Mesipol
Mesipol: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn:
ATX-kod:
Aktiv substans:
Tillverkare:
Beskrivning och foto uppdaterad: 20.11.2018
Mesipol är ett läkemedel med smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatoriska effekter som används för symptomatisk behandling av inflammatoriska och degenerativa leder i sjukdomar.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av frisättning av Mesipol:
- lösning för intramuskulär injektion: transparent, gul eller gröngul, har en karakteristisk lukt (i en kartong 3 eller 5 ampuller på 1,5 ml);
- tabletter: med en plan yta, rund, gul, på ena sidan med en linje (i en kartong 1 eller 2 blister på 10 st.).
Sammansättning av 10 ml Mesipol-lösning:
- aktiv substans: meloxikam - 100 mg;
- ytterligare komponenter: glykofurol - 1000 mg; glycin - 50 mg; meglumin - 62,5 mg; poloxamer 188 - 500 mg; natriumhydroxid - 1,52 mg; natriumklorid - 30 mg; vatten för injektion - upp till 10 ml.
Sammansättning av 1 tablett Mesipol:
- aktiv substans: meloxikam - 7,5 eller 15 mg;
- ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, majsstärkelse, natriumcitrat, förgelatinerad stärkelse, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Mesipol är ett av NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel).
Det har smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatoriska effekter. Läkemedlets antiinflammatoriska effekt är associerad med hämning av den enzymatiska aktiviteten av COX-2 (cyklooxygenas), som i området för inflammation deltar i biosyntesen av prostaglandiner. Påverkan på COX-1 utförs i mindre utsträckning.
Farmakokinetik
Injektionslösning
Efter intramuskulär administrering av Mesipol absorberas meloxikam fullständigt. Har hög biotillgänglighet (nästan 100%). C max (maximal koncentration av ämnet) i plasma efter intramuskulär administrering av 15 mg meloxikam är 0,001 62 mg / ml, tiden för att nå den är cirka 60 minuter.
Till stor del (cirka 99%) binder den till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin). Tränger in i synovialvätska, passerar genom histohematogena barriärer. Koncentrationen i synovialvätskan är cirka 50% av läkemedlets plasmakoncentration. V d (distributionsvolym) –11 l.
Meloxicam metaboliseras nästan helt i levern med bildandet av fyra metaboliter (farmakologiskt inaktiva). En viktig roll i metabolisk omvandling spelas av CYP2C9-isoenzymet; deltagandet av CYP3A4-isoenzym och peroxidas är mindre signifikant.
Den signifikanta tarm-levercirkulationen som är karakteristisk för meloxicam har ingen effekt på eliminering av läkemedlet. Ämnet utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter lika genom tarmarna och njurarna. Upp till 5% av meloxikam utsöndras oförändrat i tarmen, endast spårmängder av oförändrad Mesipol bestäms i urinen.
Den genomsnittliga T 1/2 (halveringstiden) för meloxicam är 20 timmar. Plasmaclearance är i genomsnitt 8 ml / min.
Biljard
Meloxicam absorberas väl från mag-tarmkanalen, dess absoluta biotillgänglighet är 89%. Att ta läkemedlet samtidigt med mat påverkar inte absorptionen.
Koncentrationen av Mesipol är proportionell mot den mottagna dosen. Tiden för att nå jämviktskoncentrationer är 3-5 dagar. Vid långvarig användning (längre än 12 månader) liknar koncentrationerna av meloxikam de som observerades efter det första uppnåendet av ett stabilt tillstånd av farmakokinetiska parametrar.
Plasmaproteinbindning - från 99%. Skillnaden mellan de högsta och basala koncentrationerna av Mesipol efter att ha tagit den en gång om dagen är relativt liten och är 0,000 4-0,001 eller 0,000 8-0,002 mg / ml (vid användning av en dos på 7,5 respektive 15 mg). Ämnet tränger igenom de histohematogena barriärerna.
Det utsöndras främst i form av metaboliter i lika stor utsträckning som urin och avföring. I oförändrad form utsöndras mindre än 5% av den dagliga dosen i avföringen, läkemedlet finns i oförändrad form i urinen endast i spårmängder. T 1/2 - 15–20 timmar. Plasmaclearance är i genomsnitt 8 ml / min. Clearance av läkemedlet hos äldre minskar.
Lever- / njursvikt av måttlig svårighetsgrad påverkar inte signifikant de farmakokinetiska processerna för meloxikam.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna ordineras Mesipol för symptomatisk behandling av följande sjukdomar:
- Reumatoid artrit;
- ankyloserande spondylit (ankyloserande spondylit);
- artros;
- andra inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i lederna som uppstår med smärta.
Kontraindikationer
Injektionslösning
Absolut:
- fullständig eller partiell kombination av bronkialastma, återkommande nasal / paranasal sinuspolypos med intolerans mot acetylsalicylsyra och andra NSAID (inklusive en belastad historia);
- aktiv gastrointestinal blödning;
- njursjukdom av progressiv karaktär, inklusive bekräftad hyperkalemi;
- svår njursvikt hos patienter som inte har genomgått dialys (med kreatininclearance mindre än 30 ml / min);
- tarmsjukdomar av inflammatorisk karaktär (ulcerös kolit, granulomatös enterit);
- svår leversvikt eller aktiv leversjukdom
- erosiva och ulcerösa förändringar i slemhinnan i magen eller tolvfingertarmen;
- hjärtsvikt i dekompensationsstadiet;
- period efter kranskärlsomgått ympning;
- cerebrovaskulär eller annan blödning;
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amningsperioden;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Relativ (Mesipol ordineras under medicinsk övervakning):
- närvaron av en infektion med Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- långvarig användning av NSAID;
- hjärtiskemi;
- cerebrovaskulära sjukdomar;
- kronisk hjärtsvikt
- hyperlipoproteinemi;
- diabetes;
- nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 60 ml / min;
- perifer arteriell sjukdom;
- en historia av indikationer på ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
- frekvent användning av alkoholhaltiga drycker;
- rökning;
- allvarliga somatiska sjukdomar;
- kombinerad användning med orala glukokortikosteroider (prednisolon), antikoagulantia (warfarin), blodplättmedel (acetylsalicylsyra, klopidogrel), tredje generationens antidepressiva medel (citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin);
- äldre ålder.
Biljard
Absolut:
- aspirinbronkialastma;
- förvärring av magsår och duodenalsår;
- nedsatt njur- / leverfunktion i svår förlopp;
- aktiv gastrointestinal blödning;
- graviditet och amningsperioden;
- ålder upp till 15 år
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Relativ (Mesipol ordineras under medicinsk övervakning):
- belastad historia av erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
- äldre ålder.
Instruktioner för användning av Mesipol: metod och dosering
Med kombinerad användning av olika doseringsformer av Mesipol bör den totala dosen inte överstiga 15 mg per dag.
I fall av ökad risk för biverkningar samt vid svår njursvikt hos patienter i hemodialys är den maximala dagliga dosen 7,5 mg.
Injektionslösning
Mesipol administreras intramuskulärt (djup intramuskulär injektion). Lösningen kan inte administreras intravenöst.
Injektionsadministrering är endast indicerad under de första två till tre dagarna av behandlingen, sedan överförs patienterna för att ta läkemedlet in.
Den rekommenderade dagliga dosen av Mesipol är 7,5 eller 15 mg en gång (dosen bestäms av smärtintensiteten och svårighetsgraden av den inflammatoriska processen).
Blanda inte Mesipol i samma spruta med andra läkemedel / substanser.
Biljard
Mesipol tas oralt en gång om dagen, helst med måltider.
Rekommenderat dagligt intag:
- artros: 7,5 mg, möjligen fördubblat;
- reumatoid artrit: 15 mg, möjligen halvering;
- ankyloserande spondylit: 15 mg.
Bieffekter
Mesipolterapi kan leda till utvecklingen av följande störningar (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällan):
- hud: ofta - hudutslag, klåda; sällan - urtikaria; sällan - bullösa utslag, ökad känslighet för verkan av ultraviolett / synlig strålning, erythema multiforme, inklusive Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
- allergiska reaktioner: sällan - anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, Quinckes ödem;
- matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi, inklusive illamående, kräkningar, buksmärta, flatulens, förstoppning, diarré sällan - ökad aktivitet av övergående levertransaminaser, latent / öppen blödning från mag-tarmkanalen, hyperbilirubinemi, esofagit, rapningar, erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, stomatit; sällan - gastrit, perforering av mag-tarmkanalen, hepatit, kolit;
- kardiovaskulärt system: ofta - perifert ödem; sällan - ökat blodtryck, rodnad i ansiktet, hjärtklappning
- hematopoietiskt system: ofta - anemi; sällan - en förändring i blodtalet, inklusive leukopeni, trombocytopeni;
- centrala nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel; sällan - tinnitus, yrsel, dåsighet; sällan - emotionell labilitet, desorientering, förvirring;
- urinvägar: sällan - hyperkreatininemi / ökad urea i serum; sällan - njursvikt i akut kurs med mottagande av meloxikam har anslutningen inte bekräftats - proteinuri, interstitiell nefrit, hematuri;
- sinnesorgan: sällan - konjunktivit, synstörning (inklusive suddig syn)
- andningsorgan: sällan - bronkospasm;
- lokala reaktioner (intramuskulär lösning): brännande / smärta vid injektionsstället.
Svårighetsgraden och frekvensen av utveckling av störningar kan variera beroende på dosformen av Mesipol.
Överdos
De viktigaste symptomen manifesteras i form av asystol, andningsstopp, nedsatt medvetande, gastrointestinal blödning, illamående, epigastrisk smärta, kräkningar, leversvikt, akut njursvikt.
Det finns ingen specifik motgift. Symptomatisk behandling, gastrisk sköljning är indicerad. Enligt kliniska studier påskyndas eliminering av meloxikam av kolestyramin. På grund av den höga graden av bindning till blodproteiner är hemodialys ineffektiv.
speciella instruktioner
På grund av den ökade sannolikheten för att utveckla erosiva och ulcerösa sjukdomar i mag-tarmkanalen bör försiktighet iakttas av patienter med en belastad historia av magsår och sår i tolvfingertarmen, liksom med kombinerad användning av Mesipol och antikoagulantia.
Det kräver också försiktighet och övervakning av njurfunktionen vid användning av läkemedlet hos äldre patienter, med kronisk hjärtsvikt med symtom på cirros, levercirros, hypovolemi i samband med kirurgiska ingrepp.
Hos patienter med mild till måttlig njursvikt krävs ingen korrigering av Mesipol-doseringen.
Mot bakgrund av kombinerad användning med diuretika bör patienter konsumera tillräcklig vätska.
Om allergiska reaktioner uppträder under behandlingen (i form av klåda, urtikaria, hudutslag, ljuskänslighet) avbryts behandlingen.
Liksom andra NSAID kan Mesipol dölja symtomen på infektionssjukdomar.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingsperioden rekommenderas att vägra att köra fordon, vilket är förknippat med sannolikheten för biverkningar (yrsel, huvudvärk, dåsighet).
Applicering under graviditet och amning
Mesipol är inte ordinerat för kvinnor under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Terapi med Mesipol är kontraindicerad:
- injektionsvätska: upp till 18 år gammal;
- tabletter: upp till 15 år.
Med nedsatt njurfunktion
Terapi med Mesipol är kontraindicerad:
- injektionsvätska: svår njursvikt hos patienter som inte genomgår dialys (kreatininclearance mindre än 30 ml / min); njursjukdom av progressiv karaktär, inklusive bekräftad hyperkalemi;
- tabletter: njursvikt i svår kurs.
För kränkningar av leverfunktionen
Terapi med Mesipol är kontraindicerad:
- injektionsvätska: svårt leversvikt eller aktiv leversjukdom;
- tabletter: svårt nedsatt leverfunktion.
Användning hos äldre
Mesipol i alla doseringsformer för äldre patienter ska ordineras under medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
- läkemedel med hypotensiv verkan: effektiviteten av deras åtgärder minskar;
- andra NSAID: sannolikheten för att utveckla erosiva och ulcerösa lesioner och blödning i mag-tarmkanalen ökar;
- diuretika: sannolikheten för nedsatt njurfunktion ökar;
- intrauterina preventivmedel: deras effektivitet minskar;
- kolestyramin: dess utsöndring förbättras;
- litiumpreparat: ackumulering av litium utvecklas, vilket leder till en ökning av dess toxiska effekt (det rekommenderas att kontrollera koncentrationen av litium i blodet);
- metotrexat: dess biverkningar på det hematopoietiska systemet intensifieras (risken för leukopeni och anemi ökar; periodisk övervakning av ett allmänt blodprov visas);
- cyklosporin: den toxiska effekten av Mesipol ökar, manifesterad av njurskador;
- antikoagulantia (tiklopidin, heparin, warfarin), trombolytiska läkemedel (fibrinolysin, streptokinas): sannolikheten för blödning ökar (periodisk övervakning av blodkoagulationsparametrar krävs);
- läkemedel med myelotoxisk effekt: manifestationerna av hematotoxicitet hos meloxicam ökar;
- antidepressiva medel av tredje generationen: sannolikheten för att utveckla gastrointestinal blödning ökar.
Analoger
Analoger av Mesipol är: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhetstid:
- injektionsvätska - 2 år;
- tabletter - 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Mesipol
Enligt recensioner är Mesipol ett snabbverkande och effektivt läkemedel som används för att lindra smärta och inflammation vid ledsjukdomar. Av bristerna indikerar de sannolikheten för att utveckla biverkningar.
Pris för Mesipol på apotek
Det ungefärliga priset för Mesipol (3 eller 5 ampuller per förpackning) är 285–404 eller 365–475 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!