Mikoflucan

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Mikoflucan: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakodynamik och farmakokinetik
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Särskilda instruktioner
8. Läkemedelsinteraktioner
9. Analoger
10. Villkor för lagring
11. Villkor för utdelning från apotek
12. Recensioner
13. Pris på apotek

Latinskt namn: Mycoflucan

ATX-kod: J02AC01

Aktiv substans: flukonazol

Tillverkare: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-05-08

Mikoflucan är ett antimykotiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsformer:

Tabletter: platta, runda, avfasade, nästan vita eller vita; 50 mg vardera (på ena sidan är bokstaven "F" präglad, på den andra sidan - siffran "50") och 150 mg (på ena sidan av delningsrisken, på den andra sidan är inskriptionen "F150" präglad) (1, 4 eller 7 st. I en blister, 1 blister i en kartong);
Lösning för infusion: klar, färglös vätska (100 ml i polyetenflaskor med låg densitet, 1 flaska i en kartong).

Sammansättning av 1 tablett:

Aktiv ingrediens: flukonazol - 50 eller 150 mg;
Hjälpkomponenter: laktos, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, povidon K30, magnesiumstearat, renad talk.

Sammansättning av 1 ml lösning:

Aktiv ingrediens: flukonazol - 2 mg;
Hjälpkomponenter: dinatriumedetat, natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Enligt instruktionerna tillhör Mikoflucan en ny kategori av triazol svampdödande läkemedel. Dess mycket specifika verkan är att hämma aktiviteten hos svampenzymer associerade med cytokrom P ₄₅₀. Dessutom hämmar läkemedlet övergången av lanosterol, som är en del av svampcellerna, till ergosterol, ökar permeabiliteten hos cellmembran, stör deras tillväxt och replikering och har inte antiandrogen aktivitet.

Flukonazol är mycket selektivt för cytokrom P _{450 av} svampar, men det förändrar praktiskt taget inte syntesen av dessa enzymer i människokroppen (till skillnad från ketokonazol, itrakonazol, ekonazol och klotrimazol, hämmar flukonazol oxidationsprocesser i humana levermikrosomer, som är beroende av cytokrom P ₄₅₀).

Läkemedlet används i stor utsträckning vid behandling av opportunistiska mykoser, inklusive de som orsakas av Trichophyton spp., Microsporum spp., Coccidioides immitis och Cryptococcus neoformans (inklusive intrakraniella infektioner), Candida spp. (inklusive generaliserade sorter av candidiasis som utvecklas mot bakgrund av immunsuppression), såväl som Histoplasma capsulatum och Blastomyces dermatitidis (inklusive immunsuppression).

När det tas oralt absorberas flukonazol väl. Dess totala biotillgänglighet och plasmakoncentration är mer än 90% av plasmanivån för detta ämne under infusionen. Oral absorption av ämnet är inte relaterat till matintag på något sätt.

Den maximala koncentrationen av flukonazol efter oral administrering på tom mage på 150 mg av läkemedlet uppnås på 0,5-1,5 timmar och är 90% av substansinnehållet i plasma, administrerat intravenöst i en dos av 2,5-3,5 mg / l.

Koncentrationen av den aktiva substansen i läkemedlet i plasma är direkt proportionell mot dosen. Cirka 90% av jämviktsplasmakoncentrationen av flukonazol (Css) vid en dos av 1 tablett en gång om dagen registreras vanligtvis den 4-5: e dagen. När en "laddningsdos" administreras den första behandlingsdagen, två gånger den vanliga dagliga dosen, uppnås en koncentration motsvarande 90% Css den andra dagen.

Flukonazol tränger lätt in i alla kroppsvätskor. Dess nivå i peritoneal vätska, bröstmjölk, sputum, saliv och ledvätska motsvarar den i plasma. Den stabila koncentrationen av substansen vid vaginal utsöndring bestäms 8 timmar efter oral administrering och förblir oförändrad i minst 24 timmar. Flukonazol absorberas väl i cerebrospinalvätskan, där dess innehåll når 85% av plasmakoncentrationen (med svampmenitit).

Selektiv ackumulering av flukonazol sker i stratum corneum, dermis och utsöndring av svettkörtlar, vilket leder till ett betydande överskott av lokala koncentrationer jämfört med serum.

Den uppenbara fördelningsvolymen sammanfaller praktiskt taget med den totala koncentrationen av vatten i kroppen. Flukonazols koppling till plasmaproteiner är låg och uppgår till 11–12%.

Halveringstiden för flukonazol är 30 timmar. Föreningen tillhör hämmare av isoenzymet CYP2C9 i levern och utsöndras huvudsakligen via njurarna (80% flukonazol i oförändrad form och 11% i form av produkter av dess metabolism).

Det finns ett direkt proportionellt samband mellan flukonazolclearance och kreatininclearance. Farmakokinetiken för Mikoflucan beror signifikant på njurarnas funktionella tillstånd, och kreatininclearance och halveringstid är omvänt relaterade.

Inom tre timmar efter hemodialys minskar flukonazolhalten i plasma med 50%. Substansens farmakokinetik är identisk med infusion och oral administrering, så att du enkelt kan byta från en form av läkemedlet till en annan under behandlingen.

Indikationer för användning

Systemiska sjukdomar orsakade av kryptokocker: sepsis, hjärnhinneinflammation, infektioner i hud och lungor, både hos patienter med ett normalt immunsvar och i olika former av immunsuppression (inklusive AIDS-patienter, organtransplantatmottagare); som en del av underhållsbehandling för förebyggande av kryptokockinfektion hos AIDS-patienter;
Allmän candidiasis: spridd candidiasis (med infektion i ögonen, endokardium, andningsorgan, bukorgan, urinvägarna), candidemi; det är tillåtet att genomföra en terapikurs för patienter med maligna neoplasmer under immunsuppressiv eller cytostatisk terapi, liksom i närvaro av andra faktorer som predisponerar för utvecklingen av dessa tillstånd - för behandling och förebyggande;
Candidiasis i slemhinnorna (svalget, matstrupen, munhålan), candiduri, icke-invasiv bronkopulmonal candidiasis, slemhinna och kronisk oral atrofisk candidiasis (orsakad av att ha proteser); orofaryngeal candidiasis hos AIDS-patienter - för att förhindra återfall;
Genital candidiasis: vaginal (återkommande och akut) - för behandling och förebyggande av frekvensen av återfall (under året finns det tre eller flera episoder); candidal balanit (för läkemedlet i form av tabletter);
Svampinfektioner i maligna tumörer mot bakgrund av strålning eller kemoterapi - för förebyggande;
Orofaryngeal candidiasis hos patienter med AIDS - för att förhindra återfall;
Allvarlig eller långvarig neutropeni, andra tillstånd med hög risk för generaliserad infektion - för att förhindra candidiasis;
Mykoser i huden: kropp, fötter, ljumskområdet, pityriasis versicolor, onykomykos, hudinfektioner (tabletter);
Djupa endemiska mykoser med normal immunitet: paracoccidioidomycosis, coccidioidomycosis, histoplasmos, sporotrichosis.

Kontraindikationer

Absolut:

Amningsperiod (amning)
Samtidig mottagning med terfenadin (mot bakgrund av regelbundet intag av flukonazol i en dos av 400 mg / dag eller mer) eller astemizol;
Överkänslighet mot läkemedelskomponenterna, flukonazol, såväl som antisvampmedel.

Relativt (läkemedlet används med försiktighet):

Leversvikt;
Utseende av utslag hos patienter med ytliga och invasiva / systemiska svampinfektioner under behandling med flukonazol;
Samtidig användning av flukonazol (upp till 400 mg / dag) med terfenadin;
Potentiellt proarytmogena tillstånd hos patienter med flera riskfaktorer, såsom elektrolytobalans, organisk hjärtsjukdom, samtidig administrering med läkemedel som orsakar arytmier;
Graviditet: flukonazol används vid allvarliga och potentiellt livshotande svampinfektioner hos en kvinna om den förväntade nyttan för modern är betydligt högre än den möjliga risken för fostret.

Instruktioner för användning av Mikoflucan: metod och dosering

Tabletter

Tabletter tas oralt, i en daglig dos beroende på svampinfektionens natur och svårighetsgrad. Behandlingstiden beror på den kliniska effekten av flukonazol, vilket bekräftas av resultaten av mykologiska studier.

Rekommenderade doser för vuxna patienter och barn över 15 år som väger mer än 50 kg:

Kryptokockmeningit och kryptokockinfektioner av andra lokaliseringar: första dagen - 400 mg, sedan 200-400 mg 1 gång / dag, kurslängd - minst 6-8 veckor;
Förebyggande av återfall av kryptokockmeningit hos patienter med AIDS (efter fullbearbetning av den primära behandlingen): 200 mg / dag, långvarig;
Kandidemi, spridd candidiasis, andra invasiva candidainfektioner: den första dagen - 400 mg, sedan 200 mg / dag (vid otillräcklig klinisk effekt kan dosen ökas till 400 mg / dag), varaktigheten av kursen beror på läkemedlets terapeutiska effekt;
Orofaryngeal candidiasis: 150 mg 1 gång / dag, kurslängd - 7-14 dagar; vid behov kan patienter med en uttalad minskning av immuniteten tillåtas förlänga behandlingen;
Förebyggande av återfall av orofaryngeal candidiasis hos patienter med AIDS (efter fullbearbetning av hela primärterapin): 150 mg en gång i veckan, under lång tid;
Atrofisk candidiasis i munhålan i samband med användning av proteser: 50 mg 1 gång / dag, kurslängd - 14 dagar; samtidigt behandlas protesen med lokala antiseptiska preparat;
Andra typer av candidiasis (med undantag för könsorgan) - esofagit, icke-invasiva bronkopulmonala lesioner, candiduri, candidiasis i huden och slemhinnorna: 150 mg / dag, kurslängd - 14-30 dagar;
Vaginal candidiasis: 150 mg en gång; För att minska frekvensen av återfall kan Mikoflucan användas i en dos på 150 mg en gång i månaden, kursens varaktighet bestäms individuellt och kan vara från 4 till 12 månader, i vissa fall kan frekventare användning av läkemedlet vara nödvändigt
Balanit orsakad av Candida: 150 mg en gång;
Förebyggande av candidiasis: från 50 till 400 mg (beroende på infektionsnivån) 1 gång / dag. Vid hög sannolikhet för generaliserad infektion, till exempel hos patienter med långvarig eller förväntad svår neutropeni, rekommenderas en dos på 400 mg en gång / dag; ordinera flukonazol några dagar före det troliga uppträdandet av neutropeni, och efter en ökning av antalet neutrofiler ≥1000 / mm ³ fortsätter behandlingen i ytterligare 7 dagar;
Mykoser i huden, inklusive mykoser på jämn hud, ljumskområdet och fötterna: 50 mg 1 gång / dag eller 150 mg 1 gång / vecka; standardlängden av terapikursen är 2-4 veckor, men med mykos i fötterna kan längre behandling vara nödvändig - upp till 6 veckor;
Pityriasis versicolor: 300 mg en gång i veckan i 2 veckor; i vissa fall är en enstaka dos på 300-400 mg tillräcklig, i ett antal andra episoder krävs en tredje dos på 300 mg per vecka; alternativ: 50 mg en gång dagligen i 2-4 veckor;
Onykomykos: 150 mg en gång i veckan; behandlingsförloppet fortsätter tills den infekterade nageln ersätts med en återväxt oinfekterad (för full återväxt av naglar på fingrarna tar det från 3 till 6 månader, på tårna - från 6 till 12 månader);
Djupa endemiska mykoser: 200-400 mg / dag, kurslängd - upp till 2 år; behandlingstiden bestäms individuellt och kan vara 11-24 månader för coccidioidomycosis, 2-17 månader för paracoccidioidomycosis, 1-16 månader för sporotrichosis och 3-17 månader för histoplasmos.

Hos barn beror behandlingstiden, som hos vuxna patienter, på den kliniska bilden och läkemedlets mykologiska effekt. Den maximala dagliga dosen i barndomen är högst 400 mg, användningsfrekvensen är 1 gång / dag.

Esofageal candidiasis - i en daglig dos på 3 mg / kg, beroende på ålder (kroppsvikt):

3-6 år (15-20 kg) - 50 mg;
7-9 år (21-29 kg) - 50-100 mg;
10-15 år (30-50 kg) - 100-150 mg.

Behandlingsförloppet varar minst 3 veckor, efter att symtomen har gått tillbaka bör Mikoflucan fortsättas i ytterligare 2 veckor.

Mukosal candidiasis - daglig dos på 3 mg / kg, beroende på ålder (kroppsvikt):

3-6 år (15-20 kg): den första dagen - 100-150 mg, sedan - 50 mg vardera;
7-9 år (21-29 kg): den första dagen - 100-200 mg, sedan - 100 mg vardera;
10-12 år (30-40 kg): den första dagen - 100-150 mg, sedan - 50-100 mg;
13-15 år (41-50 kg): den första dagen - 250-300 mg, sedan - 100-150 mg.

Varaktigheten av behandlingen är minst 3 veckor.

Allmän candidiasis och kryptokockinfektion (inklusive hjärnhinneinflammation) - daglig dos 6-12 mg / kg, beroende på ålder (kroppsvikt):

3-6 år (15-20 kg) - 100-250 mg;
7-9 år (21-29 kg) - 100-300 mg;
10-12 år (30-40 kg) - 200-350 mg;
13-15 år (41-50 kg) - 250-400 mg.

Varaktigheten av terapikursen är 10-12 veckor tills frånvaron av patogener i cerebrospinalvätskan, bekräftat av resultaten från laboratoriestudier.

Förebyggande av svampinfektioner hos barn med nedsatt immunitet, hos vilka risken att utveckla en infektion är förknippad med neutropeni till följd av kemoterapi eller strålbehandling, en daglig dos på 3-12 mg / kg, beroende på ålder (kroppsvikt):

3-6 år (15-20 kg) - 50-250 mg;
7-9 år (21-29 kg) - 50-300 mg;
10-12 år (30-40 kg) - 100-350 mg;
13-15 år (41-50 kg) - 100-400 mg.

Behandlingsförloppet varar till bekräftad eliminering av inducerad neutropeni.

Barn med nedsatt njurfunktion bör minska den dagliga dosen av läkemedlet i enlighet med svårighetsgraden av njursvikt (liknande schemat för vuxna).

Patienter med njurinsufficiens med kreatininclearance (CC) mindre än 50 ml / min, vid en enstaka dos av läkemedlet krävs ingen dosförändring.

Dosregimen måste justeras beroende på QC vid upprepad användning av flukonazol enligt följande - initialt administreras en laddningsdos på 50 mg till 400 mg, därefter den dagliga dosen (beroende på indikationerna):

CC> 40 ml / min: vanlig dos 1 gång / dag;
QC 21-40 ml / min: den vanliga dosen är 1 gång på 48 timmar (2 dagar) eller hälften av den dagliga dosen 1 gång / dag;
CC 10-20 ml / min: den vanliga dosen är 1 gång på 72 timmar (3 dagar) eller den tredje delen av den dagliga dosen 1 gång / dag.

Patienter som regelbundet är i dialys bör få en dos av läkemedlet efter varje hemodialysperiod.

I äldre patienter, i avsaknad av nedsatt njurfunktion, krävs ingen dosjustering av flukonazol.

Infusionsvätska

lösning Lösningen administreras intravenöst (IV) genom dropp med en hastighet på upp till 200 mg / timme. Den dagliga dosen av läkemedlet beror på svampinfektionens natur och svårighetsgrad.

Det finns inget behov av att ändra den dagliga dosen vid byte från IV till tabletter och vice versa. I detta avseende används infusionsbehandling med flukonazol för vuxna patienter och barn, de doseringsregimer som ges för Mikoflucan-tabletter.

Infusioner utförs med vanliga transfusionssatser, en av följande lösningar används som lösningsmedel: 20% glukos, Ringer's, Hartmans, kaliumklorid i glukos, 4,2% natriumbikarbonat, 0,9% natriumklorid.

Användning av läkemedlet hos nyfödda (med hänsyn till fördröjd eliminering av flukonazol): de första två veckorna i livet - 1 dos (i mg / kg), samma som för äldre barn, men med ett intervall på 3 dagar (72 timmar); från 2 till 4 veckors liv - samma dos, men med ett intervall på 2 dagar (48 timmar).

Vuxna och barn med CC ≤50 ml / min behöver inte ändra dosen vid en enstaka dos Mikoflucan. Dosregimen måste justeras beroende på QC vid upprepad användning av flukonazol enligt följande: initialt administreras en laddningsdos på 50 mg till 400 mg, därefter den dagliga dosen (beroende på indikationerna i% av den rekommenderade):

CC> 50 - 100%;
CC <50 (utan dialys) - 50%;
Kontinuerlig hemodialys - 100% efter varje session.

Innehållet av 0,9% natriumklorid i lösningen ger 15 mmol natrium- och klorjoner i 100 ml, patienter med behov av begränsat natrium- eller vätskeintag måste ta hänsyn till hastigheten för vätsketillförsel.

Bieffekter

Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag; sällan - Lyells syndrom (toxisk epidermal nekrolys), anafylaktoida reaktioner (inklusive ansiktsödem, angioödem, urtikaria, klåda i huden), exudativ erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom);
Centrala nervsystemet: sällan - yrsel, huvudvärk; sällan - kramper
Matsmältningssystemet: sällan - illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, flatulens, smakförändring; sällan - leversvikt (hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av ACT, ALAT och alkaliskt fosfatas, gulsot, hepatit och hepatocellulär nekros) fram till döden;
Hematopoetiska organ: sällan - trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, agranulocytos;
Kardiovaskulärt system: sällan - ventrikelflimmer / fladdring, förlängning av QT-intervallet;
Övrigt: sällan - alopeci, nedsatt njurfunktion, hyperkolesterolemi, hypokalemi, hypertriglyceridemi.

Överdoseringssymptom inkluderar hallucinationer och paranoida beteenden. Rekommenderad symptomatisk terapi, tvungen diures, magsköljning. Genomförande av hemodialys i 3 timmar minskar plasmakoncentrationen av flukonazol med cirka 50%.

speciella instruktioner

Behandlingen bör fortsätta tills fullständig återhämtning (klinisk och hematologisk remission), eftersom för tidigt avbrott i behandlingen leder till ett återupptagande av sjukdomen.

Det är tillåtet att påbörja behandlingen i avsaknad av laboratorietestresultat, inklusive odling, men efter att ha fått dem bör en lämplig korrigering av svampdödande behandling utföras.

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka blodparametrar, lever- och njurfunktion; med samtidig användning av kumarinantikoagulantia bör protrombinindex övervakas (vid nedsatt lever- och njurfunktion måste läkemedlet avbrytas).

Sällsynta fall av åtföljande intag av flukonazol med toxiska förändringar i leverfunktionen har rapporterats. Med hepatotoxiska effekter associerade med flukonazol fanns det inget tydligt beroende av den dagliga dosen som togs, behandlingens längd, patientens ålder och kön. Läkemedlets hepatotoxiska effekt är vanligtvis reversibel. Efter avslutad behandling försvinner dess symtom. Om kliniska symtom på leverskador uppträder, vilket kan förknippas med användningen av flukonazol, måste läkemedlet avbrytas.

Patienter med AIDS har en ökad tendens att utveckla svåra hudreaktioner med användning av många läkemedel, inklusive Mikoflucan.

När ett utslag utvecklas med en ytlig svampinfektion och dess bildning kan associeras med användningen av flukonazol, måste läkemedlet avbrytas. Om utslag uppträder vid invasiva / systemiska svampinfektioner, måste de övervakas noggrant och om erythema multiforme eller bullösa förändringar uppträder bör flukonazol avbrytas.

Läkemedelsinteraktioner

Kumarinantikoagulantia (warfarin): flukonazol ökar protrombintiden med 12% (i genomsnitt), därför krävs noggrann övervakning av denna indikator;
Hydroklortiazid: ökar plasmakoncentrationen av flukonazol med 40% (en förändring av dosregimen för Mikoflucan krävs inte om patienter samtidigt får diuretika);
Zidovudin: dess koncentration ökar, vilket orsakas av en minskning av omvandlingen av zidovudin till dess huvudsakliga metabolit, varigenom dess biverkningar kan öka;
Kombinerade preventivmedel: deras effektivitet påverkas inte av upprepad användning av flukonazol i doser från 50 till 200 mg;
Midazolam: ökar koncentrationen och risken för att utveckla psykomotoriska reaktioner (mer uttalad vid intag av flukonazol oralt än vid infusion);
Sulfonylureapreparat (glibenklamid, glipizid, klorpropamid och tolbutamid): deras T _1/2 förlängs, varigenom hypoglykemi kan utvecklas (periodisk övervakning av blodsockerkoncentrationen krävs, om nödvändigt, justeras dosen antidiabetika);
Rifabutin: en ökning av serumkoncentrationerna är möjlig, fall av uveit har beskrivits på grund av den kombinerade användningen av rifabutin och flukonazol, därför krävs noggrann övervakning vid användning;
Rifampicin: minskar AUC (med 25%) och varaktigheten av T _{1/2 för} flukonazol (med 20%) och kräver därför en ökning av dosen;
Takrolimus: koncentrationen ökar, varigenom risken för nefrotoxiska effekter ökar;
Teofyllin: varaktigheten av dess T _1/2 förlängs och risken för berusning ökar (dosjustering krävs);
Terfenadin: samtidig administrering med flukonazol i doser på 400 mg per dag eller mer är kontraindicerad; i doser upp till 400 mg flukonazol per dag måste terfenadin tas under noggrann medicinsk övervakning.
Fenytoin: dess koncentration ökas till en kliniskt signifikant nivå (nivåkontroll och dosval krävs för att säkerställa en terapeutisk koncentration av fenytoin i serum);
Cisaprid: möjliga biverkningar från det kardiovaskulära systemet, inklusive paroxysmal ventrikulär takykardi (arytmi av typen "pirouette");
Cyklosporin: bör övervaka värdet av dess koncentration i blodet.

Analoger

Analogerna till Mikoflucan är: Fluconazole, Fluconazole Teva, Flucostat, Fucis, Flucorus, Flucomabol, Mikomax, Mikosist, Medoflucon, Diflucan, Diflazon.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn, torrt och skyddat från ljus, vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarhetstid:

Infusionsvätska, lösning - 2 år;
Tabletter - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tabletterna är tillgängliga utan recept, infusionslösningen finns på recept.

Recensioner om Mikoflucan

Recensioner av Mikoflucan som läkemedel för behandling av olika svampinfektioner till ett måttligt pris är mest gynnsamma. Läkemedlet har visat sig vara mycket effektivt vid behandling av fotmykos, men behandlingstiden i detta fall bör vara ganska lång. Ett positivt resultat observeras vid regelbunden användning av läkemedlet och efterlevnad av hygienreglerna (desinfektion av patientens skor 1-2 gånger i månaden).

Patienter noterar också det snabba försvinnandet av symtom på vaginal candidiasis under behandling med Mikoflucan, liksom en förbättring av tillståndet vid kronisk faryngomykos och svampkronisk tonsillit med förvärringar mer än 10 gånger om året. Patienterna uppvisade övervägande fullständig botemedel, bekräftat av mykologiska och kliniska studier. Läkemedlet ska dock endast användas enligt anvisningar från en läkare.

Priset på Mikoflucan på apotek

Genomsnittspriset för ett paket Mikoflucan innehållande 150 mg flukonazol ligger i intervallet 180-195 rubel. Lösningen för infusion finns för närvarande inte på apotek.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!