Naloxon
Naloxon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Farmakokinetik
- 4. Indikationer för användning
- 5. Kontraindikationer
- 6. Metod för applicering och dosering
- 7. Biverkningar
- 8. Överdosering
- 9. Särskilda instruktioner
- 10. Applicering under graviditet och amning
- 11. Användning i barndomen
- 12. Vid nedsatt njurfunktion
- 13. För kränkningar av leverfunktionen
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Priser på apotek
Latinskt namn: Naloxon
ATX-kod: V03AB15
Aktiv ingrediens: naloxon (naloxon)
Tillverkare: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spanien); Moskvas endokrina växt FSUE (Ryssland); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Polen)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Priser på apotek: från 183 rubel.
köpa
Naloxon är en konkurrerande opioidreceptorantagonist.
Släpp form och komposition
Doseringsform - injektionsvätska: färglös transparent vätska (1 ml vardera: i glasampuller utan färg, 5 st. I polyvinylkloridpallar, i en kartong 2 pallar; i ampuller, 5 st. I plasthållare, i en kartong 2 hållare eller 10 st. I en kartong; varje låda innehåller också instruktioner för användning av Naloxone).
Den aktiva ingrediensen i Naloxon är naloxonhydroklorid (i form av naloxonhydrokloriddihydrat), i 1 ml - 0,4 mg.
Hjälpkomponenter: saltsyra (upp till pH 3-5), natriumklorid, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Naloxon är en specifik opioidreceptorantagonist. Verkningsmekanismen beror på förmågan att konkurrera bundet till huvudtyperna av opioidreceptorer och eliminera eller förhindra perifer och central (inklusive andningsdepression) verkan av endogena opioidpeptider och exogena opioider (narkotiska analgetika och deras surrogater).
Naloxon påverkar också hjärnans dopaminerga och GABAergiska system. Med drogberoende orsakar det utvecklingen av abstinenssymptom. Orsakar inte missbruk och drogberoende.
Kliniskt signifikanta effekter av naloxon: försvagning av den hypotensiva effekten, minskning av lugnande och euforiserande effekter, återställning av andningen.
Läkemedlet har ingen uttalad effekt på dystrofi och psykomimetiska effekter orsakade av narkotiska analgetika i agonist-antagonistgruppen (till exempel pentazocin eller butofanol). Det kan inte helt vända effekterna av buprenorfin och är ineffektivt som en tramadolantagonist.
Hos opioidberoende patienter orsakar naloxon abstinens.
Farmakokinetik
Efter intravenös administrering av läkemedlet utvecklas effekten under de första 2 minuterna, efter intramuskulär och subkutan administrering - inom 2-5 minuter. Den maximala effekten noteras efter 5-15 minuter, dess varaktighet är 20-45 minuter - med intravenös administrering och 2,5-3 timmar - med intramuskulär / subkutan administrering.
Naloxon passerar blod-hjärnan och placentabarriärerna.
Det metaboliseras i levern med den dominerande bildningen av glukuronider. Det utsöndras av njurarna, medan 70% av den administrerade dosen utsöndras från kroppen inom 72 timmar.
Halveringstiden (T 1/2) från blodplasma är i genomsnitt 1 timme (från 30 till 80 minuter). T 1/2 hos vuxna - 64 ± 12 minuter, hos nyfödda (efter injektion i navelvenen) - 3,1 ± 0,5 timmar, hos prematura spädbarn - 51,8 ± 9,2 minuter.
Indikationer för användning
- Akut förgiftning, inklusive mot bakgrund av en överdos av opioida analgetika (fentanyl, trimeperidin, morfin) och andra läkemedel, vars toxiska effekt beror på närvaron av en opioidkomponent (metadon, opioidsurrogater, pentazocin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin) som en del av komplexa åtgärder;
- Postoperativ användning (endast om narkotiska smärtstillande medel används under operationen) - för att påskynda återhämtningen från generell anestesi innan den kontrollerade andningen fullbordats;
- Återställa andningen hos nyfödda, vid administrering av opioida smärtstillande medel till modern under förlossningen;
- Diagnostiskt medel för opioidberoende (naloxontest).
Kontraindikationer
Naloxon är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt lever- och / eller njurfunktion, hos barn och hos nyfödda.
Utnämning under graviditet och amning är endast möjlig när det behövs.
Naloxon, bruksanvisning: metod och dosering
Läkemedlet Naloxon är avsett för intravenös (i / v), intramuskulär (i / m) och subkutan (s / c) administrering.
Administrationshastigheten väljs individuellt med hänsyn till patientens reaktion på läkemedlet och tidigare enstaka doser.
För infusionsanvändning bör Naloxon-lösningen spädas i 5% dextroslösning eller 0,9% natriumkloridlösning, med beaktande av andelen 1 ampull av läkemedlet per 100 ml infusionsmedium. Bered en lösning före direkt användning.
Dosen och administreringssättet ordineras av läkaren med hänsyn till patientens tillstånd, typen och mängden opioid som tas av honom.
Rekommenderad dosering för akut förgiftning (överdos) med opioida analgetika:
- Vuxna: initial engångsdos - 0,4-2 mg. Under livshotande förhållanden ska läkemedlet administreras intravenöst långsamt, under 2-3 minuter. För att uppnå en klinisk effekt visas upprepad administrering efter 2-3 minuter, proceduren upprepas tills återställande av enhetlig andning och medvetande. Om medvetenhet och andning inte återfås efter en total dos på 10 mg, bör en icke-opioid orsak övervägas. Kan användas i / m eller s / c;
- Barn: den initiala enstaka dosen är 0,01 mg per 1 kg av barnets vikt, helst intravenös administrering i 2-3 minuter. Vid behov indikeras upprepad administrering av en dos på 0,1 mg per 1 kg kroppsvikt på 2-3 minuter. Om intravenös administrering är omöjlig, administreras läkemedlet i fraktionsdoser intramuskulärt eller subkutant med ett intervall på 2-3 minuter, i detta fall verkar effekten långsammare. För att uppnå en längre åtgärd rekommenderas en enda intramuskulär eller subkutan administrering i en dos av cirka 0,2 mg eller 0,06 mg per 1 kg av barnets vikt.
Postoperativ användning av Naloxon:
- Vuxna: i.v., 0,1-0,2 mg med 2-3 minuters mellanrum tills normal lungventilation uppträder och patienten vaknar, men i avsaknad av distinkta känslor av obehag och smärta. Symtom på att man överskrider den lägsta erforderliga dosen kan vara en ökning av blodtrycket (BP), upphörande av analgesi, svettningar, illamående, kräkningar, dyscirkulationskris. Ibland, särskilt i fall av långverkande opioida analgetika, är ytterligare intramuskulär administrering av naloxon nödvändig i 1-2 timmar. Läkemedlet kan också administreras genom intravenös infusion;
- Barn: i / in vid 0,01 mg per 1 kg vikt, i avsaknad av önskad effekt kan du dessutom ange en dos som motsvarar 0,1 mg per 1 kg av barnets vikt. I avsaknad av möjligheten till intravenös administrering indikeras fraktionerad intramuskulär eller subkutan administrering var 2-3: e minut. En enstaka dos bör inte överstiga 0,2 mg av läkemedlet. Dessutom är infusionsadministrering indicerad.
I fallet med användning av opioida smärtstillande medel under förlossningen för att återställa andningen hos nyfödda indikeras intravenös, intramuskulär eller subkutan administrering av Naloxon. Se till att barnets luftvägar är klara före administrering. Den rekommenderade dosen är 0,01 mg per 1 kg kroppsvikt, det är möjligt att upprepa dosen på 2-3 minuter. För profylax kan en nyfödd mata in 0,2 mg en gång / m eller 0,06 mg per 1 kg kroppsvikt.
Som ett diagnostiskt verktyg för läkemedelsberoende (opioid) används läkemedlet genom intravenös administrering av en dos på 0,0005 mg per 1 kg av patientens vikt. Med denna dos kan du fastställa huruvida svårigheterna med urinering och andningsdepression orsakas av opioider. Därefter kan dosen ökas något, men inte till stora doser, eftersom höga doser helt avlägsnar effekten av opioiden, inklusive den smärtstillande effekten, orsakar excitation av cirkulationssystemet och det sympatiska systemet.
Bieffekter
Användningen av Naloxon under den postoperativa perioden kan orsaka följande biverkningar: kvävning, ökning eller minskning av blodtrycket, ventrikulär takykardi och ventrikelflimmer, lungödem, hjärtstillestånd (dessa effekter kan i sällsynta fall leda till koma och encefalopati, upp till döden). Användning av doser som överstiger de rekommenderade kan orsaka psykomotorisk agitation och försvinnande av analgesi.
Plötsligt tillbakadragande av läkemedlet kan leda till svettningar, illamående, kräkningar, lungödem, ökat blodtryck, takykardi, ventrikulär takykardi, ventrikelflimmer, orsaka skakningar och kramper i kroppen, hjärtstillestånd, inklusive död.
Uttagssymtom vid opioidberoende: svaghet, illamående, kräkningar, feber, svettning, kramper i epigastri, diarré, ökat blodtryck, takykardi, rinit, nysningar, pilektion, nervositet, irritabilitet, gäspningar, ångest, darrningar, smärta av okänd lokalisering hos nyfödda - okontrollerbar gråt, kramper, hyperreflexi.
Överdos
Inga fall av akut överdosering har rapporterats.
Med introduktionen av Naloxon i höga doser (från 4 mg / kg) är följande symtom möjliga: frossa, illamående, kräkningar, en markant minskning eller ökning av blodtrycket, bradykardi, hyperventilation, kramper. Konservativ behandling i intensivvård visas.
Vid en dos av 2 mg / kg kan läkemedlet orsaka kognitiva störningar och beteendestörningar, inklusive aptitlöshet, spänning, ångest, depression, misstanke, irritabilitet, koncentrationssvårigheter. Beteendessymptom kan pågå i 2-3 dagar.
Det är också möjligt att utveckla somatiska tecken, såsom magont, känsla av tyngd, illamående, svettningar, yrsel.
Behandlingen är symptomatisk.
speciella instruktioner
Läkemedlet Naloxon används under slutenvården, med möjlighet till återupplivningsåtgärder (inklusive hjärt- och lungåtgärder) och syrebehandling.
Nyfödda bör behandlas med försiktighet om modern har haft opioidberoende, eftersom ett fullständigt abrupt uttag av läkemedlet kan förstärka utvecklingen av akut abstinens.
Patienter med patologi i lungorna, hjärtat, nedsatt njur- och / eller leverfunktion, misstänkt eller etablerat fysiskt beroende av opioider, under graviditet, amning, i barndomen rekommenderas att använda läkemedlet under noggrann övervakning av en läkare.
Eftersom svaret på användningen av Naloxon vid behandling av andningsdepression medan du tar buprenorfin kan vara ofullständigt och det finns en risk för minskad andningsaktivitet kan patienten behöva mekanisk ventilation.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under naloxonanvändningsperioden är patienten förbjuden att utföra aktiviteter relaterade till hantering av fordon och mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet och amning kan Naloxon ordineras vid akut behov.
Pediatrisk användning
I barnläkemedel är användning av Naloxon tillåten om det anges. Försiktighet bör iakttas för att ordinera läkemedlet i doser med hänsyn till barnets ålder.
Försiktighet måste iakttas vid behandling av nyfödda vars mödrar har haft opioidberoende, eftersom fullständigt och plötsligt tillbakadragande av läkemedlet kan orsaka akut abstinens.
Med nedsatt njurfunktion
Naloxon ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Naloxon ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Läkemedelsinteraktioner
Vid administrering intravenöst bör Naloxon inte blandas med andra medel, och läkemedlet är också oförenligt med lösningar som innehåller bisulfiter.
Läkemedlet minskar den hypotensiva effekten av klonidin, effekten av opioida analgetika (nalbufin, butorfanol, pentazocin, remifentanil, fentanyl), vilket hjälper till att påskynda uppkomsten av abstinenssyndrom.
Samtidig användning av methexital blockerar den akuta abstinensperioden som uppstod under användningen av naloxon hos patienter med läkemedelsberoende.
Kompatibel med 5% dextroslösning, 0,9% natriumkloridlösning och sterilt vatten för injektion.
Analoger
Naloxonanaloger är Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara på en mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Naloxone
Recensioner av Naloxone är få, men mestadels positiva. Vissa patienter oroar sig för att läkemedlet kan orsaka försenade hälsoproblem. Enligt rapporter händer dock inte detta.
Läkare talar positivt om Naloxon. De hävdar att läkemedlet hjälper till att rädda liv för många patienter vid oavsiktlig och avsiktlig överdosering av smärtstillande medel och / eller opioider. Dessutom låter detta läkemedel dig identifiera dold drogmissbruk.
Priset på Naloxon på apotek
I genomsnitt är priset på Naloxon 200 rubel. för 10 ampuller injektionsvätska, lösning 0,4 mg / ml.
Naloxon: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Naloxonlösning för in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 st. 183 r köpa |
|
Naloxon 0,4 mg / ml injektionsvätska, lösning 1 ml 10 st. 183 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
