Tiotropium-native - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Tiotropium infödd

Tiotropium-native: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Tiotropium-nativ

ATX-kod: R03BB04

Aktiv ingrediens: tiotropiumbromid (Tiotropiumbromid)

Tillverkare: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland); LLC Nativa (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Priser på apotek: från 1861 rubel.

köpa

Tiotropium-nativt är en bronkdilaterande, långverkande m-kolinerg receptorblockerare.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av kapslar med pulver för inandning: nr 3, med ett hårt genomskinligt skal, färglöst eller med gult sken, innehållet i kapslarna är nästan vitt eller vitt pulver (10 st. I blåsor, i en kartong 1, 3 eller 6 förpackningar kompletta med eller utan inhalationsanordning och instruktioner för användning av Tiotropium-native).

1 kapsel innehåller:

• aktiv substans: tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 mcg (motsvarande tiotropiuminnehåll - 18 mcg);
• hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, natriumbensoat;
• kapsel skal: hypromellos.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Tiotropium-native är en bronkdilatator. Dess aktiva ingrediens, tiotropiumbromid, är ett långverkande m-antikolinerg blockerare med samma affinitet för olika subtyper av muskarinreceptorer från M ₁ till M ₅. Avslappning av luftvägarnas glatta muskulatur resultaten från inhibering av M ₃ -receptorer. Den bronkdilaterande (bronkdilaterande) effekten beror på dosen tiotropiumbromid och varar i 24 timmar. Detta förlängd verkan är förknippad med en mycket långsam dissociation av den aktiva substansen från M ₃-receptorer jämfört med ipratropiumbromid. Tiotropium- Dissociation av tiotropiumbromid från M ₃ receptorer inträffar långsammare än från M ₂. Vid kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) beror läkemedlets uttalade långvariga bronkdilaterande effekt på dess höga affinitet för receptorer och långsam dissociation. Efter inandning av tiotropiumbromid är bronkdilatation en konsekvens av inte systemisk, men lokal verkan.

En enstaka dos tiotropiumbromid förbättrar lungfunktionen signifikant efter 0,5 timmar, vilket ger en ökning av tvångsutandningsvolymen på 1 sekund (FEV ₁) och tvingad vital kapacitet (FVC) över 24 timmar. En uttalad bronkdilaterande effekt uppnås efter 72 timmar, farmakodynamisk jämvikt inträffar inom 168 timmar efter påbörjad behandling. Det är en signifikant ökning av morgon- och kvällspeak-expiratory flow rate (PEF).

Vid långvarig (inom ett år) minskning av effekten av Tiotropium-nativ i förhållande till bronkdilatation.

Under hela behandlingsperioden med tiotropiumbromid är det en signifikant minskning av dyspné, en förbättring av träningstoleransen, en signifikant minskning av frekvensen av förvärringar av KOL och en ökning av perioden fram till den första förvärringen, en signifikant minskning av antalet sjukhusvistelser hos patienter med förvärring av KOL och en ökning under perioden fram till första sjukhusvistelsen. Användningen av tiotropiumbromid i fyra år leder till en ihållande förbättring av FEV ₁, medan det inte sker någon förändring i den årliga nedgången i FEV ₁.

Jämfört med att ta salmeterol minskar dödsrisken med 16% under behandling med tiotropiumbromid, perioden före den första förvärringen med en minskning av risken för förvärringar ökar med 17%.

Farmakokinetik

Efter inandning av tiotropiumbromid är dess absoluta biotillgänglighet cirka 19%, vilket indikerar en hög biotillgänglighet för den fraktion som når lungorna. Den maximala koncentrationen av ämnet i blodplasman (_Cmax) uppnås på 5–7 minuter. Hos patienter med KOL är C _{max för} tiotropiumbromid i jämviktstillstånd cirka 12 pg / ml och minskar snabbt, detta indikerar dess inneboende fördelningstyp med flera fack. Basalkoncentrationen av tiotropiumbromid i blodplasma vid steady state är cirka 1,71 pg / ml.

Plasmaproteinbindning - 72%. Distributionsvolymen är 32 l / kg. Tiotropiumbromid övervinner inte blod-hjärnbarriären.

Graden av biotransformation är försumbar. Som ett resultat av icke-enzymatisk klyvning med eterbindningar bildas etanol-N-metylskopin och ditienylglykolsyra, som inte binder till muskarinreceptorer. Metabolismen av den aktiva substansen kan störas med samtidig användning av gestoden, kinidin, ketokonazol, som är hämmare av CYP2D6- och CYP3A4-isoenzymer, vilket indikerar deras deltagande i metabolismen av tiotropiumbromid. Läkemedlet, som används även i superterapeutiska koncentrationer, hämmar inte CYP-isoenzymer 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 eller 2E1 i levermikrosomer.

Efter inandning kan T _1/2 (halveringstid) av tiotropiumbromid vara från 27 till 45 timmar. Njurclearance överstiger kreatininclearance, vilket indikerar tubulär utsöndring av tiotropiumbromid. Farmakokinetisk jämvikt hos patienter med KOL mot bakgrund av användning av Tiotropium-nativ en gång om dagen uppnås den sjunde dagen, medan ingen kumulation observeras.

Inom det terapeutiska dosområdet uppvisar tiotropiumbromid linjär farmakokinetik.

Det utsöndras genom njurarna inom 24 timmar upp till 7% av dosen genom tarmarna - resten.

Hos äldre patienter med KOL mot bakgrund av en minskning av njurclearance (upp till 365 ml / min hos patienter med KOL under 65 år och upp till 271 ml / min hos patienter med KOL från 65 år och äldre), motsvarande variation i sådana egenskaper hos tiotropiumbromid som C _max och AUC _0-6h (arean under den farmakokinetiska kurvan "koncentration - tid" under perioden 0 till 6 timmar) i blodet förekommer inte.

Funktioner av farmakokinetik hos patienter med nedsatt njurfunktion:

• mild njursvikt med kreatininclearance (CC) 50-80 ml / min: inandning av tiotropiumbromid en gång dagligen i jämvikt orsakar en ökning av AUC-värdet på _{0-6 timmar} till 30%, medan C _max inte förändras;
• måttlig eller svår njursvikt (CC mindre än 50 ml / min): det finns en dubbelt ökad koncentration av ämnet i blodplasman jämfört med patienter med normal njurfunktion.

Vid nedsatt leverfunktion är en osäker förändring av farmakokinetiken för tiotropiumbromid osannolik, vilket beror på dess föredragna utsöndring via njurarna och bildandet av metaboliter med icke-enzymatisk klyvning av eterbindningar.

Indikationer för användning

Användningen av Tiotropium-native är indicerad som underhållsbehandling hos patienter med KOL, inklusive de med kronisk bronkit och emfysem (för att förhindra förvärringar och med ihållande andfåddhet).

Kontraindikationer

Absolut:

• laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• Jag graviditet trimester;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot atropin (inklusive ipratropium, oxytropium och dess andra derivat) och andra komponenter i läkemedlet.

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Tiotropium-infödd till patienter med glaukom med vinkelstängning, blåshalsobstruktion, prostatahyperplasi, måttlig till svår njursvikt (CC mindre än 50 ml / min).

Det rekommenderas inte att använda tiotropiumbromid under graviditet eller amning, såvida inte den förväntade terapeutiska effekten för modern överväger det möjliga hotet mot fostret eller barnet.

Tiotropium-native, bruksanvisning: metod och dosering

Kapslarna är inte avsedda för oral administrering. Du kan inte svälja dem!

Tiotropium-nativt används i form av inhalationer med hjälp av Inhalator CDM-inhalatorn.

Inhalator CDM-inhalatorn är en endosanordning för administrering av ett läkemedel genom inhalation - en plastanordning som är cirka 6 cm hög. Den är mycket lätt att använda, utrustad med en rörlig övre del och ett infällbart kapselfack som gör att du kan dosera och andas in mycket små doser av läkemedlet medan du utför aktiv inandning genom munstycket.

För korrekt dosering av Tiotropium-native vid användning av inhalator CDM-inhalator måste följande åtgärdssekvens iakttas:

1. Ta bort det genomskinliga locket från enheten.
2. Håll inhalatorn ordentligt med ena handen, med pekfingret på den andra handen, tryck på inskriptionen "tryck" i den rörliga delen av enheten och flytta facket för kapseln i motsatt riktning.
3. När du har öppnat facket, sätt in kapseln med läkemedlet i en speciell öppning (depression).
4. Håll inhalatorns CDM i upprätt läge, se till att kapseln är i rätt läge i spåret och stäng facket. För att göra detta, tryck den med tummen i motsatt riktning tills den stannar. Ett klickljud indikerar att enheten är redo för inandning.
5. För att tränga igenom kapseln inuti enheten måste du trycka in munstycket med kraft (pilen på kroppen ska försvinna utanför enhetens nedre del till den övre raden) och släppa den. I detta ögonblick öppnar sig tillgången till kapselns innehåll i munstyckets lumen.
6. Du måste andas ut innan du andas in. Du kan inte andas ut genom munstycket.
7. Krama in enhetens munstycke med tänderna och knäpp fast den med läpparna, ta ett djupt och starkt andetag genom munnen. För närvarande hörs ett vibrerande ljud från en roterande kapsel inuti inhalatorn, vilket indikerar läkemedlets spridning. Efter att ha tagit djupt andetag, håll andan i minst 10 sekunder (eller så mycket som möjligt).
8. Sedan avlägsnas enheten från munnen och en långsam utandning görs, sedan fortsätter de att andas normalt.
9. För att säkerställa att hela dosen av läkemedlet inhaleras kan inandning med kapseln som redan är insatt i enheten upprepas.

Under proceduren måste enheten hållas strikt i upprätt läge utan att täcka hålen på munstyckets sidor med fingrarna.

Tryck inte på munstycket vid inandning för att inte blockera kapselns rörelse.

Efter inandning öppnas kapselfacket, den tomma kapseln tas ut och enheten stängs. Munstycket bör stängas med ett lock. Använd en torr trasa för att rengöra munstyckets utsida.

Rekommenderad dosering: 1 kapsel per dag, helst alltid samtidigt.

För äldre patienter och nedsatt njur- och / eller leverfunktion krävs ingen dosjustering.

Patienter med måttlig eller svår njursvikt som får Tiotropium-nativ i kombination med andra läkemedel som huvudsakligen utsöndras av njurarna bör övervakas noggrant.

Bieffekter

• från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: sällan - hosta, dysfoni, faryngit; sällan - laryngit, bihåleinflammation, paradoxal bronkospasm, epistaxis;
• från mag-tarmkanalen: ofta - muntorrhet (ofta mild); sällan - orofaryngeal candidiasis, förstoppning, gastroesofageal reflux; sällan - gingivit, glossit, illamående, stomatit, dysfagi, tarmobstruktion (inklusive paralytisk ileus); frekvens inte fastställd - karies;
• från sidan av ämnesomsättning och näring: frekvensen är inte fastställd - uttorkning;
• från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner (inklusive omedelbara reaktioner, Quinckes ödem), urtikaria; frekvens ej fastställd - anafylaktiska reaktioner;
• från nervsystemet: sällan - en kränkning av smak, yrsel, huvudvärk; sällan - sömnlöshet
• från synorganets sida: sällan - dimsyn; sällan - ökat intraokulärt tryck, glaukom;
• från hjärtat: sällan - förmaksflimmer; sällan - en känsla av hjärtklappning, takykardi (inklusive supraventrikulär eller supraventrikulär takykardi);
• från muskuloskeletala systemet: frekvens ej fastställd - ledsvullnad;
• från urinvägarna: sällan - dysuri, svårigheter att urinera, urinretention (i närvaro av predisponerande faktorer hos män); sällan - urinvägsinfektioner;
• dermatologiska reaktioner: sällan - utslag; sällan - klåda; frekvens ej fastställd - torr hud, hudinfektioner, hudsår.

Överdos

Ett symptom på en överdos av tiotropiumbromid kan vara en liten manifestation av systemisk antikolinerg verkan. Vid oavsiktlig intag av kapslar är akut berusning osannolik.

Mot bakgrund av inhalationsanvändning av ämnet i en dos på upp till 340 mcg en gång eller i en dos på upp till 170 mcg under 7 dagar hos friska frivilliga, förutom muntorrhet observerades inga andra biverkningar.

Behandling: vid behov utförs symptomatisk behandling.

speciella instruktioner

Tiotropium-native är inte avsett för den initiala behandlingen av akuta attacker av bronkospasm som ambulans, eftersom det är en långverkande bronkdilaterare för underhållsbehandling.

Man bör komma ihåg att efter inandning av tiotropiumbromid kan omedelbara överkänslighetsreaktioner utvecklas, liksom, som i fallet med användning av andra inhalerade läkemedel, paradoxal bronkospasm.

Vid förskrivning av kapslar måste läkaren se till att patienten är bekant med reglerna för användning av inhalatorn och följer sekvensen för alla steg under proceduren.

Låt inte kapselns innehåll komma in i ögonen på grund av risken för en attack av glaukom med vinkelförslutning. Under utnämningen av Tiotropium-native bör patienten informeras om att om symtom som dimsyn, obehag eller smärta i ögat uppträder, uppträder visuella glorier i kombination med rodnad i ögonen, ödem i hornhinnan och konjunktivbelastning, bör de omedelbart rådfråga läkare. Användningen av läkemedel som orsakar mios är inte effektivt i detta fall.

Tiotropiumbromid påverkar inte resultaten av dopningstester hos idrottare.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Om det är nödvändigt att utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabbhet av psykomotoriska reaktioner, bör patienterna vara försiktiga under den period då Tiotropium-native appliceras. Vid yrsel, huvudvärk eller suddig syn rekommenderas de att avstå från att köra fordon och komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Tiotropium-native under graviditetens första trimester är kontraindicerad.

På grund av den begränsade informationen om effekten av tiotropiumbromid hos människor på graviditet, fostrets utveckling, förlossning och postnatal utveckling hos barnet rekommenderas det som en försiktighetsåtgärd att avstå från att använda Tiotropium-nativt under hela graviditetsperioden.

Resultaten av prekliniska studier bekräftar utsöndringen av små mängder tiotropiumbromid i bröstmjölk.

Det är möjligt att ordinera Tiotropium-infödda för gravida kvinnor eller under amning endast i de fall där den förväntade nyttan av terapin till modern överväger den möjliga risken för fostret eller barnet enligt läkaren.

Pediatrisk användning

Användningen av Tiotropium-native för behandling av patienter under 18 år är kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Med försiktighet bör Tiotropium-nativ ordineras till patienter med måttlig och svår njursvikt (CC mindre än 50 ml / min).

Vid nedsatt njurfunktion används den vanliga dosregimen.

För kränkningar av leverfunktionen

För behandling av patienter med nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering av Tiotropium-nativ.

Användning hos äldre

För äldre patienter är det inte nödvändigt att korrigera den dos som behandlas med Tiotropium.

Läkemedelsinteraktioner

Användningen av Tiotropium-native har visats som en del av kombinationsbehandling med läkemedel som sympatomimetika, metylxantiner, orala och inhalerade glukokortikosteroider, som vanligtvis används vid KOL. Den terapeutiska effekten av tiotropiumbromid när den används samtidigt med inhalerade glukokortikosteroider, långverkande beta2-adrenerga agonister eller deras kombination försämras inte.

Den konstanta användningen av Tiotropium-native i kombination med andra antikolinergika rekommenderas inte på grund av brist på information om säkerheten och effektiviteten hos en sådan kombination.

Analoger

Analogerna av Tiotropium-native är Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Tiotropium-native

Recensioner om Tiotropium-native är sällsynta och tvetydiga. Vissa patienter indikerar läkemedlets effektivitet, en minskning av frekvensen och svårighetsgraden av attacker och frånvaron av oönskade biverkningar. Men hos vissa patienter orsakade användningen av kapslar en försämring av tillståndet.

Pris för Tiotropium-native på apotek

Priset på Tiotropium-native för ett paket som innehåller 10 kapslar kan vara från 569 rubel, 30 kapslar - från 1708 rubel, 60 kapslar - från 3416 rubel.

Tiotropium-native: priser i onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Tiotropium-native 18 mikrogram kapslar med pulver för inandning 30 st. 1861 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!