omprövning av möjligheten att använda botulinumtoxin typ A;
det upprepade förfarandet - i avsaknad av oönskade effekter associerade med den första administreringen av Relatox - bör utföras i enlighet med följande villkor: dostilldelning, med hänsyn till analysen av orsakerna till ineffektiviteten hos den tidigare proceduren, EMG-kontroll, intervallet mellan procedurer är minst 90 dagar.

Frånvaron eller minskningen av svårighetsgraden av effekten efter upprepade injektioner är grunden för att erbjuda patienten andra behandlingsmetoder.

Läkaren beräknar dosen av Relatox för behandling av spasticitet i överkroppens muskler efter ischemisk stroke och bestämmer antalet injektionsställen individuellt för varje patient. Detta tar hänsyn till storleken och antalet muskler som är involverade i den patologiska processen, deras lokalisering, svårighetsgraden av spasticitet.

För mer korrekt administrering av läkemedelslösningen är det möjligt att använda en elektromyograf.

För införandet av Relatox i de ytliga musklerna används nålar på 30 G, 27 G eller 25 G i de djupa musklerna i överbenen - nålar med större längd.

Rekommenderade doser, regimer och administreringsväg för läkemedlet vid behandling av spasticitet i överkroppens muskler orsakad av en tidigare ischemisk stroke:

fingrarnas flexormuskler: djup flexor i fingrarna (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, ytlig flexor i fingrarna (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, muskeladduktortumma (musculus adductor pollicis) - 20 U, lång flexor i handtummen (musculus flexor pollicis longus) - 20 enheter;
handens flexormuskler: radiell flexor i handleden (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 enheter, ulnar flexor i handleden (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 enheter;
böjmuskler i armbågsleden: biceps muskel i axeln (musculus biceps brachii) - 100-150 U, brachial muskel (musculus brachialis) - 20-60 U, brachioradialis muskel (musculus brachioradialis) - 20-100 U, cirkulär rotator på underarmen (musculus teres) - 10-30 U;
muskler som leder axelleden till kroppen: pectoralis major muscle (musculus pectoralis major) - 20-100 U, den stora runda muskeln (musculus teres major) - 5-40 U, ryggens bredaste muskel (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Den maximala enstaka dosen för en behandling är 400 U, fördelad mellan de valda musklerna.

Effekten av Relatox börjar dyka upp 7 dagar efter injektionen, den maximala minskningen av muskeltonus inträffar inom de närmaste 30-60 dagarna.

Bieffekter

Biverkningar registrerade i kliniska prövningar som uppstod vid behandling av blefarospasm och korrigering av hyperkinetiska veck (ansiktsrynkor) i ansiktet:

från nervsystemet: sällan - asymmetri i munhörnorna; sällan - dåsighet, yrsel, huvudvärk; mycket sällan - svårt att stänga ögonlocken, pares av ansiktsmusklerna, lagoftalmos, domningar i läpparna, nedsatt artikulation, förlamning av ansiktsmusklerna;
lokala reaktioner: ofta - irritation, smärta vid injektionsstället, induration, ödem, hudtäthet, hyperemi vid injektionsstället, erytem; sällan - mikrohematom, punktat keratit, ekchymos; mycket sällan - diffus hyperemi;
från synorganet: mycket sällan - ökad lakrimation, kränkning av boende, fotofobi, torra ögon;
från muskuloskeletala och bindväv: mycket sällan - hängande av ögonbryns laterala områden, glabellarområdet, ptos;
från matsmältningssystemet: sällan - illamående;
allmänna störningar: sällan - en kortvarig ökning av kroppstemperaturen upp till 37,5 ° C, allmän svaghet.

Biverkningar registrerade i kliniska prövningar vid behandling av spasticitet i övre extremiteterna hos patienter efter ischemisk stroke:

från nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; sällan - parestesi, hypestesi; sällan - brist på samordning;
lokala reaktioner: mycket ofta - smärta, hudirritation, svullnad; sällan - blödning vid injektionsstället;
psykiska störningar: ofta - sömnlöshet;
från muskuloskeletala och bindväv: ofta - muskelsvaghet; sällan - smärta i armen, artralgi;
dermatologiska reaktioner: sällan - kliande hud;
från matsmältningssystemet: sällan: illamående.

Under proceduren kan nålen skada vitala strukturer - blodkärl och nerver.

Överdos

Symtom: allmän svaghet, sväljsvårigheter, diplopi, talstörning, ptos, pares av andningsmusklerna.

Behandling: omedelbar sjukhusvistelse. Vid förlamning av andningsorganens muskler är intubation och överföring av patienten nödvändig till konstgjord ventilation.

speciella instruktioner

Relatox levereras och används endast i specialiserade medicinska institutioner.

Injektioner ska utföras av en högt kvalificerad läkare i ett behandlingsrum på specialiserade sjukhus eller på poliklinisk basis.

Med neuromuskulära sjukdomar, även vid användning av konventionella doser av läkemedlet, ökar risken för att utveckla kliniskt uttalade systemiska effekter (inklusive svår dysfagi, andningssvikt).

Användningen av Relatox för spasticitet i överkroppens muskler efter ischemisk stroke bör kombineras med standardbehandlingsregimen för spasticitet efter stroke.

Resterna av en oanvänd läkemedelslösning i en injektionsflaska eller efter injektion i en spruta måste inaktiveras. För att göra detta, använd en utspädd natriumhypokloritlösning som innehåller 1% aktivt klor. Hjälpmedlen i kontakt med lösningen måste kasseras i enlighet med föreskrifterna för destruktion av biologiskt avfall.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Enligt instruktionerna kan Relatox orsaka synskador, muskelsvaghet och yrsel. För att undvika fara rekommenderas därför att tillfälligt avstå från att köra.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Relatox är kontraindicerad under dräktighetsperioden och amningen.

Pediatrisk användning

Användningen av ett muskelavslappnande medel hos barn och ungdomar under 18 år är kontraindicerat.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av antibakteriella medel (tetracykliner, aminoglykosider, polymyxiner, erytromycin), icke-depolariserande muskelavslappnande medel och andra läkemedel som minskar neuromuskulär överföring förstärker effekten av Relatox.

Analoger

Analogerna till Relatox är Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid 2–8 ° C i en sluten, märkt förpackning.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Relatox

Recensioner om Relatox är positiva. Patienter som har använt läkemedlet för att utjämna ansiktsrynkor skriver oftare. Förfarandet är lite smärtsamt, men ganska uthärdligt. Relatox orsakar inga oönskade effekter. Den uppnådda effekten varar länge. Fördelarna med det inhemska läkemedlet inkluderar det ganska överkomliga priset på procedurerna.

Patienterna rekommenderas att anförtro injektionen endast till en läkare med särskild utbildning.

Pris för Relatox på apotek

Priset för Relatox har inte fastställts eftersom läkemedlet inte finns i apotekskedjan.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!