Galvus Met - Instruktioner För Användning, Recensioner, Pris, Tablettanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Galvus Met

Galvus Met: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. För kränkningar av leverfunktionen
11. 11. Läkemedelsinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Villkor för lagring
14. 14. Villkor för utdelning från apotek
15. 15. Recensioner
16. 16. Pris på apotek

Latinskt namn: Galvus Met

ATX-kod: A10BD08

Aktiv ingrediens: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Producent: Novartis Pharma Productions, GmbH (Tyskland), Novartis Pharma Stein, AG (Schweiz)

Beskrivning och fotouppdatering: 19.08.2019

Priser på apotek: från 998 rubel.

köpa

Galvus Met är ett kombinerat läkemedel med hypoglykemisk verkan.

Släpp form och komposition

Galvus Met doseringsform - filmdragerade tabletter: ovala, med avfasade kanter, NVR-märkning på ena sidan; 50 + 500 mg - ljusgul med en lätt rosa nyans, märkning på andra sidan av LLO; 50 + 850 mg - gul med en lätt gråaktig nyans, märkning på andra sidan - SEH; 50 + 1000 mg - mörkgul med en gråaktig nyans, märkning på andra sidan - FLO (i blister på 6 eller 10 st., I en kartong 1, 3, 5, 6, 12, 18 eller 36 blister).

Aktiva ingredienser i 1 tablett:

• vildagliptin - 50 mg;
• metforminhydroklorid - 500, 850 eller 1000 mg.

Hjälpkomponenter (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellos - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolos - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titandioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; röd järnoxid (E172) - 0,006 / 0/0 mg; gul järnoxid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Galvus Met innehåller två aktiva komponenter med olika verkningsmekanismer: metformin (i form av hydroklorid), som tillhör biguanidkategorin, och vildagliptin, som är en dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) -hämmare. Kombinationen av dessa ämnen bidrar till en mer effektiv kontroll av blodsockerkoncentrationen hos patienter med typ 2-diabetes mellitus under en dag.

Vildagliptin är en representant för klassen av stimulantia i bukspottkörteln, som ger selektiv hämning av DPP-4-enzymet, som är ansvarig för förstörelsen av glukagonliknande peptid av typ 1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP).

Metformin minskar produktionen av glukos i levern, minskar insulinresistensen på grund av infångning och användning av glukos i perifera vävnader och hämmar absorptionen av glukos i tarmen. Det är också en inducerare av intracellulär glykogensyntes genom att verka på glykogensyntetas och aktiverar glukostransport, för vilket vissa membranglukostransportproteiner (GLUT-1 och GLUT-4) är ansvariga.

Vildagliptin

Efter intag av vildagliptin hämmas aktiviteten av DPP-4 snabbt och nästan fullständigt, vilket leder till en ökning av både stimulerat matintag och basutsöndringen av GIP och GLP-1, som frigörs från tarmen till den systemiska cirkulationen i 24 timmar.

Den ökade koncentrationen av GIP och GLP-1, på grund av verkan av vildagliptin, ökar känsligheten hos β-celler i bukspottkörteln för glukos, vilket ytterligare förbättrar glukosberoende insulinproduktion. Graden av förbättring av β-cellfunktionen bestäms av graden av deras initiala skada. Således, hos personer utan diabetes mellitus (med normala plasmaglukosnivåer) stimulerar vildagliptin inte insulinproduktionen och minskar inte glukosnivåerna.

Vildagliptin ökar koncentrationen av endogent GLP-1, vilket ökar känsligheten hos α-celler för glukos, vilket hjälper till att förbättra glukosberoende reglering av glukagonproduktionen. En minskning av förhöjda glukagonnivåer efter måltider leder i sin tur till en minskning av insulinresistensen.

En ökning av förhållandet mellan insulin och glukagon mot bakgrund av hyperglykemi associerat med en ökning av koncentrationen av GIP och GLP-1 orsakar en minskning av glukossyntesen, både under och efter måltiderna. Detta resulterar i en minskning av plasmaglukos.

Mot bakgrund av behandling med vildagliptin observerades också en minskning av nivån av lipider i blodplasman efter måltider, men denna effekt beror inte på effekten av Galvus Met på GIP eller GLP-1 och förbättringen i funktionen hos holmarceller lokaliserade i bukspottkörteln. Det finns bevis för att en ökning av innehållet i GLP-1 kan hämma gastrisk tömning, men denna effekt observerades inte vid användning av vildagliptin.

Resultaten av studier där 5759 patienter med typ 2-diabetes deltog, tyder på att när vildagliptin togs som monoterapi eller i kombination med insulin-, metformin-, tiazolidindion- eller sulfonylureaderivat i 52 veckor hos patienter, sågs en signifikant långsiktig minskning av nivån av hemoglobin (HbA _{1 C}) och fastande blodglukos.

Metformin

Metformin ökar glukostoleransen vid typ 2-diabetes mellitus genom att sänka plasmaglukos både före och efter måltiderna. Detta ämne skiljer sig från sulfonylureaderivat genom att det inte framkallar hypoglykemi varken hos friska individer (exklusive speciella fall) eller hos patienter med typ 2-diabetes mellitus. Behandling med metformin åtföljs inte av utvecklingen av hyperinsulinemi. När metformin tas förändras inte insulinproduktionen, medan koncentrationen i blodplasma före måltider och hela dagen kan minska.

Användningen av metformin har en gynnsam effekt på metabolismen av lipoproteiner och leder till en minskning av innehållet av lipoproteinkolesterol med låg densitet, totalt kolesterol och triglycerider, vilket inte är förknippat med läkemedlets effekt på blodplasmaglukosnivån.

Vildagliptin + Metformin

Vid förskrivning av kombinationsbehandling med metformin och vildagliptin, vars dagliga doser är 1500-3000 mg respektive 50 mg och administreringsfrekvensen är 2 gånger dagligen under 1 år, finns en statistiskt signifikant ihållande minskning av plasmaglukos (bestämd av en minskning av HbA _{1 C}) och en ökning av antalet patienter i vilka minskningen av nivån av HbA _{1 C} var minst 0,6-0,7% (jämfört med kategorin av patienter som fortsatte att ta metformin uteslutande).

Hos patienter som fick vildagliptin i kombination med metformin sågs ingen statistiskt signifikant förändring i kroppsvikt jämfört med tillståndet före behandlingen. 24 veckor efter behandlingsstart i grupper av patienter som tog vildagliptin i kombination med metformin registrerades en minskning av diastoliskt och systoliskt blodtryck hos patienter med arteriell hypertoni.

Den kombinerade användningen av metformin och vildagliptin som startbehandling hos patienter med typ 2-diabetes mellitus i 24 veckor åtföljdes av en dosberoende minskning av HbA _{1 C-} värden jämfört med monoterapi med dessa läkemedel. Fall av hypoglykemi var sällsynta i båda grupperna av patienter.

När vildagliptin togs i en dos på 50 mg 2 gånger dagligen samtidigt med metformin (eller utan det) i kombination med insulin (medeldos 41 VD) hos patienter som deltog i en klinisk studie minskade HbA _{1 C-} indexet med 0,72% (initialt indikatorn var i genomsnitt 8,8%), vilket är statistiskt signifikant. Förekomsten av hypoglykemi hos patienter som genomgår behandling var jämförbar med förekomsten av hypoglykemi i placebogruppen. När vildagliptin togs av patienter i en dos av 50 mg 2 gånger dagligen i kombination med metformin (dosen var lika med eller överskred 1500 mg) och glimepirid (den dagliga dosen var lika med eller översteg 4 mg) minskade HbA _{1 C-} indikatorn signifikant med 0,76% med det ursprungliga värdet var i genomsnitt 8,8%.

Farmakokinetik

Vildagliptin

Vid oral administrering av Galvus Met på fastande mage absorberas detta ämne snabbt och dess maximala koncentration i blodplasman bestäms 1,75 timmar efter vildagliptins inträde i kroppen. När läkemedlet tas med mat minskar absorptionshastigheten något: den maximala koncentrationen minskar med 19% och tiden för att nå den ökar till 2,5 timmar. Samtidigt förändrar inte matintaget området under koncentration-tidskurvan (AUC) och absorptionsgraden.

Den absoluta biotillgängligheten för vildagliptin efter oral administrering är 85%. Ökningen av maximal koncentration och AUC i det rekommenderade dosintervallet är dosberoende (ökningar i direkt proportion till den dos som tagits).

Vildagliptin binder svagt till plasmaproteiner i blodet (bindningsgraden är 9,3%). Ämnet kännetecknas av en jämn fördelning mellan erytrocyter och plasma. Förmodligen utförs denna process extravaskulärt, med intravenös administrering är distributionsvolymen i jämviktstillstånd 71 liter.

Vildagliptin utsöndras främst genom deltagande i biotransformationsprocesser. I människokroppen metaboliseras cirka 69% av dosen av läkemedlet. Huvudmetaboliten är LAY151, till vilken cirka 57% av vildagliptindosen överförs. Det uppvisar ingen farmakologisk aktivitet och är en produkt av hydrolys av cyanokomponenten. Cirka 4% av läkemedelsdosen är involverad i amidhydrolysprocesser.

Resultaten av experimentella studier indikerar en positiv effekt av DPP-4 på hydrolys av vildagliptin. Ämnet deltar inte i de metaboliska processerna som sker med deltagande av isoenzymer i cytokrom P _450-systemet. Data från in vitro-studier bekräftar att vildagliptin inte tillhör substrat av P (CYP) _450- isoenzymer och inte är en hämmare eller inducerare av isoenzymer i cytokrom CYP450-systemet.

Efter oral administrering av vildagliptin utsöndras cirka 85% av dosen i urinen och 15% i avföringen. Renalt utsöndring av detta ämne oförändrat är 23%. Vid intravenös administrering av läkemedlet når halveringstiden i genomsnitt 2 timmar och njurclearance och total plasmaclearance är 13 l / h respektive 41 l / h. När Galvus Met tas internt är halveringstiden cirka 3 timmar, oavsett dosen vildagliptin.

De farmakokinetiska parametrarna för vildagliptin påverkas inte av etnicitet, kön och kroppsmassindex.

Hos patienter med mild och måttlig dysfunktion i levern (6-10 poäng enligt Child-Pugh-skalan) minskade dess biotillgänglighet med en respektive dos vildagliptin med 8% respektive 20%. Hos patienter med svår leverfunktion (12 poäng i enlighet med Child-Pugh-skalan) ökar biotillgängligheten för detta ämne med 22%. Biotillgängligheten för vildagliptin ändras maximalt med i genomsnitt 30% mot en ökning eller minskning, vilket inte anses vara kliniskt signifikant. Det finns ingen korrelation mellan svårighetsgraden av leverfunktioner och biotillgängligheten för denna aktiva komponent i Galvus Met.

Hos patienter med mild, måttlig eller svår njurfunktion ökade AUC för vildagliptin med 1,4, 1,7 respektive 2 gånger jämfört med friska frivilliga. AUC för LAY151-metaboliten ökar 1,6, 3,2 och 7,3 gånger och för BQS867-metaboliten - 1,4, 2,7 och 7,3 gånger hos patienter som lider av mild, måttlig och svår njurfunktion. Uppgifterna om patienter med njursvikt i slutstadiet är begränsade, men tyder på att indikatorerna i denna patientgrupp liknar dem hos patienter med svår njurfunktion. Vildagliptin utsöndras dåligt under hemodialys (3% av den tagna dosen, förutsatt att proceduren varar mer än 3-4 timmar och utförs 4 timmar efter en enstaka dos Galvus Met).

Hos patienter över 70 år observerades en maximal ökning av biotillgängligheten av vildagliptin med 32% (den maximala koncentrationen ökade med 18%), vilket inte är av särskild klinisk betydelse och inte påverkar DPP-4-hämning.

Funktionerna i vildagliptins farmakokinetik hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Metformin

När metformin tas oralt i en dos på 500 mg före måltider är dess absoluta biotillgänglighet 50-60%. Den maximala koncentrationen av ämnet i plasma bestäms 1,81-2,69 timmar efter intag. En ökning av dosen metformin från 500 mg till 1500 mg eller från 850 mg till 2250 mg när den tas oralt leder till en långsammare ökning av farmakokinetiska parametrar än vad som skulle vara typiskt för ett linjärt förhållande. Denna effekt förklaras inte så mycket av en förändring i utsöndringen av läkemedlet som av en minskning av dess absorption. När metformin tas tillsammans med mat minskar graden och absorptionshastigheten för ämnet också något. Så med en enstaka dos Galvus Met i en dos på 850 mg tillsammans med mat, minskar AUC och maximal koncentration med cirka 25% och 40%, och tiden för att nå maximal koncentration ökar med 35 minuter. Den kliniska betydelsen av ovanstående fakta har ännu inte fastställts.

Med en enstaka oral dos på 850 mg metformin är dess uppenbara distributionsvolym 654 ± 358 L. Plasmaproteinbindning saknas praktiskt taget, medan bindningsgraden av sulfonylureaderivat överstiger 90%. För metformin är penetration i röda blodkroppar karakteristisk, och denna process kan intensifieras med tiden. Vid användning av läkemedlet i enlighet med standardregimen (standarddos och administreringsfrekvens) uppnås koncentrationen av den aktiva substansen i jämviktstillstånd inom 24–48 timmar och överstiger vanligtvis inte 1 μg / ml. Under kontrollerade kliniska prövningar översteg den maximala metforminkoncentrationen i blodplasman, även när den kom in i kroppen i höga doser, inte över 5 μg / ml.

Med en enda intravenös administrering av denna aktiva substans till friska frivilliga bevisades det att den utsöndras i njurarna i oförändrad form. Samtidigt deltar inte metformin i metaboliska processer i levern (inga metaboliter har hittats i människokroppen) och utsöndras inte i gallan.

Eftersom metformins njurclearance är ungefär 3,5 gånger högre än kreatininclearance är den huvudsakliga utsöndringsvägen för ämnet från kroppen tubulär utsöndring. När det tas oralt utsöndras cirka 90% av den absorberade dosen av läkemedlet i urinen under de första 24 timmarna. I detta fall är halveringstiden från blodplasma cirka 6,2 timmar. Halveringstiden för läkemedlet från helblod är cirka 17,6 timmar, vilket indikerar ackumulering av en betydande del av metformin i erytrocyter.

Farmakokinetiken för metformin förändras inte beroende på patientens kön. Hos patienter med leverinsufficiens har de farmakokinetiska egenskaperna hos denna aktiva komponent praktiskt taget inte studerats. Hos patienter med nedsatt njurfunktion, vars grad bedöms med CC-värdet (kreatininclearance), ökar halveringstiden för metformin från helblod och plasma och dess renala clearance minskar i direkt proportion till minskningen av CC.

Enligt de begränsade data som erhållits från farmakokinetiska studier på friska frivilliga i åldrarna 65 år och äldre, minskar det totala plasmaclearance för metformin och en ökning av halveringstiden och maximal koncentration hos patienter i denna åldersgrupp jämfört med yngre personer. Dessa egenskaper hos de farmakokinetiska parametrarna för metformin hos patienter över 65 år beror förmodligen på förändringar i njurfunktionen, vilket leder till att användning av läkemedlet endast är tillåten hos patienter över 80 år med normal QC.

Funktionerna i farmakokinetiken för metformin hos barn och ungdomar under 18 år har inte studerats tillräckligt.

Det finns inga bevis för effekten av patienternas etnicitet på den aktiva substansens farmakokinetiska parametrar. Kontrollerade kliniska prövningar, där patienter med typ 2-diabetes mellitus, som tillhör olika nationer och raser, deltog, bekräftar att den hypoglykemiska effekten av Galvus Met manifesterades på samma sätt i alla.

Vildagliptin + Metformin

Studier har visat att de maximala koncentrationerna och AUC för Galvus Met som tagits i tre olika doser (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg och 50 mg + 500 mg) och metformin och vildagliptin i form av separata tabletter, tagna i lämpliga doser, är bioekvivalenta.

Matintaget förändrar inte hastigheten och omfattningen av absorptionen av vildagliptin, som ingår i kombinationsläkemedlet. AUC-indikatorn och den maximala koncentrationen av metformin som ingår i Galvus Met minskade med 7% respektive 26% när det togs tillsammans med måltiderna. Mot bakgrund av matintag minskade också absorptionen av metformin, vilket orsakade en ökning av halveringstiden (från 2 till 4 timmar). Samma förändring i AUC och maximal koncentration när den togs samtidigt med mat registrerades också vid användning av metformin i ren form, men i det senare fallet var förändringarna mindre kliniskt signifikanta. Effekten av mat på farmakokinetiken för Metformin och Vildagliptin som ingår i Galvus Met liknar den när båda aktiva ingredienserna tas separat.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ordineras Galvus Met för behandling av diabetes mellitus typ 2 (i kombination med träning och dietterapi) i följande fall:

• otillräcklig effektivitet av monoterapi med metformin eller vildagliptin;
• genomföra tidigare kombinerad terapi med metformin och vildagliptin i form av monopreparationer;
• trippel kombinationsbehandling med insulin hos patienter som tidigare har fått insulinbehandling i en stabil dos och metformin, men som inte har uppnått tillräcklig glykemisk kontroll;
• kombinerad användning med sulfonylureaderivat (trippelkombinationsbehandling) hos patienter som tidigare fått behandling med sulfonylureaderivat och metformin, men inte uppnådde tillräcklig glykemisk kontroll;
• initial behandling hos patienter med typ 2-diabetes med otillräcklig träningseffektivitet, dietterapi och, om nödvändigt, förbättrad glykemisk kontroll.

Kontraindikationer

• typ 1-diabetes mellitus;
• funktionella störningar i levern;
• akut hjärtinfarkt, akut och kronisk hjärtsvikt, andningssvikt, akut kardiovaskulär svikt (chock);
• kronisk / akut metabolisk acidos (inklusive diabetisk ketoacidos med / utan koma; diabetisk ketoacidos bör korrigeras med insulinbehandling), mjölksyraacidos (inklusive indikationer på indikationer);
• njursvikt eller nedsatt njurfunktion (med serumkreatininkoncentration hos män ≥ 1,5 mg% och hos kvinnor ≥ 1,4 mg%);
• akuta tillstånd som uppstår med risk för nedsatt njurfunktion: uttorkning (mot bakgrund av diarré och kräkningar), feber, allvarliga infektionssjukdomar, hypoxi (sepsis, chock, bronkopulmonala sjukdomar, njurinfektioner);
• perioden innan kirurgiska ingrepp utförs, radioisotop, röntgenstudier med införandet av kontrastmedel (en paus före / efter dem - 48 timmar);
• akut alkoholförgiftning, kronisk alkoholism;
• leversjukdom eller abnormiteter i de biokemiska parametrarna för leverfunktion;
• överensstämmelse med en hypokalorisk diet (mindre än 1000 kcal per dag);
• ålder upp till 18 år (terapins effektivitet / säkerhet har inte fastställts);
• graviditet och amningsperioden;
• individuell intolerans mot komponenterna i Galvus Met.

Äldre patienter (över 60 år) när de utför tungt fysiskt arbete bör använda Galvus Met med försiktighet (förknippad med en ökad risk för mjölksyraacidos).

Instruktioner för användning av Galvus Met: metod och dosering

Galvus Met-tabletter tas oralt, helst samtidigt med intaget av mat (för att minska svårighetsgraden av biverkningar från matsmältningssystemet, som är karakteristiska för metformin).

Dosregimen väljs av läkaren individuellt baserat på terapins effektivitet / tolerans. Man bör komma ihåg att den maximala dagliga dosen av vildagliptin är 100 mg.

Den initiala dosen av Galvus Met beräknas utifrån varaktigheten av diabetes, nivån av glykemi, patientens tillstånd och de tidigare använda behandlingsregimerna med vildagliptin och / eller metformin.

Rekommenderade doser:

• starta terapi för typ 2-diabetes mellitus med otillräcklig effektivitet av träning och dietterapi: 1 tablett 50 + 500 mg en gång om dagen, efter utvärdering av effektiviteten ökas dosen gradvis till 50 + 1000 mg 2 gånger om dagen
• behandling vid ineffektivitet av monoterapi med vildagliptin: 2 gånger om dagen, 1 tablett 50 + 500 mg, en gradvis ökning av dosen är möjlig efter utvärdering av den terapeutiska effekten;
• behandling vid ineffektivitet av monoterapi med metformin: 2 gånger om dagen, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg eller 50 + 1000 mg (beroende på vilken dos metformin som tas);
• behandling i fall av kombinationsbehandling med metformin och vildagliptin i form av separata tabletter: välj den dos som är så nära den behandling som ges och korrigeras sedan baserat på dess effektivitet;
• kombinationsbehandling med Galvus Met i kombination med sulfonureidderivat eller insulin (dosen väljs från beräkningen): vildagliptin - 50 mg 2 gånger om dagen; metformin - i en dos som är lika med den som tagits tidigare i form av monopreparat.

Patienter med kreatininclearance på 60–90 ml / min kan behöva dosjustera Galvus Met. Det är också möjligt att ändra dosregimen för patienter över 65 år, vilket är förknippat med sannolikheten för nedsatt njurfunktion (regelbunden övervakning av indikatorer krävs).

Bieffekter

De biverkningar som beskrivs nedan avser användning av vildagliptin och metformin, antingen ensamma eller i kombination.

Uppskattning av frekvensen av möjliga överträdelser:> 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive isolerade meddelanden - mycket sällsynt.

Vid användning av vildagliptin noterades i sällsynta fall utvecklingen av nedsatt leverfunktion (inklusive hepatit) med asymtomatisk behandling. Oftast passerade dessa biverkningar och avvikelser från leverfunktionsindikatorer från normen oberoende och orsakade inte komplikationer efter avbrytande av läkemedlet. I de flesta fall var en ökning av leverenzymernas aktivitet asymptomatisk, utvecklades inte och åtföljdes inte av gulsot eller kolestas.

Vid kombinationsterapi med vildagliptin och metformin kan störningar i matsmältningssystemet och nervsystemet (ofta - yrsel, huvudvärk, tremor) observeras.

Biverkningar i kombination med insulin:

• matsmältningssystemet: ofta - gastroesofageal reflux, illamående; sällan - diarré, flatulens;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk;
• metabolism och näring: ofta - hypoglykemi;
• allmänna störningar: ofta - frossa.

Biverkningar vid kombination med sulfonureidläkemedel:

• metabolism och näring: ofta - hypoglykemi;
• hud och subkutan vävnad: ofta - hyperhidros;
• nervsystemet: ofta - tremor, yrsel;
• allmänna störningar: ofta - trötthet.

Biverkningar av vildagliptin (monoterapi):

• matsmältningssystemet: sällan - förstoppning;
• nervsystemet: ofta - yrsel; sällan - huvudvärk;
• muskuloskeletala och bindväv: ofta - artralgi;
• hud och subkutan vävnad: sällan - hudutslag;
• allmänna störningar: sällan - perifert ödem.

Under perioden efter marknadsföringsstudier noterades utvecklingen av följande störningar: hepatit (reversibel), pankreatit, urtikaria, exfoliativa / bullösa hudskador.

Biverkningar av metformin (monoterapi):

• matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, flatulens, diarré, kräkningar, buksmärta; ofta - dysgeusi;
• ämnesomsättning och näring: mycket ofta - minskad aptit; mycket sällan - mjölksyraacidos;
• hud och subkutan vävnad: mycket sällan - hudreaktioner (i form av erytem, klåda, urtikaria);
• instrument- / laboratoriedata: mycket sällan - en minskning av absorptionen av vitamin B ₁₂ (vanligtvis hos patienter som har fått Galvus Met under lång tid, som regel representerar det inte klinisk betydelse; denna överträdelse bör beaktas vid megaloblastisk anemi), förändringar i leverfunktionsindikatorer;
• lever och gallvägar: mycket sällan - hepatit.

Enskilda fall av hepatit som observerats vid användning av metformin löses i de flesta fall efter att det har dragits tillbaka.

Överdos

Vildagliptin

Vildagliptin tolereras väl i dagliga doser som inte överstiger 200 mg. När du tar läkemedlet i en daglig dos på 400 mg kan oönskade symtom som smärta i musklerna uppstå, liksom ibland en övergående ökning av lipasaktivitet (två gånger högre än ULN), övergående mild parestesi, ödem och feber. Med en ökning av den dagliga dosen av vildagliptin till 600 mg observeras ibland ödem i extremiteterna åtföljt av en ökning av AST-aktiviteten, en ökning av koncentrationen av myoglobin, C-reaktivt protein och kreatininfosfokinas, samt parestesier. Efter avbrytande av läkemedlet försvinner alla förändringar i laboratorieparametrar och tecken på överdos.

Eliminering av vildagliptin från kroppen genom dialys anses vara ineffektiv. Dess huvudsakliga metabolit LAY151, erhållen som ett resultat av hydrolys, avlägsnas dock väl från kroppen under hemodialys.

Metformin

Det finns rapporter om flera fall av överdosering av metformin, inklusive som ett resultat av oral administrering av detta läkemedel i en dos på mer än 50 g. I detta fall hade cirka 10% av patienterna hypoglykemi (emellertid har sambandet med metformin inte fastställts pålitligt) och 32% hos patienter observerades laktacidos, vars tidiga symtom inkluderar muskelsmärta, minskad kroppstemperatur, smärta i buken, diarré, illamående, kräkningar. I framtiden kan yrsel, nedsatt medvetande, koma och ökad andning utvecklas. Metformin utsöndras från kroppen genom hemodialys (clearance överstiger inte 170 ml / min) i frånvaro av hemodynamiska störningar. I detta avseende kan hemodialysförfarandet användas för att avlägsna detta ämne från blodet vid en överdos av Galvus Met.

Vid överdos föreskrivs lämplig symptomatisk behandling baserat på de kliniska manifestationerna och patientens välbefinnande.

speciella instruktioner

Galvus Met kan inte ersätta insulinbehandling hos patienter som får insulin.

Under behandlingsperioden rekommenderas att man regelbundet bestämmer de biokemiska parametrarna för leverfunktion, vilket är förknippat med en ökning av aktiviteten hos aminotransferaser vid användning av vildagliptin. I fall av utveckling av denna sjukdom, för att bekräfta resultatet, är det nödvändigt att genomföra en andra studie, varefter deras bestämning ska utföras regelbundet tills de biokemiska parametrarna för leverfunktionen är normaliserade. Om aktiviteten av aspartataminotransferas eller alaninaminotransferas är 3 eller fler gånger högre än normens övre gräns, vilket bekräftas av en andra studie, avbryts Galvus Met.

Mjölksyraacidos är en mycket sällsynt men allvarlig metabolisk komplikation som uppstår när metformin ackumuleras i kroppen. Oftast observeras dess utveckling hos patienter med diabetes mellitus med nedsatt njurfunktion i svår kurs. Sannolikheten för att utveckla mjölksyraacidos ökar hos patienter i vilka diabetes mellitus är svår att behandla, liksom vid långvarig fasta, ketoacidos, långvarigt alkoholmissbruk, leverfunktion och sjukdomar som orsakar hypoxi.

Laktacidos är associerad med andfåddhet, buksmärta och hypotermi, följt av koma. Följande laboratorieparametrar har diagnostiskt värde: en minskning av pH i blodet, en serumlaktatkoncentration i blodet på mer än 5 nmol / l, samt en ökning av laktat / pyruvatförhållandet och ett ökat anjongap. Vid misstankar om mjölksyraacidos bör Galvus Met avbrytas och patienten omedelbart läggas in på sjukhus.

Metformin utsöndras till stor del av njurarna, sannolikheten för ackumulering och utveckling av mjölksyraacidos ökar i proportion till svårighetsgraden av nedsatt njurfunktion. Under behandlingen krävs regelbunden övervakning av njurfunktionen, särskilt i tillstånd som bidrar till dess försämring (i den inledande fasen av behandlingen med blodtryckssänkande läkemedel, hypoglykemiska läkemedel eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel). Njurfunktionen bör bedömas innan behandlingen påbörjas och sedan minst en gång per år hos patienter med normal njurfunktion och minst 2-4 gånger per år med kreatininclearance vid den nedre gränsen för normen, liksom hos äldre patienter. Vid hög risk för nedsatt njurfunktion bör övervakningen utföras oftare. Vid tecken på försämring av njurfunktionen avbryts Galvus Met.

Vid röntgenundersökningar som kräver intravaskulär administrering av röntgenkontrastmedel innehållande jod, avbryts Galvus Met tillfälligt (48 timmar före / efter deras uppförande). Detta beror på sannolikheten för en kraftig försämring av njurfunktionen och en ökning av risken för att utveckla mjölksyraacidos. Återupptagande av läkemedelsintaget är endast möjligt efter en ny utvärdering av njurfunktionen.

Under tillstånd som kännetecknas av hypoxi (akut kardiovaskulär svikt, akut hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, etc.) kan akut njursvikt och mjölksyraacidos utvecklas (omedelbar avbrytande av behandlingen krävs).

Vid kirurgiska ingrepp (med undantag för mindre operationer som inte är förknippade med vätske- och matintag) avbryts Galvus Met. Återupptagande av behandlingen är möjlig efter återställande av oralt matintag hos en patient med tillförlitligt utesluten njurinsufficiens.

Under terapiperioden är alkoholmisbruk oacceptabelt, eftersom det förstärker metformins effekt på laktatmetabolismen.

Medan du tar Galvus Met, minst en gång om året, är det nödvändigt att övervaka indikatorer på en generell klinisk blodprov, som är associerad med sannolikheten för en minskning av serumkoncentrationen av vitamin B ₁₂. Om avvikelser mellan hematologiska parametrar från normen upptäcks är det nödvändigt att klargöra etiologin för dessa störningar och genomföra lämplig behandling. Vid en predisposition till en minskning av serumkoncentrationen av vitamin B ₁₂ i blodet, bör denna indikator kontrolleras minst en gång vart 2-3 år.

Om tillståndet hos patienter med typ 2-diabetes mellitus som tidigare svarat på behandlingen, inklusive förekomst av abnormiteter i laboratorieparametrar från normen, försämras, bör laboratoriediagnostik utföras omedelbart för att identifiera laktacidos / ketoacidos. I fall av detektion av acidos är det nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen och vidta nödvändiga åtgärder för att korrigera patientens tillstånd.

Utvecklingen av hypoglykemi vid intag av Galvus Met är troligtvis hos äldre, avmagrade eller försvagade patienter, liksom mot bakgrund av hypopituitarism, alkoholförgiftning eller binjureinsufficiens. Man bör komma ihåg att diagnosen hypoglykemi hos äldre patienter och patienter som får β-blockerare kan vara svårt.

Under stress (inklusive feber, trauma, infektion, kirurgi) kan det bli en kortvarig kraftig minskning av effekten av hypoglykemiska medel. I sådana fall kan tillfälligt avbrytande av Galvus Met och insulinbehandling krävas. Du kan fortsätta använda läkemedlet efter slutet av den akuta perioden.

I fall av yrselutveckling under behandling med Galvus Met är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Experimentella studier på djur till vilka vildagliptin administrerades i doser som var 200 gånger högre än de rekommenderade, visade att användningen av läkemedlet inte ledde till störningar i den tidiga utvecklingen av embryot och ingen teratogen effekt hittades. När vildagliptin kombinerades med metformin i förhållandet 1:10 fanns det heller ingen teratogen effekt. Informationen om användning av Galvus Met hos gravida kvinnor är dock begränsad, därför är utnämningen av läkemedlet under graviditeten kontraindicerad.

Metformin bestäms i bröstmjölk. Det är inte känt om vildagliptin övergår i bröstmjölk. Av denna anledning rekommenderas inte att ta Galvus Met under amning.

För kränkningar av leverfunktionen

Eftersom i vissa fall laktacidos observerades hos patienter med leversvikt, förmodligen en av sidoreaktionerna vid att ta metformin, bör Galvus Met inte ordineras till patienter med onormala leverbiokemiska parametrar eller leversjukdom.

Läkemedelsinteraktioner

Med kombinerad användning av Galvus Met med vissa läkemedel / substanser kan följande effekter utvecklas:

• sulfonylureaderivat, insulin, akarbos, salicylater: ökad hypoglykemisk verkan;
• furosemid: en ökning av C _max (maximal koncentration av ett ämne i blodet) och AUC (område under koncentrationstidskurvan) för metformin; minskning av C _max och AUC för furosemid; det finns ingen effekt på njurclearance;
• nifedipin: ökad absorption, renal utsöndring, C _max och AUC för metformin;
• organiska katjoner, inklusive trimetoprim, amilorid, morfin, digoxin, kinidin, prokainamid, kinin, triamteren, ranitidin, vankomycin och andra, utsöndras av njurarna genom tubulär utsöndring: det finns en teoretisk sannolikhet för interaktion med metformin (kombinationen kräver försiktighet);
• glibenklamid: en minskning av dess _Cmax och AUC (den kliniska betydelsen av interaktionen är oklar);
• danazol: kombinationen rekommenderas inte (på grund av dess hyperglykemiska effekt; i fall av behov av kombinerad användning / utsättning kan en dosjustering av metformin och kontroll av blodsockerkoncentrationen krävas);
• isoniazid, östrogener, sympatomimetika, tiazider och andra diuretika, fenotiaziner, glukokortikosteroider, sköldkörtelhormonpreparat, fenytoin, orala preventivmedel, nikotinsyra, kalciumantagonister: sannolikheten att utveckla hyperglykemi, vilket kan bidra till en minskning av effektiviteten hos Galvus Met. övervakning av metformins effektivitet, dosjustering kan krävas);
• klorpromazin (mer än 100 mg per dag): ökad glykemi, minskad frisättning av insulin (vid behandling med antipsykotika och efter avlägsnande krävs en dosjustering av Galvus Met och kontroll av blodsockerkoncentrationen);
• injicerbara β2-sympatomimetika: en ökning av glykemi, som är associerad med stimulering av β2-adrenerga receptorer (glykemisk kontroll krävs; insulin kan krävas);
• Röntgenkontrastmedel med jodhalt: utveckling av mjölksyraacidos hos patienter med diabetes mellitus mot bakgrund av funktionellt njursvikt;
• alkohol, droger som innehåller etylalkohol: en ökning av sannolikheten för att utveckla mjölksyraacidos (särskilt vid fasta, leversvikt eller utmattning).

Analoger

Galvus Met-analoger är: Vildagliptin, Galvus.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Utgångsdatum - 1 år 6 månader.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Galvus Met

Ofta lämnas recensioner om Galvus Met av patienter med typ 2-diabetes. Det tas dock främst av patienter som nyligen har diagnostiserats med en liknande diagnos. Ofta rapporterar de att sådan behandling hjälper till att förbättra välbefinnandet och hjälper till att förhindra utvecklingen av oönskade symtom som är karakteristiska för diabetes. Många användare bekräftar läkemedlets effektivitet, men klagar över dess höga kostnad, vilket tvingar dem att leta efter billigare analoger. Det finns åsikter enligt vilka användningen av Galvus Met ger de bästa resultaten när den används som en del av en komplex terapi.

Pris för Galvus Met på apotek

Det ungefärliga priset på Galvus Met med en dos på 50 + 500 mg i apotekskedjor är 1365-1598 rubel, en dos på 50 + 850 mg är 1400-1695 rubel, och en dos på 50 + 1000 mg är 1535-1726 rubel (förpackningen innehåller 30 tabletter).

Galvus Met: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Galvus Met 50 mg + 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. 998 RUB köpa

Galvus Met 50 mg + 1000 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1100 RUB köpa

Galvus Met 50 mg + 850 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1349 RUB köpa

Galvus mötte fliken. p / o-film. 50 mg + 1000 mg nr 30 1449 RUB köpa

Galvus mötte fliken. p / o-film. 50 mg + 500 mg nr 30 1471 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!