Avastin
Avastin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning hos äldre
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Avastin
ATX-kod: L01XC07
Aktiv ingrediens: Bevacizumab (Bevacizumab)
Tillverkare: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz), Roche Diagnostics (Tyskland), Genentech Inc. (USA)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-16-09
Priser på apotek: från 8755 rubel.
köpa
Avastin är ett antineoplastiskt medel och tillhör monoklonala antikroppar. Användningen av läkemedlet hjälper till att undertrycka den metastatiska utvecklingen av sjukdomen och minska mikrovaskulär permeabilitet i olika typer av tumörer (bröst, prostata, bukspottkörtel, koloncancer).
Släpp form och komposition
Avastin finns i form av ett koncentrat som är avsett för beredning av en infusionsvätska, det kan ha en ljusbrun färg eller vara färglös.
Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är bevacizumab.
Detta läkemedel finns i 100 mg / 4 ml och 400 mg / 16 ml bevazumab-förpackningar.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Avastin är en humaniserad rekombinant monoklonal hyperkimär antikropp som selektivt binder till och neutraliserar vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF), som har biologisk aktivitet. Bevacizumab, den aktiva komponenten i läkemedlet, hämmar bindningen av vaskulär endoteltillväxtfaktor till dess typ 1 och typ 2-receptorer (Flt-1, KDR) belägna på ytan av endotelceller. Detta leder till en minskning av vaskularisering och undertryckande av tumörtillväxt.
Bevacizumab innehåller helt humana ramregioner med komplementaritetsbestämmande regioner av mushyperkimär antikropp som binder till VEGF. Denna förening produceras med rekombinant DNA-teknik i ett uttryckssystem för äggstockceller från kinesisk hamster. Bevacizumab har en längd på 214 aminosyror och har en molekylvikt på cirka 149 000 dalton.
Introduktionen av Avastin ger hämning av metastatisk progression av sjukdomen och minskar mikrovaskulär permeabilitet i olika humana cancerformer, inklusive cancer i prostatakörteln, bukspottkörteln, bröstet och tjocktarmen.
Den cancerframkallande och mutagena potentialen för bevacizumab är inte väl förstådd. När det administrerades till djur registrerades embryotoxiska och teratogena effekter på kroppen. Användningen av läkemedlet hos djur som gick in i det aktiva tillväxtfasen och har öppna tillväxtzoner åtföljdes ofta av dysplasi i broskplattan.
Farmakokinetik
Farmakokinetiken för bevacizumab kan beskrivas med en tvåkammarmodell. Fördelningen av ämnet kännetecknas av en låg clearance, en låg distributionsvolym i den centrala kammaren och en lång halveringstid, vilket gör det möjligt att upprätthålla den nödvändiga terapeutiska plasmakoncentrationen av Avastin under infusionen var 2-3: e vecka.
Clearance av bevacizumab är inte relaterat till patientens ålder. Det är också 30% högre hos patienter med låga albuminnivåer och 7% högre hos patienter med signifikant tumörmassa jämfört med patienter med genomsnittliga albuminkoncentrationer och tumörmassvärden.
Distributionsvolymen är 3,28 L och 2,73 L hos män respektive kvinnor, vilket motsvarar distributionsvolymen för klass G-immunglobuliner (IgG) och andra monoklonala antikroppar. Distributionsvolymen i den perifera kammaren når 2,35 L och 1,69 L hos män respektive kvinnor när Avastin kombineras med andra cancerläkemedel. Efter dosjustering för kroppsvikt hos manliga patienter är distributionsvolymen 20% större än hos kvinnor.
Efter en enda intravenös administrering av 125 I-bevacizumab är dess metaboliska egenskaper identiska med egenskaperna hos en naturlig IgG-molekyl som inte binder till VEGF. Metabolismen och utsöndringen av den aktiva komponenten i Avastin motsvarar fullständigt metabolismen och utsöndringen av endogent IgG, det vill säga de utförs huvudsakligen genom proteolytisk katabolism i alla celler i kroppen, inklusive endotelceller, och inte genom levern och njurarna. IgG binder till neonatala receptorer för det kristalliserande fragmentet av IgG (FcRn-receptorer), vilket tar bort det från processerna för cellulär metabolism och ger en lång halveringstid.
Farmakokinetiken för bevacizumab är linjär inom intervallet av doser som tas 1,5–10 mg / kg per vecka. Clearance för denna förening är 0,22 l / dag för män och 0,188 l / dag för kvinnor. Efter dosjustering för kroppsvikt ökar clearance av bevacizumab hos män med 17% jämfört med kvinnliga patienter. Halveringstiden för ämnet hos män är 20 dagar, hos kvinnor - 18 dagar.
Farmakokinetiken för bevacizumab beror inte på patientens ålder. Data om ämnets farmakokinetik vid användning hos barn och ungdomar är begränsade. Tillgängliga data visar att det inte finns någon skillnad mellan clearance och distributionsvolym för bevacizumab hos barn, ungdomar och vuxna patienter med signifikanta tumörer. Effekten och säkerheten av Avastin hos patienter med lever- och / eller njurinsufficiens har inte studerats, eftersom njurar och lever inte är de viktigaste organen i vilka metabolismen och efterföljande utsöndring av bevacizumab utförs.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Avastin ordinerat för:
- Metastaserad eller lokalt återkommande bröstcancer;
- Avancerad, obrukbar metastaserande eller återkommande icke-skivepitelcell icke-småcellig lungcancer;
- Avancerad och / eller metastaserad njurcellscancer;
- Metastatisk kolorektal cancer;
- Återkommande glioblastom.
Användningen av Avastin inom oftalmologi beror på dess effektivitet vid behandling av den våta formen av åldersrelaterad makuladegeneration, makulärt ödem, tumörer i den peri-makulära regionen, diabetisk retinopati och några andra ögonsjukdomar som är relaterade till den patologiska tillväxten i blodkärlen. Resultaten av injektioner i glaskroppen bevisar effektiviteten av denna procedur och dess goda tolerans hos patienter med proliferativ diabetisk retinopati. Effekten av att använda Avastin inom oftalmologi är att stabilisera det subretinala neovaskulära membranet. Biverkningar från injektionen av läkemedlet i glaskroppen är minimala.
Kontraindikationer
Avastin ska inte användas för att behandla patienter med överkänslighet mot läkemedelskomponenterna, såväl som gravida och ammande kvinnor. Behandling med Bevacizumab är kontraindicerat hos barn och personer med njur- och leverinsufficiens, eftersom läkemedlets effekt och säkerhet i förhållande till sådana patienter inte har fastställts. Alla ovanstående kontraindikationer är också relevanta när du använder detta läkemedel i oftalmologi.
Instruktioner för användning av Avastin: metod och dosering
Intravenös injektion av läkemedlet är strängt förbjudet, det är tillåtet att injicera Avastin endast intravenöst dropp. Utspädning av den erforderliga mängden koncentrat till önskad volym sker med hjälp av 0,9% natriumkloridlösning, medan alla sterilitetsregler beaktas. Den beredda beredningen bör innehålla bevacizumab i intervallet 1,4-16,5 mg / ml. Den initiala dosen Avastin administreras efter kemoterapi som en intravenös infusion i 90 minuter, användning av efterföljande doser är möjlig både efter och före kemoterapi. Om patienten tolererade den första infusionen väl reduceras den andra infusionstiden till 60 minuter, och om positiva reaktioner kvarstår utförs efterföljande Avastin-infusioner inom 30 minuter. Vid biverkningar bör användningen av Avastin helt eller tillfälligt avbrytas.
Standarddos
För metastaserad kolorektal cancer:
- Som ett förstklassigt läkemedel: 5 mg per 1 kg kroppsvikt 1 gång på 2 veckor, eller 7,5 mg per 1 kg kroppsvikt 1 gång på 3 veckor intravenöst, långsamt.
- Som ett andra linjens läkemedel, 5 till 10 mg per kg kroppsvikt, varannan vecka, intravenöst, långsamt.
Med lokalt återkommande eller metastaserad bröstcancer, 10 mg per 1 kg kroppsvikt, intravenöst, varannan vecka, långsamt.
För vanlig ooperativ, återkommande eller metastaserande icke-skivepitelcancer lungcancer ordineras Avastin i en dos av 7,5 till 15 mg per kg kroppsvikt en gång var tredje vecka, beroende på vilken typ av kemoterapi som ordineras utöver läkemedlet.
För avancerad och / eller metastaserad njurcellskarcinom ordineras läkemedlet i en dos av 10 mg per kg kroppsvikt en gång varannan vecka intravenöst, långsamt.
För glioblastom (grad IV gliom) ordineras Avastin i en dos av 10 mg per kg kroppsvikt en gång varannan vecka intravenöst, långsamt.
Vid epitelcancer i äggstockarna, äggledarna, liksom i primärcancer i bukhinnan, ordineras läkemedlet i en dos av 15 mg per kg kroppsvikt en gång var tredje vecka intravenöst, långsamt.
Som ett förstklassigt läkemedel ordineras Avastin utöver karboplatin och paklitaxel, medan den maximala varaktigheten för kemoterapi är 6 cykler, varefter Avastin fortsätter som monoterapi.
Den totala behandlingen med detta läkemedel är 15 månader. Om symtom på sjukdomsprogression uppträder bör behandlingen med Avastin inte fortsätta.
Vid tumöråterfall förskrivs Avastin i kombination med karboplatin och gemcitabin (6-10 cykler), sedan används läkemedlet som monoterapi.
Bieffekter
Recensioner av Avastin indikerar att de allvarligaste biverkningarna manifesteras i form av perforering av mag-tarmkanalen, blödning, inklusive lungblödning eller hemoptys, och arteriell tromboembolism. Du kan också ofta hitta klagomål om högt blodtryck, diarré, buksmärta, svaghet eller asteni. I instruktionerna för Avastin, förutom de som nämns, indikeras följande möjliga manifestationer av biverkningar vid administrering av läkemedlet:
- Ökat blodtryck, arteriell tromboembolism, djup ventrombos, hjärtsvikt, blödning;
- Neutropeni, leukopeni, febril neutropeni, trombocytopeni, anemi;
- Förstoppning, diarré, kräkningar, illamående, rektal blödning, anorexi, stomatit;
- Tarmobstruktion, gastrointestinala störningar, buksmärta, perforering av mag-tarmkanalen;
- Rhinit, epistaxis, andfåddhet, hypoxi, lungtromboembolism;
- Torr hud, missfärgning, exfoliativ dermatit, palmar-plantarsyndrom;
- Ökad lakrimation, nedsatt synfunktion;
- Artralgi, myalgi, muskelsvaghet;
- Proteinuri, urinvägsinfektion;
- Asteni, feber, ökad trötthet, smärta vid olika lokaliseringar, abscess, uttorkning, sepsis.
Det är också möjligt att minska nivån av hemoglobin, uppkomsten av hyperglykemi, leukopeni, hypokalemi, trombocytopeni.
Överdos
Vid intravenös administrering av Avastin i en maximal dos av 20 mg / kg varannan vecka, i vissa fall, noteras svår huvudvärk (migrän). Överdosering kan också leda till ökade biverkningar, som är dosberoende. Det finns ingen specifik motgift, så symptomatisk behandling utförs.
speciella instruktioner
Under behandlingen med Avastin och minst sex månader efter det måste kvinnor och män i fertil ålder använda pålitliga preventivmedel. Trots innehållet i instruktionerna med all nödvändig information bör utnämningen, beredningen av lösningen och dess dosering endast utföras av en erfaren specialiserad läkare.
Farmaceutiska egenskaper hos bevacizumab är oförenliga med dextroslösning.
Applicering under graviditet och amning
Graviditet och amning är kontraindikationer för utnämningen av Avastin. Män och kvinnor i reproduktiv ålder rekommenderas starkt att använda tillförlitliga preventivmetoder under läkemedelsbehandling och i minst 6 månader efter avslutad behandling.
Avastin kan leda till fertilitetsproblem hos kvinnor. Hos de flesta patienter återställs fertiliteten efter läkemedelsuttaget. De långsiktiga konsekvenserna av läkemedelsbehandling vad gäller dess effekt på fertiliteten är fortfarande okända. Under behandling med läkemedlet och i minst 6 månader efter det att det har slutförts är det nödvändigt att sluta amma.
Användning hos äldre
Avastin ordineras med försiktighet till äldre patienter (över 65 år).
Läkemedelsinteraktioner
Kliniska studier visar att kombinationen av Avastin med kemoterapikurser praktiskt taget inte har någon effekt på läkemedlets farmakokinetik. Kliniskt eller statistiskt signifikanta skillnader i läkemedelsclearance hos patienter som fick monoterapi och hos patienter i vilka Avastin användes i kombination med interferon alfa-2a eller andra kemoterapiläkemedel (cisplatin / gemcitabin, FU / LV, IFL, doxorubicin, capecitabin, karboplatin / paklitaxel) identifierades inte.
Användningen av läkemedlet påverkar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos irinotekan och dess aktiva metabolit (SN38), cisplatin, kapecitabin och dess metaboliska produkter, interferon alfa-2a, oxaliplatin (bestämd av det totala och fria platinainnehållet). Det finns inga tillförlitliga data om effekten av Avastin på gemcitabins farmakokinetik.
När läkemedlet kombineras i en dos av 10 mg / kg en gång varannan vecka och sunitinib (50 mg varje dag) hos patienter med njurcellskarcinom av metastatisk typ observeras ibland fall av mikroangiopatisk hemolytisk anemi, manifesterad av trombocytopeni, anemi och fragmentering av erytrocyter. I isolerade fall har patienter också arteriell hypertoni, inklusive hypertensiv kris, ökade kreatininnivåer och neurologiska störningar. Dessa symtom är reversibla och försvinner nästan efter avslutad behandling med sunitinib och bevacizumab.
När Avastin ordineras som ett komplement till strålbehandling och kemoterapi (temozolomid) hos patienter med initialt diagnostiserat glioblastom, ändras inte läkemedlets säkerhetsprofil.
Effekten och säkerheten av Avastin som ett komplement till strålterapi för andra indikationer har inte fastställts. Läkemedlet är anmärkningsvärt för farmaceutisk inkompatibilitet med dextroslösningar.
Analoger
Analoger av Avastin, som ligger nära verkningsmekanismen och tillhör en farmakologisk undergrupp, inkluderar: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.
Det finns inga analoger av läkemedlet för den aktiva ingrediensen.
Villkor för lagring
Avastin ska förvaras på en mörk plats vid en temperatur på 2-8 ° C. Den färdiga lösningen anses vara lämplig för användning under dagen.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Avastin
Enligt recensioner verkar Avastin på kroppen på olika sätt. Många patienter rapporterar en signifikant förbättring av deras tillstånd och en minskning av tumörens storlek, men fullständig återhämtning är nästan omöjlig. Patienter klagar också ofta på biverkningar av läkemedlet: blodtryckssteg, huvudvärk och ibland synstörning upp till fullständig blindhet. De lockas inte av läkemedlets höga kostnad.
Priset på Avastin på apotek
Det ungefärliga priset för Avastin (1 flaska 16 ml) är i genomsnitt 22 050-24 500 rubel.
Avastin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Avastin 100 mg / 4 ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 4 ml 1 st. 8755 RUB köpa |
|
Avastin 400 mg / 16 ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 16 ml 1 st. 36 770 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
