Losartan Canon - Bruksanvisning, Pris, Tabletter 50 Mg, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Losartan Canon

Losartan Canon: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Losartan Canon

ATX-kod: C09CA01

Aktiv ingrediens: losartan (Losartan)

Producent: CJSC Kanonfarma Production (Ryssland); CJSC "Raduga Production" (Ryssland); LLC "Anläggning uppkallad efter akademiker V. P. Filatov "(Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2017-05-05

Priser på apotek: från 87 rubel.

köpa

Losartan Canon är ett blodtryckssänkande läkemedel, angiotensin II-receptorantagonist.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: nästan vita eller vita, bikonvexa, runda, tablettkärnan är vit eller nästan vit (tabletter i blåsor: 7 st., I en kartong 1, 2 eller 4 förpackningar; av 10 st., I en kartonglåda 1, 3 eller 6 förpackningar; 28 st., I en kartonglåda 1 eller 2 förpackningar; 30 st., I en kartong 1, 2 eller 3 förpackningar. Varje förpackning innehåller också bruksanvisning Losartan Canon).

1 tablett innehåller:

• aktiv substans: losartankalium - 50 mg eller 100 mg;
• hjälpkomponenter: majsstärkelse, povidon, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, mannitol, mikrokristallin cellulosa;
• filmskalets sammansättning: vit opadry [titandioxid, hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa), talk, hyprolos (hydroxipropylcellulosa)].

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Losartan Canon är ett blodtryckssänkande läkemedel. Dess aktiva ingrediens, kaliumlosartan, är en selektiv angiotensin II-receptorantagonist (typ AT ₁). Angiotensin II är en kraftfull vasokonstriktor, det huvudsakliga aktiva hormonet i renin-aldosteron-angiotensinsystemet (RAAS) och en avgörande patofysiologisk länk i utvecklingen av arteriell hypertoni. Som ett resultat av selektiv bindning av angiotensin II till AT ₁-receptorer som finns i glattmuskelvävnaderna i blodkärlen, i hjärtat, binjurarna och njurarna, det smalnar blodkärlets lumen (särskilt artärer), frigör aldosteron och utför andra viktiga biologiska funktioner. Angiotensin II förstärker också spridningen av glatta muskelceller. Till skillnad från enskilda peptidangiotensin II-antagonister, har Losartan inte agonistiska effekter. Verkan av ämnet och dess farmakologiskt aktiva metabolit (E-3174) syftar till att blockera alla fysiologiska effekter av angiotensin II, in vitro och in vivo, oavsett källa eller syntesväg.

Losartan kännetecknas av selektiv bindning till AT ₁ -receptorer; det påverkar inte receptorerna för andra hormoner och jonkanaler, som är aktivt involverade i regleringen av det kardiovaskulära systemets funktion. Det hämmar inte det angiotensinkonverterande enzymet (ACE), som är ansvarigt för förstörelsen av bradykinin. Därför är utvecklingen av bradykinin-medierad och andra effekter som inte är direkt relaterade till blockaden av AT _1- receptorer inte relaterade till losartans verkan. Så perifert ödem observerades när man tog losartan i 1,7% av fallen och i placebogruppen i 1,9%.

När losartan tas oralt minskar OPSS (total perifer vaskulär resistens), koncentrationen av aldosteron och noradrenalin i blodet, blodtrycket (BP) och trycket i lungcirkulationen och en diuretisk effekt manifesteras. Efterbelastningen minskar, risken för hjärtinfarkt minskar, med kronisk hjärtsvikt ökar träningstoleransen. Losartan ökar renins plasmaaktivitet, vilket orsakar en ökning av angiotensin II-plasman.

En enstaka dos Losartan Canon ger en maximal sänkning av systoliskt och diastoliskt blodtryck efter 6 timmar, sedan minskar läkemedlets antihypertensiva aktivitet gradvis inom 24 timmar. Under processen med regelbunden användning av losartan, hypotensiv aktivitet och en minskning av koncentrationen av aldosteron i blodplasman manifesteras efter 14 och 42 dagars behandling, indikerar detta en effektiv blockering av angiotensin II-receptorer. Tre dagar efter att losartan har ersatts med ett annat medel, minskar reninaktiviteten i plasma och angiotensin II-nivåerna till de värden som noterats innan behandlingsstart.

Aktiviteten för metaboliten E-3174 är 10–40 gånger högre än för losartan. Affiniteten av den aktiva substansen och dess aktiva metabolit för AT ₁ receptorer är högre än för de AT ₂ receptorer.

Farmakokinetik

Efter oral administrering är absorptionen av losartan från mag-tarmkanalen bra. Samtidigt, med deltagande av isoenzymet CYP2C9, metaboliseras den aktiva substansen genom karboxylering under den första passagen genom levern för att bilda den aktiva metaboliten E-3174.

Systemisk biotillgänglighet är cirka 33%. Den maximala koncentrationen (_Cmax) i blodserumet för losartan uppnås efter 1 timme, den aktiva metaboliten - efter cirka 3-4 timmar. Samtidigt intag av mat påverkar inte biotillgängligheten för losartan.

Plasmaproteinbindning av losartan och E-3174 - 99% (huvudsakligen med albumin).

Vd (distributionsvolym) - 34 liter.

Losartan övervinner praktiskt taget inte blod-hjärnbarriären.

I doser upp till 200 mg kännetecknas losartan och dess aktiva metabolit av linjär farmakokinetik. Mot bakgrund av terapi, 100 mg 1 gång per dag, finns det ingen kliniskt signifikant ansamling i blodplasman av varken losartan eller dess aktiva metabolit.

Cirka 14% av dosen losartan omvandlas till den aktiva metaboliten E-3174. Dessutom bildas två huvudmetaboliter och en mindre metabolit, N-2-tetrazol-glukuronid, som ett resultat av hydroxylering av butylsidokedjan. De har ingen biologisk aktivitet.

Plasmaclearance för losartan är cirka 600 ml / min, E-3174 - 50 ml / min, njurclearance är 74 respektive 26 ml / min.

Genom njurarna utsöndras cirka 4% av dosen losartan som tas oralt oförändrad, inklusive i form av en aktiv metabolit - cirka 6%.

Läkemedlets plasmakoncentrationer minskar exponentiellt, den slutliga halveringstiden (T _1/2) för losartan är cirka 2 timmar, E-3174 - 6-9 timmar.

Läkemedlet utsöndras genom tarmarna med galla upp till 58% och njurarna - cirka 35%.

Hos äldre män med arteriell hypertoni skiljer sig koncentrationen av losartan och metaboliten E-3174 i blodplasma inte signifikant från koncentrationen hos yngre manliga patienter med högt blodtryck.

Vid arteriell hypertoni hos kvinnor är plasmakoncentrationen av losartan 2 gånger högre än hos män och nivån av den aktiva metaboliten hos män och kvinnor är densamma. Denna farmakokinetiska skillnad är inte kliniskt signifikant.

Hos patienter med mild till måttlig alkoholisk levercirros är koncentrationen av losartan i blodplasman 5 gånger högre än hos unga friska manliga frivilliga. För den aktiva metaboliten är denna indikator 1,7 gånger.

Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) över 10 ml / min är plasmakoncentrationerna av losartan jämförbara med dem hos individer med oförändrad njurfunktion. Hos patienter i hemodialys ökar den totala koncentrationen av losartan i blodplasman cirka 2 gånger. Plasmakoncentrationer av den aktiva metaboliten hos patienter med nedsatt njurfunktion eller i hemodialys förändras inte. Läkemedlet utsöndras inte genom hemodialys.

Indikationer för användning

• arteriell hypertoni;
• arteriell hypertoni med samtidig vänstra kammarhypertrofi - för att minska risken för hjärt-kärlsjukdom och dödlighet;
• kronisk hjärtsvikt - som en del av kombinationsbehandling hos patienter med intolerans eller ineffektivitet vid behandling med ACE-hämmare;
• typ 2-diabetes mellitus med proteinuri - för att minska utvecklingen av njursvikt (hyperkreatininemi, utveckling av kronisk njursvikt i slutstadiet, som kräver dialys / njurtransplantation, minska dödligheten) och minska proteinuri.

Kontraindikationer

Absolut:

• arteriell hypotoni;
• primär hyperaldosteronism;
• svårt leversvikt (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
• samtidig användning av aliskiren vid diabetes mellitus och njursvikt (CC mindre än 60 ml / min);
• graviditetsperiod;
• amning;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Med försiktighet bör Losartan Canon-tabletter ordineras under perioden efter njurtransplantation, med njursvikt, bilateral njurartärstenos eller stenos i en ensam njurartär, hjärtsvikt med samtidig allvarlig njursvikt, kronisk hjärtsvikt i funktionell klass IV enligt NYHA-klassificeringen (New York Heart Association), hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aorta- och mitralstenos, ischemisk hjärtsjukdom, hjärtsvikt med livshotande arytmier, störningar i vatten och elektrolytbalans (hypokalemi, hypomagnesemi, hyponatremi, hyperkalemi, hypokloremisk alkalos), med en minskning av cirkulerande blodvolym, insufficiens (mindre än 9 poäng på Child-Pugh-skalan), cerebrovaskulära sjukdomar,angioneurotiskt ödem i historien.

Losartan Canon, bruksanvisning: metod och dosering

Losartan Canon tabletter tas oralt, sväljs hela och tvättas med vatten på morgonen, före eller efter frukost, helst samtidigt.

Rekommenderad dosering:

• arteriell högt blodtryck: initial dos och underhållsdos - Losartan Canon 50 mg en gång dagligen, om nödvändigt, kan den ökas till 100 mg. Om målblodtrycksnivån inte uppnås med en enda dos av läkemedlet, ska den dagliga dosen delas in i två doser: med en dosregim på 50 mg, ta 25 mg 2 gånger om dagen, 100 mg - 50 mg 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 100 mg;
• arteriell hypertoni med samtidig hypertrofi i vänster kammare (minskar risken för hjärt-kärlsjukdom och dödlighet): initialdos - Losartan Canon 50 mg 1 gång per dag. Med hänsyn till blodtrycksfallet är det dessutom möjligt att öka den dagliga dosen till 100 mg i 1 eller 2 doser eller samtidig administrering av låga doser hydroklortiazid;
• kronisk hjärtsvikt: initial dos - 12,5 mg en gång dagligen. Underhållsdosen väljs genom titrering med ett intervall på 7 dagar, med god patienttolerans för läkemedlet vid en dos av 12,5 mg, efter 7 dagar ordineras 25 mg en gång om dagen, sedan 50 mg;
• typ 2-diabetes mellitus med proteinuri (för att bromsa utvecklingen av njursvikt): den initiala dosen är 50 mg 1 gång per dag, följt av en ökning till 100 mg per dag i 1 eller 2 doser (beroende på graden av blodtryckssänkning).

Med minskad BCC (inklusive patienter som tar höga doser av diuretika), bör den initiala dosen av läkemedlet vara 25 mg.

Dosjustering är inte nödvändig hos äldre patienter med njurinsufficiens.

Vid nedsatt leverfunktion (mindre än 9 poäng på Child-Pugh-skalan), under hemodialys eller för patienter över 75 år rekommenderas att du använder en initial dos på 25 mg.

För behandling av patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (CC 20-30 ml / min) kan du använda de vanliga doserna av Losartan Canon.

Bieffekter

• från det hematopoietiska systemet: sällan - trombocytopeni, anemi;
• från nervsystemet: ofta - sömnlöshet, sömnstörningar, huvudvärk, yrsel; sällan - dåsighet, ångest, minnesstörning, migrän, parestesi, hypestesi, perifer neuropati, tremor, ataxi, synkope, depression, akut cerebrovaskulär olycka;
• från det kardiovaskulära systemet: ofta - arytmi, hjärtklappning, bradykardi, takykardi; sällan - ortostatisk hypotoni (dosberoende), angina pectoris;
• från synorganet: sällan - konjunktivit, nedsatt synskärpa;
• från hörselorganet: sällan - ringar i öronen;
• från andningsorganen: ofta - hosta, svullnad i nässlemhinnan, infektionssjukdomar i övre luftvägarna (rinit, bihåleinflammation, faryngit, bronkit); sällan - dyspné;
• från matsmältningssystemet: ofta - buksmärta, illamående, dyspeptiska störningar, diarré; sällan - muntorrhet, smakstörning, kräkningar, gastrit, flatulens, förstoppning, anorexi, leversvikt; sällan - hepatit;
• från urinvägarna: sällan - brådskande urinering, nedsatt njurfunktion, akut njursvikt, urinvägsinfektioner;
• från könsorganen och bröstkörteln: sällan - minskad libido, impotens;
• dermatologiska reaktioner: sällan - ökad svettning, erytem, torr hud, rodnad i huden, alopeci, ljuskänslighet;
• från muskuloskeletala systemet: ofta - smärta i bröstet, ryggen, benen, myalgi, kramper i musklerna i nedre extremiteterna; sällan - fibromyalgi, artrit, artralgi, rabdomyolys;
• allergiska reaktioner: sällan - klåda, hudutslag, urtikaria, Quinckes ödem, angioödem (inklusive tunga och struphuvud), allergisk vaskulit, Shenleins purpura - Genoch (hemorragisk vaskulit);
• laboratorie- och instrumentparametrar: ofta - hyperkalemi; sällan - hypoglykemi, måttlig ökning av serumurea- och kreatininnivåer, hyperurikemi, hyponatremi; mycket sällan - hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av leverenzymer;
• andra: ofta - ökad trötthet, asteni.

Överdos

• symtom: en signifikant minskning av blodtrycket, takykardi; som ett resultat av parasympatisk (vagal) stimulering kan bradykardi utvecklas;
• terapi: tvungen diures, utnämning av symptomatisk behandling; hemodialys är inte effektiv.

speciella instruktioner

På grund av den ökade risken för symtomatisk arteriell hypotoni vid användning av Losartan Canon hos patienter med nedsatt BCC (inklusive patienter som tar högdosdiuretika) bör BCC fyllas på innan behandlingen påbörjas eller behandlingen bör påbörjas med låga doser losartan.

Patienter med en leversjukdom i historia rekommenderas att ordinera en lägre daglig dos av Losartan Canon.

Behandlingen bör åtföljas av regelbunden övervakning av kalciumnivåer i plasma och plasma, särskilt i följande fall: med nedsatt njurfunktion; med typ 2-diabetes mellitus komplicerad av nefropati; hos äldre patienter. Den noggrannaste övervakningen av dessa indikatorer krävs hos patienter med hjärtsvikt och samtidigt nedsatt njurfunktion.

Man bör komma ihåg att med bilateral njurstenos eller stenos i en artär i en enda njure kan losartan orsaka en ökning av serumkreatinin och blodureakoncentration.

Särskild försiktighet krävs hos patienter med svår kronisk hjärtsvikt. Detta beror på att intag av läkemedel som påverkar RAAS kan orsaka utveckling av allvarlig artär hypotension, akut njursvikt, ökad azotemi och / eller oliguri, inklusive med dödligt utfall, i denna kategori av patienter.

Det finns ingen tillräcklig erfarenhet av användning av Losartan Canon vid hjärtsvikt med samtidig allvarlig njursvikt, livshotande arytmier, svår kronisk hjärtsvikt. I dessa grupper ska läkemedlet användas med försiktighet i kombination med betablockerare.

Dostitrering hos patienter med cerebrovaskulär ischemisk sjukdom rekommenderas att utföras under medicinsk övervakning, eftersom en signifikant blodtryckssänkning kan leda till stroke.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

I samband med möjlig utveckling av sömnighet och yrsel bör försiktighet iakttas vid arbete som kräver ökad uppmärksamhet, inklusive körning av fordon, särskilt i början av behandlingen eller när dosen av Losartan Canon ökas.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Losartan Canon är kontraindicerad under dräktighets- och amningsperioden.

När befruktningen är klar bör användningen av losartan avbrytas omedelbart.

Under graviditetens första trimester är undantaget de kvinnor för vilka det inte är möjligt att använda andra blodtryckssänkande läkemedel. Utnämningen av Losartan Canon i detta fall är endast tillåten under noggrann medicinsk övervakning, inklusive ultraljud varje vecka. Behandlingen bör avbrytas om tecken på oligohydramnios upptäcks. Risken för fostret under första trimestern är lägre än under den senare perioden, eftersom den RAAS-beroende njurperfusionen hos fostret uppträder i andra trimestern.

Mottagning av Losartan Canon under graviditet II eller III under graviditeten orsakar en utvecklingsstörning, en minskning av njurfunktionen hos ett barn, en avmattning i benförändring av skallen, utvecklingen av oligohydramnios och kan leda till fosterdöd. Hos nyfödda som utsätts för de toxiska effekterna av en angiotensin II-receptorantagonist i livmodern under andra eller tredje trimestern kan njursvikt, arteriell hypotoni och hyperkalemi uppstå.

Man bör komma ihåg att nyfödda och spädbarn som har utsatts för en angiotensin II-receptorantagonist i livmodern måste övervakas noggrant för att detektera oliguri i tid, hyperkalemi och en signifikant blodtryckssänkning.

Om det är nödvändigt att använda Losartan Canon under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Utnämningen av Losartan Canon under 18 år är kontraindicerad på grund av brist på information om läkemedlets effekt och säkerhet hos barn och ungdomar.

Med nedsatt njurfunktion

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Losartan Canon till patienter med njurinsufficiens, bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure, liksom under perioden efter njurtransplantation.

Med måttlig nedsatt njurfunktion (CC 20-30 ml / min) kan de vanliga doserna av läkemedlet användas. Startdosen för patienter i hemodialys bör vara 25 mg.

För kränkningar av leverfunktionen

Användningen av Losartan Canon för behandling av patienter med svårt leversvikt (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan) är kontraindicerat.

Om leversvikt är mindre än 9 poäng på Child-Pugh-skalan, bör Losartan Canon ordineras med försiktighet. Den initiala dosen bör inte överstiga 25 mg.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter, inklusive med njursvikt, krävs ingen dosjustering.

Den initiala dagliga dosen av Losartan Canon för patienter över 75 år bör inte överstiga 25 mg.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Losartan Canon:

• blodtryckssänkande läkemedel: du kan ta andra blodtryckssänkande läkemedel, men du bör ta hänsyn till den ökade effekten av losartan;
• digoxin, warfarin, hydroklortiazid, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, fenobarbital: inga kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner noterades;
• rifampicin, flukonazol: en minskning av koncentrationen av den aktiva metaboliten av losartan i blodplasman noterades vid kombination med rifampicin och flukonazol, men den kliniska betydelsen av denna interaktion har inte fastställts.
• kaliumsparande diuretika (spironolakton, amilorid, triamteren), kaliumtillskott, kaliuminnehållande salter: samtidig administrering av dessa och andra läkemedel som blockerar bildandet och effekterna av angiotensin II kan orsaka en ökning av halten kaliumjoner i blodserumet;
• tricykliska antidepressiva medel, amifostin, antipsykotika, baklofen: läkemedel som sänker blodtrycket som en huvud- eller bieffekt kan öka risken för arteriell hypotoni och öka läkemedlets hypotensiva effekt;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inklusive selektiva hämmare av cyklooxygenas-2, antiinflammatoriska doser av acetylsalicylsyra: att ta NSAID kan hjälpa till att minska den hypotensiva effekten av losartan, hos patienter med nedsatt njurfunktion - orsaka försämrad njurfunktion, upp till akut njursvikt och en ökning av kalium i serum. Denna kombination bör användas med försiktighet, särskilt för äldre patienter;
• litiumpreparat: i mycket sällsynta fall kan kombinationen med litiumpreparat orsaka en reversibel ökning av litiumnivån i blodserumet och utvecklingen av toxicitet. Kombinationen av losartan och litium bör åtföljas av övervakning av koncentrationen av det senare i blodserumet;
• betablockerare, sympatolytika: det finns en ömsesidig förbättring av effekterna av dessa fonder och losartan;
• diuretika: att ta diuretika har en additiv effekt.

Jämfört med användningen av en RAAS-blockad med en komponent ökar dubbel RAAS-blockad hos patienter med ateroskleros, hjärtsvikt eller diabetes mellitus med målorganskador risken för artär hypotension, hyperkalemi, nedsatt njurfunktion (inklusive akut njursvikt) och svimning. Frågan om att förskriva en kombination av Losartan Canon med ACE-hämmare eller aliskiren bör därför bestämmas individuellt, behandlingen bör utföras under noggrann övervakning av blodtryck, njurfunktion och vatten- och elektrolytbalans i blodet.

Analoger

Losartan Canon-analoger är Losartan, Renikard, Lozap, Zisakar, Lorista, Bloktran, Kozaar, Losakor, Lozarel, Karzartan, Vasotenz, Prezartan, Cardomin-Sanovel, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C, skyddad från fukt och ljus.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Losartan Canon

Patienter som påpekade i recensioner av Losartan Canon om dess effektivitet noterar i vissa fall utvecklingen av biverkningar, inklusive hosta.

Priset på Losartan Canon på apotek

Priset på Losartan Canon för ett paket som innehåller 30 tabletter i en dos på 100 mg kan vara från 172 rubel, 60 tabletter - från 291 rubel; i en dos av 50 mg: 90 tabletter - från 285 rubel, 60 tabletter - från 177 rubel.

Losartan Canon: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Losartan Canon 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 87 köpa

Losartan Canon tabletter p.o. 50 mg 30 st. 114 RUB köpa

Losartan Canon 100 mg filmdragerade tabletter 30 st. 126 RUB köpa

Losartan Canon 50 mg filmdragerade tabletter 60 st. 174 r köpa

Losartan Canon tabletter p.o. 50 mg 60 st. 183 r köpa

Losartan Canon tabletter p.o. 100 mg 30 st. 230 RUB köpa

Losartan Canon tabletter p.o. 50 mg 90 st. 249 r köpa

Losartan Canon 50 mg filmdragerade tabletter 90 st. 249 r köpa

Losartan Canon 100 mg filmdragerade tabletter 60 st. 266 r köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!