Oxaliplatin

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Oxaliplatin: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. Läkemedelsinteraktioner
13. Analoger
14. Villkor för lagring
15. Villkor för utdelning från apotek
16. Recensioner
17. Pris på apotek

Latinskt namn: Oxaliplatin

ATX-kod: L01XA03

Aktiv ingrediens: oxaliplatin (Oxaliplatin)

Tillverkare: koncentrat till infusionsvätska, lösning - Oxford Laboratories, Pvt. Ltd. (Oxford Laboratories, Pvt. Ltd.) (Indien); frystorkat för beredning av ett koncentrat för beredning av en infusionslösning - RUE "Belmedpreparaty" (Republiken Vitryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-04

Priser på apotek: från 1649 rubel.

köpa

Oxaliplatin är ett antitumörläkemedel.

Släpp form och komposition

Oxaliplatin finns i följande doseringsformer:

koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning: färglös transparent vätska (25 ml vardera i mörka transparenta glasflaskor med en kapacitet på 30 ml, förseglade med en gummipropp och förseglade med aluminiumlock med flip-off-skivor, i en kartong 1 flaska; 50 ml vardera i mörka transparenta glasflaskor med en kapacitet på 60 ml, förseglad med en gummipropp och förseglad med aluminiumlock med flip-off-skivor, i en kartong 1 flaska; för sjukhus - i kartonger med kartavdelare för 20, 25, 35 eller 100 flaskor);
frystorkat för beredning av ett koncentrat för beredning av en infusionslösning: en porös massa eller pulver från vitt till nästan vitt (50 mg i glasflaskor med en kapacitet på 20 ml eller 50 ml, i en kartong 1 flaska; 100 mg vardera i glasflaskor med en kapacitet på 50 ml eller 100 ml, i en kartong 1 flaska; för sjukhus - i kartonger med 15 eller 40 flaskor med en dos på 50 mg; 12 eller 15 flaskor med en dos på 100 mg).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Oxaliplatin.

Sammansättning för 1 ml koncentrat:

aktiv substans: oxaliplatin - 2 mg;
hjälpkomponenter: vatten för injektion.

Sammansättning för 1 flaska med frystorkat:

aktiv substans: oxaliplatin - 50 mg eller 100 mg;
hjälpkomponenter: laktosmonohydrat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Oxaliplatin är ett antineoplastiskt medel som tillhör klassen platinaderivat. I detta ämne bildar platinaatomer ett komplex med 1,2-diaminocyklohexan och oxalat. Läkemedlet har ett brett spektrum av cytotoxiska effekter. Det uppvisar sin aktivitet i olika tumörmodeller som är resistenta mot cisplatin både in vivo och in vitro. Som en del av den kombinerade behandlingen med fluorouracil manifesteras synergi av den cytotoxiska effekten.

Hypotesen om interaktionen mellan biotransformerade vattenbaserade derivat av oxaliplatin och DNA (deoxiribonukleinsyra) genom bildandet av intersträngda och intrasträngade broar bekräftades genom att studera läkemedlets verkningsmekanism. Som ett resultat av bildandet av sådana broar undertrycks DNA-syntes, vilket orsakar cytotoxicitet och antitumöreffekt.

Farmakokinetik

Under förhållanden biotransformerades oxaliplatin aktivt och slutet av en dos på 85 mg / m ² (efter 2 timmar) kunde inte längre detekteras i blodplasma. Cirka 15% av den administrerade dosen finns i blodet genom bindning till albumin, resten av platina (cirka 85%) distribueras snabbt till vävnader eller utsöndras i urinen under de första 48 timmarna.

På den 5: e dagen finns cirka 54% av den totala dosen av läkemedlet i urinen, mindre än 3% finns i avföringen.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion minskar clearance av oxaliplatin signifikant (från 17,6 ± 2,18 l / h till 9,95 ± 1,91 l / h). Det finns inga data om effekten av allvarligt njursvikt på värdet av platinaclearance.

Indikationer för användning

Kolorektal cancer med metastaser (i kombination med kalciumfolinat / fluorouracil);
Kolorektal cancer med metastaser (som förstahandsläkemedel i kombination med bevacizumab och kalciumfolinat / fluorouracil);
Koloncancer steg III (enligt Duke's klassificering - steg C) - adjuvansbehandling efter radikal resektion av den primära tumören (som en del av kombinationsbehandling med kalciumfolinat / fluorouracil);
äggstockscancer (som andra linjens läkemedel).

Kontraindikationer

Absolut:

perifer neuropati med funktionsnedsättning före början av den första behandlingen;
myelosuppression (trombocytantal mindre än 100 000 / pl och / eller neutrofiler mindre än 2000 / pl) före början av den första behandlingen;
barn och ungdomar upp till 18 år;
graviditetsperiod;
amning;
överkänslighet mot läkemedelskomponenter eller andra platinaderivat.

Relativt (Oxaliplatin används med försiktighet):

svår njursvikt (med kreatininclearance mindre än 30 ml / min);
förekomsten av riskfaktorer för förlängning av QT-intervallet eller en historia av förlängning av QT-intervallet;
samtidig användning av läkemedel som kan orsaka rabdomyolys.

Oxaliplatin, bruksanvisning: metod och dosering

Oxaliplatin-lösning administreras genom intravenöst dropp i form av infusioner som varar från 2 till 6 timmar. Ytterligare överhydrering krävs inte.

Om läkemedlet används i kombinationsbehandling med fluorouracil, administreras oxaliplatin först, och om det i kombination med bevacizumab, utförs oxaliplatininfusion efter administrering av bevacizumab.

Läkemedlet används endast för behandling av vuxna patienter.

Rekommenderad dosering:

metastaserande kolorektal cancer: 85 mg / m ² kroppsyta intravenöst en gång varannan vecka (i kombination med kalciumfolinat, fluorouracil eller bevacizumab). lösningen administreras innan sjukdomen fortskrider eller oacceptabel toxicitet inträffar;
adjuvansbehandling av koloncancer: 85 mg / m ² kroppsyta intravenöst en gång varannan vecka (i kombination med kalciumfolinat eller fluorouracil) i 6 månader (12 cykler);
äggstockscancer: 85 mg / m2 ^av kroppsyta en gång var 2 veckor som en del av en kombinationsbehandling med andra kemoterapeutiska medel eller som monoterapi.

Doseringsregimer för kalciumfolinat, fluorouracil och bevacizumab fastställs i enlighet med bruksanvisningen för dessa läkemedel.

Rekommendationer för administreringssätt och dosjustering av Oxaliplatin

Vid hematologiska störningar (om antalet blodplättar är mindre än 5000 / μl och / eller neutrofiler är mindre än 1500 / μl), skjuts nästa behandlingsförlopp tills laboratorievärdena har återställts.

Hos patienter med grad 3-4 trombocytopeni (trombocytantal mindre än 50 000 / pl), grad 3-4 neutropeni (neutrofilantal mindre än 1000 / pl), samt diarré av grad 4, minskas dosen Oxaliplatin med efterföljande injektioner från 85 mg / m ² upp till 65 mg / m ² (vid behandling av äggstockscancer och spridd kolorektal cancer) och från 85 mg / m ² till 75 mg / m ² (vid adjuvansbehandling av kolorektal cancer, utöver standarddosenedsättning av fluorouracil, om kombinationsbehandling används).

Patienter som har akut larynx-faryngeal dysestesi under infusionen av lösningen eller inom några timmar efter slutet av 2-timmarsinfusionen rekommenderas att öka tiden för nästa ingrepp till 6 timmar.

Rekommendationer för att justera dosen av Oxaliplatin vid neurotoxicitet:

förekomst av neurotoxicitetssymptom på smärta som varade längre än 7 dagar, och parestesi utan funktionella störningar fortsatte tills nästa cykel för att reduceras efterföljande dos oxaliplatin med 85 mg / m ² till 65 mg / m ² (vid behandling av äggstockscancer och metastaserad kolorektal cancer), och från 85 mg / m ² till 75 mg / m ² (med adjuvant behandling av kolorektal cancer);
parestesi med funktionsnedsättning, som kvarstår till nästa cykel: oxaliplatin bör avbrytas (återupptagande av behandlingen är möjlig efter att svårighetsgraden av symtom på neurotoxicitet har minskat).

I händelse av mukosit och / eller stomatit av 2: a toxicitetsgraden och högre bör behandlingen med läkemedlet avbrytas tills manifestationerna av toxicitet minskar eller deras fullständiga lindring.

Vid mild nedsatt njurfunktion, liksom mild och måttlig leverfunktion, krävs ingen dosjustering av Oxaliplatin. Hos patienter med måttlig njurinsufficiens börjar behandlingen med läkemedlet med en dos på 65 mg / m ², vilket noggrant övervakar njurfunktionen. Det finns inga data om användning av oxaliplatin vid svår njur- och / eller leverfunktion.

Hos äldre patienter (över 65 år) används Oxaliplatin i vanliga doser.

Instruktioner för beredning av infusionsvätska

Använd inte utrustning och nålar som innehåller aluminium när du förbereder lösningen, liksom under introduktionen.

Oxaliplatin ska inte spädas och lösas i 0,9% natriumkloridlösning och blandas med kloridinnehållande och andra alkaliska (saltlösning) lösningar.

För att bereda en lösning för infusion, tillsätt 250-500 ml 5% dextroslösning till koncentratet. Koncentrationen av den resulterande lösningen bör vara minst 0,2 mg / ml.

Vid användning av Oxaliplatin i form av ett frystorkat medel används följande utspädningsschema:

dosering 50 mg: injektionsflaskor med en kapacitet på 20 ml - 10 ml lösningsmedel; injektionsflaskor med en kapacitet på 50 ml - 20 ml lösningsmedel;
dosering 100 mg: injektionsflaskor med en kapacitet på 50 ml - 20 ml lösningsmedel; injektionsflaskor med en kapacitet på 100 ml - 40 ml vätska.

Lösningsmedlet kan vara 5% dextroslösning eller vatten för injektion. Därefter späds det beredda preparatet enligt schemat som beskrivs ovan (tillsätt 250-500 ml 5% dextroslösning).

Det rekommenderas att använda den beredda lösningen omedelbart. Den förblir stabil i 24 timmar vid en temperatur på + 2 … + 8 ° C. Om sediment eller grumlighet förekommer ska lösningen kasseras.

Oxaliplatin-lösningen ska inte blandas i samma infusionsset med andra läkemedel, särskilt kalciumfolinat och fluorouracil. Injicera inte outspätt koncentrat.

Bieffekter

När du använder Oxaliplatin som en del av en kombinationsbehandling med kalciumfolinat / fluorouracil kan biverkningar från följande system och organ uppstå:

matsmältningssystemet: mycket ofta - kräkningar, illamående, förstoppning eller diarré, buksmärta, mukosit eller stomatit; ofta - gastroesofageal refluxsjukdom, dyspeptiska störningar, blödning från ändtarmen, gastrointestinal blödning; sällan - pankreatit, kolit, inklusive pseudomembranös;
hepatobiliary system: mycket sällan - veno-ocklusiv leversjukdom och associerad nodulär regenerativ hyperplasi, pelious hepatit (bacillär purpur hepatit) och fibros i perisinusoidala utrymmen (manifesterad av portalhypertension och / eller ökad aktivitet av leverenzymer);
ämnesomsättning och näring: mycket ofta - hyperglykemi, anorexi; ofta - låga kalciumnivåer i blodet;
hjärt-kärlsystemet: mycket ofta - näsblod; ofta - ökat blodtryck, rodnad, tromboembolism, djup ventrombos;
andningsorgan: mycket ofta - andfåddhet, hosta; ofta - lungemboli, hicka; sällan - lungfibros, akut interstitiell lungskada (i extremt sällsynta fall, dödlig);
lymfsystemet och blod: mycket ofta - leukopeni, trombocytopeni, anemi, neutropeni, lymfopeni; ofta - febril neutropeni (inklusive grad 3-4) sällan - spridd intravaskulär koagulation, hemolytisk anemi;
nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, kränkning av smakupplevelser, akuta neurosensoriska symtom (övergående dysestesi, hypestesi och parestesi; dubbelsyn, dysfoni och afoni, ptos, heshet, minskad synskärpa, ögonsmärta, förträngning av synfält, ansiktsbehandling smärta, trigeminusneuralgi; muskelspasmer, muskelryckningar, muskelmuskulatur, myoklonus, ofrivilliga muskelsammandragningar; ataxi, nedsatt koordination, obalans och gång; obehag / tryckupplevelse / smärta / känsla av tryck i bröstet eller svalget; perifer sensorisk neuropati parestesi eller dysestesi i extremiteterna); ofta - meningism, yrsel sällan - försvinnandet av djupa senreflexer, dysartri, bakre reversibelt leukoencefalopatisyndrom, Lermitts symptom;
psyke: ofta - sömnlöshet, depression; sällan - nervositet
sinnesorgan: sällan - förträngning av synfält, övergående synförlust, övergående minskning av synskärpa, optisk neurit, dövhet; sällan - ototoxicitet;
muskuloskeletala systemet: mycket ofta - ryggsmärtor; ofta - benvärk, artralgi;
urinvägar: ofta - dysuri, uppkomsten av blod i urinen; mycket sällan - akut njursvikt, akut interstitiell nefrit, akut tubulär nekros;
hud och subkutant fett: mycket ofta - hudskador; ofta - erytematöst utslag, hyperhidros, patologiskt håravfall, förändringar i naglarna, palmar-plantar erytrodysestesi;
immunförsvar: mycket ofta - rinit, hudutslag (inklusive nässla), konjunktivit; ofta - Quinckes ödem, bronkospasm, en känsla av smärta i bröstet, blodtrycksfall, anafylaktisk chock;
parasitiska och infektionssjukdomar: mycket ofta - olika infektioner; ofta - neutropenisk sepsis, infektioner i övre luftvägarna; sällan - sepsis (inklusive dödlig);
data från instrumentella och laboratoriestudier: mycket ofta - hyperbilirubinemi, ökad kroppsvikt, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, leverenzymer och laktatdehydrogenas; ofta - en minskning av kroppsvikt, en ökning av innehållet av kreatinin i blodet;
andra reaktioner: mycket ofta - feber, asteni, ökad trötthet, frossa, reaktioner vid injektionsstället (hyperemi, smärta, trombos, ödem, inflammation och nekros i omgivande vävnader).

Under användning efter marknadsföring har biverkningar av Oxaliplatin från följande system och organ rapporterats:

matsmältningssystemet: okänd frekvens - duodenalsår med potentiella komplikationer (sårperforering, ulcerös blödning), tarmischemi (inklusive dödlig);
kardiovaskulärt system: okänd frekvens - förlängning av QT-intervallet på EKG med utveckling av svår ventrikulär arytmi;
andningsorgan: frekvens okänd - struphuvud;
lymfsystem och blod: okänd frekvens - hemolytiskt uremiskt syndrom;
nervsystemet: frekvens okänd - kramper;
muskuloskeletala systemet: okänd frekvens - fall av rabdomyolys, inklusive dödliga fall;
parasitiska och infektionssjukdomar: okänd frekvens - septisk chock.

Vid användning av oxaliplatin och kalciumfolinat / fluorouracil i kombination med bevacizumab, utöver ovanstående biverkningar, identifierades följande biverkningar: gastrointestinal perforering, blödning, arteriell hypertoni, nedsatt sårläkning, proteinuri.

Överdos

Med en överdos av oxaliplatin kan en ökad svårighetsgrad av biverkningar förväntas.

Behandlingen är symptomatisk. Motgiften är okänd. Patienten ska övervakas noggrant. En strikt kontroll av hematologiska parametrar fastställs.

speciella instruktioner

Introduktionen av Oxaliplatin ska ske under överinseende av en erfaren läkare. Det är nödvändigt att ständigt övervaka läkemedlets möjliga toxiska effekter.

En gång i veckan och före varje infusion av lösningen bör den perifera blodbilden bestämmas och indikatorerna för lever- och njurfunktion bör utvärderas.

Innan varje behandlingscykel påbörjas ska patienten genomgå en neurologisk undersökning för att snabbt kunna upptäcka symtom på neurotoxicitet. Tecken på perifer sensorisk neuropati, särskilt lokala milda parestesier med funktionsnedsättningar, kan observeras i ytterligare tre år efter avslutad adjuvant behandling (patienter bör varnas för detta).

Om dyspné, torr hosta, väsande andning eller lunginfiltrat upptäcks vid röntgen bör läkemedelsbehandlingen avbrytas (tills diagnosen är klar och interstitiell lunginflammation utesluts).

Svår kräkningar eller diarré, särskilt när oxaliplatin används i kombination med fluorouracil, kan orsaka uttorkning, tarmobstruktion, njursvikt, hypokalemi, paralytisk ileus och metabolisk acidos.

Om patientens historia indikerar allergiska reaktioner mot platinaföreningar är det nödvändigt att noggrant övervaka uppkomsten av allergiska symtom. Vid anafylaktoida och anafylaktiska reaktioner ska administreringen av oxaliplatin avbrytas omedelbart och lämplig symptomatisk behandling bör inledas. Ytterligare användning av läkemedlet är kontraindicerat.

Vid utveckling av sepsis, intestinal ischemi, sår i tolvfingertarmen, neutropenisk sepsis, disseminerad intravaskulär koagulation, septisk chock, hemolytiskt uremiskt syndrom, förlängning av QT-intervallet och rabdomyolys bör administreringen av Oxaliplatin avbrytas.

Män och kvinnor bör använda pålitliga preventivmetoder under läkemedelsbehandling.

Om infusionslösningen kommer på slemhinnorna och huden, ska de sköljas omedelbart med vatten (eftersom läkemedlet är cytotoxiskt).

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingen med Oxaliplatin kan biverkningar uppstå som påverkar hastigheten på psykomotoriska reaktioner och koordination av rörelser (till exempel yrsel, övergående synförlust etc.). När dessa biverkningar uppträder bör patienter avstå från att köra fordon och andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Oxaliplatin är kontraindicerat hos gravida kvinnor, eftersom resultaten från kliniska studier tyder på att det vid terapeutiska doser kommer att ha en teratogen effekt och / eller leda till fosterdöd.

Under behandlingen, liksom för 6 (för män) och 4 (för kvinnor) månader efter avslutad behandling, är det nödvändigt att använda pålitliga preventivmetoder.

Det finns inga data om penetrering av oxaliplatin i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att utföra terapi under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Oxaliplatin är kontraindicerat hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion används Oxaliplatin med försiktighet och vid lägre initiala doser.

Läkemedelsinteraktioner

Salicylater, paklitaxel, erytromycin, natriumvalproat och granisetron påverkar inte signifikant bindningen av läkemedlet till plasmaproteiner in vitro.

En kombination med aluminium rekommenderas inte, eftersom det är möjligt att bilda en fällning och minska aktiviteten för oxaliplatin.

Läkemedlet är farmaceutiskt oförenligt med kloridinnehållande och alkaliska (saltlösning) lösningar, inklusive isoton natriumkloridlösning.

Analoger

Analoger av Oxaliplatin är Gessedil, Oxatera, Oksitan, Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Teva, Oxaliplatin-Ebeve, Oxaliplatin-Russian Cancer Research Center, Oxaliplatin-Filaxis, Oxyplat, Platikad, Plaksat, Flatiplat, Texalokz, Elorumatin, Ecological.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Koncentratet för beredning av infusionsvätska, lösning får inte frysas.

Håll läkemedlet borta från barn.

Hållbarhet: koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning - 2 år; frystorkat för beredning av ett koncentrat för beredning av en infusionslösning - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Oxaliplatin

I recensioner av Oxaliplatin berättar patienter om sina erfarenheter av att använda ett antineoplastiskt medel vid behandling av äggstockscancer och kolorektal cancer. I nästan alla fall är dynamiken positiv. Men nästan alltid under administreringen av läkemedlet eller efter infusionen uppstod biverkningar av Oxaliplatin (illamående, huvudvärk, svaghet, letargi, bronkospasm, benvärk, stickningar i händerna, smakstörningar etc.).

Priset på Oxaliplatin på apotek

De högsta försäljningspriserna för Oxaliplatin, registrerade av tillverkaren och anges i VED (Essential and Essential Medicines) -registret:

frystorkat för beredning av ett koncentrat för beredning av en infusionslösning, 1 flaska per förpackning: 50 mg i en flaska - 4900 rubel; 100 mg i en flaska - 9800 rubel;
koncentrat för beredning av infusionsvätska, 2 mg / ml, 1 flaska per förpackning: 25 ml per flaska - 6441,5 rubel; 50 ml per flaska - 12883 rubel.

Det verkliga detaljhandelspriset för Oxaliplatin är för närvarande okänt. Liknande läkemedel, till exempel Oxaliplatin Medak, kan köpas för 1600-1700 rubel. (flaskor på 50 mg) och 3380-3400 rubel. (flaskor om 100 mg).

Oxaliplatin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Oxaliplatin medak 50 mg frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning 1 st.

1649 RUB

köpa

Oxaliplatin ebeve konc. d / prigot. lösning för inf. 5 mg / ml injektionsflaska Nr 10 ml nr 1

1849 RUB

köpa

Oxaliplatin medak 100 mg frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning 1 st.

RUB 2999

köpa

Oxaliplatin ebeve konc. d / prigot. lösning för inf. 5 mg / ml injektionsflaska 20 ml nr 1

3735 RUB

köpa

Oxaliplatin medak 150 mg frystorkat preparat för infusionsvätska, lösning 1 st.

4759 RUB

köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!