Bicalutamid
Bicalutamid: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Bicalutamid
ATX-kod: L02BB03
Aktiv ingrediens: bikalutamid (bikalutamid)
Tillverkare: Ozone LLC (Ryssland); Pharmasintez-Nord JSC (Ryssland); Drug Technology (Ryssland); Biocad CJSC (Ryssland); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Indien); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Kina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kina), etc.
Beskrivning och foto uppdaterat: 28.08.2019
Priser på apotek: från 400 rubel.
köpa
Bicalutamid är ett hormonläkemedel mot cancer som dämpar den stimulerande effekten av androgener.
Släpp form och komposition
Doseringsform för frisättning - filmdragerade tabletter: bikonvexa, runda, vita, graverade på ena sidan (beroende på dosering) "50" eller "150"; tvärsnittsfärg - vit (i blister på 7 st., i en kartong med 3 eller 4 förpackningar; i blisterförpackningar om 10 eller 30 st., i en kartong med 1-6, 10 förpackningar; i blisterförpackningar med 14 st., I en kartong 2 eller 20 förpackningar; i mörka burkar av plast eller glas om 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 eller 100 st., I en kartong 1 burk; varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Bicalutamide).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: bikalutamid - 50 eller 150 mg;
- hjälpkomponenter (50/150 mg): laktosmonohydrat - 61/183 mg; natriumkarboximetylstärkelse - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 4,5 mg;
- skal (50/150 mg): filmbeläggning (titandioxid, makrogol, hypromellos) - 3,8 / 11,3 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Bicalutamid är en racemisk blandning som uppvisar en icke-steroid antiandrogen effekt, huvudsakligen av (R) -enantiomeren, och har ingen annan endokrin aktivitet. Genom att binda till androgenreceptorer undertrycker Bicalutamid den stimulerande effekten av androgener utan att aktivera genuttryck. Som ett resultat uppstår regression av prostata neoplasmer.
Utsättning av Bicalutamid hos vissa patienter kan orsaka kliniskt abstinenssyndrom.
Vid daglig användning av en daglig dos på 150 mg Bicalutamid för behandling av lokalt avancerad prostatacancer [T (tumör) storlek och spridning av den primära tumören - T3-T4; N (nodus) frånvaro / närvaro av metastaser i regionala lymfkörtlar - någon; M (metastaser) - M0 (inga tecken på avlägsna metastaser), eller vid något värde av T och N + och M0] som monoterapi eller adjuvant terapi, minskar risken för sjukdomsprogression och benmetastaser kliniskt signifikant.
Vid behandling av lokalt avancerad prostatacancer i de grupper av patienter som använde Bicalutamid som mono- eller adjuvansbehandling i en dos av 150 mg, fanns det en tendens att öka livslängden utan tecken på sjukdomsprogression, jämfört med standardbehandling (kirurgi, strålbehandling)
En ökad förväntad livslängd har kliniskt bevisats bland patienter med lokalt avancerad prostatacancer som fick Bicalutamid som mono- och adjuvansbehandling i en dos av 150 mg i kombination med strålbehandling.
Farmakokinetik
Bicalutamid absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering i mag-tarmkanalen (GIT), läkemedlets biotillgänglighet beror inte på matintag.
Eliminering av (S) -enantiomeren från kroppen sker mycket snabbare än (R) -enantiomeren. T 1/2 (halveringstid) av den senare är cirka 7 dagar.
Dagligt intag av Bicalutamid ökar koncentrationen av dess (R) -enantiomer i blodplasma med cirka 10 gånger på grund av en lång T 1/2. Detta gör att du kan ta drogen en gång om dagen.
På grund av det dagliga intaget av en dos Bicalutamid 50 mg, fastställs jämviktsplasmakoncentrationen av (Css) (R) -enantiomeren inom 9 μg / ml, med ett dagligt intag av 150 mg, denna siffra är cirka 22 μg / ml. I jämviktstillståndet är upp till 99% av alla enantiomerer som cirkulerar i blodet den aktiva (R) -enantiomeren. Indikatorn för dess genomsnittliga koncentration i spermierna hos patienter som får Bicalutamid i en dos av 150 mg är 4,9 μg / ml.
Upp till 96% av den racemiska blandningen binder till plasmaproteiner, för (R) -enantiomeren är denna siffra 99,6%. Intensiv ämnesomsättning av ämnet sker i levern genom oxidation med bildandet av konjugat med glukuronsyra. Metaboliter utsöndras genom urinvägarna och mag-tarmkanalen i ungefär lika stora mängder.
Patientens ålder, nedsatt njurfunktion, mild och måttlig försämring av leverfunktionen påverkar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos (R) -enantiomeren. Det finns tecken på en avmattning i eliminering av (R) -enantiomeren från plasma vid svår leverfunktion.
Indikationer för användning
Bicalutamid 50 mg
Läkemedlet ordineras för behandling av avancerad prostatacancer i kombination med en GnRH-analog (gonadotropinfrisättande hormon) eller kirurgisk kastrering.
Bicalutamid 150 mg
- lokalt avancerad prostatacancer (T3 - T4, vilken som helst N, M0; N +, T1 - T2, M0) - ensam eller som adjuvansbehandling i kombination med strålbehandling eller radikal prostatektomi;
- lokalt avancerad icke-metastaserad prostatacancer i fall där kirurgisk kastrering eller andra medicinska ingrepp inte är lämpliga för patienten eller är oacceptabla.
Kontraindikationer
Absolut:
- kombinerad användning med terfenadin, cisaprid och astemizol;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Dessutom är Bicalutamide inte förskrivet för kvinnor och barn.
Relativt (Bicalutamid ordineras med försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):
- funktionella störningar i levern;
- laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption och laktasbrist.
Bicalutamid, bruksanvisning: metod och dosering
Bicalutamid tabletter tas oralt 1 gång per dag.
För vuxna män, inklusive äldre patienter, ordineras läkemedlet i följande dagliga doser:
- avancerad prostatacancer: 50 mg (i kombination med en GnRH-analog eller kirurgisk kastrering börjar kombinationsbehandling samtidigt);
- lokalt avancerad prostatacancer: 150 mg. Behandlingen är långvarig, i minst två år. Läkemedlet avbryts vid tecken på sjukdomsprogression.
Vid måttliga / allvarliga funktionsstörningar i levern kan en ökning av ackumuleringen av läkemedlet observeras.
Bieffekter
I allmänhet tolereras behandling med Bicalutamid väl av patienter. På grund av utvecklingen av biverkningar avbryts läkemedlet endast i sällsynta fall.
Möjliga överträdelser (mycket ofta - ≥ 10%; ofta - ≥ 1% och <10%; sällan - ≥ 0,1% och <1%; sällan - ≥ 0,01% och <0,1%; mycket sällan - < 0,01%, med okänd frekvens - om det är omöjligt att uppskatta frekvensen av biverkningar utifrån tillgängliga data):
- hjärt-kärlsystemet: mycket ofta - värmevallningar; ofta - arteriell hypertoni, hjärtinfarkt (det finns tecken på dödliga fall); sällan - hjärtsvikt;
- nervsystemet: mycket ofta - yrsel; ofta - sömnlöshet, sömnighet, ångest, parestesi, huvudvärk;
- andningsorgan, mediastinum och bröstorgan: mycket ofta - andfåddhet; ofta - bronkit, rinit, faryngit, ökad hosta, lunginflammation; sällan - interstitiell lungsjukdom (det finns tecken på dödliga fall);
- matsmältningssystemet: mycket ofta - förstoppning, diarré, illamående, buksmärta; ofta - flatulens, dyspepsi, kräkningar;
- immunsystem: sällan - överkänslighetsreaktioner (inklusive urtikaria och angioödem);
- blod och lymfsystem: ofta - anemi;
- endokrina systemet: ofta - hyperglykemi; med en okänd frekvens - en minskning av glukostoleransen;
- muskuloskeletala systemet: ofta - artrit, artralgi, myasthenia gravis, patologiska frakturer, smärta i ryggen och ben;
- psyke: ofta - depression, minskad libido;
- lever och gallvägar: ofta - övergående förändringar i levern (levertoxicitet), inklusive gulsot, ökad aktivitet av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas (dessa störningar bedömdes sällan som allvarliga, i de flesta fall var de övergående, efter att behandlingen med Bicalutamid avbröts minskade de eller försvann helt); sällan - leversvikt (ett tillförlitligt orsakssamband med att ta läkemedlet har inte fastställts);
- hud och subkutan vävnad: mycket ofta - utslag; ofta - klåda, torr hud, alopeci, hirsutism / hårväxt, överdriven svettning;
- urinvägar och njurar: mycket ofta - hematuri, nattlig lust att urinera; ofta - urinrubbningar, urinvägsinfektioner, urinfrekvens, urininkontinens / retention;
- ämnesomsättning och näring: mycket ofta - asteni; ofta - anorexi, viktminskning / förlust;
- könsorgan och bröstkörtlar: mycket ofta - gynekomasti (överträdelsen kan kvarstå även efter avslutad behandling, särskilt i fall av långvarig användning av Bicalutamid) och ömhet i bröstet; ofta - erektil dysfunktion / impotens;
- allmänna störningar: mycket ofta - perifert ödem, infektioner, bröst- och bäckenvärk; ofta - influensaliknande syndrom.
Överdos
Det finns inga data om överdosering av Bicalutamid hos människor.
Den specifika motgiften för läkemedlet är okänd. Eftersom Bicalutamid binder starkt till plasmaproteiner och inte utsöndras oförändrat av njurarna, är dialys ineffektiv. En uppsättning åtgärder för allmän stödjande terapi och övervakning av vitala kroppsfunktioner rekommenderas.
speciella instruktioner
Med utvecklingen av sjukdomen mot bakgrund av en ökning av koncentrationen av prostataspecifikt antigen (PSA) är det nödvändigt att överväga frågan om att stoppa intaget av Bicalutamid.
Under användningen av GnRH-agonister är det möjligt att utveckla en minskning av glukostoleransen, vilket kan leda till att diabetes mellitus uppträder eller en minskning av glukostoleransen hos patienter med diabetes mellitus (under perioden med kombinationsbehandling med GnRH-agonister är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av glukos i blodet).
Med funktionsstörningar i levern är det lämpligt att regelbundet bedöma leverfunktionen. Som regel utvecklas förändringar i leverfunktionen under första halvan av året med användning av Bicalutamid. Med utvecklingen av uttalade förändringar avbryts behandlingen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingsperioden kan dåsighet och yrsel utvecklas. I dessa fall rekommenderas att vägra att köra bil och andra aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet.
Applicering under graviditet och amning
Bicalutamid används inte för att behandla kvinnliga patienter.
Pediatrisk användning
Läkemedlet används inte i barnläkemedel.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med njurinsufficiens (nedsatt njurfunktion) behöver inte dosjusteras.
För kränkningar av leverfunktionen
Patienter med lätt nedsatt leverfunktion (nedsatt leverfunktion) behöver inte justera dosen av Bicalutamid.
Vid leversvikt i måttlig och svår grad är dess ökade kumulation möjlig. Men trots att T 1/2 av den aktiva enantiomeren av Bicalutamid ökar med 76% hos patienter med svår leverinsufficiens, krävs ingen dosjustering.
Läkemedelsinteraktioner
Det finns inga tecken på en farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaktion mellan GnRH-analoger och Bicalutamid.
När du utför behandling i 28 dagar medan du tar midazolam ökade AUC (området under koncentrationstidskurvan) signifikant.
Samtidig användning av terfenadin, astemizol och cisaprid är kontraindicerad.
Försiktighet måste iakttas vid kombinerad användning med följande läkemedel / ämnen:
- cyklosporin eller långsamma kalciumkanalblockerare: deras dos kan behöva minskas, särskilt i fall av biverkningar; efter början av användningen av bicalutamid eller dess avbrytning rekommenderas att man utför noggrann övervakning av plasmakoncentrationen av cyklosporin i blodet och patientens kliniska tillstånd;
- läkemedel som hämmar levermikrosomala enzymer, inklusive cimetidin, ketokonazol: en ökning av plasmakoncentrationen av bikalutamid i blodet och en ökning av förekomsten av biverkningar är möjlig;
- indirekta kumarinantikoagulantia, inklusive warfarin: bikalutamid ökar deras effekt (det rekommenderas att regelbundet övervaka protrombintiden).
Analoger
Bicalutamidanaloger är Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Bicalutamide
Enligt recensioner är Bicalutamid ett effektivt läkemedel för behandling av prostatacancer. Patienter rekommenderar att strikt följa läkarens recept, vilket förlänger remissionstiden. Det rekommenderas att vara uppmärksam på förfalskningar och att köpa drogen endast på tillförlitliga apotek. Det noteras att effekten kan minska med tiden, eftersom beroende av Bicalutamid är möjligt. Vissa patienter klagar över biverkningar i form av buksmärta och gulsot.
Pris för Bicalutamide på apotek
Det ungefärliga priset för Bicalutamide 150 mg (för 30 tabletter i en förpackning) är 1 364 rubel.
Bicalutamid: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Bicalutamide 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 400 RUB köpa |
|
Bicalutamide Canon 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 545 köpa |
|
Bicalutamide Canon 150 mg filmdragerade tabletter 30 st. 987 r köpa |
|
Bicalutamide Kabi 50 mg filmdragerade tabletter 28 st. 1025 RUB köpa |
|
Bicalutamide 150 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1360 RUB köpa |
|
Bicalutamide 150 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 1575 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
