Levetiracetam - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Tablettanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Levetiracetam

Levetiracetam: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Levetiracetam

ATX-kod: N03AX14

Aktiv ingrediens: Levetiracetam (Levetiracetam)

Producent: Technology of drugs, LLC (Ryssland), Makiz-Pharma, LLC (Ryssland), Hetero Labs Limited (HETERO LABS Limited) (Indien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-24

Priser på apotek: från 295 rubel.

köpa

Levetiracetam är ett antiepileptiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Levetiracetam finns i filmdragerade tabletter. Utseendet på tabletter och förpackningar beror på tillverkaren:

• tabletter med en dos på 250 mg: avlång, filmdragerad blå, med en linje, på ena sidan finns en gravyr "H", på den andra - "87"; en vit eller nästan vit kärna är synlig vid tablettbrottet; variation i utseendet på tabletter från en annan tillverkare - bikonvex, rund, med ett vitt skal och kärna;
• tabletter med en dosering av 500 mg: avlång, gul filmdragerad, med en linje, på ena sidan finns en gravyr "H", på den andra - "88"; en vit eller nästan vit kärna är synlig vid tablettbrottet; variation i utseendet på tabletter från en annan tillverkare - bikonvex, oval, med ett vitt skal och kärna;
• tabletter med en dosering av 750 mg: avlång, filmdragerad orange, med en linje, på ena sidan finns en gravyr "H", på den andra - "90"; en vit eller nästan vit kärna är synlig vid tablettbrottet;
• tabletter med en dos av 1000 mg: avlång, filmdragerad vit, med en linje, det finns en gravyr "H" på ena sidan, "91" på den andra; en vit eller nästan vit kärna är synlig vid tablettbrottet; variation i utseendet på tabletter från en annan tillverkare - bikonvex, oval, med ett vitt skal och kärna.

Tabletter med alla doser är förpackade i blister på 10 st., I en kartong med 3 eller 6 blister och instruktioner för användning av Levetiracetam. Möjligt förpackningsalternativ - 30 st. i polymerflaskor, i en kartong 1 flaska.

Sammansättning för 1 filmdragerad tablett:

• aktiv substans: levetiracetam - 250, 500, 750 eller 1000 mg;
• hjälpkomponenter i tablettkärnan: kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, majsstärkelse, talk, povidon K-17, kroskarmellosenatrium;
• filmomslag: för tabletter med en dos på 250 mg - Opadry II blå 85F20694 eller Opadry II vit 85F18422; för tabletter med en dos på 500 mg - Opadry II gul 85F32004 eller Opadry II vit 85F18422; för tabletter med en dos av 750 mg - Opadry II orange 85F23452; för 1000 mg tabletter - Opadry II vit 85F18422.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Levetiracetam är ett derivat av pyrrolidon (S-enantiomeren av etyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid). Dess kemiska struktur skiljer sig från andra kända läkemedel för behandling av epilepsi. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd, men det är pålitligt känt att den skiljer sig från verkningsmekanismen för kända antiepileptiska läkemedel.

Studier utförda in vivo och in vitro antyder att levetiracetam inte påverkar normal neurotransmission och inte förändrar neurons grundläggande egenskaper.

In vitro-studier har visat att läkemedlet minskar innehållet av kalciumjoner i nervceller genom att försvaga deras ström genom kalciumkanaler av N-typen och minska frisättningen av kalcium från internuronala butiker. Dessutom mildrar den delvis minskningen i jonström genom kanaler som är kopplade till glycin- och GABA-receptorerna (gamma-aminosmörsyra) orsakade av β-karboliner och zink.

En av de förmodade verkningsmekanismerna för levetiracetam är baserad på bindning till ett synaptiskt vesikelmembranprotein (glykoprotein SV2A), som finns i nervcellerna i ryggmärgen och den grå substansen i hjärnan. Kanske så är den antikonvulsiva effekten av läkemedlet realiserad.

Levetiracetam förhindrar utvecklingen av kramper vid fokala (partiella) kramper och vid generaliserade epileptiska kramper. Läkemedlets huvudsakliga metabolit är inaktiv.

Farmakokinetik

Efter att ha tagit in tabletterna absorberas levetiracetam snabbt. Dess absoluta biotillgänglighet är nästan 100%. Mängden absorption beror inte på matintag och dosstorlek. I blodplasma observeras den maximala koncentrationen efter 1,3 timmar. När läkemedlet tas två gånger om dagen uppnås ett jämviktstillstånd på två dagar. Efter en enstaka dos på 1000 mg är den maximala plasmakoncentrationen 31 μg / ml, efter att ha tagit 1000 mg 2 gånger om dagen - 43 μg / ml.

Det finns inga uppgifter om distributionen av läkemedlet i kroppen. Förbindelsen med plasmaproteiner är mindre än 10%. Distributionsvolymen är cirka 0,5-0,7 l / kg (motsvarar ungefärlig volym vatten i människokroppen).

Levetiracetam metabolism är försumbar. Huvudvägen är enzymatisk hydrolys av acetamidgruppen (på detta sätt biotransformeras cirka 24% av dosen), som förekommer i många vävnader, inklusive blodkroppar. Den resulterande metaboliten (ucb L057) har ingen farmakologisk aktivitet. Mängden mindre metaboliter är obetydlig. Cirka 1,6% av den tagna dosen transformeras genom hydroxylering av pyrrolidonringen, 0,9% - genom att öppna pyrrolidonringen har resten av metaboliterna (mindre än 0,6% av dosen) ännu inte identifierats.

Levetiracetam och ucb L057 hämmar inte glukuronyltransferas, epoxidhydroxylas och de viktigaste isozymerna av cytokrom P ₄₅₀ och påverkar inte heller glukuronidering av valproinsyra.

Hos vuxna är läkemedlets halveringstid 7 ± 1 timme. Det beror inte på administreringssättet, dosen som tas eller behandlingstiden. Den genomsnittliga totala clearance för levetiracetam är 0,96 ml / min / kg. Mer än 95% av dosen utsöndras i urinen och mindre än 0,3% i avföringen. Under de första 48 timmarna utsöndras 66% av läkemedlet och 24% av dess huvudsakliga metabolit. Njurclearance är 0,6 respektive 4,2 ml / min / kg för levetiracetam respektive UC L057.

Hos äldre patienter ökar halveringstiden för läkemedlet till 10-11 timmar (på grund av nedsatt njurfunktion i denna åldersgrupp).

Vid måttlig till svår njursvikt rekommenderas att justera underhållsdosen beroende på CC-nivån (kreatininclearance). Hos patienter med njursvikt i slutstadiet är T _1/2 3,1 timmar under hemodialys och 25 timmar mellan sessionerna. Inom en 4-timmarsperiod avlägsnas cirka 51% av dosen.

Vid lätt till måttligt nedsatt leverfunktion är utsöndringen av levetiracetam nästan oförändrad. Hos patienter med svår leverinsufficiens minskar clearance av den aktiva substansen med 50% eller mer, vilket vanligtvis är förknippat med samtidig njursvikt.

Hos barn i åldrarna 6 till 12 år, efter en enstaka dos Levetiracetam i en dos av 20 mg per kg kroppsvikt, är T _1/2 6 timmar. Den uppenbara clearance, justerad för kroppsvikt, är 30% högre än hos vuxna patienter med epilepsi. Absorptionen av läkemedlet hos barn i denna åldersgrupp efter långvarig behandling i en daglig dos på 20-60 mg / kg kroppsvikt är ganska snabb; maximal plasmakoncentration uppnås efter 30-60 minuter; AUC (area under koncentrationstidskurvan) och maximal plasmakoncentration är dosproportionell och linjär. Terminal T _1/2 - 5 h och uppenbar clearance - 1,1 ml / min / kg.

Indikationer för användning

Som det enda medlet (för monoterapi) används Levetiracetam till patienter över 16 år med epilepsi (om diagnosen fastställs för första gången) för behandling av partiella (fokala) anfall utan eller med sekundär generalisering.

Vid komplex terapi (som ett adjuvans) används läkemedlet för att behandla följande typer av anfall:

• myokloniska anfall hos patienter med juvenil myoklonisk epilepsi (hos ungdomar över 12 år och vuxna);
• partiella (fokala) anfall utan eller med sekundär generalisering hos patienter med epilepsi (hos barn över 6 år och hos vuxna);
• primära generaliserade tonisk-kloniska anfall hos patienter med idiopatisk generaliserad epilepsi (hos personer i åldern 12 år och äldre).

Kontraindikationer

Levetiracetam som adjuvans är inte ordinerat för barn under 6 år, som monoterapi - under 16 år. Dessutom är läkemedlet kontraindicerat hos patienter med ökad individuell känslighet för läkemedelskomponenter eller andra pyrrolidonderivat.

Ett antiepileptiskt läkemedel används med försiktighet vid njursvikt, leversjukdom i dekompensationsstadiet och hos äldre (65 år och äldre).

Under graviditeten är det möjligt att använda Levetiracetam under noggrann medicinsk övervakning och endast om det finns goda skäl. Under amning är det inte önskvärt att ta läkemedlet. Om det finns ett behov av antikonvulsiv behandling bör de möjliga fördelarna för modern och den potentiella risken för barnet utvärderas, liksom vikten av att fortsätta amma.

Levetiracetam, bruksanvisning: metod och dosering

Levetiracetam tabletter tas oralt, oavsett mat, med tillräcklig mängd vätska. Den dagliga dosen av läkemedlet ska delas in i två lika stora doser.

För ungdomar över 16 år och vuxna, för monoterapi, förskrivs Levetiracetam i en initial dos på 250 mg 2 gånger dagligen. Efter 2 veckor ökas dosen till 500 mg två gånger om dagen. I framtiden är det möjligt att öka dosen av läkemedlet i steg om 250 mg 2 gånger om dagen varannan vecka. Den maximala dagliga dosen är 3000 mg (1500 mg 2 gånger dagligen).

Som adjuvant behandling (hos vuxna och ungdomar över 12 år med en kroppsvikt över 50 kg) används Levetiracetam i en initial dos på 500 mg 2 gånger dagligen. Beroende på tolerans och svar på behandlingen kan dosen ökas eller minskas i steg om 500 mg två gånger om dagen varannan till fjärde vecka. Den maximala dagliga dosen är 3000 mg (1500 mg 2 gånger dagligen).

För patienter med nedsatt njurfunktion väljs den dagliga dosen av Levetiracetam individuellt med beaktande av CC (dessa rekommendationer gäller för vuxna patienter som väger mer än 50 kg):

• normal njurfunktion (CC mer än 80 ml / min) - 500–1500 mg 2 gånger om dagen;
• mild njurfunktion (CC 50–79 ml / min) - 500–1000 mg 2 gånger om dagen;
• måttlig nedsatt njurfunktion (CC 30-49 ml / min) - 250–750 mg 2 gånger om dagen;
• svår njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min) - 250-500 mg 2 gånger om dagen;
• njursvikt i slutstadiet (patienter i hemodialys) - 500–1000 mg en gång om dagen (den första dagen - 750 mg en gång om dagen); efter hemodialysförfarandet rekommenderas att ta ytterligare 250–500 mg av läkemedlet.

För barn och ungdomar (som väger mindre än 50 kg) med nedsatt njurfunktion justeras dosen av Levetiracetam enligt följande:

• normal njurfunktion (CC mer än 80 ml / min) - 10–30 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen;
• mild nedsatt njurfunktion (CC 50-79 ml / min) - 10-20 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen;
• måttlig nedsatt njurfunktion (CC 30-49 ml / min) - 5-15 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen;
• svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) - 5-10 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen;
• njursvikt i slutstadiet (patienter i hemodialys) - 10–20 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen (den första dagen - 15 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen); efter hemodialysförfarandet rekommenderas att man dessutom tar 5-10 mg / kg kroppsvikt.

För barn ordineras Levetiracetam i den mest lämpliga doseringsformen. Dosen beror på kroppsvikt och ålder. Hos barn under 6 år används tabletter inte (det rekommenderas att använda läkemedlet i form av en oral lösning). Den befintliga dosen av tabletter är inte lämplig för det initiala valet av dosen för barn vars kroppsvikt är mindre än 25 kg, liksom för patienter som inte kan svälja tabletter (i dessa fall rekommenderas att använda levetiracetam i form av en oral lösning).

Hos barn och ungdomar under 16 år har läkemedlets säkerhet och effekt som monoterapi inte fastställts.

Den initiala dosen för adjuvant behandling för barn i åldern 6 till 17 år (väger upp till 50 kg) är 10 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen. Vid behov kan dosen ökas till 30 mg / kg kroppsvikt två gånger om dagen. Steget att öka eller minska dosen är 10 mg / kg 2 gånger dagligen varannan vecka. Hos barn som väger mer än 50 kg används läkemedlet i doser som ordinerats för vuxna. Det rekommenderas att använda Levetiracetam i den lägsta effektiva dosen.

Bieffekter

Oönskade störningar som identifierats i kliniska prövningar och inom ramen för övervakning efter marknadsföring (klassificeras enligt följande: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - ≥ 1/100 och <1/10, sällan - ≥ 1/1000 och <1/100, sällan - ≥ 1/10 000 och <1/1000, mycket sällan - <1/10 000, inklusive enskilda fall):

• matsmältningssystemet: ofta - dyspeptiska störningar, illamående, kräkningar, lös avföring, buksmärta; sällan - pankreatit;
• hepatobiliary system: sällan - kränkningar av leverfunktionstester; sällan - hepatit, leversvikt;
• ämnesomsättning och näring: ofta - anorexi; sällan - öka eller minska kroppsvikt;
• andningsorgan: ofta - hosta;
• lymfsystemet och blod: sällan - leukopeni, trombocytopeni; sällan - neutropeni, pancytopeni;
• nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, dåsighet; ofta - yrsel, tremor, obalans, kramper, slöhet; sällan - ataxi eller nedsatt samordning av rörelser, uppmärksamhetsstörning, amnesi, parestesi, minnesstörning; sällan - hyperkinesi, dyskinesi, snabba och långsamma konvulsiva rörelser;
• psykiska störningar: ofta - aggression eller fientlighet, nervositet, depression, irritabilitet, sömnstörningar; sällan - psykotiska störningar, ilska, emotionell labilitet, agitation, självmordstankar och försök, beteendestörningar, humörförändringar, hallucinationer, förvirring; sällan - nedsatt tänkande, personlighetsstörning, självmord;
• sinnesorgan: ofta - yrsel; sällan - synstörning, dubbelsyn;
• muskuloskeletala systemet: sällan - muskelsmärta, muskelsvaghet;
• hud och subkutant fett: ofta - utslag; sällan - klåda, eksem, skallighet; sällan - erythema multiforme, toxisk epidermal nekrolys;
• infektioner, invasioner, trauma: mycket ofta - nasofaryngit; sällan - skador; sällan - infektionssjukdomar;
• andra: ofta - trötthet eller asteni.

Säkerhetsprofilen för Levetiracetam hos vuxna och barn skiljer sig i allmänhet inte. Undantaget är psykiatriska och beteendemässiga biverkningar som förekommer oftare hos barn än hos vuxna patienter (i placebokontrollerade grupper är säkerhetsprofilen jämförbar med den hos vuxna).

Överdos

De viktigaste symptomen på en överdos av levetiracetam är: ångest, dåsighet, medvetslöshet, agitation, andningsdepression, koma.

Vid akut förgiftning är det nödvändigt att artificiellt framkalla kräkningar, skölja magen och ge patienten aktivt kol. Ytterligare behandling är symptomatisk (vid behov skickas patienten till sjukhus och hemodialys utförs). Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Levetiracetam bör dras tillbaka gradvis. Hos ungdomar och vuxna patienter som väger mer än 50 kg rekommenderas att dosen minskas i steg om 500 mg två gånger dagligen varannan vecka. Hos barn över 6 år och ungdomar som väger mindre än 50 kg ska dosminskningssteget inte vara mer än 10 mg / kg kroppsvikt 2 gånger dagligen varannan vecka.

Under behandling med antikonvulsiva medel (inklusive levetiracetam) har självmordsförsök, självmordsbeteende och tankar och i sällsynta fall rapporterats om självmord. I speciellt genomförda kontrollerade studier har en liten ökning av risken för självmordsbeteende och tankar visats, men mekanismen för att förverkliga denna risk är fortfarande okänd.

Patienter med tecken på depression eller självmordsbeteende och tankar bör övervakas och behandlas på lämpligt sätt. Patienter och deras vårdgivare bör uppmanas att söka läkarvård om symtom på depression eller självmordstankar uppstår.

Tabletterna ska inte ges till barn under 6 år. De tillgängliga uppgifterna avslöjade ingen effekt av läkemedlet på puberteten och tillväxten, men de långsiktiga effekterna av levetiracetam på tillväxt, puberteten, fertilitet, endokrin funktion, intelligens och lärande hos barn är okända.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Särskilda studier om läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer har inte genomförts. Med tanke på att levetiracetam kan orsaka sömnighet, yrsel, uppmärksamhetsstörning och nedsatt samordning av rörelser hos vissa patienter, bör sådana aktiviteter avstås från innan man bestämmer individuell känslighet för läkemedlet.

Applicering under graviditet och amning

Det finns otillräckliga data om läkemedlets effekt på graviditeten. Djurstudier har visat att levetiracetam har reproduktionstoxicitet, men hur sannolikt det är att göra detsamma hos människor är okänt.

Hos kvinnor i reproduktiv ålder som inte använder pålitliga preventivmetoder, såväl som gravida kvinnor, är användningen av läkemedlet endast möjligt om det finns goda skäl.

Under graviditeten minskar plasmakoncentrationen av levetiracetam, särskilt under tredje trimestern (dess värde är upp till 60% av koncentrationen som är karakteristisk för kvinnor före graviditet). Gravida kvinnor som tar läkemedlet bör övervakas noggrant. Med avskaffandet av antikonvulsiv behandling är en förvärring av sjukdomen möjlig, och detta kan ha en negativ effekt på kvinnans och fostrets tillstånd.

Levetiracetam utsöndras i bröstmjölk, därför är det inte önskvärt att ta läkemedlet under amning. Om antikonvulsiv behandling behövs, bör de möjliga fördelarna för modern och den potentiella risken för barnet, samt vikten av att upprätthålla amning, bedömas.

Pediatrisk användning

Monoterapi med läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 16 år.

Som ett adjuvans kan Levetiracetam användas till patienter över 6 år.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion används Levetiracetam-tabletter med försiktighet. Dosen av läkemedlet justeras beroende på QC-värdet.

För kränkningar av leverfunktionen

Levetiracetam ordineras med försiktighet till personer med leversjukdom i dekompensationsstadiet.

Användning hos äldre

Äldre patienter (över 65 år) ordineras Levetiracetam med försiktighet. Personer i denna åldersgrupp kan behöva justera dosen av läkemedlet i samband med nedsatt njurfunktion.

Läkemedelsinteraktioner

Läkemedlet påverkar inte serumkoncentrationerna av andra antikonvulsiva läkemedel (karbamazepin, fenobarbital, gabapentin, fenytoin, primidon, valproinsyra, lamotrigin). I sin tur påverkar inte dessa läkemedel levetiracetams farmakokinetiska parametrar.

Probenecid i en daglig dos på 2000 mg (500 mg 4 gånger om dagen) blockerar tubulär utsöndring i njurarna, men njurclearance av levetiracetam förändras inte, och endast njurclearance av läkemedlets huvudmetabolit hämmas (ändå förblir dess koncentration låg).

Levetiracetam vid en daglig dos på 1000 mg påverkade inte hormonell status och förändrade inte farmakokinetiken för levonorgestrel och etinylöstradiol; i en daglig dos på 2000 mg påverkade det inte de farmakokinetiska parametrarna för warfarin och digoxin och förändrade inte protrombintiden. Orala preventivmedel, warfarin och digoxin påverkade inte heller läkemedlets farmakokinetik.

Graden av absorption av levetiracetam förändras inte vid samtidig intag av mat, men absorptionshastigheten minskar dock något.

Effekten av etanol och antacida på läkemedlet har inte studerats.

Analoger

Analoger av Levetiracetam är: Zenicetam, Keppra, Levetinol, Letiram, Capaira-vero, Levetiracetam Canon, Convilept, Elsetor, Epiterra, Tirapol, Epitropil, Epikepran, Epiterra Long, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Läkemedlets hållbarhet är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Levetiracetam

Det finns inte många recensioner av Levetiracetam, men i de flesta fall är de positiva. Läkemedlet skiljer sig kvalitativt från andra antikonvulsiva medel och anses vara ett av de säkraste antiepileptiska läkemedlen. Biverkningar är sällsynta, det finns inga endokrina störningar, det finns inga problem med övervikt, det finns ingen apati och depression. Patienter noterar att Levetiracetam är bra på att lindra kramper och hjälpa till att ta bort symtomen vid epilepsi. Levetiracetam säljs strikt på recept, kostnaden är genomsnittlig. En av nackdelarna är att antikonvulsiva medel inte alltid finns på apotek.

Pris för Levetiracetam på apotek

De ungefärliga priserna för Levetiracetam i form av filmdragerade tabletter är:

• dos 250 mg: 30 st. i paketet - 235-305 rubel;
• dos 500 mg: 30 st. i förpackningen - 540-570 rubel, 60 st. i paketet - 917 rubel;
• dosering 1000 mg: 30 st. i förpackningen - 918-1060 rubel, 60 st. i paketet - 1550 rubel.

Levetiracetam: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Levetiracetam Canon 250 mg filmdragerade tabletter 30 st. 295 RUB köpa

Levetiracetam 250 mg filmdragerade tabletter 30 st. 316 RUB köpa

Levetiracetam Canon 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 538 köpa

Levetiracetam 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 668 köpa

Levetiracetam Canon 1000 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 960 köpa

Levetiracetam Canon 500 mg filmdragerade tabletter 60 st. 997 RUB köpa

Levetiracetam 1000 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1188 RUB köpa

Levetiracetam Canon tabletter p.o. 1000 mg 30 st. 1199 RUB köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!