Ademetionin
Ademetionin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Ademetionin
ATX-kod: A16AA02
Aktiv ingrediens: ademetionin (ademetionin)
Tillverkare: Biochemist, JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-05-20
Ademetionin är ett hepatoskyddande läkemedel med antidepressiv aktivitet.
Släpp form och komposition
Doseringsform - frystorkat för beredning av en lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: nästan vit eller vit porös massa; komplett med läkemedlet finns ett transparent färglöst eller gulaktigt lösningsmedel [i en kartong, instruktioner för användning av ademetionin, 5 injektionsflaskor med 400 mg lyofilisat i vardera, utrustade med 5 ampuller (5 ml) lösningsmedel och en scarifier; för ampuller med en skårring, prick eller brytring ingår inte skärmaren i satsen].
En flaska med frystorkat innehåller den aktiva substansen - ademetionin, i en mängd av 760 mg (motsvarar halten av ademetionin - 400 mg).
Sammansättning av 1 ml lösningsmedel: vatten för injektion, 1 M natriumhydroxidlösning, L-lysinmonohydrat (i termer av L-lysin).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Ademetionin är ett av de hepatoskyddande medlen. Det har en neuroprotektiv, antifibrosering, antioxidant, regenererande och avgiftande effekt, har antidepressiv aktivitet, kolekinetiska och koleretiska egenskaper.
Ämnet finns i alla kroppsmiljöer, stimulerar produktionen av ademetionin (S-adenosyl-L-metionin) och kompenserar för dess brist. Dess största innehåll finns i hjärnan och levern.
Ademetionin spelar en nyckelroll i kroppens metaboliska processer, är involverad i transaminering, transsvavling och transmetylering. Vid transmetyleringsreaktioner donerar den en metylgrupp, vilket leder till syntes av hormoner, proteiner, neurotransmittorer av nukleinsyror, fosfolipider i cellmembran etc. tillhandahåller redoxmekanismen för cellulär avgiftning), taurin och cystein. Det ökar koncentrationen av taurin och cystein i plasma, glutamin i levern, sänker innehållet av metionin i serumet och normaliserar därmed metaboliska reaktioner i levern.
Efter dekarboxylering deltar läkemedlet i aminopropyleringsreaktioner som en föregångare till putrescin (en polyamin som stimulerar cellregenerering och hepatocytproliferation), spermidin och spermin, som utgör ribosomstrukturen. Detta minskar sannolikheten för fibros.
Ademetionin har koleretiska egenskaper, hjälper till att normalisera syntesen av endogent fosfatidylkolin i hepatocyter, vilket ökar polariteten och fluiditeten hos membranen. Detta leder i sin tur till en förbättring av funktionen hos transportsystemen av gallsyror associerade med membranet av hepatocyter och underlättar passage av gallsyror till gallsystemet. Visar effektivitet vid intrahepatisk kolestas, både intralobulär och interlobulär, minskar toxiciteten hos gallsyror i hepatocyten och utför deras sulfatering och konjugering. Kombinationen med taurin ökar lösligheten hos gallsyror och utsöndras från hepatocyten. Sulfation av gallsyror bidrar till möjligheten att eliminera dem genom njurarna, underlättar passagen genom hepatocytmembranet och utsöndras med galla. Samtidigt är sulfaterade gallsyror i sig ett ytterligare skydd för levercellmembran från de toxiska effekterna av icke-sulfaterade gallsyror, som finns i hepatocyter i ökade koncentrationer med intrahepatisk kolestas.
I diffusa leverpatologier (hepatit, cirros) med intrahepatiskt kolestassyndrom, minskar läkemedlet svårighetsgraden av klåda och förändringar i biokemiska parametrar, inklusive aktiviteten av aminotransferaser, alkaliskt fosfatas, direkta bilirubinnivåer etc. Inom 3 månader efter avslutad behandling, hepatoprotective och koleretic effekter. Ademetionin är indicerat för behandling av hepatopatier orsakade av olika hepatotoxiska medel.
Mot bakgrund av opioidberoende, åtföljd av leverskada, orsakar ademetionin en regression av kliniska tecken på abstinens, en förbättring av leverns funktionella tillstånd och mikrosomala oxidationsprocesser. Dess antidepressiva aktivitet manifesterar sig gradvis från början av den första behandlingsveckan och stabiliseras inom 14 dagar efter användning. Visar effektivitet vid återkommande endogen och neurotisk depression resistent mot amitriptylin.
Ademetionin kan förhindra återfall av depression. Ansökan mot bakgrund av artros främjar partiell regenerering av broskvävnad, en ökning av syntesen av proteoglykaner och en minskning av svårighetsgraden av smärta.
Farmakokinetik
Den biologiska tillgängligheten av ademetionin för parenteral administrering är 96%. Den maximala koncentrationen i blodplasma uppnås 45 minuter efter administrering. Det binds till plasmaproteiner i liten utsträckning, på en nivå som är mindre än 5%. Penetrerar blod-hjärnbarriären. En signifikant ökning av innehållet i ämnet noteras i cerebrospinalvätskan. Den metaboliska processen utförs i levern.
Perioden för bildning, konsumtion och ombildning av läkemedlet kallas ademetionin-cykeln. Under det första steget av denna cykel använder ademetioninberoende metylaser ämnet som substrat för produktion av S-adenosylhomocystein, som sedan hydrolyseras till adenosin och homocystein med användning av S-adenosylhomocysteinhydralas. Den senare genomgår i sin tur en omvänd transformation till metionin genom överföring av en metylgrupp från 5-metyl-tetrahydrofolat. Som ett resultat kan metionin omvandlas till ademetionin och fullborda cykeln.
Halveringstiden från plasma är 1,5 timmar. Utsöndringen sker huvudsakligen via njurarna.
Indikationer för användning
Lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering Ademetionin ordineras för intrahepatisk kolestas och leverskador av olika ursprung:
- pre-cirrotiska och cirrotiska tillstånd - toxiska, inklusive alkoholhaltiga, virala, medicinska (under behandling med antibakteriella medel, tricykliska antidepressiva medel, antivirala, antituberkulos- och cancerläkemedel, orala preventivmedel);
- sekundär encefalopati;
- depressivt syndrom, inklusive sekundärt;
- abstinenssyndrom.
Kontraindikationer
Absolut:
- bipolär sjukdom;
- ålder upp till 18 år
- I och II trimestrar av graviditeten;
- amningsperiod;
- etablerad överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Relativt (att ta ademetionin kräver särskild vård och noggrann medicinsk övervakning):
- njursvikt;
- kombinerad behandling med växtbaserade preparat, läkemedel som innehåller tryptofan, tricykliska antidepressiva medel (klomipramin), selektiva serotoninåterupptagshämmare;
- III graviditetens trimester;
- äldre ålder.
Ademetionin, bruksanvisning: metod och dosering
Lösningen framställd av lyofilisatet är avsedd för intravenös och intramuskulär administrering.
Läkemedlet löses omedelbart före användning i ett speciellt levererat lösningsmedel. Återstoden av frystorkat avfall bortskaffas. Det kan inte blandas med lösningar som innehåller kalciumjoner och alkaliska lösningar. Om den porösa massan har en annan färg än vit med en gulaktig nyans eller nästan vit (på grund av värme eller sprickor i flaskan) rekommenderas inte användning.
När den används intravenöst, administreras lösningen mycket långsamt.
Behandlingen börjar med intravenös eller intramuskulär injektion baserat på beräkningen av 5 till 12 mg per 1 kg av patientens kroppsvikt per dag.
Rekommenderad dosering:
- intrahepatisk kolestas: 400-800 mg per dag (1-2 flaskor) i 14 dagar;
- depression: 400–800 mg per dag (1–2 flaskor) i 15–20 dagar. Om stödjande behandling behövs fortsätter läkemedlet att användas i tablettform i en dos av 800 till 1600 mg per dag i 14–28 dagar.
Användningen av ademetionin kan startas både med i / v- och i / m-administrering med ytterligare användning i form av tabletter eller omedelbart med användning av denna doseringsform.
Inga skillnader i läkemedlets effektivitet hos äldre patienter jämfört med yngre patienter hittades i kliniska studier. Med hänsyn till den höga risken för befintliga dysfunktioner i hjärtat, levern eller njurarna, annan samtidig sjukdom eller kombinationsbehandling med andra läkemedel, väljs dosen av läkemedlet hos äldre med försiktighet, med användning av frystorkat från den nedre gränsen för dosintervallet.
Kliniska data om användningen av ämnet vid njursvikt är begränsade, varför medicinsk övervakning krävs vid dess utnämning i dessa fall.
Farmakokinetiska parametrar för ademetionin hos friska individer och hos patienter med kroniska leverpatologier liknar varandra.
Bieffekter
Diarré, illamående och huvudvärk var de vanligaste biverkningarna i kliniska prövningar av ademetionin med mer än 2100 frivilliga.
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta; frekvensen kan inte bestämmas utifrån tillgängliga data - med ospecificerad frekvens):
- infektiösa och parasitiska patologier: sällan - urinvägsinfektioner;
- immunsystem: sällan - förändring av pulsfrekvens (bradykardi, takykardi) eller blodtryck (arteriell hypertoni / hypotoni), obehag i bröstet, ryggsmärta, bronkospasm, andfåddhet, anafylaktoida eller anafylaktiska reaktioner (inklusive hudhyperemi), reaktioner ökad känslighet
- psyke: ofta - sömnlöshet, ångest; sällan - förvirring, agitation;
- nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - dysgeusi, parestesi, yrsel;
- kärl: sällan - flebit, arteriell hypotoni, värmevallningar;
- andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: sällan - larynxödem;
- mag-tarmkanalen: ofta - illamående, diarré, buksmärta; sällan - kräkningar, gastrointestinala störningar, gastrointestinal blödning, smärta i mag-tarmkanalen, flatulens, dyspepsi, muntorrhet; sällan - esofagit, uppblåsthet
- hud och subkutan vävnad: ofta - kliande hud; sällan - hudallergiska reaktioner (inklusive erytem, urtikaria, hudutslag och klåda), angioödem, ökad svettning;
- muskuloskeletal och bindväv: sällan - muskelspasmer, artralgi;
- allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: sällan - frossa, feber, ödem, asteni, reaktioner och hudnekros vid injektionsstället; sällan - sjukdom.
Överdos
Det finns inga data om överdosering med ademetionin.
speciella instruktioner
Med hänsyn till läkemedlets toniska effekt rekommenderas det inte att ta det före sänggåendet. När det ordineras till patienter med levercirros mot bakgrund av hyperazotemi är det viktigt att systematiskt kontrollera kvävehalten i blodet. Långtidsbehandling bör åtföljas av periodisk bestämning av serumkreatinin och urea.
Ademetionin 400 mg rekommenderas inte för patienter med bipolär sjukdom. Det finns rapporter om övergången till depression till hypomani eller mani mot bakgrund av dess användning. Vid depression ökar sannolikheten för självmord och andra allvarliga biverkningar, och därför bör sådana patienter under terapiperioden vara under konstant medicinsk övervakning för att bedöma och behandla manifestationerna av depression. Patienterna bör informeras om behovet av att informera läkaren om frånvaron av förbättring eller försämring av tillståndet under användning av frystorkat. Det har också rapporterats om plötslig uppkomst eller eskalering av ångest med dess användning. Vanligtvis behövs inte behandlingsavbrott, i flera fall försvann ångest efter att ha sänkt dosen eller stoppat användningen av läkemedlet.
Eftersom läkemedlets innehåll kan minska mot bakgrund av brist på folsyra och cyanokobalamin hos patienter i riskzonen (under graviditet, leversjukdom, anemi eller om det finns en risk för vitaminbrist på grund av patologi eller vidhäftning till en diet, till exempel hos vegetarianer), bör innehållet övervakas vitaminer i blodplasma. Om deras brist upptäcks före eller under behandling med ademetionin, rekommenderas att man tar cyanokobalamin och folsyra.
Man bör komma ihåg att i en immunologisk analys kan användningen av en lösning leda till en falsk bestämning av en indikator på ett högt homocysteininnehåll i blodet. I detta avseende rekommenderas att använda andra analysmetoder för att bestämma koncentrationen av homocystein.
Sammansättningen av 1 dos ademetionin innehåller mindre än 23 mg (1 mmol) natrium, det vill säga det innehåller praktiskt taget inte detta element.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under terapiperioden med ademetionin kan yrsel utvecklas och därför är det förbjudet att köra fordon, liksom att utföra annat arbete relaterat till ökad uppmärksamhet, tills patienten är säker på att behandlingen inte påverkar hans förmåga att delta i denna typ av aktivitet.
Applicering under graviditet och amning
Ademetionin rekommenderas inte för användning under graviditetens första och andra trimester. Under tredje trimestern, när du tar läkemedlet, krävs försiktighet.
Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning stoppas amning.
Pediatrisk användning
Användningen av ademetionin hos barn och ungdomar under 18 år är kontraindicerad, eftersom säkerhets- och effektprofilen för dess användning hos patienter i denna åldersgrupp inte har studerats tillräckligt.
Med nedsatt njurfunktion
Njursvikt är en relativ kontraindikation mot utnämningen av ademetionin.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter rekommenderas behandling med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Inga interaktioner mellan ademetionin och andra substanser / preparat har fastställts. Utvecklingen av serotoninöverskottssyndrom har rapporterats mot bakgrund av kombinerad behandling med ademetionin och klomipramin (i sådana fall rekommenderas att vara försiktig).
Analoger
Analoger av ademetionin är Samelix, Ademetionin-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Ademetionine
Det finns få recensioner om Ademetionine, vilket indikerar dess effektivitet.
Pris för ademetionin på apotek
Priset på 400 mg ademetionin är okänt eftersom det inte finns på apotek. Den ungefärliga kostnaden för läkemedelsanaloger (alla läkemedel innehåller 5 ampuller i en förpackning med 400 mg lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös och intramuskulär administrering i varje ampull och ett lösningsmedel): Heptral - 1560-1955 rubel, Samelix - 1309-1379 gnugga., Heptor - 1055-1566 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
