LOMUSTIN - Bruksanvisning, Pris, Recensioner, Analoger, 40 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

LOMUSTIN

LOMUSTIN: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Lomustine

ATX-kod: L01AD02

Aktiv ingrediens: lomustin (lomustin)

Tillverkare: FGBU National Medical Research Center of Oncology. N. N. Blokhina, Rysslands hälsovårdsministerium (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 20.08.2020

LOMUSTIN är ett antineoplastiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av kapslar: storlek nr 2, hård gelatinös, ogenomskinlig, kropp och lock - vit; innehållet i kapslarna är vitt pulver med en gul färgton (20 eller 50 st. i en plastburk, stängd med lock med inbyggt torkmedel och kontroll av den första öppningen; i en kartong 1 burk och bruksanvisning för LOMUSTIN).

1 kapsel innehåller:

• aktiv ingrediens: lomustin - 40 mg;
• ytterligare komponenter: majsstärkelse, laktosmonohydrat (mjölksocker), magnesiumstearat, talk;
• lock och kroppssammansättning: gelatin, titandioxid (E171).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

LOMUSTIN är ett alkylerande antitumörmedel som tillhör gruppen nitrosureaderivat. Läkemedlets verkan är baserad på processen för alkylering av DNA och RNA, samt undertryckande av enskilda stadier av nukleinsyraproduktion och reparation av vissa brott i DNA-strängen. Hämningen av syntesen av den senare beror på karbamoylering av DNA-polymerasenzymet och andra DNA-reparationsenzymer, såväl som skador på DNA-matrisen.

Den aktiva substansen kan bromsa förloppet av viktiga enzymatiska processer genom att störa strukturen och funktionen hos ett stort antal enzymer och proteiner. Läkemedlet har en effekt i den sena G _en fas och tidig S-fas av interfas. Den maximala känsligheten för lomustin registreras i celler i den tredje (stationära) tillväxtfasen - en faktor som bestämmer läkemedlets aktivitet i solida tumörer med en låg proliferativ pool.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas medlet snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (GIT). När en dos på 30–100 mg / m² administreras, ungefär 3 timmar efter administrering, noteras den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman, vilken är 0,5-2 ng / ml. Läkemedlet binder till plasmaproteiner med 50%, passerar blod-hjärnbarriären. Vid oral administrering av radioisotopmärkt lomustin är radioaktiviteten i cerebrospinalvätskan 15-30% av den uppmätta i plasma.

Den alkylerande föreningen biotransformeras snabbt i levern, vilket resulterar i bildandet av aktiva metaboliter - isocyanat och oximetyldiazonium. Den senare joniseras och omvandlas till metyldiazoniumjon, som omvandlas till diazometan (en mer stabil tautomer form) eller sönderfaller till kväve och metylkarboniumjon. Kloroetylgruppen elimineras från plasma i en fas med en halveringstid (T _1/2) på 72 timmar. Utsöndringen av cyklohexylgruppen är bifasisk med T _{1 / 2α} - 4 timmar och T _{1 / 2β} - 50 timmar. Den aktiva substansen utsöndras huvudsakligen av njurarna i formen av metaboliter, såväl som mindre än 5% - genom tarmarna. Den aktiva formen av lomustin detekterades inte i urinen.

Indikationer för användning

LOMUSTIN rekommenderas för monoterapi och som en del av den komplexa behandlingen av följande sjukdomar (inklusive i kombination med kirurgisk behandling och strålbehandling):

• lungcancer (särskilt småceller);
• primära och metastaserande hjärntumörer;
• malign metastaserande melanom;
• malignt granulom (Hodgkins sjukdom), resistent mot standard kemoterapi.

LOMUSTIN kan också användas för att behandla multipelt myelom, njurcancer, tarm- och magcancer.

Kontraindikationer

Absolut:

• signifikant undertryckande av benmärgsfunktion;
• tidigare upptäckt tumörresistens mot läkemedel från gruppen nitrosoureaderivat;
• svår njursvikt
• gemensam användning med gulfebervaccin eller andra levande vacciner mot bakgrund av nedsatt immunstatus;
• graviditet och amning
• överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet, eller mot andra nitrosureaderivat, inklusive tidigare indikationer.

Relativt (det är nödvändigt att använda LOMUSTIN under medicinsk övervakning):

• glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, laktosintolerans (läkemedlet inkluderar laktos);
• lever- och / eller njursvikt;
• berusning;
• kakexi;
• vattkoppor, inklusive en ny sjukdom eller en period efter kontakt med en person med denna sjukdom;
• myelosuppression och låga blodnivåer av leukocyter, blodplättar, erytrocyter;
• andningssvikt;
• akuta infektiösa lesioner av svamp-, bakterie- eller viral natur, inklusive herpes zoster;
• strålterapi och behandling med cytostatika i historien.

LOMUSTIN, bruksanvisning: metod och dosering

LOMUSTIN kapslar tas oralt på kvällen före sänggåendet eller 3 timmar efter måltiderna. Du kan inte öppna och tugga kapslarna, det är nödvändigt att undvika att deras innehåll kommer i kontakt med huden och slemhinnorna.

För att förhindra förekomst av illamående och kräkningar rekommenderas att du använder läkemedlet i kombination med antiemetika som klorpromazin eller metoklopramid.

Med normal benmärgsfunktion rekommenderas barn och vuxna att använda LOMUSTIN var 6–8 veckor i en dos av 120–130 mg / m², som kan tas en gång eller delas i 3 doser under tre på varandra följande dagar.

Med nedsatt benmärgsfunktion kan dosen minskas till 100 mg / m² med ett intervall på 6 veckor mellan doserna. Vid kumulativ myelosuppression kan en längre paus mellan läkemedlets doser vara nödvändig.

Det är nödvändigt att genomföra ett allmänt blodprov före varje nästa administrering av läkemedlet och om det finns ett behov av att justera dosen lomustin.

Det är nödvändigt att minska dosen av läkemedlet i följande fall:

• användning som en del av en behandlingsregim som inkluderar andra läkemedel med myelosuppressiva egenskaper;
• användning mot bakgrund av trombocytopeni mindre än 75 000 / pl eller leukopeni mindre än 3000 / pl.

Om LOMUSTIN ordineras som en del av en komplex behandling är den rekommenderade dosen 70-100 mg / m².

Hämningen av benmärgsfunktioner vid användning av lomustin är längre än den som ett resultat av den verkan som utövas av triklortrietylaminföreningar; restaurering av antalet blodplättar och leukocyter kan pågå i 42 dagar eller mer.

Upprepade kurser ska inte utföras med ett trombocytantal under 100.000 / l och leukocyter under 4000 / l.

Ytterligare doser av LOMUSTIN måste väljas med hänsyn till det hematologiska svaret på administreringen av den föregående dosen. Valet av doser kan utföras baserat på följande schema (det minsta innehållet av leukocyter och trombocyter efter administrering av den föregående dosen / den rekommenderade dosen, uttryckt i procent av den föregående):

• leukocyter - 3000-4000 / l, trombocyter - 75.000-100.000 / l: 100%;
• leukocyter - 2000-2999 / pl, blodplättar - 25.000 - 74.999 / pl: 70%;
• leukocyter - under 2000 / l, trombocyter under 25 000 / l: 50%.

Bieffekter

• andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: sällan (> 1/10 000, ≤ 1/1000) - lungfibros, infiltrationsprocesser, interstitiell lunginflammation;
• blod och lymfsystem: mycket ofta (> 1/10) - anemi, hämning av benmärgshematopoies, leukopeni, trombocytopeni;
• lever och gallvägar: ofta (> 1/100, ≤ 1/10) - nedsatt leverfunktion (mestadels mild) sällan - kolestatisk gulsot, leversvikt
• Magtarmkanalen: mycket ofta - illamående och kräkningar (som regel förekommer de 4-6 timmar efter att ha tagit en fullständig engångsdos och varat 24–48 timmar); anorexi (i de flesta fall varar 2-3 dagar); det är möjligt att minska svårighetsgraden av dessa biverkningar genom att dela upp hela enstaka dosen i 3 doser, utförda under de första tre dagarna av varje 42-dagarscykel, samt använda antiemetiska läkemedel; sällan - stomatit, diarré
• maligna, godartade och ospecificerade neoplasmer (inklusive polyper och cystor): med okänd frekvens (tillgängliga data tillåter oss inte att bestämma förekomsten av biverkningar) - utvecklingen av benmärgsdysplasi och akut leukemi hos patienter som tar nitrosureapreparat under en lång period;
• synorgan: extremt sällsynt (≤ 1/10 000) - skada på optiska nerver (mot bakgrund av samtidig strålbehandling för hjärntumörer), irreversibel synförlust;
• nervsystemet: sällan - sömnighet, apati, stammning, förvirring, störning i talartikulation, nedsatt samordning (utvecklingen av dessa effekter registrerades vid förskrivning av kombinerad behandling med andra antineoplastiska medel och strålbehandling);
• hud och subkutan vävnad: sällan - alopeci;
• njurar och urinvägar: med okänd frekvens - progressiv azotemi, njursvikt, atrofi (minskad storlek) i njurarna; För att förhindra dessa kränkningar bör den maximala totala kumulativa dosen inte vara högre än 1000 mg / m²; emellertid kan dessa symtom också observeras hos patienter som får lägre totala doser;
• laboratorie- och instrumentstudier: med okänd frekvens - en ökning av aktiviteten hos leverenzymer, såsom alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (ACT), alkaliskt fosfatas (ALP), laktatdehydrogenas (LDH); en ökning av serum-bilirubinhalten i blodet.

Den huvudsakliga biverkningen av LOMUSTIN är fördröjd / förlängd myelotoxicitet, vilket är dosberoende och vanligtvis manifesterar sig 4-6 veckor efter att läkemedlet tagits. Trombocytopeni uppträder cirka 4 veckor efter intag (vanligtvis vid 80 000–100 000 / l), leukopeni uppträder efter 5-6 veckor (i genomsnitt 4 000–5 000 / l), och båda kvarstår i 7–14 dagar. Anemi är mindre vanlig och mildare jämfört med ovanstående störningar.

Hematologisk toxicitet kan vara kumulativ; efter administrering av upprepade doser av läkemedlet är en mer uttalad hämning av benmärgsfunktion möjlig. Hos cirka 65% av patienterna som tog lomustin i en dos av 130 mg / m² minskade antalet leukocyter till nivåer under 5000 / pl, hos 36% var denna indikator under 3000 / pl.

Överdos

Möjliga symtom på överdos av lomustin kan inkludera hosta, andfåddhet, dåsighet, yrsel, illamående, diarré, buksmärta, kräkningar, anorexi, nedsatt leverfunktion, hematologisk toxicitet, myelotoxicitet. Dödliga fall av överdosering av läkemedel har registrerats.

Behandlingen är ordinerad symptomatisk, innan det börjar krävs ett brådskande magsköljning. Ingen motgift har fastställts. Med tillgängliga kliniska indikationer bör åtgärder vidtas för att kompensera för bristen på blodkroppar.

speciella instruktioner

Onkologen som har erfarenhet av cancerbehandling bör genomföra och ordinera behandling med LOMUSTIN.

Man måste komma ihåg att läkemedlet i en enda dos måste tas en gång var sjätte vecka, och under denna period kan upprepade doser inte ges. Det är också förbjudet att använda LOMUSTIN i doser som överstiger de som ordinerats av en läkare.

Läkemedlets allvarligaste toxiska effekt är en fördröjd undertryckning av benmärgsfunktioner, vars manifestationer inkluderar leukopeni och trombocytopeni, vilket kan orsaka infektiösa lesioner och blödning hos försvagade patienter. Som ett resultat är det nödvändigt att genomföra ett detaljerat blodprov före behandlingens början och under genomförandet (en gång var sjunde dag i minst 6 veckor efter intagning).

Vid förskrivning av behandling och val av dos LOMUSTIN bör man först och främst vägledas av värdena på serumhemoglobin, blodplättar och leukocyter i blodet.

Mot bakgrund av terapi är det nödvändigt att regelbundet övervaka leverens och njurarnas funktion, eftersom läkemedelsbehandling kan orsaka nedsatt lever- och njurfunktion.

Lungtoxiciteten för anticancermedlet är dosberoende. Innan LOMUSTIN ordineras och under dess användning är det nödvändigt att regelbundet övervaka lungfunktionen. Vid särskild risk är patienter med mindre än 70% reducerade baslinjevärden för tvungen vital kapacitet (FVC), liksom diffus lungkapacitet för att absorbera kolmonoxid (DLCO).

Det finns rapporter om ett möjligt samband mellan förekomsten av sekundära maligna tumörer med en lång användning av nitrosureaderivat.

Under behandlingsperioden och i minst 6 månader efter avslutad behandling bör män och kvinnor i fertil ålder använda adekvata preventivmetoder.

Manliga patienter bör informeras om hotet med irreversibel infertilitet på grund av lomustinbehandling.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På bakgrund av terapi kan illamående och kräkningar uppstå, vilket kan påverka förmågan att köra bil eller arbeta med andra mekanismer negativt. Med utvecklingen av oönskade reaktioner är det nödvändigt att vägra att utföra denna typ av aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Under prekliniska studier på djur har läkemedlet visat embryotoxiska och teratogena effekter.

Patienter som får LOMUSTIN-behandling bör vara medvetna om det möjliga hotet mot fostret om graviditet upptäcks under läkemedelsperioden. Under antagningen måste kvinnor i den reproduktiva åldern använda pålitlig preventivmedel. Vid diagnos av graviditet ska patienten kontakta sin behandlande läkare.

Eftersom lomustin är lipofilt, antas det att det utsöndras i bröstmjölk. Med tanke på risken för en negativ inverkan på barnet är det nödvändigt att noggrant bedöma de möjliga fördelarna med behandling för kvinnan och graden av potentiellt hot mot barnet och besluta om att sluta amma eller att vägra behandling med ett cancerläkemedel under amning.

Pediatrisk användning

Det är nödvändigt att använda LOMUSTIN till barn med cancer endast i specialiserade centra, efter en grundlig bedömning av förhållandet mellan de förväntade fördelarna med terapi och den möjliga risken.

Med nedsatt njurfunktion

Vid allvarligt nedsatt njurfunktion är läkemedelsbehandling kontraindicerad. I måttliga eller milda fall bör behandlingen utföras med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Använd LOMUSTIN med extrem försiktighet i närvaro av leversvikt.

Läkemedelsinteraktioner

• cimetidin (antagonist av H ₂ -receptorer), teofyllin: den myelotoxicitet av lomustin ökar;
• andra derivat av nitrosourea: det finns en korsresistens av läkemedlet med dessa medel;
• fenobarbital (aktiverar mikrosomala leverenzymer): ämnesomsättningen ökar och utsöndringen av lomustin accelereras, vilket leder till en försvagning av antitumöraktiviteten hos den senare när fenobarbital administreras innan du tar lomustin;
• antiepileptika: komplikationer kan uppstå på grund av möjliga farmakokinetiska interaktioner mellan dessa läkemedel;
• vaccin mot gul feber: hotet om systemiska komplikationer efter vaccination (inklusive dödsfall) förvärras; kombinationen av läkemedlet med levande vacciner är kontraindicerad;
• andra cytostatika och strålbehandling: kan öka myelotoxiciteten hos lomustin;
• amfotericin B: detta ämnes toxicitet ökas.

Analoger

En analog av LOMUSTIN är Lomustin medak.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om LOMUSTIN

På specialiserade webbplatser finns det för närvarande inga recensioner från patienter om LOMUSTIN, på grundval av vilka det skulle vara möjligt att objektivt bedöma effektiviteten och nackdelarna med ett cancerläkemedel.

Pris för LOMUSTIN på apotek

Det finns ingen tillförlitlig information om priset på LOMUSTIN 40 mg, eftersom läkemedlet för närvarande inte finns tillgängligt på apotek. Kostnaden för en analog, Lomustin medak, i form av 40 mg kapslar, kan vara 5500 rubel. för 20 st.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!