Bilumid

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Bilumid: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Bilumide

ATX-kod: L02BB03

Aktiv ingrediens: bikalutamid (Bicalutamid)

Tillverkare: JSC "Veropharm" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-06-20

Bilumid är ett icke-steroide antiandrogena läkemedel för hormonbehandling av maligna tumörer i prostatakörteln hos män.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: rund, bikonvex, två lager sticker ut på tvärsnittet - gult filmskal och en vit till nästan vit kärna (i en blisterremsa på 7, 10 eller 14 st. I en kartong 4 förpackningar om 7 st., 3 förpackningar om 10 st. Eller 2 förpackningar om 14 st. Och bruksanvisning för läkemedlet; i en burk av polymera material, 28 st., I en kartong, 1 burk och bruksanvisning för Bilumid).

Sammansättning för 1 tablett (50/150 mg):

aktiv substans: bikalutamid - 50 eller 150 mg;
hjälpämnen: potatisstärkelse - 30,8 / 92,4 mg; mjölksocker (laktosmonohydrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristallin cellulosa) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidon (povidon) - 8/24 mg; natriumkarboximetylstärkelse (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnesiumstearat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (kolloidal kiseldioxid) - 1,1 / 3,3 mg;
filmskal: polyvinylpyrrolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hydroxipropylmetylcellulosa (hypromellos) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbat 80 (mellan 80) - 0,45 / 1,35 mg; titandioxid - 0,4 / 1,2 mg; talk - 0,6 / 1,8 mg; färgämne kinolingult (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva ingrediensen i Bilumid - bicalutamid, är en racemisk blandning i vilken dess (R) -enantiomer övervägande har icke-steroid antiandrogen aktivitet. Ämnet uppvisar ingen annan endokrin effekt.

Genom att binda till androgenreceptorer, men inte aktivera genuttryck, hämmar bicalutamid den stimulerande effekten av androgener, vilket resulterar i regression av maligna prostatatumörer.

Utsättning av bicalutamid hos vissa patienter kan leda till utveckling av kliniskt abstinenssyndrom.

Farmakokinetik

Bicalutamid absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Matintag påverkar inte dess absorption. Daglig användning av Bilumid i en dos på 50 mg säkerställer jämviktskoncentrationen av (R) -enantiomeren i plasma vid en nivå av ~ 9 μg / ml, vid en dos av 150 mg - vid en nivå av ~ 22 μg / ml. Andelen aktiv (R) -enantiomer, med förbehåll för jämviktskoncentrationen av ämnet i plasma, är upp till 99% av alla enantiomerer som cirkulerar i blodet.

Plasmaproteinbindningen är hög: racemisk blandning - vid 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bicalutamid genomgår intensiv levermetabolism genom oxidation för att bilda konjugat med glukuronsyra. Metaboliter utsöndras i ungefär lika stora proportioner av njurarna och tarmarna.

Eftersom halveringstiden för (R) -enantiomeren är cirka 7 dagar, elimineras (S) -enantiomeren från kroppen mycket snabbare. Dagligt intag av bikalutamid ökar ungefär 10 gånger jämviktskoncentrationen av (R) -enantiomeren i blodplasma på grund av den långa halveringstiden. Denna farmakokinetiska egenskap hos ämnet gör att du kan ta Bilumid 1 gång per dag.

(R) -enantiomerens farmakokinetiska egenskaper påverkas inte av patientens ålder, tillståndet av njurfunktionen och mild / måttlig nedsatt leverfunktion.

Det finns belägg för att eliminering av (R) -enantiomeren från plasma minskar vid svår leverfunktion.

Indikationer för användning

avancerad prostatacancer (prostatacancer) - i kombination med en analog av gonadotropinfrisättande hormon (GnRH) eller kirurgisk kastrering;
lokalt avancerad prostatacancer (steg T3 - T4, vilken som helst N, M0; steg T1 - T2, N +, M0) - som ett läkemedel för monoterapi eller adjuvansbehandling förutom radikal prostatektomi eller strålbehandling;
lokalt avancerad icke-metastaserad prostatacancer - när kirurgisk kastrering och / eller andra medicinska ingrepp inte är tillämpliga eller oacceptabla.

Kontraindikationer

Absolut:

hypolaktasi, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
samtidig användning med astemizol, terfenadin, cisaprid;
barn och ungdomar upp till 18 år;
överkänslighet mot bikalutamid eller hjälpkomponenter i läkemedlet.

Bilumid är inte ordinerat för kvinnliga patienter.

Läkemedlet används med försiktighet i följande fall:

kränkningar av leverfunktionen med måttlig / svår svårighetsgrad;
förekomsten av riskfaktorer för att förlänga QT-intervallet, samtidig användning av läkemedel som förlänger QT-intervallet;
samtidig användning av cyklosporin; BMCC (långsamma kalciumkanalblockerare); läkemedel som hämmar mikrosomal oxidation (cimetidin, ketokonazol) läkemedel som metaboliseras huvudsakligen med deltagande av isoenzymet CYP3A4.

Bilumid, bruksanvisning: metod och dosering

Bilumid tabletter är avsedda för oral administrering.

Rekommenderad dosering för vuxna och äldre män:

vanlig prostatacancer (i kombination med användning av en GnRH-analog eller kirurgisk kastrering): 50 mg (1 tablett) en gång om dagen. Terapin börjar samtidigt som början av GnRH-analogen eller omedelbart efter kirurgisk kastrering;
lokalt avancerad prostatacancer: 150 mg (1 tablett 150 mg eller 3 tabletter 50 mg) 1 gång per dag. Behandlingsförloppet är långt, läkemedlet tas i minst 2 år. Om symtom på sjukdomsprogression uppträder bör kursen genomföras.

Sidoeffekt

Biverkningar som uppstår när du tar Bilumid-tabletter i en dos av 50 mg:

mycket ofta (10% eller mer): asteni, anemi, ömhet i bröstet, gynekomasti (det kan bestå även efter avslutad behandling, särskilt vid långvarig användning av bicalutamid), utslag;
ofta (minst 1% men mindre än 10%): anemi *, värmevallningar *, yrsel *, illamående *, buksmärtor *, förstoppning *, hematuri *, ödem *, levertoxicitet, övergående ökning av aktiviteten hos levertransaminaser, gulsot (dessa förändringar i leverfunktionen bedömdes i sällsynta fall som allvarliga, oftare var de övergående, försvann helt eller försvagades med fortsättningen av kursen eller efter avslutad behandling), minskad libido, minskad aptit, depression, sömnighet, flatulens, dyspepsi, alopeci eller hirsutism (återställande av hårväxt), klåda, torr hud, erektil dysfunktion, viktökning, bröstsmärtor, förlängning av QT-intervallet, hjärtsvikt **, hjärtinfarkt (det har rapporterats om dödliga fall) **;
sällan (inte mindre än 0,01%, men mindre än 0,1%): överkänslighetsreaktioner, urtikaria, angioödem, interstitiella lungsjukdomar (det har rapporterats om dödliga fall), ljuskänslighetsreaktioner **;
mycket sällsynt (mindre än 0,01%): leversvikt (det har rapporterats om dödliga fall).

Anteckningar

* Mycket ofta observerades biverkningar i fall av kombinerad administrering av bicalutamid- och GnRH-analoger.

** Biverkningar observerades med monoterapi med bikalutamid.

Biverkningar som uppstår när du tar Bilumid-tabletter i en dos av 150 mg:

mycket ofta (10% eller mer): asteni, ömhet i bröstet, gynekomasti (det kan bestå även efter avslutad behandling, särskilt vid långvarig användning av bicalutamid), hudutslag;
ofta (minst 1% men mindre än 10%): anorexi, depression, yrsel, dåsighet, klåda, värmevallningar, förstoppning, buksmärta, dyspepsi, flatulens, alopeci eller hirsutism (håråterväxt), minskad libido, erektil dysfunktion, svullnad, smärta i bröstet, viktökning, levertoxicitet, ökad aktivitet av levertransaminaser, gulsot, nedsatt aptit, anemi;
sällan (inte mindre än 0,1% men mindre än 1%): överkänslighetsreaktioner, inklusive angioödem och urtikaria, interstitiella lungsjukdomar (det har rapporterats om dödliga fall) *;
sällan (inte mindre än 0,01%, men mindre än 0,1%): fotosensibiliseringsreaktioner, leversvikt (det har rapporterats om dödliga fall) *.

Notera

* Baserat på forskningsdata efter registrering.

Biverkningar såsom kolestas, ökad aktivitet av levertransaminaser och gulsot bedömdes i sällsynta fall som allvarliga. Oftare var de övergående och med fortsättningen av kursen eller efter att Bilumid avbröts helt försvann eller deras svårighetsgrad minskade. I extremt sällsynta fall utvecklades leverfunktionsfel mot bakgrund av terapi med bikalutamid, men orsakssambandet mellan dess utveckling och läkemedelsintaget har inte fastställts på ett tillförlitligt sätt.

Överdos

Fall av överdosering av bicalutamid hos människor har inte beskrivits.

Vid misstänkt berusning med Bilumid rekommenderas att man utför symtomatisk och allmän stödjande behandling samtidigt som kroppens vitala funktioner övervakas.

Dialys är ineffektivt eftersom bikalutamid nästan är bundet till plasmaproteiner och utsöndras inte oförändrat i urinen. Den specifika motgiften för läkemedlet är okänd.

speciella instruktioner

Med hänsyn till sannolikheten för en minskning av eliminationshastigheten för bikalutamid och dess möjliga ackumulering i kroppen hos patienter med leverinsufficiens, rekommenderas det att regelbundet utvärdera leverfunktionen i denna kategori av patienter. De flesta störningar i leversjukdomar observeras under de första sex månaderna efter att behandlingen med bikalutamid påbörjats.

Om sjukdomen utvecklas mot bakgrund av en ökning av nivån av PSA (prostataspecifikt antigen), bör frågan om att avbryta behandlingen övervägas.

Regelbunden övervakning av protrombintiden är nödvändig vid förskrivning av Bilumid till patienter som tar kumarinantikoagulantia.

Samtidig användning av Bilumid med läkemedel som metaboliseras huvudsakligen med deltagande av CYP3A4 kräver försiktighet, eftersom bikalutamid kan hämma aktiviteten hos detta cytokrom P _450- isoenzym.

Antiandrogenbehandling kan öka risken för QT-intervallförlängning. Innan förskrivning av Bilumid utförs en grundlig bedömning av sambandet mellan nyttan med behandlingen och risken för ventrikulär takykardi av typen "pirouette" hos predisponerade patienter med kända riskfaktorer för att förlänga QT-intervallet eller använda läkemedel som förlänger QT-intervallet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Bilumid påverkar inte hastigheten på psykomotoriska reaktioner och patienternas förmåga att öka uppmärksamhetskoncentrationen, vilket är nödvändigt för att köra fordon eller delta i andra aktiviteter som utgör en potentiell fara.

Applicering under graviditet och amning

Bilumid är inte ordinerat för kvinnliga patienter.

Pediatrisk användning

Användningen av Bilumid i barnläkemedel är kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion behöver inte justera bilumid.

För kränkningar av leverfunktionen

Dosjustering av Bicalutamid är inte nödvändig för patienter med lätt nedsatt leverfunktion.

I händelse av måttlig / svår leverfunktion är det sannolikt en ökning av ackumuleringen av bikalutamid, läkemedlet bör tas med försiktighet.

Vid utveckling av uttalade förändringar i leverfunktionen ska intag av Bilumid-tabletter avbrytas.

Användning hos äldre

Det finns inga speciella indikationer för användning av Bilumid hos äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

Det finns inga data om farmakodynamiska eller farmakokinetiska interaktioner mellan GnRH-analoger och bikalutamid.

In vitro fann man att (R) -enantiomeren av bikalutamid hämmar cytokrom P ₄₅₀ 3A4- enzymet, i mindre utsträckning påverkar det aktiviteten hos cytokrom P _450- enzymerna 2C9, 2C19 och 2D6.

Den potentiella förmågan hos bicalutamid att interagera med andra läkemedel har inte hittats. Men det visade sig att när du tar bikalutamid i 4 veckor samtidigt med midazolam ökar arean under AUC-kurvan för den senare med 80%.

Bilumid är oförenligt med astemizol, terfenadin, cisaprid.

Vid behov bör samtidig administrering av bikalutamid och cyklosporin eller BMCC utövas. Det kan vara nödvändigt att minska doserna av dessa läkemedel, främst med utveckling eller intensifiering av oönskade biverkningar. I början av användningen eller efter annullering av bikalutamid måste patienter kontrollera nivån av cyklosporin i blodplasman och noggrant övervaka det kliniska tillståndet.

Användningen av bikalutamid i kombination med hämmare av mikrosomal oxidation, såsom cimetidin eller ketokonazol, kan öka dess plasmainnehåll, och också, troligen, leda till en ökning av förekomsten av negativa biverkningar.

Att visa konkurrens för sambandet med proteiner, bicalutamid, när det används samtidigt med kumarinantikoagulantia, till exempel warfarin, förbättrar deras effekt.

När man utför antiandrogen behandling ökar risken för förlängning av QT-intervallet, och därför måste man vara försiktig när man använder Bilumid samtidigt med läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet eller läkemedel som bidrar till utvecklingen av ventrikulär takykardi av typen "pirouette". Dessa inkluderar antiarytmika klass IA (kinidin, disopyramid), klass III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moxifloxacin, metadon, antipsykotika etc.

Analoger

Bilumids analoger är Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Bilumid

De få recensionerna om Bilumid är positiva. Män som tog läkemedlet noterade dess effektivitet både vid monoterapi och som en del av komplex behandling för prostatacancer. Samtidigt betonar de vikten av att hänvisa till specialister och påbörja behandling i de tidiga stadierna av sjukdomen.

Pris för Bilumid på apotek

Beräknat pris för Bilumid, filmdragerade tabletter:

dosering 50 mg: 30 st. i paketet - 1550-2111 rubel;
dos 150 mg: 28 st. i paketet - 2785–3798 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!