Mimpara - Instruktioner För Användning, Pris, Tablettanaloger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Mimpara

Mimpara: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Mimpara

ATX-kod: H05BX01

Aktiv ingrediens: cinacalcet (Cinacalcet)

Tillverkare: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Kanada); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Ryssland); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Nederländerna)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-10

Priser på apotek: från 6500 rubel.

köpa

Mimpara är ett antiparathyroid-läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsformen av läkemedlet är filmdragerade tabletter: ovala, ljusgrönt skal, märkt "AMG" på ena sidan, siffror på andra sidan motsvarar doseringen av tabletter - "30", "60" eller "90" 14 st. i blåsor gjorda av fluorpolymerfilm Aclar (Aklar) / polyvinylklorid (PVC) / polyvinylacetat (PVA) och aluminiumfolie, på vilken en skyddande färgremsa appliceras med termiskt bläck; i en kartong, utrustad med två genomskinliga skyddsetiketter för den första öppningskontrollen med en längsgående färgad rand, finns det 1, 2 eller 6 blåsor och bruksanvisning för Mimpara].

Sammansättning för 1 filmdragerad tablett:

• aktiv substans: cinacalcethydroklorid - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (i termer av cinacalcet - 30/60/90 mg);
• hjälpkomponenter: förgelatinerad majsstärkelse - 12.02 / 24.04 / 36.06 mg; MCC (mikrokristallin cellulosa) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidon - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; krospovidon - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; kolloidal kiseldioxid - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; magnesiumstearat - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; karnaubavax - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• filmskal: Opadray II grön (järnoxid gul - 1,84%; aluminiumlack indigokarmin - 2,78%; triacetin - 8%; titandioxid - 19,38%; hypromellos 15cP - 28%; laktosmonohydrat - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparent (makrogol-400 - 9,1%; hypromellos 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Mimpara, cinacalcet, har en kalciummimetisk effekt, vilket direkt minskar nivån av parathormon (PTH).

Kalciumkänsliga receptorer placerade på ytan av paratyroidkörtlarnas huvudceller är de huvudsakliga regulatorerna för PTH-utsöndring. Cinacalcet ökar känsligheten för dessa receptorer för extracellulärt kalcium, en minskning av PTH-nivåerna åtföljs av en minskning av serumkalciumkoncentrationen.

PTH-nivån korrelerar med innehållet i cinacalcet och strax efter intag börjar Mimpara minska och når ett minimivärde 2-6 timmar efter att ha tagit en dos, vilket motsvarar att man når maximal koncentration (C _max) av cinacalcet. Därefter, inom 12 timmar från det ögonblick då du tar läkemedlet, börjar koncentrationen av PTH att öka när innehållet i cinacalcet minskar. Sedan förblir undertryckandet av PTH på ungefär samma nivå fram till slutet av det dagliga intervallet, förutsatt att läkemedlet tas en gång om dagen. I kliniska studier av Mimpara uppmättes PTH-koncentrationen i slutet av doseringsintervallet.

Serumkalciumkoncentrationen efter att ha nått den stabila fasen förblir på en konstant nivå hela tiden mellan doser av Mimpara.

Sekundär hyperparatyreoidism (HPT)

Tre dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska studier genomfördes för att studera cinacalcets farmakologiska egenskaper vid behandling av HDPT, var och en varade i sex månader. De inkluderade 1136 patienter med en okontrollerad form av IHPT med njursvikt i slutstadiet som var i dialys.

I början av de tre studierna var den genomsnittliga intakta PTH (iPTH) koncentrationen i cinacalcet- och placebogrupperna 733 respektive 683 pg / ml (77,8 respektive 72,4 pmol / L). Samtidigt tog 66% av patienterna vitamin D innan de inkluderades i studien och fosfatbindande läkemedel - mer än 90%.

I gruppen patienter som tog cinacalcet sågs en signifikant minskning av koncentrationen av iPTH, kalciumfosforprodukt (Ca × P) och serumkalcium och fosfor, jämfört med placebogruppen, där patienterna fick standardbehandling. Minskade nivåer av iPTH och Ca × P bibehölls under de 12 månaderna av behandlingen. Cinacalcet bidrog till deras minskning, minskade serumkalcium och fosfor, oavsett den initiala koncentrationen av IPTH eller Ca × P, den föreskrivna dialysregimen (peritoneal kontra hemodialys), procedurens varaktighet och huruvida D-vitamin användes eller inte.

En minskning av PTH-koncentrationen var associerad med en kliniskt obetydlig minskning av nivåerna av sådana markörer för benmetabolism som specifikt alkaliskt fosfatas (ALP), N-telopeptider, benförnyelse och benfibros. Enligt resultaten av en retrospektiv analys, samlad med Kaplan-Meier-metoden baserat på resultaten från 6 och 12 månaders kliniska studier av datapoolen, var frekvensen av benfrakturer och paratyroidektomier i cinacalcet-gruppen lägre än i kontrollgruppen.

I preliminära studier av en grupp patienter med kronisk njursjukdom (CKD) och IHPT som inte är i dialys, fann man att cinacalcet minskade PTH-koncentrationen på samma sätt som hos patienter med njursjukdom i slutstadiet (ESRD) och IHPT som var i dialys. … Men för patienter med njursvikt i pre-dialysstadiet har målen för behandlingen, dess säkerhet och effekt, liksom de optimala doserna inte fastställts. Dessutom har dessa studier visat att hos CKD-patienter som inte är i dialys och tar cinacalcet är risken för att utveckla hypokalcemi större än vid njursjukdom i slutstadiet hos dialyspatienter som får cinacalcet. Detta kan bero på lägre initiala kalciumnivåer och / eller kvarvarande njurfunktion.

Bisköldkörtelcancer och primär hyperparatyreoidism (PHP)

Under huvudstudien tog 46 patienter (29 personer med diagnos av paratyroidkarcinom, 17 personer med PPH, vid vilka paratyreoidektomi är kontraindicerat / inte gav resultat) cinacalcet under lång tid, upp till 3 år (i genomsnitt med paratyroidcancer - 328 dagar och med GWP - 347 dagar).

För att uppnå huvudmålet att minska serumkalciumkoncentrationen i blodet med ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L) användes en dosregim från 30 mg 2 gånger dagligen till 90 mg 4 gånger dagligen. Hos patienter med karcinom i bisköldkörteln minskade den genomsnittliga kalciumnivån från 14,1 mg / dL till 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), medan hos patienter med PHP minskade denna indikator från 12,7 mg / dl till 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). Hos 62% av patienterna (18 av 29) med bisköldkörtelcancer och 88% (15 av 17) med PHP uppnåddes en minskning av serumkalciumkoncentrationen på minst 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmakokinetik

De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos cinacalcet är:

• absorption: maximal plasmakoncentration (_Cmax) efter oral administrering uppnås efter 2-6 timmar. Den absoluta biotillgängligheten på grund av användning av läkemedlet på fastande mage, bestämd baserat på en jämförelse av resultaten av ett antal studier, var ~ 20-25%. Att ta Mimpara med mat ökar biotillgängligheten för cinacalcet med ~ 50–80%, oavsett fettinnehåll i kosten. Ökningen av arean under koncentrationstidskurvan (AUC) och C _max sker nästan linjärt, förutsatt att läkemedlet tas en gång om dagen i dosområdet 30–180 mg. Höga dagliga doser (mer än 200 mg) ger absorptionsmättnad, troligtvis på grund av ämnets dåliga löslighet. Med tiden ändras inte de farmakokinetiska parametrarna för cinacalcet;
• distribution: steady-state blodkoncentration (C _ss) uppnås inom sju dagar med minimal kumulation. Det finns en stor distributionsvolym (_Vd) - cirka 1000 liter, vilket indikerar en bred fördelning i vävnader och organ. Cirka 97% av ämnet binder till plasmaproteiner och distribueras på minsta nivå i erytrocyter;
• metabolism: uppträder huvudsakligen med deltagande av cytokromisoenzymer CYP3A4 och CYP1A2 (rollen som CYP1A2 har inte bekräftats med kliniska metoder). De viktigaste metaboliterna som finns i blodet är inaktiva. Enligt in vitro-studier är cinacalcet en potent hämmare av CYP2D6, men vid koncentrationer som uppnåddes i en klinisk miljö hämmade den inte aktiviteten hos andra cytokromisoenzymer, såsom CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 och inducerade inte CYP2C2, CYP3A4. Cinacalcet, märkt med en radioisotopmetod, efter administrering till friska frivilliga i en dos av 75 mg, genomgick snabb och signifikant oxidation, följt av konjugering;
• utsöndring: en minskning av koncentrationen av cinacalcet sker i två steg: den initiala med halveringstid (T _1/2) ~ 6 timmar och den slutliga, varav T _1/2 är från 30 till 40 timmar. Metaboliter utsöndras huvudsakligen genom urinvägarna - upp till 80% av dosen, upp till 15% finns i avföring.

Farmakokinetiska egenskaper hos patienter i olika grupper:

• avancerad ålder: det fanns inga kliniskt signifikanta åldersrelaterade skillnader i läkemedelsbehandling;
• njursvikt mild, måttlig och svår; patienter i hemodialys / peritonealdialys: cinacalcets farmakokinetiska profil är jämförbar med friska frivilliga;
• leversvikt: mild - påverkar inte signifikant farmakokinetiken för cinacalcet. Måttlig och svår (i jämförelse med gruppen med normal leverfunktion) - de genomsnittliga AUC-värdena är cirka 2 respektive 4 gånger högre; den genomsnittliga T _1/2 ökar med 33% respektive 70%. Dysfunktioner i levern påverkar inte graden av bindning av ett ämne till plasmaproteiner. På grund av att valet av doser för varje patient utförs på grundval av individuella parametrar för effekt och säkerhet, i händelse av leversvikt, krävs ingen ytterligare dosjustering;
• Kön: kvinnor kan ha lägre clearance av cinacalcet än män. Individuellt val av doser kräver ingen ytterligare korrigering av dosregimen beroende på patientens kön;
• pediatriska patienter: hos barn och ungdomar under 18 år har farmakokinetiken för cinacalcet inte studerats;
• nikotinberoende: hos rökningspatienter är clearance av cinacalcet högre än hos icke-rökare, vilket kan vara associerat med induktion av metabolism medierad av CYP1A2. När en patient slutar / börjar röka under behandlingen kan en förändring av plasmakoncentrationen av cinacalcet kräva dosjustering.

Indikationer för användning

• VHPT hos patienter med njursvikt i slutstadiet vid dialys - inklusive som en del av en kombinationsbehandling som inkluderar läkemedel som binder fosfat och / eller vitamin D;
• karcinom i bisköldkörtlarna och PGP hos patienter för vilka paratyroidektomi är kontraindicerad / ineffektiv - för att minska svårighetsgraden av hyperkalcemi.

Kontraindikationer

Absolut:

• barn och ungdomar upp till 18 år;
• ärftlig galaktosintolerans, Lapplaktasbrist, glukos / galaktosmalabsorption;
• Serumkalciumkoncentrationen i blodet (justerad för albumin) är mindre än den nedre delen av det normala intervallet;
• amningsperiod;
• överkänslighet mot cinacalcet och hjälpkomponenter i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer (Mimpara tabletter bör tas med försiktighet): graviditet; leversvikt av måttlig och svår svårighetsgrad; förekomsten av riskfaktorer för att förlänga QT-intervallet (diagnostiserat medfödd syndrom med långt QT-intervall, ta läkemedel som förlänger QT-intervallet).

Mimpara, bruksanvisning: metod och dosering

Mimpara tabletter är avsedda för oral administrering. De måste sväljas hela, utan klyvning eller tugga, under måltiderna eller strax efter måltiderna.

Sekundär hyperparatyreoidism (HPT)

För vuxna och äldre patienter över 65 år rekommenderas att du börjar ta Mimpara med en daglig dos på 30 mg, tabletten ska tas en gång om dagen. Dostitrering bör utföras en gång varannan till var fjärde vecka tills den maximala dagliga dosen uppnås - 180 mg, en gång om dagen. Det bör ge dialyspatienter en mål-PTH-koncentration på 150 till 300 pg / ml (15,9–31,8 pmol / L), beräknat från IPTH-koncentrationen. Bestämning av koncentrationen av PTH utförs tidigast 12 timmar efter intag av Mimpara. Bedömningen utförs med hänsyn till moderna rekommendationer.

Under behandlingen bestäms PTH 1–4 veckor efter kursstart eller dosjustering. Övervakning av PTH-nivån när du tar en underhållsdos utförs en gång var tredje månad. Koncentrationen av PTH tillåts bestämmas av innehållet i iPTG eller biPTG (biointakt PTH); tar Mimpara ändrar inte förhållandet mellan iPTG och biPTG.

Under dostitreringsperioden är frekvent övervakning av serumkalciumkoncentration nödvändig, med början 1 vecka efter kursstart eller dosjustering av Mimpara. När PTH-koncentrationen har uppnåtts överförs patienten till en underhållsdos och serumkalciumnivån bedöms med månadsintervall. När serumkalciumkoncentrationen i blodet faller under det normala intervallet bör lämpliga åtgärder vidtas, inklusive korrigering av samtidig behandling.

Bisköldkörtelcancer och primär hyperparatyreoidism (PHP)

För vuxna och äldre patienter över 65 år rekommenderas att du börjar ta Mimpara med en dos på 30 mg två gånger om dagen. Dostitrering bör utföras en gång varannan till var fjärde vecka, och dosen ökas enligt följande: två gånger om dagen, 30 mg; två gånger om dagen, 60 mg; två gånger om dagen, 90 mg; tre till fyra gånger om dagen, 90 mg (efter behov för att sänka serumkalciumnivån till den övre gränsen för det normala intervallet eller lägre). I kliniska prövningar användes läkemedlet i en dos av 90 mg fyra gånger om dagen (maximal daglig dos är 360 mg). Serumkalciumkoncentrationen bestäms 1 vecka efter kursstart och efter varje steg av dosjustering.

När PTH-koncentrationen har uppnåtts överförs patienten till en underhållsdos och serumkalciumnivån bedöms med intervaller om var 2-3 månad. Vid slutet av titreringsperioden till maximal dos övervakas serumkalciumkoncentrationen regelbundet.

Om det är omöjligt att uppnå en kliniskt signifikant minskning av serumkalciumkoncentrationen vid användning av en underhållsdos, uppstår frågan om att slutföra läkemedelsbehandling.

Bieffekter

Enligt tillgängliga data från placebokontrollerade studier och okontrollerade studier var de vanligaste biverkningarna illamående och kräkningar hos patienter som fick cinacalcet för behandling av IHPT, paratyroidkarcinom och PGP. Dessa reaktioner var också de vanligaste orsakerna till att behandlingen avbröts.

En lista över oönskade biverkningar från system och organ som, i placebokontrollerade studier och okontrollerade studier, vid analys av orsakssamband baserat på övertygande bevis, ansågs åtminstone vara associerade med användning av cinacalcet (mycket ofta - mer än 1/10; ofta mer än 1/100 och mindre än 1/10; sällan - mer än 1/1000 och mindre än 1/100; sällan - mer än 1/10 000 och mindre än 1/1000; mycket sällan - mindre än 1/10 000; frekvens okänd - tillgängliga data är inte låter dig exakt bedöma förekomsten av biverkningar):

• immunsystem: ofta - överkänslighetsreaktioner;
• ämnesomsättning och matintag: ofta - anorexi, nedsatt aptit;
• nervsystemet: ofta - kramper, parestesier, yrsel, huvudvärk;
• hjärt-kärlsystemet: ofta - hypotoni; okänd frekvens - förlängning av QT-intervallet, ventrikulära arytmier som ett resultat av hypokalcemi, försämring av hjärtsvikt;
• andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: ofta - andfåddhet, övre luftvägsinfektioner, hosta;
• mag-tarmkanalen: mycket ofta - illamående / kräkningar; ofta - buksmärta, dyspepsi, diarré, smärta i övre delen av buken, förstoppning;
• hud och subkutan vävnad: ofta - utslag;
• skelettmuskler och bindväv: ofta - muskelspasmer, myalgi, ryggsmärta;
• allmänna störningar, reaktioner på att ta Mimpara: ofta - asteni;
• laboratorieindikatorer: ofta - hypokalemi, hypokalcemi, minskade testosteronnivåer.

Överdos

För patienter i dialys är doser titrerade upp till 300 mg, förutsatt att de tas en gång om dagen, säkra.

Hypokalcemi kan bli ett symptom på en överdos av cinacalcet. Om en överdos misstänks är det nödvändigt att kontrollera kalciumkoncentrationen för att det upptäcks i tid.

Behandling: symptomatisk och stödjande. Hemodialys är ineffektivt eftersom cinacalcet är starkt bundet till plasmaproteiner.

speciella instruktioner

Som ett resultat av användningen av Mimpara i rutinmässig praxis observerades allergiska reaktioner såsom angioödem och urtikaria. Men på grundval av tillgängliga data är det omöjligt att uppskatta frekvensen av deras utveckling.

I händelse av hjärtsvikt hos patienter som tog cinacalcet registrerades, enligt observationer efter marknadsföring, isolerade idiosynkratiska fall av blodtryckssänkning med mer än 20% jämfört med den initiala, med eller utan försämring av hjärtsvikt. Förhållandet med intaget av Mimpara i dessa episoder kan inte helt uteslutas, eftersom arteriell hypotoni kan vara en konsekvens av en minskning av serumkalciumnivåerna i blodet. Enligt kliniska studier inträffade hypotension i gruppen som fick cinacalcet i 7% av fallen, i placebogruppen - hos 12%; hjärtsvikt observerades i båda grupperna hos 2% av patienterna.

Krampanfall i kliniska studier observerades hos patienter som fick Mimpara i 1,4% av fallen och i placebogruppen - hos 0,4%. Anledningarna till sådana skillnader i förekomsten av anfall är dåligt förstådda, men det är känt att anfallströskeln minskar med en signifikant minskning av serumkalciumkoncentrationen.

Om serumkalciumkoncentrationerna (korrigerad för albumin) ligger under det minsta normala intervallet bör cinacalcet inte tas.

Det har observerats livshotande fenomen och dödsfall i samband med hypokalcemi orsakade av att man tar Mimpara, även hos barn. Symtom på hypokalcemi kan uttryckas genom parestesi, myalgi, spasmer, tetany och utveckling av kramper. Dessutom bidrar en minskning av serumkalciumnivåerna till en förlängning av QT-intervallet, vilket leder till att ventrikulära arytmier kan utvecklas. I rutinmässig praxis, med hypokalcemi efter användning av Mimpara, observerades förlängning av QT-intervallet och ventrikulära arytmier hos vissa patienter. Det är omöjligt att uppskatta förekomsten av sådana störningar baserat på tillgängliga data. Patienter med andra riskfaktorer för förlängt QT-intervall, till exempel de som har diagnosen medfödd långt QT-intervalsyndrom eller tar mediciner som förlänger QT-intervallet,bör vara försiktig när du tar läkemedlet.

Eftersom cinacalcet hjälper till att minska kalciumkoncentrationen i serum krävs noggrann övervakning för att hypokalcemi ska uppträda och utvecklas. Serumkalciumnivåerna kontrolleras inom 1 vecka från början av behandlingen eller dosjusteringen av Mimpara. När underhållsdosen har bestämts görs denna kontroll ungefär en gång i månaden. Vid minskning av serumkalcium i intervallet 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L) eller om symtom på hypokalcemi utvecklas, fosfatbindande kalciuminnehållande läkemedel, D-vitamin och / eller Korrekt dialysatkalcium med fosfatbindemedel. Men om det inte är möjligt att eliminera hypokalcemi är det nödvändigt att minska dosen eller avbryta mottagandet av Mimpara. Patienter med serumkalciumnivåer mindre än 7,5 mg / dL (1,875 mmol / l), med bevarade symtom på hypokalcemi, om det är omöjligt att öka dosen av vitamin D, avbryts behandlingen tills kalciumnivån i blodserumet når 8 mg / dl (2 mmol / l) och / eller tills symtomen på hypokalcemi passerar. I framtiden återupptas behandlingen med nästa lägsta dos Mimpara.

Under den kliniska studien EVOLVE (Evaluation of Cinacalcet Therapy to Lower CardioVascular Events - a study of the use of cinacalcet to reduce the incidence of cardiovascular complicles) hos patienter med CKD i dialys och som tog Mimpara, sjönk koncentrationen av kalcium i serum under 7,5 mg / dL (1,875 mmol / l) åtminstone en gång av 29% av patienterna från registreringsobservationer som varade i 6 månader och hos 21% respektive 33% under de första 6 månaderna och i allmänhet.

Hos patienter med kronisk undertryckande av PTH-nivån under ~ 1,5 av ULN (normens övre gräns), enligt resultaten av iPTH-analysen, är utvecklingen av adynamisk bensjukdom möjlig. Om PTH-halten sjunker under det rekommenderade intervallet bör dosen Mimpara och / eller vitamin D minskas eller behandlingen bör avbrytas.

I EVOLVE-studien av 3883 dialyspatienter rapporterades neoplasmer i Mimpara- respektive placebogrupperna hos 2,9 respektive 2,5 deltagare per 100 patientår. Samtidigt var det inte möjligt att fastställa ett direkt orsakssamband med användningen av läkemedlet.

Med ESRD faller testosteronkoncentrationer hos patienter ofta under det normala. Enligt en klinisk studie av dialyspatienter med ESRD var således en minskning av koncentrationen av fritt testosteron i 6,3% av patienterna, i placebogruppen - i genomsnitt 3,3% av patienterna i placebogruppen - i 16,3%. En ytterligare minskning av koncentrationen av totalt och fritt testosteron i den öppna utvidgade fasen av denna studie under en 3-årig period av intag av Mimpara avslöjades inte. Den kliniska betydelsen av en minskning av testosteronnivåerna i serum har inte fastställts.

Mimpara tabletter innehåller laktos som hjälpkomponent, beroende på dosering, är laktosinnehållet: 1 tablett 30 mg - 2,74 mg laktos; 1 tablett 60 mg - 5,47 mg laktos; 1 tablett 90 mg - 8,21 mg laktos. Användningen av Mimpara är kontraindicerad hos patienter med sällsynta ärftliga sjukdomar - medfödd glukosintolerans, Lapp-laktasbrist, nedsatt absorption av glukos-galaktos.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Effekten av cinacalcet på patientens kognitiva funktion har inte studerats. Men man bör ta hänsyn till några oönskade sidoreaktioner som är möjliga när man tar Mimpara, vilket kan påverka hastigheten på psykomotoriska reaktioner och koncentrationsförmågan negativt.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inga data från kliniska studier om användning av cinacalcet hos gravida kvinnor. I prekliniska studier på kaniner fann man att ämnet tränger in i hematoplacentalbarriären. Experiment på djur avslöjade inte en direkt negativ effekt på graviditets-, förlossnings- eller postnatal utveckling hos valpar. Embryotoxiska och teratogena effekter på fostret hittades inte heller under experiment på gravida råttor och kaniner, med undantag av en minskning av vikten hos råttembryon när toxiska doser av läkemedlet användes hos gravida honor. Under graviditeten rekommenderas att Mimparu endast används vid behov, när den potentiella nyttan för modern väsentligt överväger de möjliga riskerna för fostret / nyfödda.

Hittills har möjligheten för penetrering av cinacalcet i human bröstmjölk inte studerats. Det är känt att ämnet utsöndras i bröstmjölk hos ammande råttor, medan det finns ett högt förhållande av dess koncentration i mjölk och plasma. Efter en noggrann bedömning av behovet av terapi för modern och riskerna för barnets hälsa bör amning avbrytas eller Mimpara bör avbrytas.

Det finns inga data från kliniska studier som tyder på effekten av cinacalcet på fertiliteten hos människa. Under experiment som utfördes på djur upptäcktes inte heller någon sådan effekt.

Pediatrisk användning

Det är kontraindicerat att använda Mimpara i pediatrik, eftersom det inte finns tillräckligt med data om effektiviteten och säkerheten för dess användning för behandling av barn och ungdomar. I en klinisk studie rapporterades ett dödligt fall hos en pediatrisk patient med svår hypokalcemi.

Med nedsatt njurfunktion

Det är kontraindicerat att ta Mimpara till patienter som diagnostiserats med CKD som inte är i dialys. Preliminära studier har visat att de har en ökad risk att utveckla hypokalcemi med serumkalciumkoncentrationer mindre än 8,4 mg / dL (2,1 mmol / l) jämfört med patienter i dialys. Detta kan bero på en lägre initial kalciumnivå och / eller närvaron av kvarvarande njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

Nivån av cinacalcet i blodplasma hos patienter med måttlig och svår leverinsufficiens enligt Child-Pugh-klassificeringen kan vara 2-4 gånger högre än normala värden. I det här fallet bör Mimpara tas med försiktighet och säkerställa noggrann övervakning av ämnets koncentration under dos titrering och under fortsatt behandling.

Justering av initialdosen hos patienter med nedsatt leverfunktion krävs inte.

Användning hos äldre

Det fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetiken för cinacalcet associerad med äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

Effekten av andra läkemedel på cinacalcets farmakokinetik:

• kraftiga hämmare (vorikonazol, itrakonazol, ketokonazol, telitromycin, ritonavir) eller inducerare (rifampicin) av cytokrom CYP3A4-isoenzym: eftersom cinacalcet metaboliseras delvis av detta enzym kan deras kombinerade användning kräva en dosjustering av Mimpara. Så samtidig administrering av en kraftfull hämmare av CYP3A4 - ketokonazol 200 mg 2 gånger om dagen leder till en ökning av koncentrationen av cinacalcet ~ 2 gånger;
• hämmare av cytokrom CYP1A2-isoenzym (ciprofloxacin, fluvoxamin): deras effekt på plasmakoncentrationer av cinacalcet har inte studerats, men början eller avbrytandet av samtidig administrering av potenta CYP1A2-hämmare med Mimpara kan kräva korrigering av dosregimen;
• rökning (stimulerande av CYP1A2-aktivitet): hos rökare är clearance av cinacalcet 36-38% högre än hos icke-rökare, och därför kan dosjustering krävas om patienten börjar eller slutar röka under Mimpara-behandlingen;
• kalciumkarbonat (engångsbruk i en dos av 1500 mg): farmakokinetiken för cinacalcet förändras inte;
• sevelamer (2400 mg 3 gånger dagligen): påverkar inte cinacalcets farmakokinetik;
• pantoprazol (80 mg en gång dagligen): påverkar inte cinacalcets farmakokinetik.

Effekten av cinacalcet på farmakokinetiska egenskaper hos andra läkemedel:

• läkemedel som metaboliseras av CYP2D6-isoenzymet med ett smalt terapeutiskt intervall / variabel farmakokinetik (såsom propafenon, nortriptylin, metoprolol, flekainid, desipramin, klomipramin): eftersom cinacalcet är en potent hämmare av CYP2D6, när de används i kombination med dessa läkemedel, kan de behöva justeras korrekt;
• desipramin (50 mg en gång dagligen): intag av cinacalcet i en dos av 90 mg en gång dagligen (upp till 3,6 gånger) ökade känsligheten för desipramin (90% konfidensintervall från 3 till 4,4) hos aktiva metaboliserare CYP2D6;
• warfarin: efter upprepad oral administrering av Mimpara förändrades farmakokinetiken och farmakodynamiken för warfarin inte signifikant (protrombintid och aktiviteten av koagulationsfaktor VII uppmättes). Frånvaron av effekten av cinacalcet på farmakokinetiken för R- och S-warfarin, liksom frånvaron av autoinduktion av enzymer efter upprepad användning av läkemedlet, indikerar att cinacalcet inte är en inducerare av CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 hos människor;
• midazolam (substrat för CYP3A4 och CYP3A5) (oralt i en dos av 2 mg): samtidig användning med cinacalcet i en dos av 90 mg ändrar inte dess farmakokinetik, vilket indirekt indikerar frånvaron av effekten av cinacalcet på farmakokinetiken för läkemedel som metaboliseras av CYP3A5A4 isoenzymes, för exempel, inklusive cyklosporin och takrolimus.

Analoger

Analogerna till Mimpara är Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet - 4 år eller 5 år (beroende på tillverkare).

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Mimpar

På specialiserade forum och webbplatser är recensioner om Mimpar extremt sällsynta. Det är mycket svårt att dra slutsatser om säkerheten och effekten av ett antiparathyroid-läkemedel baserat på deras övervakning. En av patienterna beskriver att efter en månads behandling med Mimpara, när den togs i en dos på 30 mg en gång om dagen, minskade PTH-nivån från 1100 till 250 pg / ml. Men han varnar för vikten av att kontrollera kalciumnivåerna i kroppen.

Nackdelarna är de höga kostnaderna för Mimpara.

Pris för Mimpara på apotek

Beräknat pris på Mimpara, filmdragerade tabletter, 30 mg, för 28 st. (2 blåsor om 14 st. I en kartong) - 8.300-11.913 rubel.

Mimpara: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Mimpara 30 mg filmdragerade tabletter 28 st. 6500 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!