Lozarel
Lozarel: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Losarel
ATX-kod: C09CA01
Aktiv ingrediens: losartan (losartan)
Tillverkare: LEK dd (Slovenien)
Beskrivning och fotouppdatering: 28.11.2018
Priser på apotek: från 200 rubel.
köpa
Lozarel är ett blodtryckssänkande läkemedel, angiotensin II-receptorantagonist.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: vita med en gul nyans eller vit, rund, bikonvex, med en skiljelinje på ena sidan (30 st. I blåsor, i en kartong 3 blister och instruktioner för användning av Lozarel).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: losartankalium - 50 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, kolloidal vattenfri kiseldioxid, förgelatinerad stärkelse;
- sammansättning av filmskalet: makrogol 400, hypromellos, titandioxid (E171), hyprolos, talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Lozarel är ett blodtryckssänkande läkemedel, vars aktiva ingrediens är losartan, som är en selektiv angiotensin II-receptorantagonist (typ AT 1). I blodkärlens glattmuskelvävnad, i hjärtats vävnader, binjurar, njurar finns AT 1 -receptorer, den selektiva bindningen av angiotensin II till dem orsakar vasokonstriktion, frisättning av aldosteron och spridning av släta muskler. Verkan av losartan och dess farmakologiskt aktiva metabolit syftar till att blockera alla fysiologiskt viktiga effekter av angiotensin II, oavsett dess ursprung. Samtidigt har losartan ingen hämmande effekt på kinas II, ett enzym som bryter ner bradykinin.
En manifestation av den kliniska effekten efter att ha tagit Lozarel är en minskning av den totala perifera vaskulära resistensen, en minskning av koncentrationen av aldosteron i blodet, en minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck (BP) och tryck i lungcirkulationen. Dessutom har läkemedlet en diuretisk effekt, minskar efterbelastning, förhindrar uppkomsten av hjärtinfarkt hos patienter med kronisk hjärtsvikt - hjälper till att öka träningstoleransen.
Mot bakgrund av en enstaka dos av p-piller uppnås maximal hypotensiv effekt efter 6 timmar, sedan minskar den gradvis inom 24 timmar. Efter 21-42 dagars regelbunden administrering av Lozarel uppträder den maximala hypotensiva effekten. Hämmar inte angiotensinkonverterande enzym (ACE), stör inte förstörelsen av bradykinin, orsakar inte biverkningar indirekt associerade med bradykinin.
Vid arteriell hypertoni utan samtidig diabetes mellitus med proteinuri minskar intag av tabletter signifikant proteinuri, utsöndringen av immunglobulin G och albumin.
Losartan hjälper till att stabilisera nivån av urea i blodplasman, påverkar inte autonoma reflexer och påverkar inte nivån av noradrenalin i blodplasman under lång tid.
Hos patienter med arteriell hypertoni har en daglig dos på upp till 150 mg ingen effekt på nivån av totalt kolesterol, lipoproteinkolesterol med hög densitet och triglycerider i blodserumet eller på fastande blodglukos.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas losartan väl från mag-tarmkanalen. Under den första passagen genom levern metaboliseras den genom karboxylering med deltagande av CYP2C9-isoenzymet och bildandet av en aktiv metabolit. Den systemiska biotillgängligheten för losartan är cirka 33%. Den maximala koncentrationen (Cmax) av den aktiva substansen i Lozarel i blodserumet uppnås efter cirka 1 timme och dess aktiva metabolit - efter 3-4 timmar. Samtidigt intag av mat påverkar inte biotillgängligheten för losartan. Vid en dos på upp till 200 mg behåller losartan linjär farmakokinetik.
Plasmaproteinbindning (huvudsakligen med albumin) - mer än 99%.
V d (distributionsvolym) är 34 liter.
Tränger nästan inte in i blod-hjärnbarriären.
Upp till 14% av den losartandos som tas oralt omvandlas till en aktiv metabolit.
Plasmaclearance för losartan är 600 ml / min, njurclearance är 74 ml / min, dess aktiva metabolit är 50 ml / min respektive 26 ml / min.
Genom njurarna utsöndras ungefär 4% oförändrat i form av en aktiv metabolit - upp till 6% av den dos som tas. Resten utsöndras genom tarmarna.
Den slutliga halveringstiden för den oförändrade aktiva substansen är cirka 2 timmar och dess aktiva metabolit är upp till 9 timmar.
Mot bakgrund av användningen av Lozarel i en daglig dos på 100 mg, finns det en liten ansamling av losartan och dess aktiva metabolit i blodplasman.
Med mild till måttlig svårighetsgrad av alkoholcirros i levern ökar koncentrationen av losartan fem gånger, och den aktiva metaboliten - 1,7 gånger, jämfört med patienter utan denna patologi.
Koncentrationen av losartan i blodplasma hos patienter med kreatininclearance (CC) över 10 ml / min liknar den hos patienter med normal njurfunktion. När CC är mindre än 10 ml / min ökar värdet av den totala koncentrationen av läkemedlet (AUC) i blodplasman med cirka 2 gånger.
Under hemodialys avlägsnas inte losartan och dess aktiva metabolit från kroppen.
Hos äldre män med arteriell hypertoni skiljer sig läkemedelskoncentrationen i blodplasma inte signifikant från liknande parametrar hos unga män.
Vid arteriell hypertension hos kvinnor är plasmakoncentrationen av losartan 2 gånger högre än hos män. Innehållet i den aktiva metaboliten är liknande. Denna farmakokinetiska skillnad har ingen klinisk betydelse.
Indikationer för användning
- arteriell hypertoni;
- kronisk hjärtsvikt - med ineffektiviteten vid användning av ACE-hämmare;
- arteriell hypertoni hos patienter med vänster kammarhypertrofi - för att minska risken för kardiovaskulära komplikationer och dödlighet;
- nefropati vid typ 2-diabetes mellitus - för att minska risken för att utveckla proteinuri och hyperkreatininemi.
Kontraindikationer
- syndrom med nedsatt absorption av glukos eller galaktos, galaktosemi, laktosintolerans;
- graviditetsperiod;
- amning;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Lozarel tabletter ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion, nedsatt vattenelektrolytbalans, minskad cirkulerande blodvolym (BCC), njursvikt, bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure.
Lozarel, bruksanvisning: metod och dosering
Lozarel tabletter tas oralt, oavsett måltid.
Rekommenderad dosering:
- arteriell hypertoni: initial dos och underhållsdos - 50 mg en gång dagligen. I avsaknad av tillräcklig klinisk effekt hos vissa patienter är en dosökning till 100 mg tillåten, i detta fall tas tabletterna 1 eller 2 gånger om dagen. Vid samtidig behandling med höga doser av diuretika bör Lozarel startas med 25 mg (1/2 tablett) 1 gång per dag;
- kronisk hjärtsvikt: initialdos - 12,5 mg (1/4 tablett) en gång om dagen, var sjunde dag fördubblas dosen, vilket gradvis tar upp till 50 mg per dag, med hänsyn till läkemedlets tolerans;
- typ 2-diabetes mellitus med proteinuri (för att minska risken för att utveckla hyperkreatininemi och proteinuri): den initiala dosen är 50 mg en gång dagligen. Beroende på blodtrycksindikatorerna under behandlingen kan dosen ökas till 100 mg i 1 eller 2 doser;
- arteriell hypertoni hos patienter med vänster kammarhypertrofi (sänker risken för kardiovaskulära komplikationer och dödlighet): den initiala dosen är 50 mg en gång dagligen, om det kan behövas kan den ökas till 100 mg.
För patienter med nedsatt njurfunktion (CC mindre än 20 ml / min), som tidigare haft leversjukdom, uttorkning, över 75 år eller under dialys, bör den initiala dagliga dosen Lozarel ordineras i en mängd av 25 mg (1/2 tablett).
Bieffekter
- från andningsorganen: ofta - infektioner i övre luftvägarna, nästäppa, svullnad i nässlemhinnan, faryngit, dyspné, hosta, bronkit;
- från det kardiovaskulära systemet: ibland - dosberoende ortostatisk hypotoni, hjärtklappning, näsblod, takykardi, arytmier, angina pectoris, bradykardi, vaskulit, hjärtinfarkt;
- från sinnena och nervsystemet: ofta - huvudvärk, trötthet, yrsel, sömnlöshet, asteni; ibland - sömnighet, sömnstörningar, ångest, minnesstörningar, migrän, perifer neuropati, tremor, ataxi, parestesi, hypestesi, synkope, depression, synstörning, konjunktivit, ringning i öronen;
- från matsmältningskanalen: ofta - illamående, buksmärta, diarré, dyspeptiska symtom; ibland - muntorrhet, smakstörning, tandvärk, flatulens, förstoppning, kräkningar, anorexi, gastrit, leversvikt, hepatit;
- från muskuloskeletala systemet: ofta - smärta i rygg, bröst och / eller ben, kramper, myalgi; ibland - artralgi, fibromyalgi, artrit; sällan - rabdomyolys;
- från immunsystemet: ibland - utvecklingen av allergiska reaktioner i form av urtikaria, klåda, utslag, angioödem;
- från det hematopoietiska systemet: ibland - eosinofili, anemi, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- från urinvägarna: ibland - frekvent uppmaning att urinera, urinvägsinfektioner, nedsatt njurfunktion;
- från reproduktionssystemet: ibland - minskad libido, impotens;
- dermatologiska reaktioner: ibland - ökad svettning, torr hud, subkutan blödning, erytem, ljuskänslighet, alopeci;
- laboratorieparametrar: ofta - hyperkalemi; ibland - ett ökat innehåll av urea, kvarvarande kväve eller kreatinin i blodserumet; mycket sällan - hyperbilirubinemi, en måttlig ökning av aktiviteten hos alaninaminotransferas (ALAT) och aspartataminotransferas (AST);
- andra: gikt.
Överdos
Symtom: markant sänkning av blodtrycket, takykardi, bradykardi.
Behandling: tvungen diures, utnämning av symptomatisk terapi. Hemodialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Man bör komma ihåg att läkemedel som påverkar RAAS-systemet (renin-aldosteron-angiotensinsystem) kan öka serumkoncentrationen av kreatinin och urea i bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure.
Hos patienter med uttorkning är det nödvändigt att korrigera uttorkning före utnämningen av Losartan, vilket minskar risken för symtomatisk arteriell hypotoni.
Långvarig användning av losartan måste åtföljas av regelbunden övervakning av kaliumhalten i blodplasman.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Lozarel påverkar inte patientens förmåga att köra fordon, inklusive en bil, och arbeta med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Lozarel är kontraindicerad under graviditetsperioden och amningen.
Pediatrisk användning
Effekten och säkerheten av användningen av losartan hos patienter under 18 år har inte fastställts, därför bör Lozarel inte ordineras i barndomen och ungdomarna.
Med nedsatt njurfunktion
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med njurinsufficiens, bilateral njurartärstenos, stenos i en artär i en enda njure.
Rekommenderad dos för nedsatt njurfunktion (CC mindre än 20 ml / min): initial dos - 25 mg (1/2 tablett) en gång om dagen.
För kränkningar av leverfunktionen
Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med nedsatt leverfunktion.
Den initiala dagliga dosen av Lozarel för patienter med en leversjukdom i anamnesen bör vara 25 mg (1/2 tablett).
Användning hos äldre
Den rekommenderade dosen för patienter över 75 år: den initiala dosen Lozarel är 25 mg (1/2 tablett) en gång dagligen.
Läkemedelsinteraktioner
Möjlig läkemedelsinteraktion med samtidig användning av Lozarel:
- hydroklortiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, erytromycin: dessa läkemedel orsakar inte farmakokinetisk interaktion med losartan;
- rifampicin, flukonazol: nivån av den aktiva metaboliten av losartan i blodplasman kan minska när du tar rifampicin eller flukonazol;
- kaliumsparande diuretika (inklusive spironolakton, triamteren, amilorid), kaliumpreparat, kaliuminnehållande salter: risken för hyperkalemi ökar;
- NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), inklusive acetylsalicylsyra (i en daglig dos av 3 g eller mer), selektiva cyklooxygenas-2-hämmare: NSAID kan minska läkemedlets effektivitet, orsaka reversibel njursvikt, inklusive ökade plasmakaliumnivåer och akut njursvikt, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion;
- litiumpreparat: risken för en kliniskt signifikant ökning av koncentrationen av litium i blodplasman ökar, därför är kombinationen av losartan och litium endast tillåten efter en noggrann bedömning av fördelar och risker och bör åtföljas av regelbunden övervakning av litiumhalten i blodplasman.
- diuretika, betablockerare, sympatolytika: en additiv effekt uppträder.
Analoger
Lozarels analoger är: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renicard, Vasotenz, Zisakar.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Lozarelle
Feedback från patienter och specialister om Lozarel är positiv. Läkare noterar att läkemedlet, förutom dess blodtryckssänkande verkan, har en ytterligare diuretisk effekt. Mottagning Lozarel minskar belastningen och förhindrar uppkomsten och utvecklingen av hjärtinfarkt. Med kronisk hjärtsvikt ökar förmågan att motstå fysisk aktivitet.
Hos patienter med diabetes mellitus och nefropati är det lätt att ta Lozarel från ödem.
Priset på Lozarel på apotek
Priset på Lozarel för en förpackning som innehåller 30 tabletter kan variera från 236 rubel.
Lozarel: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Lozarel 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 200 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!