Nolodatak

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Nolodatak: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Nolodatac

ATX-kod: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Tillverkare: Akrikhin, JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018

Nolodatak är ett analgetiskt, icke-narkotiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Nolodatak produceras i form av kapslar: brunt, gelatinöst fast ämne, storlek nr 1; innehållet i kapslarna är pulver från vitt till vitt med en grå eller gul nyans i färg (10 st. i en blisterremsa, i en kartong med 1, 3 eller 5 förpackningar).

1 kapsel innehåller:

aktiv substans: flupirtinmaleat - 100 mg (i termer av 100% ämne);
ytterligare ämnen: natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat, kalciumvätefosfatdihydrat, kopovidon, kolloidal kiseldioxid;
kapsel skal: titandioxid, gelatin, färgämnen - järnoxider röda, gula och svarta.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Flupirtin är ett centralt verkande icke-opioid smärtstillande medel och tillhör klassen Selektiv neuronal kaliumkanalöppnare (SNEPCO). Den aktiva substansen Nolodatak leder inte till missbruks- och abstinenssyndrom och uppvisar också en muskelavslappnande effekt.

På grund av flupirtins förmåga att aktivera neuronala kaliumkanaler för intern korrigering associerad med G-protein, frigörs kaliumjoner, vilket leder till stabilisering av vilopotentialen och en minskning av nervcellernas excitabilitet. Denna process ger hämning av aktiviteten hos NMDA (N-metyl-D-aspartat) -receptorer på grund av att blockaden av NMDA-receptorer av magnesiumjoner fortsätter innan depolarisering av cellmembranet börjar (indirekt antagonism mot NMDA-receptorer).

Flupirtin vid terapeutiska koncentrationer visar inte ett samband med alfa1-, alfa2-adrenerga receptorer, serotonin 5HT1-, 5HT2-receptorer, bensodiazepin, dopamin, opioid, centrala muskarin- och nikotinkänsliga kolinerga receptorer (m- och n-kolinerge receptorer).

Den aktiva substansen Nolodatakas centrala verkan förverkligas på grund av tre huvudeffekter:

smärtstillande effekt: flupirtin, som ett resultat av aktiveringen av spänningsoberoende kaliumkanaler, stabiliserar nervcellens membranpotential; detta åtföljs av undertryckande av aktiviteten hos NMDA-receptorer och orsakar blockering av neuronala kalciumjonkanaler och en minskning av strömmen av kalciumjoner inuti cellen; på grund av den uppkomna hämningen av neuron excitation som svar på nociceptiva stimuli (hämning av nociceptiv aktivering) uppträder en smärtstillande effekt och en avmattning i svaret från neuroner på upprepad exponering för smärtstimuli observeras, vilket förhindrar intensifieringen av smärta och dess övergång till en kronisk form, och i närvaro av ett kroniskt smärtsyndrom, ger dess försvagning intensitet;avslöjade också förmågan hos flupirtin att påverka upplevelsen av smärta genom det nedåtgående noradrenerga systemet;
muskelavslappnande effekt: substansens antispastiska effekt på musklerna beror på hämning av överföringen av impulser till motorneuroner och interneuroner, vilket resulterar i att muskelspänningar lindras; denna egenskap hos flupirtin visar mot bakgrund av många kroniska sjukdomar som uppträder med smärtsamma muskelspasmer (fibromyalgi, spänningshuvudvärk, artropatier, muskuloskeletal smärta i nacke och rygg);
effekten av kroniseringsprocesser: kroniseringsprocesser betraktas som processer för impulsledning av neuroner associerade med de senare förmåga att regenerera och skapa nya neurala förbindelser (elasticitet i neuronala funktioner); genom att aktivera intracellulära processer ger neuronalfunktionernas plasticitet förutsättningar för att utlösa mekanismer såsom inflation, under vilka det finns en ökning av responsen på varje efterföljande smärtimpuls, NMDA-receptorer spelar en viktig roll i genomförandet av sådana förändringar (genuttryck); på grund av flupirtins inflytande sker en indirekt blockering av dessa receptorer och undertryckande av deras verkan; sålunda förhindrar läkemedlet övergången av smärta till en kronisk form, och vid redan existerande kronisk smärta hjälper det att radera smärtminne genom att stabilisera membranpotentialen,vilket leder till en minskning av smärtkänslighet.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av Nolodatak absorberas flupirtin snabbt och nästan fullständigt (90%) från mag-tarmkanalen, nivån av den aktiva substansen i blodplasman är proportionell mot dosen.

I levern genomgår upp till 75% av den tagna dosen av medlet metabolisk transformation med bildandet av en aktiv metabolit M1 och en inaktiv metabolit M2. Metaboliten M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -bensylaminopyridin], bildad genom hydrolys av uretanstrukturen (reaktionens fas I) och ytterligare acetylering (reaktionens fas II), ger cirka 25% av den smärtstillande effekten av flupirtin. Den andra metaboliten M2 bildas som ett resultat av oxidationsreaktionen (fas I) av p-fluorbensyl, följt av konjugering (fas II) av p-fluorbensoesyra med glycin.

Vilka av isozymerna som huvudsakligen är involverade i den oxidativa destruktionsvägen har inte fastställts. Det antas att flupirtin endast har en liten förmåga att interagera med andra läkemedel.

Halveringstiden (T1 / 2) från blodplasma är cirka 7 timmar (10 timmar för M1-metaboliten och flupirtin), vilket är ett tillräckligt tillstånd för att ge en smärtstillande effekt när läkemedlet tas i enlighet med rekommenderad doseringsregim.

Cirka 69% av den administrerade dosen utsöndras via njurarna: i form av M1-metaboliten (acetylmetabolit) - 28%, i form av M2-metaboliten (p-fluorohydrapurinsyra) - 12%, oförändrad - 27%, resten (1/3) utsöndras i form av metaboliter vars struktur ännu inte har klargjorts. En liten del av dosen utsöndras i tarmarna med galla.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna rekommenderas Nolodatak för behandling av akut smärta med mild till måttlig intensitet hos vuxna.

Kontraindikationer

Absolut:

förekomsten av en risk att utveckla leverencefalopati och kolestas (encefalopati kan uppstå eller förloppet av en redan existerande encefalopati eller ataxi kan vara komplicerat);
myasthenia gravis (på grund av den muskelavslappnande effekten av flupirtin);
samtidig leversjukdom
alkoholism;
ålder upp till 18 år
befintlig eller nyligen läkt tinnitus (på grund av en hög risk för ökad aktivitet av leverenzymer);
kombinerad användning med andra läkemedel som kan ha en hepatotoxisk effekt;
överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.

Relativ (kräver användning av Nolodatak med försiktighet):

hög ålder (över 65 år)
hypoalbuminemi;
njursvikt.

Instruktioner för användning av Nolodatak: metod och dosering

Nolodatak tas oralt. Kapseln, utan att tugga, sväljs hel med 100 ml vätska. Det är tillrådligt att ta botemedlet medan du sitter eller står.

Om det behövs kan du i vissa fall öppna kapseln och bara använda pulvret i den och lösa upp den i vatten. För att neutralisera den mycket bittra smaken av den resulterande lösningen rekommenderas det att äta.

Dosen väljs med hänsyn till graden av smärtintensitet och patientens individuella känslighet för flupirtin. Det rekommenderas att ta Nolodatak 1 kapsel (100 mg) 3-4 gånger om dagen med lika intervall mellan doserna. Vid svår smärtsyndrom ordineras 2 kapslar (200 mg) 3 gånger om dagen. Den maximalt tillåtna dagliga dosen bör inte överstiga 6 kapslar (600 mg). Behandlingstiden fastställs av den behandlande läkaren efter att ha bedömt smärtsyndromets dynamik och beroende på läkemedlets tolerans. Mot bakgrund av långvarig användning är det nödvändigt att övervaka aktiviteten hos levertransaminaser för att upptäcka möjliga tidiga tecken på levertoxicitet. Behandlingsförloppet bör inte överstiga 14 dagar.

För patienter med hypoalbuminemi ordineras Nolodatak i en daglig dos som inte överstiger 3 kapslar (300 mg). Om det är nödvändigt att ta högre doser är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd.

Bieffekter

nervsystemet: ofta - yrsel, sömnstörningar, huvudvärk, skakningar, ångest / nervositet, depression; sällan - förvirrad medvetenhet;
lever och gallvägar: mycket ofta - ökad aktivitet av levertransaminaser; med okänd frekvens - leversvikt, hepatit;
ämnesomsättning: ofta - brist på aptit;
Magtarmkanalen: ofta - illamående, epigastrisk smärta, dyspepsi, kräkningar, buksmärta, förstoppning, flatulens, torr munslemhinna, diarré;
immunsystem: sällan - allergiska reaktioner (ibland manifesterade av hudutslag, klåda, nässelfeber, feber), överkänslighet mot läkemedlet;
hud och subkutan vävnad: ofta - svettning;
synorgan: sällan - synstörning;
andra: mycket ofta - trötthet / svaghet (hos 15% av patienterna), i de flesta fall i början av kursen.

Biverkningar beror som regel på dosen av flupirtin (med undantag av allergiska reaktioner) och försvinner i många fall på egen hand med ytterligare behandling eller efter avslutad behandling.

Överdos

Det finns isolerade fall av överdosering med Nolodatak i syfte att begå självmord. Samtidigt observerades följande reaktioner när du tog flupirtin i en dos av 5 g: muntorrhet, illamående, tårighet, ett tillstånd av utmattning, bedövning, förvirring, takykardi. Efter tvungen diures eller kräkningar, införandet av elektrolyter och intaget av aktivt kol noterades förbättringen av välbefinnandet efter 6-12 timmar. Det fanns inga rapporter om utvecklingen av livshotande symtom.

Man bör komma ihåg att mot bakgrund av en överdos eller när tecken på förgiftning uppträder kan oönskade effekter från centrala nervsystemet och manifestationen av toxiska effekter på levern uppstå genom den typ av förvärring av metaboliska störningar i levern. I detta fall ordineras symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Nolodatak rekommenderas att endast tas när behandling med andra smärtstillande medel, inklusive icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) eller opioider, är kontraindicerad.

När du tar läkemedlet måste du vara uppmärksam på alla symtom som är karakteristiska för leverskador (till exempel trötthet, illamående, aptitlöshet, kräkningar, buksmärta, mörk urin, klåda, gulsot). Om någon av dessa överträdelser inträffar måste du sluta ta Nolodatak och snarast rådfråga en läkare.

Under terapiperioden är falska positiva resultat för att fastställa koncentrationen av urobilinogen, bilirubin och protein i urinen möjliga när man utför ett test med diagnostiska remsor. Det finns en sannolikhet för en liknande reaktion vid kvantifiering av innehållet av bilirubin i blodplasma.

Mot bakgrund av användningen av flupirtin i höga doser kan urinen i vissa fall bli grön. detta fenomen gäller inte för kliniska tecken på någon störning.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av den möjliga förekomsten av sömnighet och yrsel vid användning av Nolodatak under behandlingen bör patienter avstå från att köra fordon och andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer. Det är absolut nödvändigt att ha detta i åtanke när du dricker alkohol.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inte tillräcklig information om användning av flupirtin under graviditet. I experimentella studier på djur visade den aktiva substansen reproduktionstoxicitet, men ingen teratogen effekt detekterades. Det potentiella hotet mot människor är okänt.

Användningen av Nolodatak under graviditet är endast tillåten i extrema fall, när de avsedda fördelarna med terapi för modern väsentligt överväger den möjliga risken för fostret.

Flupirtin, enligt forskningsresultat, finns i små mängder i bröstmjölk. Som ett resultat är det omöjligt att ta läkemedlet under amning, förutom i de fall då dess utnämning är extremt nödvändig, under kursen är det nödvändigt att sluta amma.

Pediatrisk användning

Nolodatak är kontraindicerat hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av njursvikt under läkemedelsbehandling är det nödvändigt att kontrollera kreatininnivån i blodplasman. Ingen dosjustering av Nolodatak krävs för patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion.

Patienter med svår njursvikt behöver ändra dosen av läkemedlet, den maximala dagliga dosen i denna kategori av patienter bör inte vara mer än 3 kapslar (300 mg). Om det är nödvändigt att ordinera Nolodatak i en högre dos, behöver patienter noggrann medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

Med tanke på risken för ökad aktivitet av levertransaminaser, liksom förekomsten av leversvikt och hepatit, under behandling med Nolodatak rekommenderas att man övervakar leverfunktionstillståndet en gång i veckan.

Om resultaten av studien av leveraktivitet avviker från normen eller manifestationen av kliniska symtom som är karakteristiska för leversjukdomar, bör läkemedlet avbrytas.

Om patienten har nedsatt leverfunktion måste läkemedlet tas i en daglig dos som inte överstiger 2 kapslar (200 mg).

Användning hos äldre

Hos äldre noterades en ökning av T1 / 2 av flupirtin (med en engångsdos - upp till 14 timmar, vid användning i 12 dagar - upp till 18,6 timmar), och den maximala plasmakoncentrationen i blodet på 2 –2,5 gånger.

Patienter över 65 år rekommenderas att ta Nolodatak i början av behandlingen, 1 kapsel (100 mg) 2 gånger om dagen - på morgonen och på kvällen. Beroende på smärtans svårighetsgrad och läkemedlets tolerans är det möjligt att öka dosen till 3 kapslar.

Läkemedelsinteraktioner

lugnande medel, muskelavslappnande medel, etanol: effekten av dessa läkemedel förbättras;
bensylpenicillin, glibenklamid, acetylsalicylsyra, digoxin, klonidin, propranolol, diazepam, warfarin: en ökning av aktiviteten hos dessa läkemedel orsakad av flupirtin när de förskjuts från sambandet med proteiner är möjliga (detta gäller särskilt warfarin och diazepam);
kumarinderivat (inklusive warfarin): det är möjligt att ändra protrombinindex (öka den antikoagulerande effekten), det är nödvändigt att regelbundet övervaka denna indikator för korrekt lämplig korrigering av kumarindosen det finns ingen information om interaktionen mellan läkemedlet och andra antikoagulantia / blodplättmedel.
läkemedel, vars metabolism förekommer i levern: en ökning av aktiviteten hos leverenzymer är möjlig, det krävs regelbunden övervakning av deras nivå;
läkemedel som innehåller karbamazepin och paracetamol: denna kombination rekommenderas inte.

Analoger

Analoger av Nolodatak är Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad mot ljus och fukt, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Nolodatak

Enligt många recensioner är Nolodatak ett effektivt verktyg som används för att lindra smärtsyndrom av mild till måttlig svårighetsgrad av olika ursprung. Patienter noterar att läkemedlet effektivt och snabbt lindrar huvudvärk, tandvärk och muskelsmärta, smärta i rygg, nedre rygg och skinkor mot bakgrund av en intervertebral bråck, smärta efter frakturer och inte orsakar beroende och beroende.

Samtidigt, under intaget, förekommer det en frekvent utveckling av biverkningar, såsom illamående, magont, halsbränna, diarré, huvudvärk, yrsel, nervositet.

Pris för Nolodatak på apotek

Det ungefärliga priset för Nolodatak är (kapslar 100 mg): 10 st. i ett paket - 300-380 rubel, 30 st. - 570-680 rubel, 50 st. - 1 080-1140 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!