Katadolon Forte - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Tabletter 400 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Katadolon forte

Katadolon forte: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Katadolon forte

ATX-kod: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Tillverkare: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polen)

Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018

Katadolon forte är ett smärtstillande, icke-opioid läkemedel med central verkan, utformat för att lindra smärta.

Släpp form och komposition

Katadolon forte produceras i form av depottabletter: bikonvex, avlång, en skiljelinje appliceras på ena sidan, tablettens färg är från ljusgul till gul, det finns ljusa och mörka inneslutningar (7 st. I blåsor, i en kartong 1 blister; av 10 st. I blister, i en kartong 2 blister; 14 st. I blister, i en kartong 1, 3 eller 6 blister).

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiv ingrediens: flupirtinmaleat - 400 mg;
• hjälpingredienser: sampolymer av etylakrylat och metylmetakrylat (1: 2) - 22,5 mg; kalciumvätefosfatdihydrat - 38 mg; talk - 22,5 mg; kroskarmellosnatrium - 34,95 mg; mikrokristallin cellulosa - 59,74 mg; hypromellos - 8 mg; färgämne järnoxid gul (E172) - 6,25 mg; vattenfri kolloidal kiseldioxid - 2,06 mg; magnesiumstearat - 6 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Catadolon forte är flupirtin, är en selektiv aktivator av neuronala kaliumkanaler (Selective Neuronal Kalium Channel Opener - SNEPCO). På grund av dess farmakologiska egenskaper tillhör det icke-narkotiska smärtstillande medel med central verkan som inte orsakar beroende och beroende.

Genom att aktivera neuronala kaliumkanaler för intern korrigering associerad med G-proteinet stabiliserar flupirtin, på grund av frisättningen av K ⁺ -joner, vilopotentialen och hämmar nervcellernas excitabilitet. Detta resulterar i en indirekt inhibering av NMDA-receptorer, eftersom Mg ^{2+ -joner} ger sin blockad tills depolarisationen av cellmembranet (indirekt antagonistisk effekt på NMDA-receptorer).

Användningen av flupirtin i terapeutiskt signifikanta koncentrationer leder inte till dess bindning med 5HT ₁ (5-hydroxitryptofan) och 5HT ₂ -serotonin receptorer, α ₁ - och α ₂ -adrenerga receptorer, dopamin, opioid, bensodiazepin, centrala muskarin- och nikotinkänsliga kolinerga receptorer. Denna centrala verkan av flupirtin ger tre huvudsakliga läkemedelseffekter:

• smärtstillande effekt: som ett resultat av selektiv öppning av kaliumspänningsstyrda kanaler hos neuroner, åtföljd av frisättning av K ⁺ -joner, stabiliseras den vilande neuronala potentialen, neuronen blir mindre spännande. På grund av dess indirekta antagonism mot NMDA-receptorer skyddar flupirtin nervceller från ingången till Ca ^{2+ -joner}, vilket mildrar den sensibiliserande effekten av tillväxten av den intracellulära nivån av Ca ^{2+ -joner}. Som ett resultat hämmas överföringen av stigande nociceptiva signaler när neuronen är upphetsad;
• muskelavslappnande effekt: den analgetiska farmaceutiska effekten förstärks funktionellt genom en ökning av absorptionen av Ca2 ^{+ -joner genom} mitokondrier på grund av intaget av terapeutiskt signifikanta doser av flupirtin. Den muskelavslappnande effekten manifesteras som ett resultat av samtidig dämpning av impulsöverföring till motorneuroner, liksom motsvarande inflytande från interkalära neuroner. Det verkar främst i förhållande till lokala muskelkramper, och inte till hela muskulaturen som helhet.
• effekten av kroniska processer (neuronal ledning på grund av plasticiteten hos neuronal funktioner): elasticiteten hos neuronal funktioner genom induktion av processer som förekommer inuti cellen skapar förutsättningar för implementering av mekanismer såsom inflation, vilket förbättrar svaret på varje efterföljande impuls. Dessa förändringar utlöses i de flesta fall av NMDA-receptorer (genuttryck). Under påverkan av flupirtin blockeras dessa receptorer indirekt, vilket resulterar i undertryckande av deras effektivitet. För kliniskt signifikant kronisk smärta skapas ogynnsamma förhållanden, och om den var närvarande tidigare raderas smärtminnet på grund av stabilisering av membranpotentialen, vilket leder till en minskning av känsligheten.

Farmakokinetik

1 tablett Katadolon Forte innehåller en snabbt frisättande del av flupirtin (100 mg) och en långsam frisättning av flupirtin (300 mg), vilket dessutom påverkar de farmakokinetiska egenskaperna hos flupirtin:

• absorption: på grund av oral administrering absorberas cirka 90% av flupirtin från mag-tarmkanalen (GIT). I dosområdet 50–300 mg är plasmakoncentrationen av substansen dosberoende;
• fördelning: den maximala plasmakoncentrationen (_Cmax) med en engångsanvändning av flupirtin är 0,8 μg / ml (från 0,4 till 1,5 μg / ml) och uppnås efter 2,4 timmar med upprepad administrering (400 mg dagligen i inom 1 vecka) - 1 μg / ml (från 0,6 till 2,4 μg / ml), tiden att nå - 1,9 timmar. Samtidigt matintag ökar absorptionen något [AUC _{0 - ∞} (område under kurvan "koncentration - tid ") 14,1 μg / ml × h jämfört med 10,7 μg / ml × h] och ökar C _max (upp till 1 μg / ml från 0,8 μg / ml). I detta fall ökade tiden för att nå _Cmax från 2,4 timmar till 3,2 timmar;
• metabolism: ca ³ / ₄ av dosen i levern är delad för att bilda två metaboliter: aktiv metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], analgetisk verkan som är ^en / ₄ från verkan av flupirtin, på grund av vilken det är involverat i läkemedlets terapeutiska effekt och den inaktiva metaboliten M2. Studier som syftar till att bestämma isoenzym som är ansvarigt för en mindre signifikant metabolisk väg (oxidativ) har ännu inte genomförts. Det är allmänt accepterat att potentialen för läkemedelsinteraktioner för flupirtin är försumbar;
• utsöndring: upp till 69% utsöndras av njurarna, inklusive 27% - oförändrat, 28% - i form av en acetylmetabolit (metabolit M1), 12% - i form av para-fluoro-hippursyra (metabolit M2); resterande ^ett / ₃ består av flera metaboliter i strukturen outforskade idag. Den maximala mängden flupirtin utsöndras i avföring och urin med halveringstid (T _1/2) ~ 15 timmar; matintag minskar indikatorn. M1 visas lite långsammare, T 1 _/2- värdet är 20 respektive 16 timmar.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna rekommenderas Katadolon Forte för behandling av akut smärta med mild till måttlig svårighetsgrad hos vuxna patienter.

Kontraindikationer

• risken för att utveckla leverencefalopati och kolestas (utveckling av encefalopati eller försämring av en existerande encefalopati / ataxi är möjlig);
• myasthenia gravis (på grund av den möjliga muskelavslappnande effekten av flupirtin);
• samtidig leversjukdom, alkoholism;
• samtidig användning med andra läkemedel med hepatotoxisk effekt;
• Nyligen läkt eller existerande öronring (hög risk för ökad leverenzymaktivitet);
• barn och ungdomar under 18 år
• överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet.

Med försiktighet tas Katadolon Forte med njursvikt och hos äldre över 65 år.

Eftersom det inte finns några data om effekten och säkerheten för att ta långverkande Katadolon forte 400 mg tabletter, rekommenderas det att använda Katadolon kapslar (100 mg) eftersom patienter med hypoalbuminemi saknas.

Instruktioner för användning av Katadolon forte: metod och dosering

Tabletterna tas oralt utan att tugga och dricka tillräcklig mängd vätska (helst vatten).

Dosen av Katadolon forte väljs beroende på läkemedlets individuella tolerans och smärtintensiteten. Den ska vara minimalt effektiv och tillämpas så kort som möjligt.

För att minska smärtan rekommenderas att du tar 1 tablett (400 mg) per dag så kort tid som möjligt. Detta är den totala dagliga dosen, om det inte räcker, måste du använda Katadolon i kapselform i en större daglig dos.

Den totala behandlingstiden bör inte överstiga två veckor.

Bieffekter

Frekvensen av biverkningar (mycket ofta -> 0,1; ofta -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; med en okänd frekvens - kan inte beräknas utifrån tillgängliga data):

• hepatobiliary system: mycket ofta - ökad aktivitet av leverenzymer; med okänd frekvens - leversvikt, hepatit;
• matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi, illamående / kräkningar, epigastrisk smärta, förstoppning, torrhet i munslemhinnan, flatulens, diarré;
• immunsystem: sällan - överkänslighetsreaktioner, i vissa fall åtföljda av en ökad kroppstemperatur, nässelfeber, hudutslag och klåda;
• ämnesomsättning: ofta - aptitlöshet;
• nervsystemet: ofta - depression, nervositet, ångest, sömnstörningar, yrsel, huvudvärk, tremor; sällan - förvirring av medvetandet;
• synorgan: sällan - nedsatt synuppfattning;
• hud och subkutan vävnad: ofta - hyperhidros;
• andra: mycket ofta - trötthet och / eller svaghet (hos 15% av patienterna), särskilt i början av behandlingen.

Biverkningarna är övervägande dosberoende (med undantag av allergiska reaktioner). I de flesta fall passerar de på egen hand när kursen fortskrider eller efter avslutad kurs.

Överdos

Symtom på en överdos av flupirtin (dos 5 g) är: takykardi, illamående, ett tillstånd av utbrott, förvirring / dövhet, tårighet, torrhet i munslemhinnan. I ett sådant tillstånd och i närvaro av tecken på berusning är det nödvändigt att ta hänsyn till risken för störningar från centrala nervsystemet, såväl som levertoxicitet av typen av ökade metaboliska patologier i levern.

Isolerade fall av överdos med manifestationer av självmordsintentioner registrerades.

Det rekommenderas att patienten får kräkas eller appliceras med tvungen diurese, använda aktivt kol och införa elektrolyter. Efter dessa åtgärder återställdes patientens hälsotillstånd inom 6–12 timmar. Det fanns inga rapporter om livshotande tillstånd. Vid behov utförs symptomatisk behandling. Den specifika motgiften för flupirtin är okänd.

speciella instruktioner

Catadolon forte används endast när behandling med andra smärtstillande läkemedel (lätta opioider eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel) är kontraindicerad.

Under behandlingsförloppet övervakas leverfunktionen en gång i veckan, eftersom flupirtin kan öka aktiviteten hos levertransaminaser, förvärra utvecklingen av hepatit och leversvikt. Om dessa studier skiljer sig från normen eller manifestationen av kliniska symtom som indikerar leverskada, bör behandlingen med Katadolon forte avbrytas.

Patienter bör uppmanas att övervaka eventuella symtom som tyder på leverskador (aptitlöshet, illamående / kräkningar, trötthet, magont, mörk urin, klåda, gulsot). När Katadolon Forte-tabletterna dyker upp måste de avbrytas och omedelbart kontakta en specialist.

Flupirtin kan ge falska positiva effekter när man använder ett urinprotein-, bilirubin- eller urobilinogen diagnostiskt remsatest. På samma sätt kan läkemedlet verka i den kvantitativa bestämningen av nivån av bilirubin i blodplasman.

I vissa fall kan höga doser av flupirtin bidra till färgning av urin i grönt, detta är inte ett kliniskt tecken på någon patologi.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av sannolikheten för yrsel och sömnighet bör du avstå från att köra fordon och använda andra potentiellt farliga maskiner. Det är särskilt viktigt att uppfylla detta krav när du konsumerar Katadolon forte med alkohol.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inte tillräckligt med data från kliniska studier om användning av flupirtin under graviditet. Djurförsök har visat att det har reproduktionstoxicitet, men inte teratogenicitet. För människor är den potentiella risken för läkemedlet okänd. Som ett resultat är det endast tillåtet att ta Katadolon forte under graviditeten om nyttan för modern överstiger den potentiella risken för fostret.

En liten frisättning av flupirtin i bröstmjölk hittades, därför bör amning avbrytas när du tar Katadolon Forte under amning.

Pediatrisk användning

Katadolon forte används inte till barn och ungdomar under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njurinsufficiens måste övervaka plasmakoncentrationen av kreatinin i blodet.

Korrigering av doseringsregimen för Katadolon forte till patienter med njurinsufficiens:

• mild till måttlig svårighetsgrad: ingen korrigering krävs;
• allvarlig grad: initial dos - ¹ / ₂ tabletter (200 mg), en gång per dag. Vid god tolerans kan den dagliga dosen ökas till 1 tablett (400 mg) per dos. Användning av högre doser kräver medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med leversjukdomar, särskilt de som åtföljs av kolestas och en ökad risk för leverencefalopati.

Användning hos äldre

Katadolon forte är kontraindicerat hos patienter över 65 år. I fallet av behovet av behandling av äldre patienter rekommenderas följande korrigering dosregim: initial dos - ¹ / ₂ tabletter (200 mg), en gång per dag i fallet med god tolerabilitet dagliga dosen kan ökas till en tablett (400 mg) under en mottagning; den maximala dagliga dosen är 400 mg.

Läkemedelsinteraktioner

• etanol, lugnande medel, muskelavslappnande medel: flupirtin ökar deras effektivitet;
• warfarin, diazepam, acetylsalicylsyra, bensylpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin (enligt in vitro-studier): vid interaktion med flupirtin, fann man att det endast förskjuter diazepam och verapamil från sambandet med plasmaproteiner, vilket är ett resultat av vilket det är möjligt … På grund av den höga bindningsgraden av flupirtin till proteiner kan den också påverka denna indikator i andra ämnen / läkemedel som används samtidigt;
• indirekta antikoagulantia, kumarinderivat (warfarin): det rekommenderas att regelbundet övervaka protrombintiden för att i rätt tid justera doseringsregimen för indirekta antikoagulantia (det finns ingen information om interaktioner med andra antikoagulantia / trombocytläkemedel, inklusive acetylsalicylsyra);
• läkemedel som metaboliseras i levern: användning med flupirtin kräver regelbunden övervakning av aktiviteten hos leverenzymer;
• paracetamol, karbamazepin: kombinerad användning med flupirtin bör undvikas.

Analoger

Analoger av Katadolon forte är: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus, lagringstemperatur - högst 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Omdömen om Katadolon Fort

De få recensioner om Katadolon forte är mycket motstridiga, så det är ganska svårt att dra en slutsats om läkemedlets effektivitet. Men alla patienter, oavsett om de hjälper eller inte, är överens om kostnaden för piller och definierar den som mycket hög.

Pris för Katadolon forte på apotek

Det ungefärliga priset för Catadolon forte 400 mg är 885-940 rubel (i en förpackning med 7 depottabletter) eller 1310-1570 rubel (i en förpackning med 14 depottabletter).

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!