Mipexol

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Mipexol: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Mipexole

ATX-kod: N04BC05

Aktiv ingrediens: pramipexol (Pramipexole)

Tillverkare: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-20-20

Priser på apotek: från 230 rubel.

köpa

Mipexol är ett läkemedel mot parkinson; dopaminomimetisk.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter: nästan vit eller vit; dosering 0,25 mg - avlång, bikonvex, med rundade ändar, med risk; dosering av 1 mg - plattcylindrisk, rund, med en avfasning och en risk (10 st. i en blisterremsa; i en kartong 1 eller 3 förpackningar och instruktioner för användning av Mipexol).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: pramipexoldihydrokloridmonohydrat - 0,25 eller 1 mg;
ytterligare komponenter: kolloidal kiseldioxid (aerosil), majsstärkelse, mannitol, magnesiumstearat, povidon K-30.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i Mipexol - pramipexol, tillhör dopaminreceptoragonister; Det kännetecknas av dess förmåga att interagera med D2-undertypen av dopaminreceptorer, uppvisar hög selektivitet och specificitet, med den högsta affiniteten för D3-receptorerna av denna subtyp.

Genom att stimulera dopaminreceptorer i striatum minskar pramipexol i Parkinsons sjukdom underskottet på motorisk aktivitet. Det blockerar syntesen, frisättningen och metabolismen av dopamin, in vitro förhindrar degenerering av dopaminneuroner, som är ett resultat av ischemi eller metamfetaminneurotoxicitet.

Vid behandling av rastlösa bensyndrom (RLS) har den exakta verkningsmekanismen för Mipexol för närvarande inte fastställts. Även om patofysiologin för RLS inte har studerats noggrant har neurofarmakologiska bevis erhållits att det dopaminerga systemet främst är involverat i processen. Under studier som genomfördes med användning av positronemissionstomografi (PET) -studier, fann man att måttlig försämring av presynaptisk reglering av dopaminerg funktion i striatum kan vara involverad i patogenesen av RLS.

Mipexol hjälper till att skydda nervceller från levodopas neurotoxicitet. Minskar utsöndringen av prolaktin på ett dosberoende sätt.

När pramipexolbehandling utfördes i mer än 3 år registrerades inga tecken på försvagning av läkemedlets effektivitet hos patienter med idiopatisk parkinsonism. Vid användning av läkemedlet i 1 år hos patienter med RLS noterades också bevarandet av effektiviteten av Mipexol.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas pramipexol fullständigt och intensivt. Samtidigt matintag minskar absorptionshastigheten för läkemedlet men påverkar inte dess totala volym. Den absoluta biotillgängligheten för den aktiva substansen är mer än 90%, i plasma kan den maximala koncentrationen (_Cmax) observeras i genomsnitt efter 1-3 timmar Pramipexol kännetecknas av relativt låg variation i koncentrationen mellan patienter samt linjär kinetik.

Distributionsvolymen (Vd) är 400 liter, anslutningen till plasmaproteiner är mindre än 20%.

Pramipexol biotransformeras i obetydlig utsträckning, elimineras av njurarna cirka 90% av den administrerade dosen (oförändrad - cirka 80%) och genom tarmarna - mindre än 2%. Den totala läkemedelsclearance är i genomsnitt 500 ml / min och renal clearance är 400 ml / min. Halveringstiden (T _1/2) kan variera från 8 timmar hos unga patienter till 12 timmar hos äldre.

Indikationer för användning

Mipexol rekommenderas för symptomatisk behandling av följande sjukdomar:

idiopatisk Parkinsons sjukdom, som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling med levodopa, när effekten av den senare försvagas eller blir instabil och fluktuationer i den terapeutiska effekten uppstår (on-off);
idiopatisk RLS.

Kontraindikationer

Absolut:

barn och ungdomar upp till 18 år;
överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Relativt (det är nödvändigt att använda Mipexol med extrem försiktighet på grund av den ökade risken för biverkningar):

hjärt-kärlsjukdomar;
arteriell hypotoni;
nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
kombinerad administrering med lugnande medel, dopaminreceptoragonister, etanol, cimetidin, amantadin.

Mipexol, bruksanvisning: metod och dosering

Mipexol-tabletter tas oralt med vatten, oavsett måltidstid.

Symptomatisk terapi för Parkinsons sjukdom

För symtomatisk behandling av Parkinsons sjukdom är den initiala dagliga dosen 0,375 mg, sedan ska den ökas med intervall på 5-7 dagar tills maximal terapeutisk effekt uppnås. Den föreskrivna dosen ska fördelas jämnt i 3 doser per dag.

Rekommenderade dagliga doser av Mipexol under de första 3 veckorna av behandlingen:

I vecka: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II vecka: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III vecka: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Om det är nödvändigt att öka dosen Mipexol ytterligare, ökas den med 0,75 mg varje vecka. I detta fall bör den maximalt tillåtna dosen inte vara mer än 4,5 mg / dag.

När du utför en underhållsbehandling kan den individuella dagliga dosen variera från 0,375 mg / dag till 4,5 mg / dag. Hos patienter i de inledande och avancerade stadierna av sjukdomen fastställdes effekten av att använda Mipexol i en dos av 1,5 mg / dag. Det är dock möjligt att, i vissa fall, att ta ett dopaminomimetikum i doser som överstiger 1,5 mg / dag kan bidra till att uppnå en ytterligare terapeutisk effekt, särskilt i de sena stadierna av sjukdomen, när en minskning av dosen levodopa krävs.

Förloppet med att ta Mipexol bör slutföras gradvis, dosen minskas över flera dagar med 0,75 mg per dag, tills den når 0,75 mg och sänker sedan dosen med 0,375 mg per dag.

När du utför kombinationsbehandling med levodopa, mot bakgrund av ökande doser av pramipexol och under en underhållsbehandling, rekommenderas att sänka dosen levodopa för att undvika en alltför stor ökning av dopaminerg stimulering.

Symptomatisk terapi för idiopatisk RLS

För symtomatisk behandling av idiopatisk RLS bör Mipexol tas i början av kursen 2-3 timmar före sänggåendet i en daglig dos på 0,125 mg. Om det är nödvändigt att öka dosen kan den ökas med intervaller på 4-7 dagar till den maximalt tillåtna dagliga dosen på 0,75 mg.

Rekommenderad dosupptrappning (steg för att öka och den dos som tas 1 gång / dag före sänggåendet anges):

I steg - 0,125 mg;
II * steg - 0,25 mg;
III * steg - 0,5 mg;
IV * steg - 0,75 mg.

* en dosökning ökar vid behov för att ytterligare minska symtomen.

Vid förskrivning av Mipexol för underhållsbehandling bestäms dosen individuellt och kan variera från 0,125 till 0,75 mg / dag.

Eftersom, enligt studieresultaten, plötsligt tillbakadragande av Mipexol endast hos 10% av RLS-patienterna förvärrade symtomens svårighetsgrad, kan behandlingsförloppet avslutas utan en gradvis dosreduktion. Denna effekt sågs vid vilken dos som helst.

Bieffekter

Följande är de vanligaste biverkningarna som rapporterats med läkemedlet hos patienter med RLS och Parkinsons sjukdom. Den överväldigande majoriteten av biverkningarna var lindriga eller måttliga och utvecklades som regel i de tidiga stadierna av behandlingen och gick sedan under vidare användning av Mipexol:

endokrina systemet: sällan - nedsatt utsöndring av antidiuretiskt hormon ¹;
infektiösa och parasitiska sjukdomar: sällan - lunginflammation;
psykiska störningar: ofta - sömnlöshet, onormala drömmar; dessutom med Parkinsons sjukdom - sömnstörningar, beteendestörningar, hallucinationer, förvirring; sällan - binge eating ², ångest, paranoia ³, illusion ³, sexuella luststörningar, hypersexualitet, hyperfagi ¹, tvångsmässig shopping, patologiskt spelande ³ (patienter och vårdgivare bör informeras om eventuell förekomst av sådant onormalt beteende; med utvecklingen av dessa effekter bör dosen minskas eller frågan om gradvis utsättning av Mipexol bör lösas);
synorgan: ofta med Parkinsons sjukdom / sällan med RLS - minskad uppfattning och synskärpa; synstörning, inklusive diplopi (om sådana fenomen förekommer, bör synen övervakas med jämna mellanrum eller omedelbart efter kursstart i händelse av tidigare existerande störningar);
nervsystemet: mycket ofta med Parkinsons sjukdom / ofta med RLS - dåsighet, yrsel, dyskinesi (sällan med RLS); ofta - huvudvärk; sällan - plötsligt somnar, minnesförlust, hyperkinesi, svimning;
andningsorgan: sällan - hicka, andfåddhet;
hjärt-kärlsystemet: sällan - hjärtsvikt ¹; sänkning av blodtrycket (BP) (med Parkinsons sjukdom - ofta);
hud och subkutan vävnad: sällan - utslag, klåda och andra tecken på överkänslighet;
matsmältningskanalen: mycket ofta - illamående ofta - kräkningar, förstoppning
allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: ofta - trötthet; ofta vid Parkinsons sjukdom / sällan i RLS - minskad aptit, viktminskning, perifert ödem; sällan - viktökning.

Biverkningar av Mipexol observerade under observationen efter registrering (frekvenskategorin överstiger inte "sällan" med en sannolikhet på 95%, men den kan vara lägre).

¹ - hos patienter med Parkinsons sjukdom och RLS.

² - hos patienter med Parkinsons sjukdom.

³ - hos patienter med RLS.

Överdos

Det finns inga data om allvarlig överdosering av Mipexol. De viktigaste möjliga symtomen som är karakteristiska för den farmakodynamiska profilen hos dopaminreceptoragonister kan vara följande störningar: kräkningar och illamående, hyperkinesi, agitation, hallucinationer och minskat blodtryck.

Det finns ingen specifik motgift. Magsköljning, symtomatisk behandling och dynamisk övervakning av tillståndet rekommenderas. Om tecken på excitation av centrala nervsystemet upptäcks är det möjligt att ordinera neuroleptika. Hemodialys är ineffektiv.

speciella instruktioner

Förvirring och hallucinationer är de vanligaste biverkningarna av kombinationsbehandling med dopaminagonist och levodopa. Med kombinerad användning av Mipexol och levodopa i de sena stadierna av sjukdomen registrerades utvecklingen av hallucinationer (huvudsakligen visuella) oftare än vid användning av pramipexol i monoterapi i ett tidigt stadium av sjukdomen.

Försiktighet bör iakttas för att behandla patienter med allvarliga kardiovaskulära lesioner. På grund av den ökade risken för ortostatisk hypotoni vid användning av Mipexol bör blodtrycket övervakas, särskilt i början av kursen.

Under behandlingen är det nödvändigt att komma ihåg den möjliga lugnande effekten av det antiparkinsonläkemedlet. Det har rapporterats om dåsighet och plötslig sömn hos patienter under dagliga aktiviteter under någon terapiperiod.

Vid ett kraftigt upphörande av att ta Mipexol med parkinsonism är det möjligt att utveckla ett symptomkomplex, enligt manifestationer som liknar ett neuroleptiskt malignt syndrom.

Användningen av dopaminerga läkemedel för behandling av RLS kan orsaka en ökning av den senare, vilket är en tidigare manifestation av symtom på kvällen eller till och med på eftermiddagen, förvärrar dessa effekter och deras spridning till andra extremiteter. Enligt resultaten från en klinisk studie fanns det dock ingen signifikant skillnad i ökningen av svårighetsgraden av symtom mellan pramipexolgruppen och placebogruppen.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av den möjliga utvecklingen av hallucinationer och lugnande effekter under behandlingen, inklusive sömnighet och episoder med att somna, bör patienter som får Mipexol vägra att köra bil och utföra andra potentiellt farliga aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Effekten av Mipexol-behandling på graviditet och amning hos människor har inte studerats.

När man studerade den möjliga effekten av läkemedlet på reproduktionsfunktionen i djurförsök, fann man att det inte är teratogent för råttor och kaniner. Samtidigt var pramipexol embryotoxiskt hos råttor när det administrerades med doser som var giftiga för gravida kvinnor.

Under graviditet bör ett antiparkinsonmedel endast användas om den avsedda fördelen med terapi för kvinnan väsentligt överväger det potentiella hotet mot fostrets hälsa.

Utsöndringen av läkemedlet i bröstmjölk har inte studerats. På grund av det faktum att dopaminomimetiken hämmar prolaktinproduktionen antas det att det också hämmar amning. Som ett resultat bör Mipexol inte användas under amning.

Pediatrisk användning

För personer under 18 år är behandling med Mipexol kontraindicerad, eftersom säkerhetsprofilen för pramipexol inte har studerats i denna kategori av patienter.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av nedsatt njurfunktion ska Mipexol-tabletter tas med försiktighet, eftersom utsöndringen av pramipexol beror på njurfunktionen.

Under den initiala behandlingen av Parkinsons sjukdom hos patienter med kreatininclearance (CC)> 50 ml / min, är det inte nödvändigt att minska den dagliga dosen eller frekvensen för administrering av Mipexol. Om QC är 20-50 ml / min rekommenderas att du tar en daglig dos på 0,25 mg - 0,125 mg 2 gånger / dag, medan den maximalt tillåtna dosen inte bör överstiga 2,25 mg / dag. Om CC är <20 ml / min tas Mipexol 1 gång / dag, med början med en dos på 0,125 mg, medan den maximala dosen inte bör vara mer än 1,5 mg / dag. Vid försämring av njurfunktionen under underhållsbehandling bör den dagliga dosen minskas med samma procentsats med vilken CC minskar (om CC minskar med 30%, då ska dosen respektive med 30%). Om CC är 20-50 ml / min kan den dagliga dosen delas in i 2 doser. Om CC är <20 ml / min tas läkemedlet 1 gång per dag.

Hos patienter med CC> 20 ml / min krävs ingen minskning av den dagliga dosen av Mipexol för symptomatisk behandling av idiopatisk RLS. Användningen av ett dopaminergt medel hos patienter med detta syndrom och nedsatt njurfunktion har inte studerats.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid behandling av patienter med leverfunktionsstörningar finns det inget behov av dosjustering.

Läkemedelsinteraktioner

läkemedel som påverkar kopplingen av Mipexol med plasmaproteiner eller dess eliminering på grund av biotransformation: sådana interaktioner är osannolika, eftersom pramipexol kännetecknas av en svag förmåga att binda till plasmaproteiner och en liten biotransformation;
levodopa, selegilin: det finns inga förändringar i farmakokinetiken för pramipexol, liksom effekten av den senare på absorptionen / eliminering av levodopa; _{Cmax för} levodopa ökar med 40% och perioden för dess uppnående minskar från 2,5 till 0,5 timmar; vid en ökning av dosen pramipexol bör dosen av levodopa minskas, men doserna av andra antiparkinsonläkemedel bör förbli på en konstant nivå;
cimetidin (hämmare av aktiv utsöndring av katjoniska läkemedel i njurarna), såväl som läkemedel som elimineras som ett resultat av aktiv utsöndring genom njurarna: det kan finnas en interaktion med pramipexol, vilket manifesteras i en minskning i clearance av ett eller båda medlen; vid implementering av en sådan kombination (inklusive med amantadin) är det nödvändigt att övervaka eventuella symtom på överdriven dopaminstimulering, inklusive agitation, dyskinesi, hallucinationer; om sådana effekter upptäcks är det nödvändigt att minska dosen pramipexol;
lugnande medel, etanol; läkemedel som ökar plasmanivån av pramipexol (cimetidin): försiktighet måste iakttas med dessa kombinationer på grund av möjliga additiva effekter;
antipsykotika: denna kombination måste undvikas på grund av den möjliga antagonistiska effekten; i närvaro av psykotiska störningar är samtidig användning av dessa läkemedel med pramipexol endast tillåten om den förväntade nyttan väsentligt överstiger det möjliga hotet;
antikolinergika: dessa läkemedel metaboliseras i de flesta fall, så deras interaktion med pramipexol är osannolikt.

Analoger

Mipexols analoger är Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Mipexol

För närvarande finns det inga recensioner på Mipexol på specialiserade webbplatser, därför är det inte möjligt att objektivt bedöma effektiviteten och nackdelarna med att använda ett läkemedel mot parkinson.

Priset på Mipexol på apotek

Priset på Mipexol, i form av tabletter, för 30 st. i förpackningen kan det vara: dosering 0,25 mg - 230 rubel; dosering av 1 mg - 820 rubel.

Mipexol: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Mipexol tabletter 0,25 mg 30 st.

230 RUB

köpa

Mipexol tabletter 1 mg 30 st.

815 RUB

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!