Binelol

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Binelol: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner av läkemedlet
19. Läkemedlets pris på apotek

Latinskt namn: Binelol

ATX-kod: C07AB12

Aktiv ingrediens: nebivolol (nebivolol)

Tillverkare: Specifar (Grekland); BELUPO, läkemedel och kosmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Kroatien)

Beskrivning och fotouppdatering: 23.08.2019

Priser på apotek: från 199 rubel.

köpa

Binelol är en tredje generationens lipofil kardioselektiv beta ₁ -adrenoceptorblockerare med vasodilaterande egenskaper. Det har antianginala, hypotensiva och antiarytmiska effekter.

Släpp form och komposition

Binelol doseringsform - tabletter: runda, konvexa på båda sidor, vita, med en korsformad skåra på ena sidan (14 st. I en blister, i en kartong 1, 2 eller 4 blister).

Aktiv ingrediens: nebivolol (i form av hydroklorid), 1 tablett - 5 mg.

Ytterligare komponenter: povidon K-30, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, krospovidon (typ A), laktosmonohydrat, poloxamer188.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i Binelol, nebivolol, är en lipofil, kardioselektiv β _en adrenerg blockerare av den tredje generationen med vasodilaterande effekt. Det har antianginala, hypotensiva och antiarytmiska effekter på kroppen, vilket minskar högt blodtryck (blodtryck) i vila, under fysisk ansträngning och stress. Block synaptic / postsynaptiska β _en adrenerg-receptorer kompetitivt och selektivt och sörja för deras otillgänglighet för katekolaminer och modulera frisättning av endotel vasodilaterande faktor NO (kväveoxid).

Nebivolol är ett racemat bestående av två enantiomerer och har en farmakologisk effekt som kombinerar deras åtgärder:

D-nebivolol (SRRR-nebivolol): en konkurrenskraftig och mycket selektiv β _en adrenerg receptorblockerare (visar en affinitet för P ₁ adrenerga receptorer 293 gånger högre än för P ₂ -adrenerga receptorer).
L-nebivolol (RSSS-nebivolol): genom att modulera frisättningen av den avslappnande faktorn - NO från det vaskulära endoteliet - har en mild vasodilaterande effekt.

Den hypotensiva effekten av Binelol utvecklas under dag 2-5 av behandlingen, en stabil effekt registreras efter 1 månad. Läkemedlets antihypertensiva effekt kvarstår vid långvarig användning, det beror också på hämning av aktiviteten hos renin-angiotensinsystemet (men korrelerar inte direkt med förändringen i blodplasman av reninaktivitet).

Nebivolol förbättrar inte bara systemisk utan också intrakardiell hemodynamik. Det minskar hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen) och blodtrycket i vila och under fysisk ansträngning, hjälper till att minska det slutdiastoliska trycket i vänster kammare, minskar OPSS (total perifer vaskulär motstånd), normaliserar diastolisk funktion i hjärtat (minskar fyllningstrycket) och ökar utkastningsfraktionen.

På grund av en minskning av myokardiellt syrebehov på grund av en minskning av hjärtfrekvensen, en minskning av före- och efterbelastning minskar varaktigheten, svårighetsgraden och frekvensen av anginaattacker; ökad träningstolerans.

Den antiarytmiska effekten beror på hämningen av den patologiska automatismen i hjärtat (inklusive i lesionsfokus) och avmattningen av AV (atrioventrikulär) ledning.

Farmakokinetik

absorption: efter oral administrering absorberas nebivolol snabbt från mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen). Absorptionen av ämnet påverkas inte av samtidig intag av mat, därför kan Binelol tas oavsett kost. Den genomsnittliga biotillgängligheten hos patienter med en snabb metabolisk fenotyp är cirka 12% och är nästan fullständig hos patienter med en långsam metabolisk typ, men effekten av nebivolol beror inte på denna indikator;
distribution till vävnader och organ: plasmaclearance av nebivolol i de flesta snabba metaboliserare är ~ 24 timmar och dess hydroximetaboliter - flera dagar. Plasmakoncentrationen är proportionell mot dosen och varierar från 1 till 30 μg / l. D-nebivolol binder till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin, med 98,1% och L-nebivolol med 97,9%;
metabolism: processen äger rum i levern med partiell bildning av aktiva hydroximetaboliter; hastigheten för aromatisk hydroxylering beror på genetiskt bestämd oxidativ polymorfism och bestäms av isoenzymet CYP2D6;
utsöndring: inom en vecka efter intag av Binelol utsöndras 38% av dosen, varav mindre än 0,5% är oförändrad, i urinen och 48% - med avföring. I snabba metaboliserare är T _1/2 (halveringstid) för nebivolol-enantiomerer från plasma i genomsnitt 10 timmar; för långsamma metaboliserare ökar indikatorn med 3-5 gånger. Värdena för T _{1/2 för} hydroxymetaboliter från båda enantiomererna från blodplasma med snabb metabolism är i genomsnitt 24 timmar, med en långsam metabolism ökar de ungefär 2 gånger.

Patientens ålder och kön påverkar inte farmakokinetiken för nebivolol.

Indikationer för användning

arteriell hypertoni terapi;
förebyggande av anginaattacker vid kranskärlssjukdom;
behandling av kronisk hjärtsvikt (som en del av komplex terapi).

Kontraindikationer

Absolut:

kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet, vilket kräver intravenös administrering av läkemedel med inotrop effekt;
akut hjärtsvikt;
atrioventrikulär (AV) blockad av II- och III-graden (utan konstgjord pacemaker);
sjuka sinus syndrom, inklusive sinoaurikulärt block;
kardiogen chock;
svår arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck mindre än 90 mm Hg. Art.);
svår bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50 slag / minut);
obehandlat feokromocytom;
bronkospasm och bronkialastma;
svår leverfunktion
metabolisk acidos;
depression;
myasthenia gravis;
allvarlig utplånande perifer kärlsjukdom såsom intermittent claudication och Raynauds syndrom;
laktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption;
ålder upp till 18 år
amning (eller om du ska sluta amma)
överkänslighet mot de enskilda komponenterna i Binelol.

Relativ:

njursvikt;
diabetes;
hyperfunktion i sköldkörteln;
en historia av allergiska sjukdomar;
psoriasis;
AV-block I-grad;
Prinzmetals angina;
kronisk obstruktiv lungsjukdom;
graviditet;
ålder över 65 år.

Binelol bruksanvisning: metod och dosering

Binelol tabletter ska tas oralt 1 gång om dagen samtidigt: svälj hela och drick dem med tillräcklig mängd vätska. Mat påverkar inte absorptionen av läkemedlet.

Vid arteriell hypertoni och kranskärlssjukdom ordineras vuxna patienter 2,5–5 mg (½ - 1 flik) en gång per dag, beroende på svårighetsgraden av den terapeutiska effekten. Binelol kan användas både som ett enda läkemedel och som en del av en kombinationsbehandling.

Patienter med njurinsufficiens och äldre (över 65 år) rekommenderas inte att överskrida den dagliga dosen på 2,5 mg.

Vid kronisk hjärtsvikt bestäms dosen individuellt genom titrering: den initiala dosen är 1,25 mg (¼ flik.) 1 gång per dag, efter en vecka, vid behov, ökas den till 2,5 mg. Om den terapeutiska effekten inte räcker fortsätter dosen att ökas en gång i veckan: först upp till 5 mg, sedan upp till 10 mg (2 flikar). Det är nödvändigt att ta Binelol, oavsett dos, en gång om dagen.

Bieffekter

allergiska reaktioner: erytematöst utslag, klåda;
från mag-tarmkanalen: illamående, flatulens, muntorrhet, förstoppning eller diarré;
från det kardiovaskulära systemet: AV-block, ortostatisk hypotoni, bradykardi, andfåddhet, akut hjärtsvikt, förvärring av intermittent claudicering; mycket sällan - perifert ödem, hjärtarytmier, kardialgi, Raynauds syndrom;
från det centrala och perifera nervsystemet: svaghet, ökad trötthet, huvudvärk, parestesi, yrsel; mycket sällan - sömnighet eller sömnlöshet, mardrömmar, nedsatt koncentrationsförmåga, psykos, hallucinationer, depression, kramper;
andra: förvärring av psoriasis, hyperhidros, torra ögon, fotodermatos, synstörning, rinit, bronkospasm (inklusive i frånvaro av en historia av obstruktiv lungsjukdom).

Överdos

Symtom på överdosering med nebivolol är illamående / kräkningar, minskat blodtryck, cyanos, AV-block, sinusbradykardi, bronkospasm, medvetslöshet, kardiogen chock, koma, hjärtstillestånd.

Det första behandlingssteget är gastrisk sköljning och intag av absorbenter, såsom aktivt kol.

Vidare utförs behandlingen beroende på symtomen:

en uttalad blodtryckssänkning: patienten ges en horisontell position, benen lyfts över bäckennivån, vid behov injiceras intravenös vätska och vasopressorer, varefter glukagon kan ordineras i en dos av 1–10 mg;
bradykardi: 0,5–2 mg atropin injiceras intravenöst, och om det inte finns någon positiv effekt kan en transvenös eller intrakardiell pacemaker krävas;
AV-blockad av II - III grad: β-adrenostimulanter injiceras intravenöst, i avsaknad av effekt övervägs frågan om att sätta en konstgjord pacemaker;
hjärtsvikt: i början av behandlingen administreras hjärtglykosider och diuretika, om det inte finns någon effekt, förskrivs dopamin, dobutamin eller vasodilatatorer;
bronkospasm: intravenös administrering av läkemedel som stimulerar β ₂ -adrenerga receptorer;
ventrikulära för tidiga slag: lidokain ordineras. Klass IA antiarytmika ska inte ges;
kramper: diazepam administreras intravenöst.

speciella instruktioner

I början av behandlingen är det nödvändigt att övervaka blodtrycks- och hjärtfrekvensindikatorerna dagligen.

Äldre ska ha en njurfunktion kontrollerad minst en gång var fjärde till femte månad.

Med angina pectoris bör dosen Binelol ge en vilopuls på 55-60 slag per minut, med en belastning - högst 110 slag per minut.

Vid utveckling av bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 50–55 slag per minut) bör dosen Binelol minskas.

Om kirurgiskt ingripande är nödvändigt måste patienten varna läkaren om att han får en betablockerare.

Hos diabetespatienter kan Binelol dölja några av symtomen på hypoglykemi (till exempel takykardi). Minst en gång var fjärde till femte månad indikeras kontroll av plasmaglukos.

Binelol kan minska produktionen av tårvätska, vilket bör beaktas av patienter som använder kontaktlinser.

Nebivolol kan öka känsligheten för allergener och svårighetsgraden av anafylaktiska reaktioner, och hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom kan det öka bronkospasm.

Hos rökare minskar effektiviteten av betablockerare.

Du kan inte plötsligt avbryta Binelol, behandlingen bör slutföras gradvis och minska dosen inom 10-14 dagar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

I grund och botten påverkar Binelol inte reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan. Men i vissa fall, särskilt i början av behandlingen och när dosen ökas, orsakar läkemedlet yrsel. Sådana patienter bör vara försiktiga när de kör fordon och utför potentiellt farliga aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten är det tillåtet att ordinera Binelol endast enligt strikta indikationer, om fördelarna för modern väsentligt överväger riskerna för fostret, eftersom nyfödda kan utveckla bradykardi, artär hypotension, hypoglykemi och andningsförlamning som ett resultat av behandlingen. Kursen måste avbrytas 48–72 timmar före förväntad leverans. Om detta inte är möjligt bör den nyfödda övervakas noggrant i 48–72 timmar efter förlossningen.

Djurstudier har visat att nebivolol utsöndras i bröstmjölk. Därför, om det är nödvändigt att använda Binelol under amning, bör amning stoppas.

Pediatrisk användning

Enligt instruktionerna ska Binelol inte användas för att behandla barn och ungdomar under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Rekommenderad dosering av Binelol för patienter med njurinsufficiens:

CC (kreatininclearance) av mer än 20 ml / min: initial dos av ¹ / ₂ tabletter av 5 mg (2,5 mg / dag); vid behov kan dosen ökas till 1 tablett (5 mg / dag);
CC mindre än 20 ml / min: det finns ingen erfarenhet av nebivolol, därför rekommenderas det inte hos patienter med svår njursvikt.

Att öka dosen vid nedsatt njurfunktion bör utföras med yttersta försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att ordinera Binelol för svår leverfunktion.

Användning hos äldre

För patienter äldre än 65 år, är initial dos Binelola ¹ / ₂ tabletter av 5 mg (2,5 mg / dag), om så är nödvändigt, kan dosen ökas till en tablett (5 mg / dag). Med tanke på den begränsade erfarenheten av nebivolol hos äldre patienter måste försiktighet iakttas under behandlingen och noggrann övervakning av patienter krävs.

Läkemedelsinteraktioner

klass I antiarytmika och amiodaron: den negativa inotropa effekten förbättras, det är möjligt att förlänga excitationstiden genom förmaken;
blockerare av långsamma kalciumkanaler: AV-ledning ökar och en negativ inverkan på hjärtinfarkt, det finns en risk för svår arteriell hypotension (intravenös verapamil är kontraindicerad under behandling med nebivolol);
läkemedel för generell anestesi: det är möjligt att undertrycka reflex takykardi och öka risken för att utveckla artär hypotension;
tricykliska antidepressiva medel, barbiturater, fenotiazinderivat: den hypotensiva effekten av nebivolol kan öka;
läkemedel som hämmar återupptaget av serotonin och andra läkemedel som biotransformeras med deltagande av isoenzymet CYP2D6: metabolismen av nebivolol saktar ner;
cimetidin: ökar koncentrationen av nebivolol i blodplasma;
nikardipin: koncentrationen av båda aktiva substanserna ökar något;
sympatomimetiska medel: nebivolols aktivitet undertrycks.

Analoger

Binelols analoger är Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong etc.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 º utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av läkemedlet

Patienter som lider av högt blodtryck och som började ta Binelol, recensioner av läkemedlet är extremt positiva. De karakteriserar det som ett mycket bra verktyg som snabbt stabiliserar och upprätthåller normalt tryck utan starka biverkningar.

Nackdelarna indikerar oftast behovet av livslånga piller och deras höga kostnad.

Priset på läkemedlet på apotek

Uppskattat pris på Binelol (5 mg tabletter): 14 st per förpackning. - 252–367 rubel; per förpackning 28 st. - 650 rubel; per förpackning 56 st. - 1020-1100 rubel.

Binelol: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Binelol 5 mg tabletter 14 st.

199 RUB

köpa

Binelol 5 mg tabletter 28 st.

275 RUB

köpa

Binelol tabletter 5 mg 14 st.

326 RUB

köpa

Binelol tabletter 5 mg 28 st.

557 r

köpa

Binelol 5 mg tabletter 56 st.

719 RUB

köpa

Binelol tabletter 5 mg 56 st.

RUB 980

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!