Filachromin - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Läkemedelsanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Filakromin

Filachromin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Philachromin

ATX-kod: L01XE01

Aktiv ingrediens: imatinib (Imatinib)

Tillverkare: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Ryssland); LLC "Nativa" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Priser på apotek: från 2099 rubel.

köpa

Filakromin är ett antineoplastiskt medel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns tillgängligt i form av kapslar: hård gelatinös, storlek nr 3 (dosering 50 mg) eller nr 1 (dosering 100 mg), med en vit kropp och ett mörkgrönt lock; innehåll - pulver (granulat kan finnas) från vit till brungul färg (kapslar i en dos av 50 mg: 30 st. i polymerflaskor, i en kartong 1 flaska; 10 st. i en cellkonturförpackning, i en kartong 3 förpackningar; kapslar i en dos av 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 och 180 st. i polymerflaskor, i en kartong 1 flaska; 6 och 12 st. i blisterkonturförpackningar, i en kartong 4, 6, 8, 16, 20 eller 30 förpackningar med 6 kapslar, 2, 3, 4, 8, 10 eller 15 förpackningar med 12 kapslar. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Filachromin).

Sammansättning av 1 kapsel:

• aktiv substans: imatinib (i form av imatinibmesylat) - 50 eller 100 mg;
• hjälpkomponenter: kolloidal kiseldioxid, krospovidon, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
• kapsel skal: kropp - gelatin, titandioxid; lock - gelatin, titandioxid, indigokarminfärgämne, järnoxidgult färgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Imatinib, den aktiva substansen i Filachromin, är en proteintyrosinkinashämmare. Hämmar selektivt BCR-ABL-tyrosinkinasenzymet, som bildas vid fusionen på cellulär nivå av BCR-genen (Breakpoint Cluster Region) och ABL-proto-onkogenen (Abelson). Läkemedlet hämmar selektivt proliferation. Det orsakar apoptos (död) av cellinjer som uttrycker BCR-ABL-tyrosinkinas och omogna leukemiceller hos patienter med kronisk myeloisk leukemi med positiv Philadelphia-kromosom och hos patienter med akut lymfoblastisk leukemi.

Vid kronisk myeloid leukemi undertrycker imatinib selektivt BCR-ABL-positiva kolonier och har en antitumöreffekt när den administreras ensam.

Aktivering av receptorer för trombocyttillväxtfaktorer och c-Kit (kit2c75) FITC (c-Kit-receptortyrosinkinas) kan vara grunden för patogenesen för systemisk mastocytos.

På grund av aktiveringen av receptorer för trombocyttillväxtfaktorer eller ABL-fragmentet av tyrosinkinas är utvecklingen av både myelodysplastiska syndrom / myeloproliferativa sjukdomar och kronisk eosinofil leukemi, hypereosinofilt syndrom, utbuktande dermatofibrosarkom möjlig.

Imatinib hämmar cellproliferation och signalering i celler på grund av dysreglering av aktiviteten hos stamcellstillväxtfaktorer, ABL-tyrosinkinasfragment och c-Kit-receptor.

Filakromin hämmar proliferation, inducerar apoptos av gastrointestinala stromala tumörceller som uttrycker tyrosinkinas med en mutation av c-Kit-receptorn.

Farmakokinetik

• absorption: när det tas oralt kännetecknas imatinib av hög biotillgänglighet - cirka 98%. Samtidigt intag av mat med en betydande fettinnehåll, jämfört med att ta kapseln på fastande mage, minskar absorptionsgraden och hastigheten något. AUC (area under kurvan för koncentrationstid) varierar med en faktor på 40-60%;
• fördelning: cirka 95% av den mottagna dosen är associerad med plasmaproteiner (huvudsakligen med sura a-glykoproteiner och albumin, i liten utsträckning med lipoproteiner);
• metabolism: imatinib metaboliseras i levern för att bilda N-demetylerat piperazinderivat - den huvudsakliga cirkulerande metaboliten, vars farmakologiska aktivitet in vitro liknar den för imatinib;
• utsöndring: efter en enda dos utsöndras det mesta av läkemedlet som metaboliter inom 7 dagar, varav 68% utsöndras i tarmarna och 13% i njurarna. Andelen oförändrad imatinib står för cirka 25% av dosen, inklusive 20% utsöndras i tarmarna, 5% genom njurarna. Halveringstiden (T _1/2) är ~ 18 timmar.

Med upprepad administrering av Filachromin 1 gång per dag ändras inte de farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedlet. Jämviktskoncentrationen (_Css) överstiger det initiala värdet med 1,5-2,5 gånger.

Farmakokinetik i speciella fall:

• kön: skillnader i farmakokinetiken för imatinib identifierades inte hos kvinnliga och manliga patienter;
• kroppsvikt: med en ökning av patientens kroppsvikt ökar läkemedlets clearancevärde, men det finns ingen anledning att justera dosen;
• avancerad ålder: hos patienter över 65 år ökar distributionsvolymen (Vd) för läkemedlet något (~ 12%), men ingen förändring av dosregimen krävs
• barns ålder: hos barn och ungdomar under 18 år, som hos vuxna, absorberas läkemedlet snabbt efter oral administrering. Kumulation av imatinib noterades vid upprepad användning;
• leverfunktion: hos patienter med nedsatt leverfunktion är det möjligt att öka serumkoncentrationerna av läkemedlet;
• njurfunktion: hos patienter med mild till måttlig funktionsnedsättning i njurarna [kreatininclearance (CC)> 30 ml / min] ökar exponeringen av imatinib i plasma med cirka 1,5-2 gånger, vilket motsvarar en ökning av innehållet av sura α-glykoproteiner (de viktigaste plasmaproteinerna bindning till imatinib). Inga samband hittades mellan svårighetsgraden av nedsatt njurfunktion och exponering för läkemedel.

Indikationer för användning

För vuxna och barn:

• nydiagnostiserad kronisk myeloid leukemi (CML), positiv för Philadelphia-kromosomen (Ph +);
• Ph-positiv CML i den kroniska fasen med ineffektiviteten av tidigare behandling med interferon-α, liksom i fasen av acceleration eller sprängkris.

Dessutom för vuxna:

• nydiagnostiserad akut lymfoblastisk leukemi (ALL), positiv för Philadelphia-kromosomen (Ph +) - i kombination med kemoterapi;
• eldfast eller återkommande Ph-positiv ALL - som monoterapi;
• myelodysplastiska syndrom / myeloproliferativa sjukdomar (MDS / MPD) associerade med genomläggningar av trombocyttillväxtfaktorreceptorn;
• återkommande, metastaserande och / eller inoperabel utskjutande dermatofibrosarkom (WDFS);
• hypereosinofilt syndrom (HES) och / eller kronisk eosinofil leukemi (CEL) med positivt eller negativt onormalt FIP1L1-PDGRF a-tyrosinkinas;
• systemisk mastocytos (CM) i frånvaro av D816V c-Kit-mutation eller okänd c-Kit-mutationsstatus;
• metastaserande och / eller inoperabla gastrointestinala stromaltumörer (GIST), positiva för c-Kit (CD 117);
• GIST-positiv för c-Kit (CD 117) - adjuvant terapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• barn under 2 år
• period av graviditet och amning;
• ökad känslighet för den aktiva eller någon hjälpkomponent som finns i kapselkompositionen.

Filakromin används med försiktighet vid hjärt-kärlsjukdomar och förekomsten av en risk för hjärtsvikt, svårt nedsatt njurfunktion, svårt leversvikt samt under vanliga hemodialysprocedurer.

Filakromin, bruksanvisning: metod och dosering

Filakromin är indicerat för oral administrering: kapslarna måste sväljas hela med mycket vatten (1 glas) vid måltiderna. Dagliga doser på upp till 600 mg ska tas i taget, 800 mg ska delas i två lika stora doser på morgonen och på kvällen.

För patienter som har svårt att svälja hela kapslar (inklusive barn) kan kapslarna öppnas och innehållet spädas med vatten eller äppeljuice. Suspensionen beredd på detta sätt kan inte lagras, därför måste den beredas strax innan den tas.

Standard doseringsregimer för filakromin för olika indikationer:

• CML hos vuxna: den dagliga dosen i den kroniska fasen är 400 mg, i fasen av acceleration och sprängkris - 600 mg. Om det inte finns några biverkningar som inte är associerade med leukemi och neutropeni / trombocytopeni, kan dosen, om det behövs, ökas till 600 eller 800 mg hos patienter med sjukdomen i den kroniska fasen, till 800 mg i fasen av acceleration och blastkris. Den angivna dosökningen kan vara nödvändig i följande fall: sjukdomsprogression (oavsett stadium), frånvaron av ett tillfredsställande hematologiskt svar efter 3 månaders behandling, frånvaron av ett cytogenetiskt svar efter 12 månaders behandling, förlusten av ett tidigare uppnått hematologiskt och / eller cytogenetiskt svar;
• CML hos barn från 2 år: i en daglig dos av kronisk och accelererad fas är 340 mg / m ² (men inte mer än 600 mg) i 1 eller 2 uppdelade doser;
• obrukbar och / eller metastaserad GIST: 400 mg per dag. Vid behov kan dosen ökas till 600 eller 800 mg (med otillräckligt svar men inga biverkningar);
• adjuvant terapi GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg per dag;
• HES / HEL och SM på grund av onormalt FIP1L1-PDGFR α-tyrosinkinas: initial daglig dos - 100 mg. Med otillräcklig effektivitet är det möjligt att öka dosen till 400 mg per dag, förutsatt att det inte finns några biverkningar;
• CM i frånvaro av D816V c-Kit-mutation, CM med okänd mutationsstatus vid otillräcklig effektivitet av tidigare behandling: 400 mg per dag;
• ALLA med (Ph +): 600 mg per dag;
• återkommande, metastaserad och / eller inoperabel VDFS: 800 mg per dag.

Behandlingen är tillrådlig under hela perioden för att bibehålla den kliniska effekten och frånvaron av tecken på sjukdomsprogression. Den optimala varaktigheten av adjuvant behandling har inte fastställts.

För patienter med samtidig leverfunktion (oavsett svårighetsgrad) är den rekommenderade dagliga dosen av Filachromin 400 mg. Vid utveckling av toxiska effekter minskas dosen.

Patienter med samtidig nedsatt njurfunktion av mild till måttlig svårighetsgrad bör börja behandlingen med en daglig dos på 400 mg. Erfarenheten av att använda imatinib för allvarligt funktionsnedsättning i njurarna och hemodialys är begränsad, så initialdosen är 400 mg en gång dagligen. Vid dålig tolerans av filakromin är en dosreduktion möjlig, om effekten är otillräcklig, en ökning.

Dosjustering för utveckling av icke-hematologiska biverkningar

Om någon allvarlig icke-hematologisk effekt utvecklas under användning av Filachromin, bör behandlingen avbrytas. Beslutet att återuppta behandlingen görs av läkaren.

Patienter som har en ökning av koncentrationen av bilirubin och aktiviteten av levertransaminaser i blodserumet respektive 3 respektive 5 gånger jämfört med de med medfödd adrenal hyperplasi (CAH), avbryts behandlingen tills den första indikatorn når ett värde på mindre än 1,5 × VGKN, den andra - 2,5 × VGKN. Mottagande av filakromin återupptas med en lägre daglig dos: hos vuxna reduceras den dagliga dosen på 400 mg till 300 mg, 600 mg till 400 mg, 800 mg till 600 mg; hos barn - dosen 340 mg / m ² reduceras till 260 mg / m ².

Dosjusteringar för allvarliga hematologiska biverkningar

Vid trombocytopeni eller neutropeni, beroende på deras svårighetsgrad, minska dosen eller tillfälligt avbryta filakromin.

Rekommendationer för dosreduktion beroende på indikationerna och svårighetsgraden av neutropeni / trombocytopeni:

• SM och HES / CEL på grund av onormalt FIP1L1-PDGFR α-tyrosinkinas (den initiala dosen imatinib var 100 mg): om det absoluta neutrofilantalet <1000 / μL och / eller trombocytantalet <50 000 / μL minskar, bör Filachromin avbrytas tills det absoluta antalet återställs neutrofiler till värden ≥ 1500 / μl och trombocyter ≥ 75 000 / μl. Terapin återupptas i den dos som användes före tillfällig utsättning av läkemedlet;
• CML i den kroniska fasen hos barn och vuxna, SM och HES / CEL, MDS / MPD, malign GIST hos vuxna (vid initialt stadium av imatinib-dosbehandling hos vuxna är 400 mg, hos barn - 340 mg / m ²): minskningen av det absoluta antalet Neutrofiler <1000 / μL och / eller trombocytantal <50 000 / μL Filakromin bör avbrytas tills det absoluta neutrofilantalet återställs till ≥ 1500 / μL och trombocyter ≥ 75 000 / μL och behandlingen bör återupptas vid den dos som användes tills läkemedlet tillfälligt avbröts. Vid upprepad minskning av neutrofiler / trombocyter till de angivna värdena avbryts behandlingen tillfälligt, som anges ovan, och återupptas sedan med en reducerad dos - 300 mg hos vuxna, 260 mg / m ² hos barn;
• CML i accelererad fas och sprängkris hos vuxna och barn med ALL med (Ph +) hos vuxna (initial dos imatinib hos vuxna - 400 mg, hos barn - 340 mg / m ²): minskningen av absolut neutrofilantal <500 / ul och / eller trombocytantal <10.000 / μL efter en eller flera månaders behandling bör det fastställas (benmärgsundersökning) om cytopeni är associerat med leukemi. Om den inte är associerad minskas den aktuella dosen av filakromin till 400 mg hos vuxna till 260 mg / m ² hos barn. Om cytopeni kvarstår inom 2 veckor minskas dosen av läkemedlet till 300 mg hos vuxna till 200 mg / m ²hos barn. Om cytopeni fortfarande kvarstår under de närmaste fyra veckorna och sambandet mellan dess utveckling och leukemi inte bekräftas, avbryts Filachromin tills det absoluta antalet neutrofiler når ≥ 1000 / pl och trombocyter ≥ 20 000 / pl. Återuppta behandlingen med läkemedlet i en dos av 300 mg hos vuxna och 260 mg / m ² hos barn;
• återkommande, metastaserande och / eller inoperabel VDFS (vid initialt behandlingsskede var dosen imatinib 800 mg): med en minskning av det absoluta antalet neutrofiler <1000 / μl och / eller antalet blodplättar <50 000 / μl, bör Filachromin avbrytas tills det absoluta antalet neutrofiler återställs till ≥ 1500 / μL och trombocyter ≥ 75.000 / μL och återuppta behandlingen vid 600 mg. I händelse av en upprepad minskning av neutrofiler / trombocyter till de angivna värdena avbryts behandlingen tillfälligt, som anges ovan, och återupptas med en reducerad dos på 400 mg.

Bieffekter

Följande är de registrerade biverkningarna som inträffade oftare än enstaka observationer (frekvensen bestämdes enligt följande: mycket ofta -> 10% av recepten, ofta -1-10%, sällan - 0,1-1%, sällan - 0,01– 0,1%, mycket sällan - <0,01%):

• infektionssjukdomar: sällan - bihåleinflammation, nasofaryngit, infektiösa processer i övre luftvägarna, influensa, lunginflammation ¹, urinvägsinfektioner, herpes zoster, herpes simplex, sepsis, gastroenterit, inflammation i subkutan vävnad; sällan - mykoser;
• från blodkärl och hjärta: sällan - blödningar ¹, ökning eller minskning av blodtryck, takykardi, hjärtklappning, nedsatt kapillärpermeabilitet, trombos / emboli, rodnad ², hjärtsvikt ³, lungödem; sällan - kalla extremiteter, hematom, Raynauds syndrom, angina pectoris, arytmier, förmaksflimmer, perikardit, förmaksflimmer, hjärttamponad, hjärtinfarkt, perikardiell effusion, plötslig hjärtstillestånd;
• från nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk ²; ofta - smakstörningar, hypestesi, parestesi, yrsel; sällan - dåsighet, migrän, minnesstörning, perifer neuropati, svimning, tremor, rastlösa bensyndrom (Wittmaak-Ekboms syndrom), ischias, hjärnödem, hemorragisk stroke; sällan - optisk neurit, ökat intrakraniellt tryck, kramper
• från bröstorganen, mediastinum, andningsorganen: ofta - hosta, andfåddhet, näsblod; sällan - faryngit, smärta i halsen / struphuvudet, pleural effusion ³, interstitiell lunginflammation, akut andningssvikt; sällan - pulmonell hypertension, pleural smärta, pleuris, lungfibros, lungblödning;
• från bindväv och muskuloskeletal vävnad: mycket ofta - muskuloskeletal smärta ⁴ (inklusive benvärk, myalgi, artralgi, muskelspasmer, kramper); ofta - svullnad i lederna; sällan - styvhet i leder och muskler, ischias; sällan - myopati, artrit, muskelsvaghet, avaskulär nekros i lårbenshuvudet, rabdomyolys (akut nekros i skelettmusklerna);
• från mag-tarmkanalen: mycket ofta - buksmärta ⁴, dyspepsi, diarré, illamående, kräkningar, refluxesofagit; ofta - torrhet i munslemhinnan, stomatit, sår i munslemhinnan, flatulens, uppblåsthet, förstoppning, pankreatit, gastrit; sällan - cheilit, rapningar, dysfagi, melena, pankreatit, magsår, gastrointestinal blödning ⁴, ascites, tumörnekros; sällan - tarminflammation, kolit, divertikulit, tarmobstruktion (paralytisk, obstruktiv)
• från levern och gallvägarna: ofta - en ökning av leverenzymernas aktivitet; sällan - hyperbilirubinemi, gulsot, hepatit; sällan - leversvikt ⁵, levernekros ⁵;
• från urinvägarna och njurarna: sällan - hematuri, frekvent urinering, njursmärta, njursvikt, akut njursvikt;
• från sidan av ämnesomsättningen: ofta - anorexi; sällan - ökad eller minskad aptit, hypokalemi, hyperkalcemi, hyponatremi, hypofosfatemi, hyperurikemi, uttorkning, gikt, hyperglykemi; sällan - hypomagnesemi, hyperkalemi;
• från lymfsystemet och blod: mycket ofta - anemi, neutropeni, trombocytopeni; ofta - febril neutropeni, pancytopeni; sällan - lymfadenopati, lymfopeni, trombocytopeni, eosinofili, hämning av benmärgshematopoies; sällan - hemolytisk anemi;
• från hörselorganet: sällan - tinnitus, hörselnedsättning;
• från synorganet: ofta - torrhet i konjunktiva, ökad lakrimation, konjunktivit, blödning under konjunktiva, ödem i ögonlocken, suddig syn; sällan - ögonsmärta, ögonirritation, blefarit, makulaödem, orbital ödem, retinalblödning, papillärt ödem; sällan - ödem i synnervhuvudet, glaukom, grå starr, glasögonblödning;
• psyke: ofta - sömnlöshet; sällan - ångest, depression, minskad libido; sällan - förvirring av medvetandet;
• från det endokrina och reproduktionssystemet: sällan - bröstvårtssmärta, bröstförstoring, gynekomasti, oregelbunden menstruation, menorragi, ödem i skrotet, erektil dysfunktion, minskad styrka, sexuell dysfunktion; mycket sällan - blödning från en ovariecyst hos kvinnor;
• från subkutan vävnad och hud: mycket ofta - hudutslag, dermatit, periorbital ödem, eksem; ofta - torr hud, klåda, nattliga svettningar, svullnad i ansiktet, alopeci, erytem, svullnad i ögonlocken, ljuskänslighetsreaktioner; sällan - urtikaria, petechiae, bullös utslag, exfoliativ dermatit, ecchymosis, hypopigmentering / hyperpigmentering av huden, follikulit, ökad svettning, psoriasis, blåmärken, hypotrichosis, urticaria, purpura, nagelskador, mild hematom; sällan - vesikulärt utslag, lichen planus, lichenoid keratos, missfärgning av naglar, akut generaliserad exantemisk pustulos, angioödem, Stevens-Johnsons syndrom, leukoklastisk vaskulit, erythema multiforme, akut febril neutrofil dermatos (Sweet's syndrom); mycket sällan - toxisk epidermal nekrolys;
• neoplasmer (godartade, maligna, ospecificerade): sällan - tumörsönderfallssyndrom;
• andra: mycket ofta - ökad trötthet, viktökning, vätskeretention i kroppen, ödem; ofta - darrningar, frossa, feber, viktminskning, svaghet, anasarca; sällan - bröstsmärtor, allmän sjukdomskänsla, ökad koncentration av kreatinin, alkaliskt fosfatas, kreatinfosfokinas och laktatdehydrogenas i blodserumet; sällan - en ökning av amylasaktivitet i blodplasma; mycket sällan - anafylaktisk chock.

Förklaring till anteckningar:

¹ Blödningar (blödningar, blödningar) och lunginflammation förekommer oftast hos patienter med CML i fasen av acceleration och sprängkris, liksom hos patienter med obrukbar och / eller metastaserad malign GIST.

² Huvudvärk och värmevallningar är vanligare hos patienter som diagnostiserats med obrukbar och / eller metastaserad malign GIST.

³ Biverkningar från hjärtat (inklusive hjärtsvikt) och pleural effusion hos patienter med CML i accelerationsfasen och blastkrisen observeras oftare än i den kroniska fasen.

⁴ Muskuloskeletala smärtor / kramper, buksmärta, gastrointestinal blödning dominerar vanligtvis hos patienter som får Filachromin på grund av malign inoperabel och / eller metastaserad GIST.

⁵ Det finns separata rapporter om utvecklingen av leversvikt och levernekros.

Biverkningsprofilen för imatinib är likartad hos patienter som får läkemedlet för olika indikationer.

De vanligaste negativa effekterna av filakromin är övergående buksmärtor, diarré, mild illamående, kräkningar, myalgi, muskelkramper, trötthet, hudutslag, perifert ödem (främst i nedre extremiteterna och periorbitalregionen). Alla dessa symtom lindras lätt.

Hos patienter med GIST och CML i det avancerade stadiet är det svårt att bedöma biverkningarna av imatinib, eftersom de kan utveckla flera samtidiga störningar, som manifesteras av olika symtom.

Det är känt att läkemedlet tolereras generellt hos vuxna och barn med CML, med långvarigt dagligt intag av imatinib. Vid ett visst stadium av behandlingen upplever de flesta någon form av biverkningar, som vanligtvis är milda eller måttliga.

Intratumoral blödning är typiskt endast i gruppen av patienter med malign GIST, och myelosuppression är mindre vanligt hos dem. Profilen för förekomsten av biverkningar är likartad när du tar Filachromin både i en daglig dos på 400 mg och 800 mg.

Kombinerade fenomen som snabb viktökning, ascites, pleural effusion och lungödem (ibland med perifert ödem) kan betecknas som vätskeretention. För att eliminera dem är tillfälligt avbrytande av imatinib och användning av diuretika vanligtvis tillräckligt. Men i vissa fall kan sådana fenomen nå en allvarlig och till och med livshotande grad.

Överdos

Överdosering hos vuxna

En patient med CML i explosionskrisfasen när han tog imatinib i en daglig dos av 1200-1600 mg under 1-10 dagar hade följande symtom: nedsatt aptit, diarré, buksmärta, illamående, kräkningar, ökad trötthet, huvudvärk, muskelkramper, svullnad leder, ödem, erytem, hudutslag, pancytopeni, trombocytopeni.

Intag av filakromin i en daglig dos av 1800–3200 mg (den högsta dosen var 3200 mg per dag i 6 dagar) orsakade gastrointestinal smärta, myalgi, svaghet, ökade koncentrationer av kreatinfosfokinas och bilirubin i blodet.

Det finns ett känt fall när en patient tog en engångsdos på 6400 mg. Han hade ansiktsödem, buksmärta, illamående, kräkningar, ökad levertransaminasaktivitet och en minskning av antalet neutrofiler.

En engångsdos på 8 000-10 000 mg imatinib orsakade gastrointestinal smärta och kräkningar.

Överdosering hos barn och ungdomar

En engångsdos på 400 mg imatinib orsakade kräkningar, diarré och anorexi hos ett 3-årigt barn. Ett annat 3-årigt barn hade diarré och minskade antalet vita blodkroppar efter en enstaka dos på 980 mg.

Behandling

Motgiften mot imatinib är okänd. Genomförande av symptomatisk behandling visas. Noggrann medicinsk övervakning av patienter rekommenderas. Resultatet av en överdos är i allmänhet gynnsamt.

speciella instruktioner

Filakromin kan endast ordineras av en läkare med erfarenhet av användning av cancerläkemedel.

Om kapslarna öppnas ska försiktighet iakttas: undvik oavsiktlig inandning av pulvret, låt det inte komma i kontakt med ögonens hud och slemhinna. Efter att kapseln har öppnats rekommenderas att tvätta händerna omedelbart.

Under terapiperioden, särskilt för patienter med leversjukdomar, visas regelbunden övervakning av leverfunktionen och ett kliniskt blodprov.

Noggrann medicinsk övervakning av patienter med hjärtsjukdom rekommenderas, inklusive regelbunden bestämning av kroppsvikt, eftersom imatinib kan orsaka allvarlig vätskeretention, i vissa fall med ett svårt förlopp, fram till döden. Vid en plötslig snabb ökning av kroppsvikten är det nödvändigt att genomföra en undersökning, om nödvändigt, avbryta Filachromin och / eller ordinera ett diuretikum.

I sällsynta fall utvecklar patienter med hjärtsjukdom och hypereosinofilt syndrom vänsterkammarsvikt eller kardiogen chock i början av cancerbehandling. Dessa tillstånd kräver att Filachromin avbryts, de stoppas vanligtvis genom införandet av systemiska glukokortikosteroider (GCS) och genomförandet av åtgärder som syftar till att upprätthålla blodcirkulationen.

Hos patienter med malign GIST är blödning från mag-tarmkanalen och från tumören möjlig. Beroende på tumörens anatomiska lokalisering inträffar både intraabdominal och intrahepatisk blödning.

Patienter med MDS / MPZ och höga nivåer av eosinofiler visas elektrokardiogram och bestämning av serum-troponinkoncentration. Vid avvikelser från normen i början av behandlingen inom 1-2 veckor, samtidigt med imatinib, är profylaktisk administrering av systemiska kortikosteroider (i en dos av 1-2 mg / kg) möjlig.

Mindre än 3% av patienterna med CML uppvisar en signifikant ökning av nivåerna av bilirubin och transaminas (varaktigheten av sådana episoder är i genomsnitt 1 vecka). I detta fall krävs en minskning av dosen av filakromin eller dess tillfälliga avbrytande.

Patienter som har genomgått sköldkörtelektomi och genomgår ersättningsterapi med levotyroxinnatrium under anticancerterapi bör regelbundet bestämma koncentrationen av sköldkörtelstimulerande hormon, eftersom det finns en risk för hypotyreos.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Med tanke på sannolikheten för biverkningar från synorganet och nervsystemet (till exempel suddig syn, yrsel, svimning) rekommenderas alla patienter att iaktta försiktighetsåtgärder när de utför potentiellt farliga uppgifter.

Applicering under graviditet och amning

Hittills finns det inga data om den kliniska användningen av imatinib under graviditet. Det har fastställts att läkemedlet har en toxisk effekt på mänsklig reproduktionsfunktion, men de troliga riskerna för fostret är fortfarande okända. I detta avseende är användningen av filakromin kontraindicerad för gravida kvinnor, utom i fall av vital nödvändighet.

Kvinnor i den reproduktiva åldern rekommenderas att använda pålitliga preventivmedel under behandlingsperioden och i minst 3 månader efter avslutad behandling.

Imatinib och dess metaboliter kan utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Om det krävs antineoplastisk behandling under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Läkemedlet Filachromin används inte för att behandla barn under 2 år, eftersom dess säkerhet och effekt inte har fastställts i denna åldersgrupp av patienter.

Med nedsatt njurfunktion

Filakromin ska användas med försiktighet vid behandling av patienter med samtidig allvarligt nedsatt njurfunktion och patienter som genomgår regelbundna hemodialysprocedurer. Den initiala rekommenderade dosen är 400 mg, vid behov justeras den ytterligare: öka om effekten är otillräcklig eller minska om behandlingen inte tolereras dåligt.

För kränkningar av leverfunktionen

Filakromin ska användas med försiktighet vid behandling av patienter med samtidigt svårt nedsatt leverfunktion. Den rekommenderade dagliga dosen är 400 mg. Det bör minskas om toxiska effekter utvecklas.

Användning hos äldre

Ingen dosjustering krävs.

Läkemedelsinteraktioner

I fallet med kombinerad användning av höga doser av kemoterapeutiska läkemedel är det möjligt att utveckla övergående levertoxicitet (ökad aktivitet av levertransaminaser, utveckling av hyperbilirubinemi).

När man kombinerar imatinib med kemoterapiregimer med potentiellt hepatotoxiska effekter krävs noggrann övervakning av leverfunktionen.

Med samtidig användning av läkemedel som hämmar CYP3A4-isoenzymet av cytokrom P ₄₅₀ (till exempel erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin) är en ökning av plasmakoncentrationen av imatinib möjlig. Var särskilt försiktig.

Vid gemensam administrering av läkemedel som inducerar CYP3A4 (till exempel dexametason, rifampicin, läkemedel baserade på johannesört, antiepileptika - karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital, fenytoin, primidon, fosfenytoin) är det möjligt att påskynda metabolismen av imatinib.

Imatinib ökar innehållet av simvastatin i blodet på grund av hämning av CYP3A4. Försiktighet måste iakttas vid förskrivning av CYP3A4-substratläkemedel med ett smalt intervall av terapeutiska koncentrationer (pimozid, cyklosporin) i kombination. Imatinib kan öka serumnivåerna av andra läkemedel som metaboliseras av CYP3A4: dihydropyridiner, triazolo-bensodiazepiner, kalciumkanalblockerare, de flesta HMG-CoA-reduktashämmare, inklusive statiner.

Under in vitro-förhållanden hämmar läkemedlet CYP2C19 och CYP2C9, liksom O-glukuronidering av paracetamol. Det finns ett känt fall av utveckling av akut leversvikt med dödlig utgång hos en patient som tar paracetamol samtidigt med imatinib. I detta avseende krävs särskild försiktighet.

In vitro hämmar imatinib CYP2D6-isoenzymet i samma koncentrationer som det hämmar CYP3A4. Det är nödvändigt att anta sannolikheten för en ökning av effekterna av samtidigt använda läkemedel som är ett substrat för CYP2D6.

Imatinib, applicerat på 400 mg 2 gånger dagligen samtidigt med metoprolol (ett substrat för CYP2D6-enzymet), minskade metabolismen av det senare något, vilket åtföljdes av en ökning av Cmax och AUC med cirka 21%. Intensifieringen av effekterna var emellertid av måttlig natur, så ingen dosjustering krävdes.

Hos patienter som får warfarin kan imatinib öka protrombintiden. Om det är nödvändigt att använda kumarinderivat i början och i slutet av imatinib, samt när dosen ändras, bör protrombintiden övervakas. Alternativt rekommenderas att överväga utnämningen av heparinderivat med låg molekylvikt.

Analoger

Filachromins analoger är Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Caprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblarisso, Erwin

Villkor för lagring

Lagringsförhållanden som rekommenderas av tillverkaren: temperatur - högst 25 ° C, plats - skyddad från ljus, utom räckhåll för barn.

Läkemedlets hållbarhet: 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Filachromin

Recensioner av Filachromin är sällsynta, vilket förmodligen beror på allvarliga indikationer som det är ordinerat för. Detta läkemedel är en inhemsk analog av det välkända schweiziska läkemedlet Gleevec. Patienter svarar positivt på detta generiska: det tolereras inte sämre än originalet, effektiviteten är likartad och kostnaden är en storleksordning lägre.

Det finns rapporter om utvecklingen av biverkningar, som vanligtvis är milda och inte kräver att behandlingen avbryts.

Priset på Filachromin på apotek

I genomsnitt är priset på Filachromin för en förpackning med 120 kapslar på 100 mg 6399 rubel.

Filachromin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Filachromin 100 mg kapslar 120 st. RUB 2099 köpa

Filachromin kapslar 100 mg 120 st. 2292 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!