Skarpa igen
Retarpen: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Retarpen
ATX-kod: J01CE08
Aktiv ingrediens: bensatinbensylpenicillin (bensatinbensylpenicillin)
Producent: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Österrike)
Beskrivning och foto uppdaterat: 28.08.2019
Retarpen är ett antibiotikum från gruppen av typ G penicilliner med långvarig verkan.
Släpp form och komposition
Doseringsform - pulver för beredning av en suspension för intramuskulär administrering av långvarig verkan (1,2 miljoner IE - ~ 1,14 g vardera i färglösa glasflaskor med en kapacitet på 5 ml, 1 injektionsflaska i en kartong, 100 injektionsflaskor i en kartong (för sjukhus); 2, 4 miljoner IE - ~ 2,27 g vardera i färglösa glasflaskor med en kapacitet på 15 ml, 1 injektionsflaska i en kartong, 50 injektionsflaskor i en kartong (för sjukhus). Varje förpackning / förpackning innehåller också instruktioner för användning av Retarpen).
Den aktiva ingrediensen är bensatinbensylpenicillin, i en flaska - 1,2 miljoner internationella enheter (IE) (1,0256 g) eller 2,4 miljoner IE (2,0513 g).
Hjälpämnen: vinkar, simetikon, natriumcitratbuffert, povidon.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Bensatinbensylpenicillin - den aktiva ingrediensen i Retarpen, är ett β-laktamantibiotikum av typ G från gruppen penicilliner, med en uttalad långvarig verkan. Det uppvisar bakteriedödande aktivitet mot mottagliga mikroorganismer genom att hämma syntesen av cellväggens mukopeptider.
Mikroorganismer i förhållande till vilka aktiviteten av bensatinbensylpenicillin manifesteras: grampositiva orsakande medel för syfilis och girar (Treponema spp.) de huvudsakliga orsaksmedlen för akut scharlakansfeber, tonsillit, reumatisk feber (penicillinasbildande stammar av Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., inklusive pyogena och pneumokock streptokocker).
Resistent mot verkan av bensatinbensylpenicillin: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp. bensylpenicillin penicillinas.
Förvärvad resistens mot retarpen är utbredd i följande mikroorganismer: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmakokinetik
Efter intramuskulär injektion av bensatin hydrolyseras bensylpenicillin mycket långsamt med frisättning av bensylpenicillin.
Den maximala koncentrationen (Cmax) i blodserumet når barn 24 timmar senare, hos vuxna 48 timmar efter injektionen. Den långa halveringstiden (T 1/2) säkerställer långvarig stabil närvaro av Retarpen i blodet. Två veckor efter injektionen av Retarpen 2,4 miljoner IE är dess serumnivå 0,12 μg / ml. 3 veckor efter injektion av 1,2 miljoner IE i 89–97,4% av fallen är koncentrationen 0,06 μg / ml (1 IE = 0,6 μg). I vätskan är läkemedlets diffusion komplett, i vävnaderna är det mycket svagt. Ämnet binder till plasmaproteiner i blodet med 40-60%.
Läkemedlet metaboliseras något. Det utsöndras främst av njurarna oförändrat. Inom åtta dagar frigörs upp till 33% av den administrerade dosen.
Bensatinbensylpenicillin under amning passerar över i bröstmjölk, övervinner placentabarriären i låga doser.
Farmakokinetiska egenskaper i speciella patientgrupper:
- Patienter med diabetes mellitus: med intramuskulär injektion är det möjligt att sakta ner absorptionen av läkemedlet;
- Nyfödda och för tidigt födda barn: som en följd av funktionell omogenhet i njurarna / levern är en ökning av T 1/2 möjlig;
- Äldre patienter: en minskning av läkemedlets utsöndringshastighet från kroppen är sannolikt.
Indikationer för användning
Behandling av infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för bensatinbensylpenicillin, vid behov, långvarig exponering för dem:
- Scharlakansfeber;
- Akut tonsillit
- Halvliter;
- Framboesi;
- Syfilis.
Förebyggande av infektioner orsakade av känsliga mikroorganismer:
- Återfall av erysipelas;
- Upprepade attacker efter akut reumatisk feber.
Kontraindikationer
- Amningsperiod;
- Överkänslighet mot komponenterna i Retarpen eller andra beta-laktamantibiotika (cefalosporiner eller penicilliner).
Försiktigt:
- Nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
- Diabetes;
- Dermatomykos;
- Pseudomembranös kolit;
- Tendens till allergiska reaktioner (allergiska utslag, bronkialastma);
- Graviditet.
Omslipning, bruksanvisning: metod och dosering
Retarpen är avsett för intramuskulär administrering. En suspension bereds från pulvret, för detta injiceras vatten för injektion i injektionsflaskan: i en dos av 1,2 miljoner IE - 3 ml, i en dos av 2,4 miljoner IE - 5 ml, och blanda sedan grundligt genom att rulla flaskan mellan handflatorna, undvika bildandet av riklig skum.
Lösningen injiceras djupt i den övre yttre kvadranten av gluteus maximus muskeln. För att utesluta inträngning av nålen och därmed läkemedlet i kärlet bör aspiration utföras omedelbart före administrering. Vid aspiration av blod eller uppträder allvarlig smärta ska administreringen av Retarpen avbrytas.
Rekommenderade doser för akut tonsillit, scharlakansfeber, käkar och pint:
- Vuxna och ungdomar - 1,2 miljoner IE en gång;
- Barn som väger 30 kg eller mer - 1,2 miljoner IE en gång;
- Barn som väger mindre än 30 kg - 600 tusen IE en gång.
Rekommenderade doser för primär och sekundär syfilis:
- Vuxna och ungdomar - 2,4 miljoner IE;
- Barn som väger över 30 kg - 600 tusen - 2,4 miljoner IE.
Som regel är en enda administrering av Retarpen tillräcklig. Vid återupptagande av kliniska manifestationer och / eller laboratorie manifestationer av sjukdomen utförs en andra kurs.
I de sena stadierna av syfilis, inklusive i latent seropositiv form, ordineras vuxna och ungdomar 1 injektion av 2,4 miljoner IE en gång i veckan i 3 veckor.
Vid medfödd syfilis (utan tecken på involvering av centrala nervsystemet) ordineras 50 tusen IE för varje kilo kroppsvikt en gång i veckan i 3 veckor.
För att förhindra akut reumatisk feber, erysipelas och post-streptokock glomerulonefrit ordineras Retarpen i följande doser:
- Vuxna och ungdomar - 1,2 miljoner IE en gång var tredje vecka;
- Barn som väger 30 kg eller mer - 1,2 miljoner IE en gång var tredje vecka;
- Barn som väger mindre än 30 kg - 600 tusen IE en gång på 3-4 veckor.
Rekommenderad behandlingstid:
- I frånvaro av hjärtsjukdom - i minst 5 år eller fram till 21 års ålder;
- Med övergående hjärtsjukdom - i minst tio år eller fram till 21 års ålder;
- Med ihållande hjärtsjukdom - i minst 10 år eller fram till 40 års ålder. I vissa fall kan livslång förebyggande behandling indikeras.
Varaktigheten av profylaksen ställs in individuellt.
Speciella instruktioner:
- För patienter med njurinsufficiens beräknas dosen Retarpen med hänsyn till njurfunktionen: med kreatininclearance (CC)> 10 ml / minut - 75% av den vanliga dosen, med CC <10 ml / minut - 20-50% (i vissa fall en enda doser för flera injektioner);
- Äldre patienter, innan de förskriver Retarpen, bör bedöma tillståndet för njurfunktionen och, enligt resultaten, justera dosen vid behov;
- Vid leversvikt kan metabolismen och utsöndringen av penicilliner förändras, vilket bör beaktas när du väljer en dos.
Bieffekter
- Förändringar i laboratorieparametrar: ofta (> 1/100, <1/10) - en positiv direkt Coombs-reaktion, förvrängning av resultaten av elektrofores av blodplasmaproteiner, en ökning av halten av 17-ketosteroider i urinen (med Zimmermann-reaktionen), falskt positiva reaktioner för bestämning av aminosyror i urinen (när man använder ninhydrinmetoden), falskt positiva reaktioner på urobilinogen, falskt positiva reaktioner för bestämning av glukos i urinen (vid användning av icke-enzymatiska metoder), falskt positiva reaktioner för bestämning av protein i urin vid användning av biuretmetoden, Folin-Chocalteu-metoden eller utfällningstekniker (vid användning av triklorättiksyra, sulfosalicylsyra);
- Andra effekter av immunallergisk karaktär: akut interstitiell nefrit, måttlig övergående ökning av aktiviteten hos serumtransaminaser;
- Störningar i matsmältningssystemet: ofta - illamående, diarré, kräkningar; sällan (> 1/1000, <1/100) - glossit, stomatit; okänd frekvens - pseudomembranös kolit;
- Infektioner och parasitiska angrepp: ofta - candidiasis;
- Störningar från nervsystemet: sällan (> 1/10 000, <1/1000) - neuropati;
- Immunsystemet: sällan - allergiska reaktioner (feber, urtikaria, ledvärk, angioödem, exfoliativ dermatit, anafylaktisk chock med utveckling av kollaps, erytem multiforme, anafylaktoida reaktioner (purpura, astmatisk attack, symtom från mag-tarmkanalen)); mycket sällan - toxisk epidermal nekrolys, malign exudativ erytem; okänd frekvens - serumsjuka, Jarisch-Herxheimer-reaktion; i närvaro av samtidig dermatomykos - para-allergiska reaktioner;
- Störningar från blodet och lymfsystemet: mycket sällan (<1/10 000) - hemolytisk anemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytos;
- Störningar från njurarna och urinvägarna: sällan - interstitiell nefrit, nefropati;
- Lever- och gallvägar: okänd frekvens - kolestas, hepatit;
- Hud och subkutan vävnad: okänd frekvens - pemfigoid;
- Allmänna störningar och reaktioner vid injektionsstället: frekvensen är okänd - lokala reaktioner (smärta och infiltrerar vid injektionsstället), Nicolaus syndrom (akut läkemedelsemboli i hudkärlen), Hoynes syndrom (akut penicillinpsykotiskt syndrom); med långvarig terapi - superinfektion.
Överdos
På grund av en överdosering (användning av höga doser) av β-laktamantibiotika, inklusive bensatinbensylpenicillin, särskilt hos patienter med njursvikt, kan encefalopati utvecklas, vars huvudsymptom är rörelsestörningar, nedsatt medvetenhet och kramper.
Symtomatisk behandling rekommenderas.
speciella instruktioner
Innan du ordinerar Retarpen ska patientens historia noggrant samlas in för eventuell överkänslighet mot penicilliner och / eller andra beta-laktamantibiotika.
Med tanke på risken för att utveckla allvarliga allergiska, ibland till och med dödliga reaktioner, bör patienter varnas för behovet av att avbryta Retarpen och omedelbart konsultera en läkare om de utvecklar allergisymtom.
I 5-10% av fallen kan allergiska reaktioner mot penicillin korsas med allergiska reaktioner mot cefalosporiner, och därför är penicilliner kontraindicerade hos patienter med en historia av cefalosporinallergi.
Patienter med allergiska hudutslag och bronkialastma har en ökad risk att utveckla överkänslighetsreaktioner, därför bör de vara under medicinsk övervakning i minst 30 minuter efter injektionen. Vid en allergisk reaktion bör Retarpen avbrytas och vid behov symtomatisk och / eller anti-chockbehandling.
Vid behandling av syfilis kan en Jarisch-Herxheimer-reaktion (frossa, feber, andra lokala och allmänna symtom) utvecklas och patienter bör varnas för detta.
Hos patienter med diabetes mellitus är det möjligt att bromsa upptagningen av läkemedlet i den systemiska cirkulationen.
Retarpen ska inte administreras intravenöst, subkutant, endolumbar, i kroppshålan, liksom i vävnader med nedsatt perfusion.
Om lösningen av misstag hamnar under huden kan en smärtsam klump utvecklas. Applicering av is på injektionsstället kan minska smärtan.
Oavsiktlig intravaskulär injektion kan orsaka övergående känslor av ångest och synskada. Dessa symtom försvinner vanligtvis inom en timme. Om symtomen är svåra kan sedering vara nödvändig.
Med oavsiktlig intra-arteriell administrering av Retarpen, särskilt hos barn, kan allvarliga komplikationer som vävnadsnekros (gangren) och arteriell trombos uppstå. Deras första manifestationer är bleka fläckar på glutealområdet. Som ett resultat av högt tryck på injektionsstället är en retrograd injektion av läkemedlet möjlig i den gemensamma iliacartären, ryggradsartärerna eller aorta.
Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka njurfunktionen och perifert blodbild.
För att förhindra skada på ischiasnerven används den perifera regionen i skinkans yttre övre kvadrant för administrering av Retarpen till barn och ungdomar endast i undantagsfall (till exempel med omfattande brännskador).
Gnugga skinkorna efter injektion rekommenderas inte.
Vid misstanke om syfilis, före utnämningen av Retarpen, bör mörkfältmikroskopi utföras och sedan serologiska studier inom 4 månader. Vid medfödd syfilis är det också nödvändigt att undersöka cerebrospinalvätskan (CSF). Om det inte är möjligt att utesluta centrala nervsystemets inblandning i processen (neurosyfilis), bör andra penicillinpreparat användas som bättre tränger igenom CSF.
Om ihållande svår diarré inträffar under behandlingen bör man misstänka pseudomembranös kolit (kan manifestera sig som vattnig avföring med slem / blod, tenesmus, diffus spastisk buksmärta, feber). Eftersom detta tillstånd kan vara livshotande bör Retarpen avbrytas omedelbart och lämplig behandling bör ordineras med hänsyn till känsligheten hos den identifierade patogenen. Använd inte läkemedel som hämmar tarmperistaltik.
Patienter som följer en hypersalindie bör ta hänsyn till läkemedlets natriuminnehåll: i en dos av 1,2 miljoner IE - 11 mg (0,48 mmol), vid en dos av 2,4 miljoner IE - 22 mg (0,96 mmol).
På grund av risken för svampinfektioner under behandlingen är det tillrådligt att samtidigt använda B-vitaminer och vitamin C. Om du misstänker utvecklingen av en svampinfektion krävs ett svampdödande läkemedel (till exempel levorin eller nystatin).
Om Retarpen används i en otillräcklig dos, om behandlingen avbryts för tidigt, liksom vid långvarig behandling, kan resistenta stammar av patogener uppträda.
I sällsynta fall kan povidon, ett av hjälpämnena i Retarpen, ackumuleras i retikuloendotelialsystemet, vilket leder till att granulom kan utvecklas, varifrån tumörer kan bildas i framtiden.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen ska man vara försiktig när man kör bil och utför potentiellt farliga typer av arbete.
Applicering under graviditet och amning
Bensatinbensylpenicillin passerar placentabarriären. Trots att inga direkta / indirekta negativa effekter på fostret har identifierats i djurförsök, kan Retarpen endast användas under graviditet om den avsedda nyttan för modern överskrids betydligt över den potentiella risken för fostret.
Det rekommenderas inte att använda Retarpen för behandling av syfilis hos gravida kvinnor.
Läkemedlet överförs i bröstmjölk i små mängder. Det finns inga tecken på biverkningar hos barn vars mödrar fick Retarpen medan de ammade. Eftersom möjligheten till en negativ effekt av läkemedlet på tarmmikrofloran hos barnet inte är utesluten rekommenderas amning att avbrytas under användningen av Retarpen. Amning kan återupptas 24 timmar efter avbokningen.
Pediatrisk användning
I pediatrisk praxis används Retarpen utan åldersbegränsningar, strikt enligt indikationer, i enlighet med doseringsregimen.
Med nedsatt njurfunktion
För patienter med njurinsufficiens beräknas dosen Retarpen beroende på graden av nedsatt njurfunktion (CC-indikator):
- CC> 60 ml / min - dosjustering krävs inte;
- CC 10-60 ml / min - 75% av den beräknade dosen;
- CC <10 ml / min (svår njursvikt) - 20-50% av den beräknade dosen, den kan behöva delas in i flera injektioner.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid svår leversvikt är det möjligt att sakta ner metabolismen och utsöndringen av penicilliner.
Användning hos äldre
Innan behandling med Retarpen påbörjas hos äldre patienter bör njurfunktionen bedömas. Vid behov utförs en dosjustering som motsvarar tillståndet.
Läkemedelsinteraktioner
Retarpen ska inte användas samtidigt med bakteriostatiska antibiotika (t.ex. kloramfenikol, makrolider, tetracykliner, linkosamider). Kombinationen med andra antibiotika är endast möjlig i fall där en synergistisk eller åtminstone additiv effekt från användningen av en kombination av läkemedel förväntas.
Injicera inte bensatinbensylpenicillin i samma spruta med andra läkemedel.
Med försiktighet bör Retarpen användas samtidigt med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (salicylater, fenylbutazon, indometacin), probenecid, allopurinol, eftersom möjlig konkurrenshämning av eliminering av läkemedel från kroppen.
Retarpen ökar effektiviteten av indirekta antikoagulantia, och därför bör INR (internationellt normaliserat förhållande) övervakas noggrant vid användning av denna kombination.
Digoxin ökar risken för att utveckla bradykardi.
Bensatinbensylpenicillin minskar utsöndringen av metotrexat, varigenom dess toxicitet kan öka.
Analoger
Retarpen-analoger är: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bicillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 4 år.
Lösningen framställd av pulvret kan förvaras i kylskåp i högst 24 timmar.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Retarpen
Bensatinbensylpenicillin ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel (vitala och essentiella läkemedel). Eftersom det är ett mycket starkt antibiotikum rekommenderar patienter att använda läkemedlet uteslutande enligt anvisningar och under överinseende av specialister. I de flesta recensioner av Retarpen karakteriserar patienter det som ett effektivt botemedel som praktiskt taget inte orsakar negativa reaktioner från kroppen. En enda recension beskriver anafylaktisk chock efter injektionen, men ingen orsak anges. Samtidigt klarade läkemedlet uppgiften, Pseudomonas aeruginosa-infektionen botades.
Enligt läkare är Retarpen ett standardläkemedel för behandling av syfilis, som regel visar det sig vara effektivt och låter dig återställa patientens hälsa i de flesta fall utan biverkningar. Retarpen-injektioner är ganska smärtsamma, därför bör du kontakta medicinska institutioner för att utföra manipulationer samt för att förbereda lösningen ordentligt.
Priset på Retarpen på apotek
Läkemedlet är inte tillgängligt kommersiellt. Det ungefärliga priset för Retarpen 2,4 miljoner IE i onlineapotek är 2500 rubel. för 1 flaska.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
