Losartan-Teva

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Losartan-Teva: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Losartan-Teva

ATX-kod: C09CA01

Aktiv ingrediens: losartan (Losartan)

Producent: TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company (Ungern)

Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019

Priser på apotek: från 162 rubel.

köpa

Losartan-Teva är ett blodtryckssänkande läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av filmdragerade tabletter: bikonvex, oval, vit; tabletter med en dos av 12,5 mg - på ena sidan med en gravyr L; dosering av 25 mg - med en linje på båda sidor, på en av sidorna graverade med "2" ovanför linjen och "5" under linjen; dosering av 50 och 100 mg - på ena sidan med en skiljelinje, på den andra - med gravering "50" respektive "100" (12,5; 25, 50 och 100 mg - 10 st. i en blister, i en kartong 3 blåsor; 25 mg - 10 st. i en blister, i en kartong 5 blister; 50 mg - 14 st. i en blister, i en kartong 1 blister. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Losartan-Teva).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: losartankalium - 12,5 / 25/50/100 mg;
hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, förgelatinerad stärkelse;
filmhölje: Opadry II 85F18422 vit (makrogol, titandioxid, talk, delvis hydrolyserad polyvinylalkohol).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Losartan tillhör specifika antagonister av angiotensin II-receptorer (AT _1- undertyp) för oral administrering. Angiotensin II binder selektivt till AT ₁ -receptorer lokaliserade i många vävnader (i de glatta musklerna i kärlväggarna, njurarna, binjurarna och hjärtat) och utför ett antal viktiga biologiska funktioner såsom vasokonstriktion och aldosteronfrisättning. Angiotensin II stimulerar också spridningen av glatta muskelceller.

Den aktiva substansen i Losartan-Teva och dess metabolit (E 3174), som uppvisar farmakologisk aktivitet, både in vitro och in vivo, undertrycker alla fysiologiska effekter av angiotensin II, oavsett produktionskälla och källa. Selektivt bindande till AT ₁ -receptorer, interagerar inte losartan och hämmar inte receptorerna för andra hormoner och jonkanaler som är ansvariga för att reglera det kardiovaskulära systemets funktion. Dessutom undertrycker losartan inte det angiotensinkonverterande enzymet (ACE) - kininas II, vilket resulterar i att det inte motverkar förstörelsen av bradykinin och leder sällan till utvecklingen av biverkningar indirekt associerade med det senare, inklusive uppkomsten av angioödem.

När losartan används orsakar avsaknaden av negativ feedback om reninproduktion en ökning av plasmainaktiviteten hos blodrenin, vilket i sin tur leder till en ökning av innehållet av angiotensin II i blodplasman. Samtidigt kvarstår den blodtryckssänkande effekten och en minskning av nivån av aldosteron i plasma, vilket är en bekräftelse på den effektiva blockaden av angiotensin II-receptorer.

Losartan och dess aktiva metabolit (E 3174) har högre affinitet för angiotensin I-receptorer än för angiotensin II-receptorer. Huvudmetaboliten i losartan uppvisar en aktivitet som är 10–40 gånger högre än den hos huvudämnet. Efter en enstaka oral dos av Losartan-Teva når den hypotensiva effekten [minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck (BP)] maximalt efter 6 timmar, varefter den gradvis minskar över 24 timmar. Den maximala hypotensiva effekten observeras 3–6 veckor efter behandlingens början.

I närvaro av arteriell hypertoni utan diabetes mellitus med proteinuri (över 2000 mg / dag) säkerställer behandling med läkemedlet på ett tillförlitligt sätt en minskning av proteinuri, utsöndring av albumin och immunglobulin G. Läkemedlet hjälper till att stabilisera plasmanivån av urea i blodet, har ingen långvarig effekt på innehållet av noradrenalin, stör inte vegetativt reflexer.

Hos patienter med arteriell hypertoni leder användningen av losartan i en daglig dos på 150 mg inte till en förändring i serumkoncentrationen av högdensitetslipoproteinkolesterol (HDL), totalt kolesterol och triglycerider i blodet. Att ta läkemedlet i samma dos ändrar inte heller den fastande blodsockernivån.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av Losartan-Teva absorberas den aktiva substansen aktivt från mag-tarmkanalen (GIT) och genomgår biotransformation under den första passagen genom levern genom karboxyleringsreaktionen, som sker med deltagande av CYP2C9-isoenzymet. Som ett resultat av metabolismen av losartan bildas ett karboxyderivat - en aktiv metabolit. Biotillgängligheten för losartan är i genomsnitt 33% och beror inte på måltidstidpunkten. I blodserum observeras den maximala koncentrationen av läkemedlet och dess aktiva derivat 1 respektive 3-4 timmar efter oral administrering.

Fördelningsvolymen är 34 liter. Mer än 99% av losartan och dess huvudsakliga metabolit binder till plasmaproteiner i blodet, främst albumin. Losartan-Teva passerar praktiskt taget inte genom blod-hjärnbarriären.

I genomsnitt omvandlas 14% av losartan administrerat oralt eller intravenöst (iv) till E 3174 (en aktiv metabolit), vars plasmaclearance är cirka 50 ml / min. Plasmaclearance för losartan är 600 ml / min. Njurclearance för den aktiva substansen och dess karboxidderivat är cirka 74 respektive 26 ml / min. När de tas oralt utsöndrar njurarna cirka 4% av den administrerade dosen av läkemedlet oförändrat och 6% i form av en aktiv metabolit. Vid användning oralt i doser upp till 200 mg kännetecknas losartan och dess huvudsakliga metabolit av linjär farmakokinetik. Den terminala halveringstiden för losartan är cirka 2 timmar och E 3174 är 6-9 timmar. När du tar Losartan-Teva i en daglig dos på 100 mg, ackumuleras varken den aktiva substansen eller dess aktiva derivat.

Losartan och dess metaboliter elimineras genom njurarna och genom tarmarna. Efter oral administrering av ¹⁴ C- märkt losartan av friska frivilliga upptäcks cirka 35% av det radioaktiva märket i urin och 59% i avföring.

Hos kvinnor med arteriell hypertoni är plasmanivåerna av losartan två gånger högre än hos män med en liknande diagnos. Värdena för koncentrationen i blodet av den aktiva metaboliten hos män och kvinnor skiljer sig inte åt.

Med indikationer på kreatininclearance (CC) mer än 10 ml / min skiljer sig inte plasmanhalten av losartan i blodet från den under normal njuraktivitet.

Hos patienter som behöver hemodialys är området under koncentrationstidskurvan (AUC) i genomsnitt 2 gånger större än hos dem med normal njurfunktion.

Om patienter har mild och måttlig alkoholcirros i levern är nivån av losartan och dess aktiva derivat i blodet 5 respektive 1,7 gånger högre än hos friska manliga frivilliga.

Hos äldre patienter med arteriell hypertoni skiljer sig plasmakoncentrationen av losartan och dess aktiva metabolit inte signifikant från värdena för dessa parametrar hos unga män med samma sjukdom.

Indikationer för användning

arteriell hypertoni;
diabetisk nefropati eller hyperkreatininemi och proteinuri (förhållandet mellan urinalbumin och kreatinin mer än 300 mg per dag) hos patienter med typ 2-diabetes mellitus och arteriell hypertoni - för att sakta ner utvecklingen av diabetisk nefropati till kronisk njursvikt i slutet (CRF);
kronisk hjärtsvikt (CHF) vid ineffektivitet eller intolerans av behandling med ACE-hämmare - som en del av komplex terapi;
minska risken för att utveckla kardiovaskulära lesioner (inklusive stroke) och dödlighet hos patienter med vänsterkammarhypertrofi (LVH) och arteriell hypertoni.

Kontraindikationer

Absolut:

allvarligt nedsatt leverfunktion (över 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom eller laktasbrist, ärftlig galaktosintolerans;
kombinationsbehandling med aliskiren eller medel som innehåller aliskiren hos patienter med diabetes mellitus och / eller nedsatt njurfunktion med en glomerulär filtreringshastighet (GFR) mindre än 60 ml / min / 1,73 m²;
graviditet och amning
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot någon komponent i produkten.

Relativt (det är nödvändigt att använda Losartan-Teva tabletter med försiktighet):

arteriell hypotoni;
mitral och aortastenos;
svår CHF-funktionsklass IV enligt klassificeringen av New York Heart Association (NYHA);
ischemisk hjärtsjukdom (CHD);
hjärtsvikt med livshotande arytmier;
obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati;
cerebrovaskulära sjukdomar;
kränkningar av vatten och elektrolytbalans;
hjärtsvikt, åtföljd av allvarligt nedsatt njurfunktion;
minskad volym cirkulerande blod (BCC);
njursvikt;
stenos i en artär i en enda njure eller bilateral stenos i njurartärerna (under behandlingsperioden är en ökning av koncentrationen av urea i blodet och nivån av serumkreatinin möjlig);
tillstånd efter njurtransplantation;
leversvikt (under 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
primär hyperaldosteronism;
en historia av angioödem.

Losartan-Teva, bruksanvisning: metod och dosering

Losartan-Teva tas oralt, oavsett måltiden, en gång om dagen (när du använder en dos på 100 mg är det möjligt att ta det två gånger om dagen). Tabletterna ska sväljas hela, utan att krossas eller tugga, med vatten.

Den rekommenderade doseringen av Losartan-Teva, med beaktande av indikationerna:

arteriell hypertoni: den genomsnittliga dagliga dosen är 50 mg, för att uppnå en mer uttalad terapeutisk effekt kan den dagliga dosen ökas till 100 mg i en dos;
minska risken för att utveckla kardiovaskulära lesioner (inklusive stroke) och dödlighet hos patienter med LVH och arteriell hypertoni: den initiala dagliga dosen är 50 mg, under vidare behandling är det möjligt att lägga till låga doser hydroklortiazid till behandlingen eller öka den dagliga dosen av losartan till 100 mg (med med hänsyn till förändringar i blodtrycket), tas i 1 eller 2 doser;
CHF: initial daglig dos - 12,5 mg (du kan använda ½ tablett med en dos på 25 mg); vanligtvis kan dosen ökas med veckovisa intervall (12,5; 25 och 50 mg per dag) till en genomsnittlig daglig underhållsdos på 50 mg per dos, beroende på läkemedlets individuella tolerans; dosjustering för äldre patienter krävs inte;
proteinuri hos patienter med arteriell hypertoni och samtidig typ 2-diabetes mellitus: den initiala dagliga dosen är 50 mg, i framtiden är det möjligt att öka dosen till 100 mg (med hänsyn till graden av blodtryckssänkning) i 1 eller 2 doser.

Hos patienter med nedsatt BCC (till exempel vid användning av diuretika i höga doser) rekommenderas att ta Losartan-Teva i en initial dos på 25 mg en gång dagligen.

Bieffekter

Mot bakgrund av läkemedelsbehandling kan det som regel vara övergående och inte kräva dess biverkningsreaktioner. När man tar Losartan-Tev för behandling av arteriell hypertoni under kontrollerade studier, skilde sig bara frekvensen av yrsel från placebo med mer än 1% (4,1 jämfört med 2,4%). Den dosberoende hypotensiva effekten som är karakteristisk för blodtryckssänkande läkemedel under perioden med losartan observerades hos färre än 1% av patienterna.

Biverkningar registrerade under kliniska prövningar och observationer efter registrering med en frekvens på mer än 1% (ofta):

andningsorgan: nästäppa, bihåleinflammation, faryngit, hosta, bronkit, infektioner i övre luftvägarna;
muskuloskeletala systemet: smärta i benen, ryggen, kramper i vadmusklerna;
hjärt-kärlsystemet: hjärtklappning, takykardi;
matsmältningssystemet: dyspeptiska störningar, illamående, buksmärta, diarré;
neurologi / psykiatri: sömnlöshet, huvudvärk, yrsel;
allmänna symtom: trötthet, asteni, perifert ödem, bröstsmärtor.

Biverkningar noterade med en frekvens på mindre än 1% (sällan):

hematopoietiskt system: trombocytopeni, anemi (en sänkning av hemoglobin och hematokrit med cirka 0,11 g% respektive 0,09 volym%, i sällsynta fall av klinisk betydelse), eosinofili, Shenleins purpura - Genoch;
nervsystemet och sensoriska organ: sömnighet, sömnstörningar, ångest, minnesstörningar, skakningar, ataxi, smakstörningar, synstörningar, ringningar i öronen, konjunktivit, migrän, perifer neuropati, hypostesi, parestesier, svimning, depression;
hud: ökad svettning, torr hud, ekymos, alopeci, erytem, ljuskänslighet;
matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, tandvärk, anorexi, flatulens, kräkningar, förstoppning, gastrit, leversvikt, hepatit;
kardiovaskulärt system: epistaxis, ortostatisk hypotoni (dosberoende), arytmier, bradykardi, angina pectoris, hjärtinfarkt, vaskulit;
urinvägarna: brådskande urinering, nedsatt njurfunktion, urinvägsinfektioner;
reproduktionssystem: impotens, minskad libido;
muskuloskeletala systemet: smärta i axeln, knä, fibromyalgi, artralgi, artrit;
allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem inklusive ödem i struphuvudet och tungan, vilket leder till luftvägsobstruktion och / eller svullnad i läppar, ansikte, svalget;
andra: gikt.

Det kan också finnas kränkningar av laboratorieparametrar: ofta - hyperurikemi (plasmakaliumnivåer i blodet över 5,5 mmol / l); sällan - en ökning av innehållet av urea, kvarvarande kväve, kreatinin i blodserumet; extremt sällan - en måttlig ökning av aktiviteten av alaninaminotransferas (ALT) och aspartataminotransferas (ACT), hyperbilirubinemi.

Överdos

Symtom på en överdos av Losartan-Teva kan inkludera en signifikant minskning av blodtryck och takykardi; som ett resultat av parasympatisk stimulering kan bradykardi utvecklas. I detta tillstånd rekommenderas tvungen diurese och symtomatisk behandling. Varken losartan eller dess aktiva metabolit kan avlägsnas från kroppen med hemodialys.

speciella instruktioner

Innan behandlingen med Losartan-Teva påbörjas är det nödvändigt att korrigera BCC eller börja ta läkemedlet i en lägre initialdos.

Om det finns en historia av angioödem (ansikte, läppar, tunga och / eller svalget) måste patienterna använda läkemedlet med extrem försiktighet under noggrann övervakning.

Under behandlingen rekommenderas att man regelbundet övervakar kaliumkoncentrationen i blodet, särskilt hos äldre patienter och i närvaro av nedsatt njurfunktion.

Det finns inga data om säkerheten vid läkemedelsbehandling hos patienter som nyligen har genomgått njurtransplantation.

Som med andra blodtryckssänkande läkemedel kan en alltför kraftig blodtryckssänkning hos patienter med cerebrovaskulära lesioner och ischemisk hjärtsjukdom framkalla hjärtinfarkt eller ischemisk stroke.

Det finns praktiskt taget ingen terapeutisk erfarenhet av användning av losartan vid behandling av patienter med hjärtsvikt och svårt nedsatt njurfunktion, hos dem med svår CHF (klass IV enligt NYHA-klassificeringen), samt hos patienter med hjärtsvikt och livshotande arytmier. Som ett resultat bör Losartan-Teva tas med stor försiktighet i dessa kategorier av patienter. Det visade sig att i närvaro av hjärtsvikt med eller utan samtidigt nedsatt njurfunktion under behandling med läkemedel som verkar på renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), förvärras risken för svår arteriell hypotoni och akut njursvikt.

Enligt tillgängliga data visar patienter med primär hyperaldosteronism som regel motstånd mot effekten av blodtryckssänkande läkemedel som påverkar RAAS. Därför rekommenderas inte Losartan-Teva för denna patientgrupp.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det har inte gjorts några speciella studier som utvärderar effekten av Losartan-Teva på förmågan att köra fordon och andra komplexa rörliga mekanismer, men under behandlingsperioden bör risken för dåsighet och yrsel beaktas. När du utför potentiellt farligt arbete som kräver ökad uppmärksamhet och kör fordon, bör du vara försiktig, särskilt i början av kursen och när dosen av ett blodtryckssänkande läkemedel ökas.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Losartan-Teva under graviditet är kontraindicerad. Enligt forskningsresultat kan användningen av läkemedel som påverkar RAAS under II och III trimester av graviditeten inducera utvecklingsdefekter och dödlighet hos fostret och nyfödda. Förekomsten av oligohydramnios (oligohydramnios) kan orsaka hypoplasi i fostrets lungor och deformation av skelettbenet. Möjliga reaktioner som förekommer i fostret som en följd av exponering för dessa läkemedel inkluderar: arteriell hypotoni, anuri, fördröjd benbildning i skallen, njursvikt, död Som ett resultat bör läkemedelsbehandling omedelbart avbrytas efter bekräftelse av graviditeten. Om under graviditetens andra trimester,kvinnan ordinerades blodtryckssänkande behandling med läkemedel som verkade på RAAS på grund av omöjligheten att genomföra alternativ terapi, det är nödvändigt att regelbundet utföra ultraljudsundersökningar (USA) för att bedöma det intra-fostervattnet. Med hänsyn till graviditetsveckan är det också nödvändigt att utföra lämpliga fostertester.

Huruvida losartan utsöndras i bröstmjölk har inte fastställts. Användningen under amning är därför kontraindicerad. Om användning av Losartan-Teva är nödvändig under amning ska barnet överföras till artificiell utfodring.

Pediatrisk användning

Hos patienter under 18 år är användningen av Losartan-Teva kontraindicerad på grund av bristande information som bekräftar säkerheten och effekten av losartanbehandling hos barn och ungdomar.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njurinsufficiens, stenos i en artär i en ensam njure eller bilateral stenos i njurartärerna bör ta Losartan-Teva tabletter med försiktighet.

Vid hemodialysförfarandet bör den initiala dosen av losartan vara 25 mg en gång om dagen.

För kränkningar av leverfunktionen

På grund av bristfällig erfarenhet av att använda läkemedlet hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (över 9 poäng på Child-Pugh-skalan) är det kontraindicerat att ta Losartan-Teva i denna kategori av patienter.

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (under 9 poäng på Child-Pugh-skalan) bör den initiala dagliga dosen av Losartan-Teva inte överstiga 25 mg.

Användning hos äldre

Patienter över 75 år rekommenderas att använda Losartan-Teva i en lägre initial daglig dos på 25 mg.

Läkemedelsinteraktioner

ACE-hämmare, aliskiren (direkt reninhämmare): jämfört med monoterapi ökar risken för hyperkalemi, artär hypotension, svimning och funktionell njurinsufficiens (inklusive akut njursvikt) när dessa läkemedel kombineras med angiotensin II-receptorantagonister (ARA II), vilket leder till dubbel blockad av RAAS; det är nödvändigt att ständigt övervaka blodtryck, njurfunktion och koncentrationen av elektrolyter i blodet; hos patienter med diabetes mellitus och / eller med nedsatt njurfunktion (GFR under 60 ml / min / 1,73 m²) är kombinationen av läkemedlet med aliskiren kontraindicerad; för patienter med diabetisk nefropati är den kombinerade användningen av losartan och ACE-hämmare också kontraindicerad, för resten av patienterna rekommenderas det inte;
andra blodtryckssänkande läkemedel: denna kombination är tillåten;
sympatolytika, betablockerare: det finns en ömsesidig förstärkning av effekten;
diuretika: en additiv effekt registreras;
digoxin, hydroklortiazid, warfarin, fenobarbital, ketokonazol, cimetidin, erytromycin: inga farmakokinetiska interaktioner detekterade;
flukonazol, rifampicin: plasmanivån för den aktiva metaboliten i blodet minskar; Hittills har den kliniska betydelsen av dessa interaktioner inte fastställts.
kaliumsparande diuretika såsom triamteren, spironolakton, eplerenon, amilorid; kaliumpreparat, salter innehållande kalium: hotet om hyperkalemi ökar;
icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive selektiva hämmare av piklooxygenas-2 (COX-2): försvagning av effekten av diuretika och andra blodtryckssänkande läkemedel kan registreras;
litiumpreparat: serumkoncentrationen av litium ökar, regelbunden övervakning av dess nivå i blodserumet är nödvändig; vid förskrivning av denna kombination är det nödvändigt att korrelera fördelarna och riskerna med kombinerad användning av losartan och litiumsalter.

Analoger

Analoger av Losartan-Teva är: Bloktran, Vasotenz, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Losartan, Losartan-Canon, Losartan-Richter, Losartan-McLeodz, Losartan-TAD, Lotor, Karzartan, Kozaar, Lozap, Renicard, Losakar, Losakar, Lorista, Lozarel och andra.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Losartan-Teva

Enligt recensioner av Losartan-Teva som finns på medicinska webbplatser är det ett effektivt läkemedel som hjälper till att normalisera och kontrollera blodtrycksvärdena under hela behandlingen. Många patienter noterar att läkemedlet minskar trycket försiktigt, eliminerar smärta och en känsla av tyngd i huvudet, samtidigt som det tolereras väl. Granskningarna indikerar också den gradvisa utvecklingen av läkemedlets verkan och når sitt maximala först vid 3-6 veckors behandling. Som ett resultat varnas patienter för att Losartan-Teva inte kan användas som ambulans, eftersom det inte är avsett att lindra en hypertonisk kris.

Nackdelarna med botemedlet inkluderar utveckling av biverkningar. I vissa recensioner finns det ingen positiv effekt vid läkemedelsbehandling.

Priset på Losartan-Teva på apotek

Priset på Losartan-Teva för en förpackning som innehåller 30 filmdragerade tabletter kan vara: dos på 25 mg - 90 rubel, 50 mg - 160 rubel, 100 mg - 180 rubel.

Losartan-Teva: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Losartan-Teva 50 mg filmdragerade tabletter 30 st.

162 r

köpa

Losartan-Teva 100 mg filmdragerade tabletter 30 st.

173 r

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!