Losartan-Richter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Losartan-Richter: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner Lozartane-Richter
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Losartan-Richter

ATX-kod: C09CA01

Aktiv ingrediens: losartan (Losartan)

Tillverkare: JSC "Gedeon Richter-RUS" (Ryssland); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polen)

Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019

Filmdragerade tabletter, Losartan-Richter

Losartan-Richter är ett blodtryckssänkande läkemedel, angiotensin II-receptorantagonist.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: nästan vita eller vita, bikonvexa; dosering av 50 mg - rund, på ena sidan finns en gravyr "50", på den andra finns en delningslinje; dosering 100 mg - oval, på ena sidan graverad "100", den andra sidan är slät (10 st. i blister, i en kartong 1 eller 3 blister och instruktioner för användning av Losartan-Richter).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: losartankalium - 50 mg eller 100 mg;
hjälpkomponenter: förgelatinerad stärkelse, kolloidal kiseldioxid, kroskarmellosnatrium, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
filmomslag: Opadray 33G28523 vit [laktosmonohydrat, triacetin, makrogol, hypromellos, titandioxid - CI 77891 (E171)].

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Losartan-Richter är ett blodtryckssänkande läkemedel, vars aktiva ingrediens är losartan, som är en specifik antagonist för angiotensin II-receptorer (typ AT ₁).

Angiotensin II är ett hormon, dess selektiva bindning till AT ₁ -receptorer av glatta muskelvävnader i blodkärl, binjurar, njurar och hjärta orsakar viktiga biologiska processer, inklusive vasokonstriktion, frisättning av aldosteron, spridning av glatta muskelceller. Verkan av losartan och dess farmakologiskt aktiva metabolit syftar till att blockera alla fysiologiskt viktiga effekter av angiotensin II, oavsett dess syntes.

Losartan-Richter hjälper till att minska den totala perifera kärlmotståndet (OPSS), blodtrycket (BP), trycket i lungcirkulationen, blodkoncentrationen av aldosteron och noradrenalin, efterbelastning. Dessutom har losartan en diuretisk effekt, förhindrar uppkomsten av hjärtinfarkt hos patienter med CHF (kronisk hjärtsvikt) - ökar träningstoleransen.

Losartan hämmar inte angiotensinkonverterande enzym (ACE), det har inga oönskade effekter associerade med bradykinin (inklusive angioödem), eftersom det inte hämmar kinas II, det enzym som bryter ner bradykinin.

Den maximala hypotensiva effekten av Losartan-Richter efter en enda oral administrering uppnås efter 6 timmar och minskar gradvis under de närmaste 24 timmarna. En stabil effekt utvecklas efter 21–42 dagars regelbunden administrering av läkemedlet.

Användningen av läkemedlet mot proteinuri (mer än 2 g / dag) hos patienter med arteriell hypertoni utan diabetes mellitus bidrar till en signifikant minskning av proteinhalten i urinen, utsöndringen av immunglobuliner G och albumin.

I terapeutiska doser påverkar losartan inte autonoma reflexer, nivån av serumkoncentration av totalt kolesterol, högdensitetslipoproteinkolesterol (HDL), triglycerider och fastande blodglukos.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas losartan aktivt, systemisk biotillgänglighet är upp till 33%. Den maximala koncentrationen (_Cmax) i blodplasma uppnås efter 1-1,5 timmar. Tiden för att nå _Cmax för den aktiva metaboliten av losartan varierar från 3 till 4 timmar. Samtidigt intag av mat påverkar inte läkemedlets biotillgänglighet.

Bindningen av losartan till blodplasmaproteiner (huvudsakligen albumin) är 92%, dess aktiva metabolit är 99%. Distributionsvolymen (_Vd) är 34 liter. Losartan övervinner praktiskt taget inte blod-hjärnbarriären.

Cirka 14% av den dos som tas metaboliseras genom karboxylering under den första passagen genom levern med deltagande av cytokrom P450-isoenzymet CYP2C9. I detta fall bildas en metabolit vars aktivitet är 10–40 gånger högre än losartans. Hos vissa patienter (deras befolkning är cirka 1%) bildas en minsta mängd aktiv metabolit.

Plasmaclearance för losartan är 600 ml / min, den aktiva metaboliten är 50 ml / min. Njurclearance för losartan är 74 ml / min, den aktiva metaboliten är 26 ml / min.

När det tas oralt i doser upp till 200 mg kännetecknas losartan och dess aktiva metabolit av linjär farmakokinetik.

Den slutliga halveringstiden (T _1/2) för losartan är cirka 2 timmar, den aktiva metaboliten är från 6 till 9 timmar. Mot bakgrund av att man tar en daglig dos på 100 mg observeras ingen signifikant kumulation av losartan och dess aktiva metabolit i blodplasman.

35% av läkemedelsdosen utsöndras via njurarna, varav 4% är oförändrad och 6% i form av en aktiv metabolit. Resten utsöndras med avföring genom tarmarna.

Hos patienter med mild till måttlig svårighetsgrad av levercirros av alkoholhaltig uppkomst ökar koncentrationen av losartan 5 gånger och den aktiva metaboliten - 1,7 gånger.

Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) över 10 ml / min skiljer sig nivån av losartan i blodplasma inte från den hos friska patienter. Under hemodialys ökar AUC (arean under den farmakokinetiska kurvan för koncentrationstid) med cirka 2 gånger.

Farmakokinetiska parametrar i ålderdom eller i olika kön förändras inte signifikant. Hos män och kvinnor skiljer sig inte plasmakoncentrationen av den aktiva metaboliten åt.

Indikationer för användning

arteriell hypertoni;
arteriell hypertoni hos patienter med vänster kammarhypertrofi - för att minska risken för hjärt-kärlsjukdom och dödsfall;
kronisk hjärtsvikt - i avsaknad av en terapeutisk effekt från användningen av ACE-hämmare;
typ 2-diabetes mellitus med proteinuri - för att minska risken för att utveckla proteinuri och hyperkreatininemi.

Kontraindikationer

Absolut:

laktosintolerans, glukos- eller galaktosmalabsorptionssyndrom, galaktosemi;
graviditetsperiod;
laktation;
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Losartan-Richter ska användas med försiktighet vid arteriell hypotoni, nedsatt vattenelektrolytbalans, minskad BCC (cirkulerande blodvolym), njursvikt (inklusive bilateral njurartärstenos, stenos i artären i en enda njure), leversvikt.

Losartan-Richter, bruksanvisning: metod och dosering

Lozartan-Richter tabletter tas oralt, oavsett matintag.

Administreringsfrekvensen beror på dosen av läkemedlet, dosen Losartan-Richter 50 mg per dag tas vanligtvis på en gång, den dagliga dosen på 100 mg tas i taget eller delas upp i 2 doser.

Rekommenderad daglig dos:

arteriell hypertoni: initial dos och underhållsdos - 50 mg. Om det inte finns någon maximal blodtryckssänkande effekt efter 21–42 dagar efter användning av tabletterna, kan den initiala dosen av läkemedlet ökas till 100 mg. Vid samtidig administrering av stora doser av diuretika rekommenderas att behandlingen med Losartan-Richter påbörjas med 25 mg (1/2 tablett 50 mg). Äldre patienter eller nedsatt njurfunktion (inklusive patienter i hemodialys) behöver ingen dosjustering. Vid nedsatt leverfunktion ska läkemedlet tas i lägre doser;
kronisk hjärtsvikt: den initiala dosen är 12,5 mg (1/4 tablett om 50 mg). För en enstaka dos är den vanliga underhållsdosen 50 mg per dag. För att uppnå det krävs en gradvis ökning av initialdosen med 12,5 mg med ett intervall på 7 dagar enligt följande schema: under de första 7 dagarna ska patienten ta 12,5 mg dagligen, de andra 7 dagarna - 25 mg, från den 15: e på den 28: e dagen - 50 mg vardera. Visar utnämningen av Losartan-Richter som en del av komplex terapi med hjärtglykosider och diuretika;
kronisk hjärtsvikt (i avsaknad av ett kliniskt svar på behandling med ACE-hämmare): den initiala dosen är 50 mg. Om det behövs kan dosen Losartan-Richter ökas till 100 mg eller så kan behandlingen kompletteras genom utnämning av låga doser hydroklortiazid;
Minska risken för att utveckla proteinuri och hyperkreatininemi hos patienter med typ 2-diabetes mellitus med proteinuri: den initiala dosen är 50 mg. Under behandlingen kan den ökas till 100 mg, med hänsyn till patientens blodtryck.

Bieffekter

från det kardiovaskulära systemet: ofta - hjärtklappning, takykardi; ibland - arytmier, dosberoende ortostatisk hypotoni, epistaxis, bradykardi, angina pectoris, vaskulit;
från matsmältningssystemet: ofta - buksmärta, diarré, dyspepsi, illamående; ibland - muntorrhet, nedsatt aptit, tandvärk, flatulens, kräkningar, förstoppning, gastrit, onormal leverfunktion, hepatit;
från muskuloskeletala systemet: ofta - smärta i ryggen och / eller i nedre extremiteterna, muskelspasmer, kramper, myalgi, bröstsmärtor; ibland - smärta i axeln och / eller knäleden, artralgi, artrit, fibromyalgi;
från nervsystemet och psykiska störningar: ofta - sömnlöshet, yrsel, huvudvärk; ibland - sömnstörningar, sömnighet, ångest, minnesstörningar, ataxi, parestesi, hypestesi, perifer neuropati, tremor, synkope, migrän, depression;
från sinnena: ibland - smakstörning, öronring, konjunktivit, synskada;
från andningsorganen: ofta - hosta, nästäppa, faryngit, bihåleinflammation, svullnad i nässlemhinnan, dyspné, övre luftvägsinfektioner, bronkit;
dermatologiska reaktioner: ibland - torr hud, erytem, ökad svettning, ljuskänslighet, alopeci;
allergiska reaktioner: ibland - utslag, klåda, urtikaria, angioödem (inklusive svullnad i ansiktet, läpparna, svalget och / eller tungan och struphuvudet med luftvägsobstruktion);
från det hematopoietiska systemet: sällan - eosinofili, anemi, trombocytopeni, Shenleins purpura - Henoch;
från urinvägarna: ibland - nedsatt njurfunktion, brådskande urinering, urinvägsinfektioner;
laboratorieparametrar: ofta - hyperkalemi (en ökning av kaliumnivån i blodplasman mer än 5,5 mmol / l); sällan - en ökning av serumkoncentrationen av urea, kvarvarande kväve eller kreatinin; mycket sällan - hyperbilirubinemi, en måttlig ökning av aktiviteten hos alaninaminotransferas (ALAT) och aspartataminotransferas (AST);
allmänna symtom: ofta - ökad trötthet, asteni, bröstsmärtor, perifert ödem;
andra: ibland - minskad styrka, minskad libido, gikt.

Överdos

Symtom på en överdos av Losartan-Richter: en uttalad blodtryckssänkning, takykardi, utveckling av bradykardi.

Behandling: utnämning av symptomatisk terapi, tvungen diurese. Det är ineffektivt att använda hemodialys för att avlägsna losartan eller dess aktiva metabolit från kroppen.

speciella instruktioner

Biverkningarna av Losartan-Richter är vanligtvis övergående och kräver inte avbrytande av läkemedlet.

Behandling med läkemedlet rekommenderas att börja efter återställandet av vatten- och elektrolytbalansen och åtföljas av regelbunden övervakning av kaliumnivån i blodserumet. Med minskad BCC (inklusive patienter som tar höga doser av diuretika) bör behandlingen påbörjas med en låg dos Losartan-Richter.

Det bör ta hänsyn till effekten av Losartan-Richter på RAAS (renin-aldosteron-angiotensinsystem), som hos patienter med svår CHF eller en historia av nedsatt njurfunktion kan förvärra njurarnas funktionella tillstånd, hos patienter med bilateral njurartärstenos eller stenos i artären i en enda njure - öka koncentrationen av kvarvarande kväve eller kreatinin i blodplasma.

Vid svår njursvikt eller hos patienter efter njurtransplantation när de tar Losartan-Richter ökar risken för anemi. Behandlingen av sådana patienter kräver särskild uppmärksamhet.

Laktoshalten i tabletter med en dos av 50 mg är 1,05 mg, med en dos av 100 mg - 2,1 mg.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det finns ingen information om effekten av Losartan-Richter på patientens förmåga att köra fordon eller andra komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Losartan-Richter är kontraindicerad under graviditet och amning.

Vid befruktning under behandlingen ska läkemedlet avbrytas omedelbart.

Pediatrisk användning

Effekten och säkerheten av Losartan-Richter hos barn har inte fastställts, därför är dess användning kontraindicerad under 18 års ålder.

Med nedsatt njurfunktion

Det rekommenderas att vara försiktig vid förskrivning av Losartan-Richter till patienter med njurinsufficiens (inklusive bilateral njurartärstenos, stenos i en artär i en enda njure).

Ingen dosjustering (inklusive för patienter med hemodialys) krävs.

För kränkningar av leverfunktionen

Använd Losartan-Richter med leversvikt med försiktighet. För högt blodtryck rekommenderas att du använder lägre doser av läkemedlet.

Användning hos äldre

Användningen av Losartan-Richter hos äldre patienter kräver samtidig övervakning av serumkaliumnivåerna. dosjustering krävs inte.

Läkemedelsinteraktioner

diuretika, betablockerare, sympatolytika: intag av andra blodtryckssänkande läkemedel bidrar till ömsesidig förstärkning av effekten;
hydroklortiazid, digoxin, fenobarbital, ketokonazol, erytromycin, warfarin, cimetidin: inga farmakokinetiska interaktioner har fastställts mot bakgrund av samtidig behandling med vart och ett av dessa medel;
rifampicin, flukonazol: hjälper till att minska nivån av den aktiva metaboliten av losartan i blodplasma, men de kliniska konsekvenserna av denna interaktion är okända;
spironolakton, amilorid, triamteren och andra kaliumsparande diuretika, kalium- och kaliuminnehållande salter: kombinationen med dessa medel leder till en ökad risk för hyperkalemi;
acetylsalicylsyra (i en daglig dos på mer än 3 g), selektiva hämmare av COX-2 (cyklooxygenas-2) och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): man bör komma ihåg att intag av NSAID kan minska effekten av losartan, orsaka reversibel njursvikt, inklusive akut njur insufficiens och en ökning av kaliumnivån i blodplasman (oftare med nedsatt njurfunktion);
litiumpreparat: en noggrann bedömning av fördelar och risker krävs om det är nödvändigt att administrera litiumsalter på grund av den ökade risken för en ökning av deras innehåll i blodplasma. Vid gemensam behandling rekommenderas att noggrant övervaka koncentrationen av litium i blodplasman.

Analoger

Losartan-Richter-analoger är Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozarel …

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lozartan-Richter

Några recensioner av Losartan-Richter beskriver effektiv användning av läkemedlet hos äldre patienter för en systemisk blodtryckssänkning, som en ersättning för en kombination av diuretika och blodtryckssänkande läkemedel. Samtidigt rekommenderas att börja ta med den lägsta terapeutiska dosen, vilket kan ge ett helt tillfredsställande resultat. Det rekommenderas också att ta hänsyn till att i jämförelse med analoger med samma aktiva ingrediens innehåller hjälpkompositionen av Losartan-Richter inte povidon, vilket är avsett att mildra effekten av den aktiva substansen, vilket förbättrar effekten av detta läkemedel vid lika doser med liknande läkemedel.

Priset på Lozartan-Richter på apotek

För ett paket som innehåller 30 tabletter kan priset på Losartan-Richter 50 mg vara från 161 rubel, 100 mg - från 216 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!