Metoprolol-Akrikhin - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Metoprolol-Akrikhin

Metoprolol-Akrikhin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Metoprolol-Akrikhin

ATX-kod: C07AB02

Aktiv ingrediens: Metoprolol (Metoprolol)

Producent: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-10

Priser på apotek: från 35 rubel.

köpa

Metoprolol-Akrikhin är en kardioselektiv β-adrenerg receptorblockerare.

Släpp form och komposition

Doseringsform - tabletter: plattcylindrisk, vit med en gulaktig eller gråaktig nyans, med en fasning (i en kartong finns 3 konturcellsförpackningar som innehåller 10 tabletter vardera och instruktioner för användning av Metoprolol-Akrikhin).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: metoprololtartrat - 50 mg (i termer av 100% ämne);
• hjälpkomponenter: magnesiumstearat, natriumkarboximetylstärkelse, povidon, potatisstärkelse, kolloidal kiseldioxid, laktosmonohydrat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Metoprolol-Akrikhin är en kardioselektiv β-adrenerg receptorblockerare, som inte har membranstabiliserande egenskaper och inneboende sympatomimetisk aktivitet. Ämnets åtgärder inkluderar antiarytmisk, antianginal och hypotensiv.

Genom att blockera β1-adrenerga receptorer i hjärtat i låga doser orsakar läkemedlet:

• reduktion av katekolaminstimulerad bildning av cykliskt adenosinmonofosfat från adenosintrifosfat;
• en minskning av den intracellulära strömmen av kalciumjoner;
• en minskning av hjärtfrekvensen, en minskning av hjärtekardilitet, hämning av excitabilitet och ledning (har en negativ krono-, dromo-, batmo- och inotrop effekt).

I början av behandlingen med β-blockerare, under de första 24 timmarna efter oral administrering, på grund av den ömsesidiga ökningen av a-adrenerga receptors aktivitet och eliminering av stimulering av β2-adrenerga receptorer ökar den totala perifera resistensen. Efter 1–3 dagar återgår den till den första och i fall av långvarig behandling minskar den.

Reflexminskning av reninsyntes och hjärtutgång, hämning av aktiviteten i centrala nervsystemet och renin-angiotensin-aldosteronsystemet (av särskild betydelse vid initial hypersekretion av renin), återställande av känsligheten hos aortabågens bareceptorer (deras aktivitet ökar inte som svar på blodtryckssänkning) och, som en konsekvens, minskning av perifera sympatiska influenser, orsaka metoprolols hypotensiva effekt. Metoprolol-Akrikhin sänker högt blodtryck i vila, under fysisk stress och stress.

Läkemedlets antihypertensiva effekt utvecklas snabbt och varar i 6 timmar Systoliskt blodtryck sjunker efter 15–120 minuter (maximalt), diastoliskt förändras långsammare och minskar stadigt under flera veckors regelbunden användning av läkemedlet.

En minskning av hjärtinfarktens känslighet för effekterna av sympatisk innervering, en minskning av hjärtinfarktens syrebehov på grund av en minskning av kontraktilitet och hjärtfrekvens (förbättring av hjärtinfarktens perfusion och förlängning av diastol) bestämmer metoprolols antianginala effekt.

Användningen av Metoprolol-Akrikhin minskar svårighetsgraden och antalet anginaattacker, ökar träningstoleransen.

Retardation av atrioventrikulär ledning (mestadels i antegrad riktning, i mindre utsträckning i retrograd riktning) genom atrioventrikulär nod och längs ytterligare vägar, en minskning av frekvensen för spontan excitation av ektopisk och sinus pacemakers, liksom eliminering av arytmogena faktorer (arteriell hypertoni, ökat innehåll av cykliskt adenosin aktivitet av det sympatiska nervsystemet, takykardi) bestämmer läkemedlets antiarytmiska effekt.

Metoprolol-Akrikhin, med förmaksflimmer, supraventrikulär takykardi, sinustakykardi mot bakgrund av funktionella hjärtpatologier och hypertyreoidism, saktar ner hjärtfrekvensen och kan till och med tjäna till att återställa sinusrytmen.

Intag av läkemedlet förhindrar migrän.

Till skillnad från icke-selektiva β-blockerare påverkar användningen av läkemedlet i medelterapeutiska doser kolhydratmetabolismen och organ som innehåller β2-adrenerga receptorer (släta muskler i livmodern, bronkier och perifera artärer, skelettmuskler, bukspottkörtel) är mindre uttalade.

Användningen av ämnet i stora doser (mer än 0,1 g per dag) har en blockerande effekt på båda undertyperna av β-adrenerga receptorer.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas metoprolol fullständigt (95%) och dess maximala koncentration i blodplasma observeras efter 1-2 timmar Den genomsnittliga halveringstiden för läkemedlet är 3,5 timmar (varierar från 1 till 9 timmar).

Ämnet genomgår intensiv förstagångsmetabolism. Dess biotillgänglighet vid första intaget är 50%, och vid upprepad användning ökar det till 70%. Biotillgänglighet ökar med matintag (med 20-40%) och mot bakgrund av levercirros.

Förbindelsen mellan metoprolol och blodplasmaproteiner är 10%. Det passerar placenta / blod-hjärnbarriären såväl som i bröstmjölk (i små mängder). Läkemedlets metabolism utförs i levern med deltagande av isoenzymet CYP2D6, med bildandet av 2 metaboliter med β-adrenerg blockerande aktivitet. Cirka 5% av ämnet utsöndras oförändrat i njurarna.

Ingen dosjustering krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.

Vid nedsatt leverfunktion sänks läkemedlets ämnesomsättning. Dosen reduceras i närvaro av leversvikt.

Metoprolol-Akrikhin avlägsnas inte under hemodialys.

Indikationer för användning

• arteriell hypertoni (som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel);
• ischemisk hjärtsjukdom - angina pectoris (för att förhindra attacker), hjärtinfarkt (för sekundär förebyggande, som en del av komplex terapi);
• hjärtrytmstörningar (ventrikulära för tidiga slag, supraventrikulär takykardi);
• hypertyreoidism (som en del av komplex behandling);
• migrän (för att förebygga attacker).

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet;
• atrioventrikulärt block II och III grad;
• svår bradykardi;
• sjuka sinus syndrom
• Prinzmetals angina;
• kardiogen chock;
• sinoatriell blockad;
• arteriell hypotoni (vid förskrivning av ett läkemedel för sekundär förebyggande av hjärtinfarkt - systoliskt blodtryck mindre än 100 mm Hg, hjärtfrekvens mindre än 45 slag per minut);
• glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist eller laktosintolerans;
• kombinationsbehandling med monoaminoxidashämmare, kombinerad intravenös administrering av verapamil;
• amningsperiod;
• ålder under 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter och andra β-blockerare.

Relativ (Metoprolol-Akrikhin ordineras under medicinsk övervakning):

• kronisk njur- och / eller leversvikt;
• metabolisk acidos;
• kronisk obstruktiv lungsjukdom (kronisk obstruktiv bronkit, lungemfysem);
• bronkial astma;
• diabetes;
• myasthenia gravis;
• utplånande sjukdomar i perifera kärl (Raynauds syndrom, intermittent claudication);
• feokromocytom (med kombinerad behandling med α-blockerare);
• tyrotoxicos;
• atrioventrikulärt block I-grad;
• depression, inklusive en historia;
• psoriasis;
• graviditet;
• äldre ålder.

Metoprolol-Akrikhin, bruksanvisning: metod och dosering

Metoprolol-Akrikhin tabletter tas oralt, samtidigt med mat eller omedelbart efter att de tagits, tuggas inte och tvättas ner med en vätska (en liten mängd).

Rekommenderad dosering:

• arteriell hypertoni: initial dos - 1-2 tabletter per dag i 1 eller 2 doser (på morgonen och kvällen). Om den terapeutiska effekten är otillräcklig kan dosen gradvis ökas till 2–4 tabletter per dag och / eller andra blodtryckssänkande läkemedel kan dessutom ordineras. Den maximala dosen är 4 tabletter per dag;
• migrän (förebyggande av anfall), arytmi, angina pectoris: 2 till 4 tabletter per dag, uppdelat i 2 doser (på morgonen och kvällen);
• hjärtinfarkt (för sekundärprevention): 4 tabletter per dag, uppdelade i 2 doser (på morgonen och kvällen);
• hypertyroidism: 1 tablett 2 gånger om dagen (på morgonen och kvällen).

Korrigering av dosregimen under hemodialys mot bakgrund av nedsatt njurfunktion och för äldre patienter utförs inte.

I fall av leversvikt minskar dosen Metoprolol-Akrikhin, beroende på patientens kliniska tillstånd.

Bieffekter

Möjliga biverkningar av Metoprolol-Akrikhin [> 10% - mycket ofta; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; <(0,01%, inklusive isolerade meddelanden) - mycket sällsynt]:

• centrala nervsystemet: sakta ner hastigheten på motoriska och mentala reaktioner, huvudvärk, svaghet, ökad trötthet; sällan - muskelsvaghet, parestesi i armar och ben (med intermittent claudicering och Raynauds syndrom), korttidsminnesförlust eller förvirring, mardrömmar, sömnlöshet, sömnighet, minskad uppmärksamhet, ångest, depression;
• sinnesorgan: sällan - tinnitus, konjunktivit, ömhet och torrhet i ögonen, minskad utsöndring av tårvätska, nedsatt syn;
• hjärt-kärlsystemet: ortostatisk hypotoni (yrsel, ibland medvetslöshet), minskat blodtryck, hjärtklappning, sinusbradykardi; sällan - nedsatt myokardial ledning, manifestation av angiospasm (Raynauds syndrom, kyla i nedre extremiteterna, ökad störning i perifer cirkulation), arytmi, tillfällig försämring av manifestationer av kronisk hjärtsvikt (andfåddhet, ödem, ödem i underbenen och / eller fötter), minskad hjärtsvikt;
• matsmältningssystemet: förändring i smak, förstoppning, diarré, muntorrhet, buksmärta, illamående, kräkningar
• hud: reversibel alopeci, ökad svettning, fotodermatos, exantem, rodnad i huden, psoriasisliknande hudreaktioner, förvärring av psoriasis, urtikaria, hudutslag, klåda;
• andningsorgan: andfåddhet, svårigheter att andas ut (bronkospasm vid administrering i höga doser - förlust av selektivitet och / eller till predisponerade patienter), nästäppa;
• endokrina systemet: hypoglykemi (hos patienter som får insulin); sällan - hyperglykemi (med insulinberoende diabetes mellitus);
• laboratorieparametrar: sällan - en ökning av aktiviteten hos leverenzymer, leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning); extremt sällsynt - hyperbilirubinemi;
• effekt på fostret: bradykardi, hypoglykemi, intrauterin tillväxthämning;
• andra: rygg- eller ledvärk; i enstaka fall kan intag av metoprolol, liksom andra β-blockerare, leda till lätt viktökning, minskad styrka och / eller libido.

Överdos

De huvudsakliga symptomen på en överdos av Metoprolol-Akrikhin: illamående, kräkningar, svimning, yrsel, bronkospasm, ventrikulära för tidiga slag, arytmi, en markant blodtryckssänkning, cyanos, svår sinusbradykardi. I fall av akut överdosering, kardialgi, atrioventrikulär blockad (fram till utvecklingen av fullständig tvärgående blockad och hjärtstopp) är medvetslöshet, kardiogen chock och koma möjlig. De första manifestationerna av metoprololförgiftning noteras efter en period på 20 till 120 minuter efter att ha tagit den.

Terapi: utnämning av adsorberande läkemedel, magsköljning, symptomatisk behandling. Om patienten har en markant blodtryckssänkning måste han inta positionen Trendelenburg.

Med en överdriven minskning av blodtryck, bradykardi och hjärtsvikt injiceras β-adrenerga agonister intravenöst med intervaller på 2–5 minuter tills önskad effekt uppnås, eller från 0,5 till 2 mg atropinsulfat. Om det inte finns någon positiv effekt ordineras noradrenalin (noradrenalin), dobutamin eller dopamin.

Som en uppföljning är det tillåtet att installera en transvenös pacemaker, administrera 1–10 mg glukagon. Med utvecklingen av bronkospasm injiceras patienten intravenöst med β2-adrenerga agonister.

Genom hemodialys avlägsnas läkemedlet dåligt.

speciella instruktioner

Övervakning av patienter som får β-blockerare inkluderar regelbunden övervakning av blodtryck, hjärtfrekvens, glukoskoncentration hos patienter med diabetes mellitus. På individuell basis, om nödvändigt, med diabetes mellitus väljs en dos insulin eller hypoglykemiska läkemedel för oral administrering.

Patienten ska utbildas i metoden för att räkna hjärtfrekvensen och instrueras att söka läkarvård om indikatorn är mindre än 50 slag per minut. Doser större än 4 tabletter per dag minskar kardioselektiviteten. I fall av hjärtsvikt startas Metoprolol-Akrikhin först efter att kompensationsstadiet har uppnåtts.

Sannolikheten för ökad svårighetsgrad av överkänslighetsreaktioner (med en belastad historia) och bristen på effekt från införandet av adrenalin (adrenalin) i vanliga doser bör beaktas.

Metoprolol-Akrikhin kan förbättra manifestationerna i nedsatt perifer arteriell cirkulation.

Avbrytande av läkemedlet bör utföras gradvis och dosen minskas under 10 dagar. Plötslig avbrytande av behandlingen kan leda till utveckling av abstinenssyndrom (ökat blodtryck, ökade anginaattacker). Särskild uppmärksamhet bör ägnas patienter med angina pectoris under perioden med utsättande av metoprolol.

Vid angina i ansträngning bör den föreskrivna dosen Metoprolol-Akrikhin ge en hjärtfrekvens i vila i intervallet 55 till 60 slag per minut och med belastningar - högst 110 slag per minut.

När du använder kontaktlinser är det viktigt att komma ihåg att intag av betablockerare kan minska produktionen av tårvätska.

Läkemedlet kan dölja några av de kliniska symtomen på hypertyreoidism (t.ex. takykardi). Abrupt utsättning av behandlingen är kontraindicerad hos patienter med tyrotoxicos, eftersom det kan förvärra symtomen.

Mot bakgrund av diabetes mellitus kan Metoprolol-Akrikhin dölja takykardi orsakad av hypoglykemi. Jämfört med icke-selektiva β-blockerare ökar läkemedlet praktiskt taget inte insulininducerad hypoglykemi och fördröjer inte återställningen av blodsockret till normala värden.

Om Metoprolol-Akrikhin är nödvändigt för feokromocytom används α-adrenerga blockerare som samtidig behandling och β2-adrenomimetika används för bronkialastma.

Om en operation är nödvändig bör anestesiologen informeras i förväg om behandlingen med metoprolol så att han väljer ett medel för generell anestesi med minimal negativ inotrop effekt. Annullering av läkemedlet i sådana fall rekommenderas inte.

Att stärka verkan av β-blockerare är möjlig med kombinerad användning av läkemedel som minskar reserverna av katekolaminer (till exempel reserpin). I detta avseende, för patienter som får en sådan kombination, bör konstant medicinsk övervakning upprättas för att upptäcka bradykardi och en överdriven sänkning av blodtrycket.

Hos äldre patienter rekommenderas att man regelbundet övervakar leverfunktionen. Om det finns ventrikulär arytmi, atrioventrikulärt block, ökad bradykardi (mindre än 50 slag per minut), bronkospasm, en markant blodtryckssänkning (systoliskt blodtryck under 100 mm Hg) eller svår leverfunktion, justeras doseringen. I vissa fall kan det vara nödvändigt att avbryta behandlingen.

Vid svår njursvikt är det viktigt att övervaka njurfunktionen.

Patienter med depressiva störningar som får Metoprolol-Akrikhin bör övervakas. Med utvecklingen av depression orsakad av användning av β-blockerare avbryts behandlingen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Inledandet av läkemedelsbehandling kan åtföljas av utveckling av trötthet och yrsel. I sådana fall bör patienter avstå från att köra fordon och utföra potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver snabba psykomotoriska reaktioner och ökad koncentration av uppmärksamhet. I framtiden bestäms säkerheten för dosen Metoprolol-Akrikhin på individuell basis.

Applicering under graviditet och amning

Metoprolol-Akrikhin under graviditet ordineras med försiktighet i de fall där den potentiella nyttan av behandlingen för modern är högre än de uppskattade riskerna för hypoglykemi, arteriell hypotoni eller bradykardi hos fostret. I detta fall bör noggrann medicinsk övervakning genomföras, särskilt för fostrets utveckling. Det krävs också noggrann övervakning av det nyfödda under 48 till 72 timmar efter förlossningen.

Eftersom effekten av metoprolol på en ammande nyfödd inte har studerats, bör amning avbrytas medan den används.

Pediatrisk användning

Metoprolol-Akrikhin är inte ordinerat för barn och ungdomar under 18 år, eftersom säkerheten och effektiviteten vid användning hos patienter i denna åldersgrupp inte har fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

Vid kronisk njursvikt ordineras Metoprolol-Akrikhin med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Användningen av läkemedlet hos patienter med kronisk leverinsufficiens kräver medicinsk övervakning.

Användning hos äldre

Äldre patienter måste vara försiktiga med läkemedelsbehandling.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner mellan Metoprolol-Akrikhin och andra substanser / läkemedel:

• monoaminoxidashämmare: dess hypotensiva effekt kan förbättras avsevärt. Användningen av kombinationen rekommenderas inte, en paus på minst 14 dagar bör observeras mellan att ta drogen;
• verapamil för intravenös administrering: hjärtstopp är möjligt;
• nifedipin: signifikant blodtryckssänkning;
• läkemedel för inhalationsanestesi (kolväderivat): en ökning av sannolikheten för undertryckande av hjärtinfarkt och förekomst av arteriell hypotoni;
• östrogener, kokain, teofyllin, β-adrenomimetika (natriumretention), indometacin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (blockerar syntesen av prostaglandin i njurarna, natriumretention): försvagar dess hypotensiva effekt;
• etanol: ökad hämmande effekt på centrala nervsystemet, ökad risk för en uttalad blodtryckssänkning;
• läkemedel för anestesi: summering av den kardiodepressiva effekten;
• ergotalkaloider: ökad risk för perifer cirkulationsstörning;
• hypoglykemiska medel för oral administrering: deras terapeutiska effekt kan minska;
• insulin: ökar risken för hypoglykemi, ökar dess svårighetsgrad och förlängning, maskerar vissa manifestationer av patologi (ökat blodtryck, svettning, takykardi);
• blockerare av långsamma kalciumkanaler, nitroglycerin, diuretika, blodtryckssänkande läkemedel: en kraftig blodtryckssänkning är möjlig. Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av en kombination med prazosin;
• hjärtglykosider, medel för allmän anestesi, guanfacin, klonidin, metyldopa, reserpin, amiodaron (antiarytmika), diltiazem, verapamil: ökar svårighetsgraden av en minskning av hjärtfrekvensen, hämning av atrioventrikulär ledning;
• klonidin: abstinenssyndrom kan utvecklas. I detta avseende avbryts klonidinbehandlingen efter flera dagar efter avbrytande av metoprololterapi;
• inducerare av mikrosomala leverenzymer (barbiturater, rifampicin): ökad metabolism, minskad plasmakoncentration och minskad terapeutisk effekt;
• hämmare (fenotiaziner, orala preventivmedel, cimetidin): en ökning av dess koncentration i blodplasma;
• allergener förskrivna för immunterapi, allergenextrakt för hudtest: ökad sannolikhet för att utveckla systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi;
• jodinnehållande röntgenkontrastmedel för intravenös administrering: ökad risk för anafylaktiska reaktioner;
• xantiner (förutom difyllin): minskning av metoprolols clearance, särskilt i fall av initial initial ökning av clearance för teofyllin under påverkan av rökning;
• lidokain: en minskning i clearance av metoprolol och en ökning av dess koncentration i blodplasma;
• antidepolariserande muskelavslappnande medel: förlängning och förstärkning av deras verkan;
• kumariner: förlänger deras antikoagulerande effekt.

Analoger

Analogerna till Metoprolol-Akrikhin är Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Metoprolol-Akrikhin

Enligt recensioner är Metoprolol-Akrikhin ett säkert, prisvärt och effektivt läkemedel som används vid behandling av migrän och takykardi. I vissa fall, med långvarig behandling, är läkemedlet beroendeframkallande - efter att det har avbrutits uppstår andfåddhet och hjärtfrekvensen ökar.

Pris för Metoprolol-Akrikhin på apotek

Det ungefärliga priset för Metoprolol-Akrikhin, 50 mg tabletter, i en förpackning om 30 tabletter, är 58 rubel.

Metoprolol-Akrikhin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Metoprolol-Akrikhin 50 mg tabletter 30 st. 35 RUB köpa

Metoprolol-Akrikhin tabletter 50 mg 30 st. RUB 61 köpa

Metoprolol-Akrikhin 50 mg tabletter 60 st. RUB 76 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!