Neurodolon

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Neurodolon: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Neurodolon

ATX-kod: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Tillverkare: Kanonpharma produktion, CJSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 22.11.2018

Neurodolon är ett analgetiskt, icke-narkotiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Neurodolon finns i form av kapslar: storlek nr 0, gelatinös, fast, orange kropp och lock, inuti kapslar - vitt pulver med små inneslutningar i form av en komprimerad massa eller en komprimerad massa med nästan vit färg, som smuler när den pressas lätt (i blåsor): 10 st., I en kartong 1, 3 eller 5 förpackningar, 15 st., I en kartong 1, 2, 3 eller 4 förpackningar).

1 kapsel innehåller:

aktiv substans: flupirtinmaleat - 100 mg;
hjälpkomponenter: förgelatinerad stärkelse, kalciumvätefosfatdihydrat, magnesiumstearat, talk;
sammansättning av kapselkroppen och locket: gelatin, titandioxid, solnedgångsgult färgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Flupirtin är ett icke-opioid smärtstillande medel av central verkan, det tillhör selektiva aktivatorer av neuronala kaliumkanaler. Som ett resultat av aktivering av G-proteinbundna neuronala K ⁺ (kalium) -kanaler för intern korrigering orsakar frisättningen av kaliumjoner stabilisering av vilopotentialen och en minskning av nervcellernas excitabilitet, vilket leder till indirekt hämning av jonotropa glutamatreceptorer som selektivt binder N-metyl-D-aspartat (NMDA). Magnesiumjoner kan blockera aktiviteten hos NMDA-receptorer tills depolarisering av cellmembranet sker.

Avsaknaden av bindning av flupirtin i kliniskt signifikanta koncentrationer med alpha1- och alpha2-, 5HT ₁ (5-hydroxytrnptophan) - och 5-HT ₂ opioid, centrala, serotonin m- och n-kolinerga receptorer ger den med en central verkan och förverkligandet av tre huvudeffekter.

Selektiv öppning av spänningsberoende kaliumkanaler hos neuroner med samtidig frisättning av kaliumjoner stabiliserar neuronens vilopotential, det blir mindre spännande. Den indirekta antagonistiska effekten av flupirtin på NMDA-receptorer hjälper till att skydda nervceller från inträde av kalciumjoner (Ca ²⁺) och för att mildra den sensibiliserande effekten av en ökning av nivån av intracellulära kalciumjoner. Den smärtstillande effekten av flupirtin uppträder som ett resultat av inhibering av överföringen av stigande nociceptiva impulser vid neuron excitation.

Vid terapeutiskt signifikanta koncentrationer ökar absorptionen av kalciumjoner genom mitokondrier. Som ett resultat av samtidig hämning av impulsöverföring till motorneuroner och effekterna av interkalära nervceller uppstår en muskelavslappnande effekt som manifesterar sig i förhållande till enskilda muskelspasmer utan att påverka hela musklerna i allmänhet.

Effekten av kroniska processer beror på neuronalfunktionernas plasticitet, som genom induktion av intracellulära processer skapar förutsättningar för implementering av en mekanism som förbättrar svaret för varje efterföljande impuls. Suppression av dessa effekter sker som ett resultat av indirekt blockering av NMDA-receptorer. Skapandet av ogynnsamma förhållanden för den kliniska betydelsen av smärtkronicitet och raderingen av smärtminnet av tidigare närvarande kronisk smärta ger en minskning av smärtkänsligheten.

Farmakokinetik

Efter att ha tagit Neurodolon inuti finns det en snabb och nästan fullständig (90%) absorption av flupirtin i mag-tarmkanalen.

I levern metaboliseras upp till 75% av den tagna dosen av läkemedlet för att bilda två metaboliter. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -bensylaminopyridin, en aktiv metabolit av M1, bildas som ett resultat av två reaktionsfaser: den första är hydrolysen av uretanstrukturen, den andra är acetylering. Metabolit M ₁ ger ca 25% av den analgetiska effekten av flupirtin. Den andra metaboliten M ₂ (konjugat av p-fluorbensoesyra med glycin) är biologiskt inaktiv. Eftersom isoenzymet i den oxidativa nedbrytningsvägen för flupirtin inte har fastställts antas det att det har liten interaktionspotential.

T1 / 2 för huvudämnet och metaboliten M ₁ - 10 timmar, vilket ger en tillräcklig smärtstillande effekt. T1 / 2 av flupirtin - cirka 7 timmar.

Plasmanivån av flupirtin är proportionell mot den dos som tagits.

T1 / 2 hos patienter över 65 år är 14 timmar med en engångsdos och mer än 18 timmar när det tas inom 12 dagar. Följaktligen är deras maximala plasmakoncentration av flupirtin 2–2,5 gånger högre.

69% av läkemedlet utsöndras genom njurarna: oförändrat - 27%, i form av en acetylmetabolit (M ₁) - 28%, i form av p-fluorvätesyra (M ₂) - 12%. I form av metaboliter med okänd struktur - 1/3 av dosen.

En liten del av läkemedlet utsöndras med galla och avföring.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna är Neurodolon indicerat för behandling av akut smärtsyndrom med mild till måttlig svårighetsgrad hos vuxna.

Kontraindikationer

kolestas och risken för att utveckla leverencefalopati (på grund av möjlig utveckling av encefalopati eller försämring av existerande encefalopati eller ataxi);
leversjukdom;
alkoholism;
myasthenia gravis (gravis);
samtidig användning av läkemedel med hepatotoxiska effekter;
Nyligen läkt eller existerande öronring (på grund av hög risk för leverenzymaktivitet);
graviditetsperiod;
amning;
ålder upp till 18 år
överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet bör iakttas för att ordinera Neurodolon för njursvikt, hypoalbuminemi, patienter över 65 år.

Under graviditeten är användningen av läkemedlet endast möjlig i undantagsfall när den förväntade terapeutiska effekten för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret.

Instruktioner för användning av Neurodolon: metod och dosering

Neurodolon kapslar tas oralt, sväljs hela och tvättas med mycket vatten. Det är tillrådligt att ta läkemedlet i upprätt läge.

Det är tillåtet att ta endast innehållet i kapseln, inklusive om det är nödvändigt att administrera läkemedlet genom ett rör. I det här fallet, för att neutralisera pulverets bittra smak, kan du kombinera det med en måltid (inklusive en banan).

Dosen bör väljas individuellt, med hänsyn till läkemedlets tolerabilitet och smärtsyndromets intensitet, föreskriva den minsta effektiva dosen för kortast möjliga behandlingsförlopp. Neurodolon kapslar bör tas med jämna mellanrum.

Rekommenderad dosering: 100 mg (1 kapsel) 3-4 gånger om dagen. För att lindra svår smärta indikeras läkemedlet i en dos av 200 mg 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 600 mg, den maximala varaktigheten av behandlingen är 14 dagar.

Patienter över 65 år behöver dosjusteras. I början av behandlingen ska de ordineras 100 mg 2 gånger om dagen (morgon och kväll), om så behövs och tolereras väl kan den dagliga dosen ökas till 300 mg.

Vid svår njursvikt kan Neurodolon tas om behandlingen åtföljs av regelbunden övervakning av kreatininkoncentrationen i blodplasman. Den maximala dagliga dosen är 300 mg.

Ingen dosjustering av neurodolon krävs vid mild till måttlig njursvikt.

Bieffekter

från immunsystemets sida: ofta - överkänslighetsreaktioner, allergiska reaktioner (inklusive feber, klåda, utslag, nässelfeber);
från nervsystemet: ofta - yrsel, depression, sömnstörningar, ångest, nervositet, huvudvärk, tremor; sällan - förvirring av medvetandet;
från metabolismens sida: ofta - brist på aptit;
från mag-tarmkanalen: ofta - munslemhinnans torrhet, illamående, kräkningar, flatulens, dyspepsi, smärta i magen, buksmärta, diarré, förstoppning;
från det hepatobiliära systemet: mycket ofta - ökad aktivitet av levertransaminaser; frekvens ej fastställd - leversvikt, hepatit;
dermatologiska reaktioner: ofta - svettning;
från synorganet: ofta - synskadad;
andra: mycket ofta - en känsla av svaghet och / eller trötthet (vanligtvis i början av behandlingen).

Överdos

Symtom: mot en bakgrund av 5 g flupirtin - illamående, torrhet i munslemhinnan, tårighet, takykardi, utmattning, dumhet, förvirring. I vissa fall självmordsförsök.

Behandling: ingen specifik motgift; kräver omedelbar magsköljning eller induktion av kräkningar, intag av aktivt kol. Utnämning av tvungen diures, införande av elektrolyter, noggrann övervakning av patientens tillstånd (inklusive leverfunktion), symptomatisk behandling är nödvändig.

speciella instruktioner

Neurodolon ordineras till patienter för vilka användning av smärtstillande medel som milda opioider eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är kontraindicerad.

Biverkningar är huvudsakligen dosberoende, förutom allergiska reaktioner. Under eller efter behandlingen försvinner symtomen i många fall på egen hand.

Behandlingen bör åtföljas av regelbunden (en gång i veckan) övervakning av leverfunktionen. Om det finns abnormiteter eller klinisk manifestation av symtom som indikerar leverskada, bör kapslarna avbrytas.

Symtom på leverskador inkluderar följande tillstånd: aptitlöshet, magont, illamående, kräkningar, mörk urin, trötthet, gulsot, klåda. När de dyker upp ska patienter omedelbart konsultera en läkare för undersökning och sluta ta Neurodolone.

Flupirtin kan ge en falskt positiv reaktion mot bilirubin, urobilinogen och protein i urinen när man använder ett striptest eller när man kvantifierar koncentrationen av bilirubin i blodplasma.

I vissa fall kan höga doser neurodolon orsaka att urinen blir grön. Detta borde inte vara skrämmande för patienter eftersom denna förändring inte är ett kliniskt tecken.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det är kontraindicerat att utföra potentiellt farliga aktiviteter under behandlingsperioden, inklusive körning, eftersom Neurodolons verkan försvagar patientens uppmärksamhet och saktar ner hans psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Du kan inte använda Neurodolone under graviditeten, förutom i de fall där läkaren anser att fördelarna med terapi för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Recept på läkemedlet under amning är kontraindicerat, eftersom flupirtin passerar i bröstmjölk. Om du behöver ta kapslar ska amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Användningen av Neurodolon är kontraindicerad för behandling av barn under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Neurodolon ska användas med försiktighet vid njursvikt, behandlingen bör åtföljas av övervakning av kreatininnivån i blodplasman. Vid svår njursvikt och hypoalbuminemi är den maximala dagliga dosen 300 mg. Om en högre dos av läkemedlet krävs för att uppnå önskad terapeutisk effekt, måste patienten få medicinsk övervakning.

Vid mild till måttlig njursvikt krävs ingen dosjustering.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att använda Neurodolon för behandling av patienter med leversjukdom.

Användning hos äldre

Det rekommenderas att använda flupirtin med försiktighet för behandling av patienter över 65 år.

Rekommenderad dos av Neurodolon: den initiala dosen är 100 mg 2 gånger om dagen (morgon och kväll). Med god tolerans för lindring av intensiv smärta kan den dagliga dosen ökas till 300 mg.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av Neurodolon:

lugnande medel, etanol, muskelavslappnande medel: förbättra deras effekt;
verapamil, diazepam: öka deras aktivitet;
warfarin, acetylsalicylsyra, bensylpenicillin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin: interagerar inte med flupirtin och förändrar inte farmakologiska egenskaper;
indirekta antikoagulantia (kumarinderivat): bör endast användas under regelbunden kontroll av protrombintid för korrekt korrigering av deras dos;
läkemedel som metaboliseras i levern: kräver regelbunden övervakning av aktiviteten hos leverenzymer;
paracetamol, karbamazepin: bör inte tas medan du tar Neurodolone.

Analoger

Analoger av Neurodolon är Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C, skyddad från fukt och ljus.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Neurodolone

De få recensionerna om neurodolon ger en låg bedömning av läkemedlets terapeutiska effekt. Patienter indikerar att intag av höga doser av läkemedlet inte lindrar smärta helt. I vissa fall var de tvungna att kombinera kapseln med andra smärtstillande medel för att uppnå önskad klinisk effekt.

Frånvaron av uttalade biverkningar noteras.

Priset på Neurodolone på apotek

Priset på Neurodolon för ett paket som innehåller 15 kapslar kan variera från 287 rubel, 45 kapslar - från 664 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!