Bensylpenicillinnatriumsalt
Latinskt namn: bensylpenicillinnatrium
ATX-kod: J01CE01
Aktiv ingrediens: bensylpenicillin (bensylpenicillin)
Tillverkare: Krasfarma OJSC (Ryssland); Syntes JSC (Ryssland); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Kina)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Bensylpenicillinnatriumsalt är ett antibiotikum i gruppen biosyntetiska penicilliner för systemisk användning, vilket har en bakteriedödande effekt.
Släpp form och komposition
Doseringsformer:
- pulver för beredning av en lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: vitt pulver med en svag specifik lukt [1.000.000 U (åtgärdsenhet) eller 500.000 U i ampuller, i en kartong 1 eller 10 flaskor, för sjukhus - i en kartong med 50 flaskor];
- pulver för beredning av en lösning för intramuskulär och subkutan (subkutan) administrering: vitt pulver med en svag specifik lukt (1 000 000 U eller 500 000 U vardera i 10 ml injektionsflaskor, i en kartong med 1, 5 eller 10 flaskor, för sjukhus - i en kartong, 50 flaskor);
- pulver för beredning av injektionsvätska och topisk användning: vitt pulver med en svag specifik lukt (1.000.000 U eller 500.000 U vardera i 10 ml eller 20 ml injektionsflaskor, i en kartong 1, 5 eller 10 injektionsflaskor, för sjukhus - i kartong med 50 flaskor).
Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av bensylpenicillinnatriumsalt.
En flaska innehåller den aktiva ingrediensen: bensylpenicillinnatriumsalt - 500 000 enheter eller 1 000 000 enheter.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Bensylpenicillinnatriumsalt är ett antibakteriellt läkemedel i gruppen biosyntetiska (naturliga) penicilliner, har en bakteriedödande effekt, förstörs av penicillinas. Verkningsmekanismen för dess aktiva substans beror på hämning av transpeptidas och förebyggande av bildandet av peptidbindningar. Genom att störa de sena stadierna av peptidoglykansyntesen i cellväggen orsakar det lys av delande bakterieceller.
Bensylpenicillin är aktivt mot följande patogener:
- grampositiva mikroorganismer: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (inklusive Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (producerar inte penicillinas), Corynebacterium spp. (inklusive Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
- gramnegativa mikroorganismer: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klass Spirochaetes.
Resistens mot bensylpenicillinnatriumsalt visas av mikroorganismer som producerar penicillinas: Staphylococcus spp., De flesta virus, gramnegativa bakterier, inklusive Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
Under de senaste åren har känsligheten för bensylpenicillin hos hemolytiska streptokocker, gonokocker, stafylokocker och pneumokocker förändrats.
Farmakokinetik
Efter i / m-administrering uppnås den maximala koncentrationen av bensylpenicillin i blodplasman på cirka 0,5 timmar.
Plasmaproteinbindningen är 60%.
Bensylpenicillin passerar placentabarriären, med inflammation i hjärnhinnans membran passerar den blod-hjärnbarriären. Det distribueras mycket i vävnader, organ och kroppsvätskor (förutom ögonvävnader, cerebrospinalvätska och prostatakörtel).
Det utsöndras oförändrat genom njurarna. Halveringstiden (T 1/2) är 0,5–1 timme med njursvikt - från 4 till 10 timmar eller mer.
Indikationer för användning
Användningen av bensylpenicillinnatriumsalt är indicerat för behandling av följande bakterieinfektioner orsakade av patogener som är känsliga för penicillin:
- andningsorgan och ÖNH-organ (öra, hals, näsa): tonsillit, bronkit, samhällsförvärvad lunginflammation, purulent pleuris, skarlagensfeber, difteri, pulmonell aktinomykos;
- gallvägar: kolecystit, kolangit;
- urinvägarna: syfilis, gonorré, cystit, kolpit, endometrit, endocervicit, salpingo-oophorit, adnexit;
- hud och mjuka vävnader, sårinfektioner: impetigo, erysipelas, sekundärt infekterade dermatoser;
- synorgan: konjunktivit, dakryocystit, blefarit;
- kardiovaskulärt system: septisk endokardit;
- muskuloskeletala systemet: osteomyelit;
- centrala nervsystemet: hjärnhinneinflammation;
- andra infektioner: mjältbrand, sepsis, peritonit, etc.
Kontraindikationer
Absolut:
- amning;
- överkänslighet mot andra penicilliner, cefalosporiner och bensylpenicillin.
Dessutom är endolumbar administrering av läkemedlet kontraindicerad hos patienter med epilepsi.
Med yttersta försiktighet rekommenderas att förskriva bensylpenicillinnatriumsalt för njursvikt, patienter med hjärtsvikt, sjukdomar av allergiskt ursprung (inklusive läkemedelsöverkänslighet, urtikaria, hösnuva, bronkialastma) och vid diagnos av överkänslighet mot β-laktamantibiotika av Cefalosporinklassen korsallergi).
Under graviditeten är användningen av läkemedlet endast möjlig i de fall där den förväntade kliniska effekten för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret.
Bensylpenicillinnatriumsalt, bruksanvisning: metod och dosering
En färdig lösning av bensylpenicillinnatriumsalt administreras intravenöst (dropp eller stråle), intramuskulärt, subkutant, intrakavitärt (i bukhålan, pleurala och andra håligheter), intratekalt (endolumbar), topiskt.
Innan den första administreringen är det nödvändigt att se till att läkemedlet och novokain tolereras (om de används som lösningsmedel). För detta bör patienter genomgå ett intradermalt test.
Det är nödvändigt att bereda en lösning av bensylpenicillinnatriumsalt omedelbart före administreringsproceduren, beroende på appliceringsmetod, med beaktande av följande krav:
- lösning för intravenös strålning: som lösningsmedel för innehållet i en flaska om 1 000 000 U krävs 5 ml sterilt vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning.
- lösning för dropp intravenös administrering: använd 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning i en volym av 100-200 ml per 2.000.000-5.000.000 IE antibiotikum som lösningsmedel;
- lösning för intramuskulär injektion: innehållet i injektionsflaskan löses i sterilt vatten för injektion, 0,9% natriumkloridlösning eller 0,5% prokainlösning, med användning av 1-3 ml lösningsmedel;
- lösning för s / c-injektion: pulvret löses i 0,25–0,5% lösning av prokain (novokain) och observerar följande proportioner: för 500 000 enheter krävs 2,5–5 ml, för 1 000 000 enheter, 5-10 ml lösningsmedel;
- lösning för injektion i kroppshålan: för att lösa antibiotikumet när det injiceras i buk-, pleurahålan eller annat hålrum, använd sterilt vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning;
- lösning för intratekal administrering: innehållet i injektionsflaskan löses i sterilt vatten för injektion eller 0,9% natriumkloridlösning i en andel av 1000 IE aktiv substans - 1 ml lösningsmedel. Den resulterande lösningen blandas med cerebrospinalvätskan (CSF) extraherad från ryggkanalen i lika stora proportioner, 5-10 ml antibiotikalösning tillsätts till 5-10 ml CSF;
- ögondroppar [beredd ex tempore (efter behov)]: tillsätt sterilt vatten för injektion 5–25 ml per 500 000 IE eller 0,9% natriumkloridlösning 10–50 ml per 1 000 000 IE till flaskans innehåll;
- näsdroppar och örondroppar: sterilt vatten för injektionsvätska 5-50 ml per 500 000 E eller 0,9% natriumkloridlösning 10-100 ml per 1 000 000 U tillsätts till flaskans innehåll.
Den intravenösa lösningen kan injiceras som en stråle långsamt under 3-5 minuter eller dropp, med en hastighet av 60-80 droppar per minut.
IM-injektioner görs i skinkans övre yttre kvadrat djupt in i muskeln.
Intratekalt bensylpenicillinnatriumsalt bör administreras med en hastighet av 1 ml per minut.
Rekommenderad dosering:
- Introduktion av i / v och i / m: vuxna - 250.000-500.000 IE 4-6 gånger om dagen för behandling av måttliga infektioner. Den dagliga dosen av läkemedlet för allvarliga infektioner kan sträcka sig från 10 000 000 till 20 000 000 enheter med gasbrand - upp till 40 000 000–60 000 000 enheter. Den dagliga dosen för barn bestäms med hänsyn till barnets vikt: under 1 år - 50.000-100.000 U per 1 kg av barnets vikt, över 1 år gammal - 50.000 U per 1 kg. Om det behövs kan den ökas till 200 000–300 000 U per 1 kg kroppsvikt och när det gäller vitala tecken och upp till 500 000 U per 1 kg. Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 injektioner. IV bensylpenicillinnatriumsalt administreras vanligtvis 1-2 gånger om dagen, resten av den dagliga dosen administreras i / m;
- s / c-administrering: i form av injicering av infiltrat med en lösning med en koncentration av 100.000-200.000 U per 1 ml 0,25-0,5% lösning av prokain;
- introduktion i kroppshålan: vuxna - koncentrationen av lösningen är 10 000–20 000 IE i 1 ml lösningsmedel, barn - 2000–5000 IE i 1 ml. Behandlingstiden är 5-7 dagar. Därefter överförs patienten till / m införandet av bensylpenicillinnatriumsalt;
- intratekal (endolumbar) för purulenta sjukdomar i hjärnhinnorna, hjärnan och ryggmärgen: vuxna - i en daglig dos av 5000-10.000 IE, barn över 1 år - 2000-5000 IE, en gång om dagen i 2-3 dagar, sedan patienten överförs till introduktionen / m;
- topiskt (endast pulver för beredning av injektionsvätska och topisk användning): ögonsjukdomar - instillation av 1-2 droppar 6-8 gånger om dagen med ögondroppar innehållande 20 000-100 000 IE i 1 ml steril 0,9% NaCl-lösning eller destillerat vatten; lösningen används nylagad. Sjukdomar i örat eller näsan - instillation av 1-2 droppar 6-8 gånger om dagen, nylagade droppar innehållande 10 000-100 000 IE i 1 ml steril 0,9% NaCl-lösning eller destillerat vatten.
Läkaren ställer in behandlingstiden med bensylpenicillinnatriumsalt individuellt med hänsyn till sjukdomens form och svårighetsgrad. Kursen kan vara 7-10 dagar och med sepsis, septisk endokardit och andra allvarliga patologier upp till 60 dagar eller mer.
Med syfilis och gonorré utförs behandlingen enligt ett särskilt utvecklat system.
Bieffekter
- från immunsystemets sida: överkänslighetsreaktioner i form av hudutslag, klåda, urtikaria, feber, frossa, ödem, artralgi, exfoliativ dermatit, exudativ erytem multiforme, angioödem (Quinckes ödem), anafylaktisk chock (inklusive bensylinazolinjektion, med injektion salter, dödliga);
- från nervsystemet: tinnitus, huvudvärk, yrsel; med endolumbar administrering är det möjligt att utveckla neurotoxikos (illamående, kräkningar, kramper, hjärnhinnesymtom), koma;
- från det kardiovaskulära systemet: kränkning av hjärtfunktionens pumpfunktion, fluktuationer i blodtrycket;
- från lymfsystemet och blod: leukopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, agranulocytos, positiva Coombs-testresultat;
- från matsmältningssystemet: oral candidiasis, stomatit, illamående, diarré, glossit, pseudomembranös kolit, funktionella leversjukdomar;
- från urinvägarna: vaginal candidiasis, interstitiell nefrit;
- från andningsorganen: bronkospasm;
- reaktioner vid injektionsstället: ömhet och induration med i / m-applikation; om suspensionen för intramuskulär injektion i kärlbädden - synstörning, yrsel, tinnitus, en känsla av rädsla, kortvarig medvetslöshet.
Överdos
- symtom: illamående, kräkningar, reflexangitation, huvudvärk, myalgi, artralgi, kramper, hjärnhinnesymtom, koma. Den toxiska effekten på centrala nervsystemet uppträder ofta vid endolumbar administration;
- behandling: omedelbar utsättning av läkemedlet, utnämning av symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Utnämningen av bensylpenicillinnatriumsalt är endast indicerat för patologier orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet. När patogener utvecklar resistens bör bensylpenicillin ersättas med ett annat antibiotikum.
Om den kliniska effekten saknas efter 3-5 dagars användning av läkemedlet är korrigering / utbyte av behandlingsregimen nödvändig. I detta fall är ytterligare recept på andra antibiotika eller syntetiska kemoterapeutiska medel möjliga, eller överföring av patienten till ett nytt antibiotikum. Sannolikheten för att utveckla biverkningar och graden av svårighetsgrad kan öka samtidigt.
När du utför ett överkänslighetstest ska patienten vara under överinseende av en medicinsk personal i 0,5 timme. Vid symtom på allergiska reaktioner mot bensylpenicillinnatriumsalt bör det avbrytas och lämplig behandling bör ordineras, inklusive epinefrin, antihistaminer, kortikosteroider. Man bör komma ihåg att korsallergi kan förekomma med läkemedlet hos patienter med en överkänslighet mot cefalosporiner.
Långvarig användning av bensylpenicillin måste åtföljas av regelbunden övervakning av tillståndet för njurfunktion, elektrolytbalans och blodtal.
Användningen av subterapeutiska doser av bensylpenicillin eller för tidigt tillbakadragande av läkemedlet orsakar ofta uppkomsten av resistenta stammar av patogener.
Om en patient har svår diarré är det nödvändigt att ta hänsyn till risken för att utveckla pseudomembranös kolit hos patienten vid diagnos av orsaken. Därför rekommenderas att introduktionen av bensylpenicillinnatriumsalt avbryts.
För att förhindra utvecklingen av svamp superinfektion, är det tillrådligt att samtidigt förskriva svampdödande medel.
När bensylpenicillin blandas med prokain kan lösningen bli grumlig, vilket möjliggör intramuskulär injektion av läkemedlet.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av läkemedlet under amning är kontraindicerat.
Under graviditeten är användningen av bensylpenicillinnatriumsalt endast tillåten i de fall där den förväntade kliniska effekten för modern, enligt läkarens åsikt, överstiger det potentiella hotet mot fostret.
Om det är nödvändigt att ordinera ett antibiotikum under amning måste amning stoppas.
Pediatrisk användning
I pediatrisk praxis används bensylpenicillinnatriumsalt enligt indikationer i enlighet med den rekommenderade doseringen.
Läkemedlet ska användas med försiktighet hos spädbarn.
Med nedsatt njurfunktion
Med yttersta försiktighet bör bensylpenicillinnatriumsalt användas för att behandla patienter med njursvikt.
Läkemedelsinteraktioner
Kombinationen av bensylpenicillinnatriumsalt med aminoglykosider, makrolider, sulfanilamidmedel skapar en synergistisk effekt.
En ökning av bensylpenicillins aktivitet orsakas av beta-laktamas-hämmare.
Med samtidig användning av andra bakteriostatiska läkemedel (inklusive kloramfenikol) minskas den terapeutiska effekten av läkemedlet.
Vid samtidig behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) ökar diuretika, tubulära utsöndringsblockerare, allopurinol, T1 / 2 av bensylpenicillin, nivån av dess koncentration i blodplasma och risken för toxiska effekter ökar. Dessutom ökar allopurinol risken för att utveckla hudutslag.
Att kombinera bensylpenicillinnatriumsalt med NSAID rekommenderas inte etinylöstradiol. P-pillerna kan minska.
Mot bakgrund av användningen av bensylpenicillin ökar effekten av indirekta antikoagulantia, clearance minskar och metotrexatets toxicitet ökar.
Blandning av bensylpenicillin i en behållare med andra läkemedel är inte tillåten.
Använd inte natriuminnehållande lösningar med glukos, inklusive Ringers lösning, för att lösa upp pulvret.
Hänsyn bör tas till bensylpenicillinnatriumsaltets inkompatibilitet med sympatomimetiska aminer och metalljoner.
Analoger
Analogerna av bensylpenicillinnatriumsalt är bensylpenicillin, bensylpenicillin novokain salt, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Penicillin G natriumsalt, Procaine-Benzylpenicillin, Fenoximetylpenicillin, Molyphenzicillin och dr.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer mellan 15 och 25 ° C, skyddad mot fukt.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om bensylpenicillinnatriumsalt
Recensioner av bensylpenicillinnatriumsalt är ganska kontroversiella. Men det bör noteras att vid behandling av bakterieinfektioner med en förutbestämd känslighet hos patogenen för läkemedlet indikerar patienterna antibiotikans höga effektivitet.
Pris för bensylpenicillinnatriumsalt på apotek
Priset på bensylpenicillinnatriumsalt för en förpackning innehållande 50 flaskor i en dos av 1 000 000 U kan variera från 384 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
