Divigel - Bruksanvisning, Recensioner, Pris, Gelanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Divigel

Divigel: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Divigel

ATX-kod: G03CA03

Aktiv ingrediens: östradiol (östradiolum)

Tillverkare: Orion Corporation (Finland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-09

Priser på apotek: från 608 rubel.

köpa

Divigel är ett östrogent topiskt läkemedel som är identiskt med endogent humant östradiol.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av en 0,1% gel för externt bruk: en homogen opaliserande substans (0,5 eller 1 g gel i tre dosers påsar av laminerad aluminium i en kartong 28 eller 91 påsar och instruktioner för användning av Divigel).

Sammansättningen av en dospåse gel innehåller:

• Aktiv ingrediens: östradiolhemihydrat (i termer av östradiol) - 0,5 eller 1 mg;
• Hjälpkomponenter: trolamin, propylenglykol, karbomerer (carbopol 974 R), etylalkohol (96%), renat vatten.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Syntetisk 17β-östradiol - den aktiva komponenten i Divigel, är biologiskt och kemiskt identisk med endogen mänsklig östradiol, som produceras i kvinnokroppen av äggstockarna, från tidpunkten för den första menstruationen till menopausens början.

Östrogener bildar ett komplex med specifika receptorer som finns i cellerna i olika målorgan - i slidan, livmodern, bröstkörteln, urinröret, hypofysen, hypotalamus, levern. Interaktionen mellan "receptor-ligand" -komplexet med östrogeneffektorelement i genomet och specifika intracellulära proteiner, som inducerar syntesen av mRNA och proteiner, samt frisättning av tillväxtfaktorer och cytokiner, noteras.

Syntetisk 17β-östradiol har en feminiserande effekt på kroppen. Som ett resultat av användningen av Divigel, stimuleras utvecklingen av livmodern, vagina, äggledarna, stroma och kanaler i bröstkörtlarna, pigmentering i könsorganet och bröstvårtorna, bildandet av sekundära sexuella egenskaper hos kvinnlig typ, tillväxt och förslutning av epifyserna av långa rörformiga ben.

Användningen av syntetisk östradiol främjar avstötning i endometrium och regelbunden blödning. Vid behandling i höga koncentrationer leder det till endometrieal hyperplasi, dämpning av amning, hämning av benresorption, stimulering av syntesen av ett antal transportproteiner (inklusive tyroxinbindande globulin, transferrin, transkortin, globulin som binder könshormoner), fibrinogen.

Andra effekter av 17β-östradiol:

• Prokoagulerande effekt, minskning av koncentrationen av antitrombin III, ökning av syntesen av vitamin K-beroende faktorer för blodkoagulation (II, VII, IX, X) i levern;
• Ökning av koncentrationen av järn, tyroxin, koppar, etc i blodet;
• Anti-aterosklerotisk effekt, ökar koncentrationen av triglycerider, minskar innehållet av LDL (lågdensitetslipoprotein) och kolesterol, ökar HDL (högdensitetslipoprotein);
• Modulering av receptors känslighet för progesteron och sympatisk reglering av glatt muskeltonus, stimulering av övergången av intravaskulär vätska till vävnaden och kompenserande vatten- och natriumretention;
• Förebyggande av nedbrytning av endogena katekolaminer, konkurrerande effekt för aktiva receptorer av katekol-O-metyltransferas (vid användning i stora doser).

Under den postmenopausala perioden producerar kroppen endast en liten mängd östradiol (från östron som finns i fettvävnad och lever). En minskning av innehållet av östradiol som produceras i äggstockarna hos många kvinnor åtföljs av sömnstörningar, termoregulatorisk och vasomotorisk instabilitet (manifesterad i form av blodhastighet i ansiktet), liksom progressiv atrofi av slemhinnan i urinvägarna.

På grund av brist på östrogen noteras utvecklingen av osteoporos (huvudsakligen i ryggraden). En stor mängd östradiol metaboliseras, efter oral administrering, innan det går in i blodomloppet i lumen (mikroflora) och tarmväggen, såväl som i levern (detta orsakar icke-fysiologiskt höga plasmakoncentrationer av östron och vid långvarig användning, kumulation av östron och estronsulfat). Konsekvenserna av långvarig ansamling av dessa metaboliter i kroppen har ännu inte klargjorts. Det visade sig att oral administrering av östrogener leder till en ökning av biosyntesen av proteiner (inklusive renin) och, som en följd, till en ökning av blodtrycket.

Farmakokinetik

Divigel är en alkoholbaserad extern gel. Alkohol efter applicering på huden avdunstar snabbt, estradiol tränger in i blodomloppet och tränger igenom huden. Appliceringen av gelén på ett område av 200 till 400 cm ² (ungefär lika stor som en eller två palmer) påverkar inte mängden absorberad östradiol. När det appliceras på ett stort område minskas dock ämnets absorptionsgrad avsevärt. Estradiol kvarhålls i viss utsträckning i de subkutana vävnaderna, varifrån det gradvis släpps ut i blodomloppet.

Med den transdermala appliceringsmetoden är det möjligt att undvika det första steget av levermetabolism, och därför är fluktuationer i plasmakoncentrationen av östradiol i blodet obetydliga.

När de administreras i doser på 0,5 mg, 1 mg och 1,5 mg östradiol, det genomsnittliga C _max (maximal koncentration av ämnet) i blodplasman är 143, 247 och 582 pmol / L, respektive, de C- _{medelvärdena} (genomsnittliga koncentrationer) under intervallet mellan doser - 75, 124 och 210 pmol / l, genomsnittlig C _min (minsta koncentration av ämnet) - 92, 101 respektive 152 pmol / l. Förhållandet östradiol / östron mot bakgrunden av användningen av Divigel förblir i intervallet 0,4-0,7, medan det under behandling med orala östrogener vanligtvis minskar till <0,2.

Biotillgängligheten av östradiol när den används i form av en gel är 82%.

Med den transdermala administreringsvägen liknar mekanismen för metabolism och utsöndring av östradiol den för naturliga östrogener. Kumulerar inte.

Indikationer för användning

Divigel ordineras som hormonersättningsterapi (HRT) för symtom på östrogenbrist. Läkemedlet används också för att behandla klimakteriskt syndrom, vilket är förknippat med artificiell (som härrör från kirurgi) eller naturlig klimakteriet.

Kontraindikationer

Absolut:

• Maligna östrogenberoende tumörer i endometrium, äggstockar, livmoder (misstänkt eller diagnostiserad);
• Godartade tumörer i bröstkörtlar och könsorgan (livmoderfibroider, kropps- och livmoderhalscancer, äggstockscancer, vulvarcancer) hos kvinnor under 60 år;
• Bröstcancer (historia, misstänkt eller diagnostiserad)
• Vaginal blödning av oförklarlig etiologi, tendens till livmoderblödning;
• Endometriell hyperplasi;
• Patologiska tumörer i hypofysen;
• DZST (diffusa bindvävssjukdomar);
• Gynekologiska inflammatoriska sjukdomar (salpingo-oophorit, vulvit, endometrit);
• Hyperöstrogen stadium av klimatperioden;
• Lungemboli, djup venetrombos, spontana tromboemboliska sjukdomar i venerna (inklusive historia);
• Tromboflebit, akut tromboflebit (inklusive en historia);
• Levertumörer (levercancer, hemangiom);
• Medfödd hyperbilirubinemi (Gilbert, Rotor, Dubin-Johnson syndrom);
• Kolestatisk gulsot eller svår kolestatisk klåda (inklusive en ökning av deras manifestationer under behandling med steroidläkemedel eller under en tidigare graviditet);
• Cerebrala cirkulationsstörningar (hemorragisk, ischemisk stroke);
• Angiopati, retinopati, diabetes mellitus;
• Sicklecellanemi;
• Störningar i lipidmetabolism;
• Otoskleros (inklusive förvärringar under graviditeten);
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Relativa kontraindikationer (Divigel bör användas med försiktighet): migrän, bronkialastma, epilepsi, hjärtsvikt, artär hypertoni, kranskärlssjukdom, ödemsyndrom, njur- och / eller leversvikt, fibrocystisk mastopati, endometrios, porfyri.

Divigel ordineras inte under graviditet / amning.

Hos kvinnor över 65 år är erfarenheten av läkemedlet begränsad.

Divigel, bruksanvisning: metod och dosering

Gel Divigel är avsett för transdermal användning, det är tillåtet att använda gelén för långvarig och cyklisk behandling.

Den vanliga dagliga startdosen är 1000 mg gel (1 mg östradiol) och kan justeras efter svårighetsgraden av symtomen.

Med hänsyn till den kliniska bilden efter 2-3 cykler kan den dagliga dosen av Divigel ändras individuellt i intervallet från 500 mg till 1500 mg gel (0,5-1,5 mg östradiol).

Det rekommenderas att applicera gelén en gång om dagen, alternerande platserna för applicering varje dag, på tidigare rengjord hud: i nedre delen av den främre bukväggen, i området för nedre delen av ryggen, axlarna, underarmarna eller omväxlande på vänster eller höger skinka. Applikationens storlek bör vara lika med 1-2 palmer. Efter applicering måste du vänta 2-3 minuter och låt gelen torka; platsen för applicering av gelén får inte sköljas under en timme. Det är viktigt att undvika oavsiktlig kontakt med ögonen. Tvätta händerna omedelbart efter applicering av gelén.

Om du hoppar över proceduren är det nödvändigt att applicera gelén så snart som möjligt, men senast 12 timmar efter det att den appliceras enligt schemat. Om mer än 12 timmar har gått rekommenderas att skjuta upp proceduren till nästa gång. Vid oregelbunden användning av Divigel (täta hoppdoser) kan blödning i livmodern (genomblödning) uppstå.

Divigel Gel ska inte appliceras på ansikte, bröst, könsorgan och irriterad hud.

Under behandlingen rekommenderas patienter med en obearbetad (intakt) livmoder att samtidigt förskriva ett gestagen (noretisteron, noretisteronacetat, medroxiprogesteronacetat, dihydrogesteron) i varje cykel i 10-12 dagar (efter en sådan kurs bör menstruationsblödning börja). Om du upplever extraordinär eller långvarig livmoderblödning, bör du konsultera en läkare för att avgöra orsaken.

Under den postmenopausala perioden är en ökning av cykelns längd tillåten upp till 3 månader.

Bieffekter

• Centrala och perifera nervsystemet: migrän, yrsel, huvudvärk, chorea, depression;
• Kardiovaskulärt system: tromboflebit, ökat blodtryck;
• Matsmältningssystemet: magkramper, flatulens, illamående, kräkningar, smärta i epigastriska regionen;
• Allergiska reaktioner vid appliceringsstället: utslag, hudirritation, rodnad i huden, kontaktdermatit;
• Reproduktionssystem: metrorragi (urskiljbar vaginal blödning) eller sparsam spotting, endometriell hyperplasi (om den ges utan progesteron), ökning av uterin leiomyom, endometriecarcinom (hos postmenopausala kvinnor med en intakt livmoder); med långvarig användning - äggstocksskleros, förändringar i libido;
• Endokrina systemet: bröstförstoring (förstoring och / eller spänning), viktökning, minskad kolhydrattolerans;
• Lever och gallvägar: kolestatisk gulsot, kolelithiasis, porfyri-attacker;
• Vatten-saltmetabolism: vid långvarig användning, fördröjning av Na ⁺, Ca ₂ ⁺ och vatten (ödem);
• Andra: förändring i hornhinnans krökning (synskadad), melasma, chloasma, vaginal candidiasis.

Överdoseringssymptom är: uppblåsthet, smärta i bäckenområdet och bröstkörtlar, irritabilitet, ångest, illamående, kräkningar; i vissa fall - metrorragi (försvinner när dosen minskas eller när läkemedlet helt avbryts). Behandlingen är symptomatisk.

Överdos

Överdosering med transdermal användning av ämnet är osannolikt.

De viktigaste symptomen: irritabilitet, ångest, smärta i bröstkörtlarna, kräkningar, illamående, ibland metrorragi.

Terapi: symptomatisk. Gelén måste tvättas av huden. Symtom försvinner när dosen minskas eller efter att Divigel helt har avbrutits.

speciella instruktioner

En fullständig familj och personlig historia för patienten bör samlas innan Divigel påbörjas eller omskrivs. Det är nödvändigt att genomföra en medicinsk undersökning (inklusive bröst och bäckenorgan) för att identifiera kontraindikationer och iaktta försiktighetsåtgärder vid användning av läkemedlet. Under behandlingen rekommenderas att man utför regelbundna undersökningar: den uppsättning metoder som ingår i den och frekvensen bestäms för varje patient individuellt. Forskning, inkl. mammografi bör utföras i enlighet med godkända standarder och i varje fall anpassas till individuella kliniska behov.

Med HRT är det viktigt att göra en grundlig bedömning av alla fördelar och risker med terapi.

Det är nödvändigt att ständigt övervaka en läkare för någon av följande sjukdomar / tillstånd som observerats och / eller förvärrats tidigare under tidigare hormonbehandling eller graviditet: endometrios, livmoderfibroider (leiomyom), en historia av tromboemboliska sjukdomar eller riskfaktorer för deras förekomst, arteriell hypertoni, riskfaktorer för bildning östrogenberoende tumörer (ärftlighet av grad I-bröstcancer), leversvikt (leveradenom), diabetes mellitus med eller utan kärlskador, kolelithiasis, svår huvudvärk och / eller migrän, epilepsi, systemisk lupus erythematosus, historia av endometriumhyperplasi, bronkialastma, otoskleros. Det är viktigt att överväga att mot bakgrund av östradiolterapi är en förvärring eller återfall av de listade sjukdomarna möjliga (i sällsynta fall).

Det är nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen med Divigel om kontraindikationer påträffas och / eller observeras: försämrad leverfunktion, gulsot, markant ökning av blodtrycket (BP), återupptagande av migränliknande huvudvärkattacker, graviditet.

Risken för att utveckla karcinom och endometriehyperplasi ökar om östrogen tas under lång tid. För att minska risken för kvinnor med en icke-opererad livmoder är det nödvändigt att kombinera Divigel-terapi med progesteronintag i minst 12 dagar under cykeln.

I händelse av sparsam blödning och genombrottsblödning efter flera månaders användning av gelén, rekommenderas att utföra studier för att identifiera orsakerna till en sådan reaktion (inklusive endometriell biopsi - för att utesluta endometrieal malignitet).

Kvinnor som har fått livmodern avlägsnad på grund av endometrios (särskilt när det gäller kvarvarande endometrios) bör inkludera progesteron i östrogenberoende behandling på grund av malign eller pre-malign transformation av endometriosfoci vid östrogen stimulering.

Långvarig användning av HRT ökar risken för att utveckla bröstcancer, främst hos kvinnor med normal eller tunn kroppsbyggnad. För kvinnor med full kroppsbyggnad, i vilka predispositionen för bröstcancer initialt är hög, ökar inte HRT den ytterligare.

Risken för att utveckla bröstcancer uppträder med en ökning av Divigel-varaktigheten och återgår till sitt ursprungliga tillstånd inom cirka 5 år efter avslutad behandling.

Kombinerad östrogen-gestagen hormonersättningsterapi jämfört med östrogenmonoterapi orsakar en liknande eller högre risk att utveckla olika patologier.

Hos patienter som får HRT är risken för att utveckla venös tromboembolism (trombos i lungvenerna och djupa vener i nedre extremiteterna) 2-3 gånger högre än hos kvinnor som inte fick HRT. Under det första året av HRT är sannolikheten för sjukdomen högre än de efterföljande åren.

Stora riskfaktorer för tromboemboliska komplikationer: svår fetma med ett kroppsmassindex ≥ 30 kg / m ², en familje- eller personlig historia av systemisk lupus erythematosus.

Om det finns en historia av tromboembolism eller nyligen spontana missfall, bör ytterligare forskning göras för att utesluta en benägenhet för tromboflebit. HRT bör i detta fall påbörjas efter en fullständig bedömning av riskfaktorerna för tromboflebit och påbörjad behandling med antikoagulantia. Man bör komma ihåg att risken ökar vid långvarig immobilisering, med omfattande trauma eller omfattande kirurgiska ingrepp. HRT ska avbrytas 4-6 veckor före planerade ortopedoperationer på nedre extremiteterna eller kirurgiska operationer på bukorganen. Behandlingen kan återupptas efter full återhämtning av motorisk förmåga, men om tromboemboliska symtom utvecklas (dyspné, plötslig bröstsmärta) kan det behöva avbrytas.

Östrogener orsakar vätskeretention i kroppen, därför, vid nedsatt njurfunktion, är konstant medicinsk övervakning nödvändig, eftersom nivån av östradiol och dess metaboliter ökar i blodet.

Patienter med diabetes mellitus i början av HRT visas konstant kontroll av blodsockernivåerna, eftersom östrogener ökar insulinkänsligheten och ökar dess utsöndring.

Intag av östrogen ökar risken för kirurgiskt bekräftad gallstenssjukdom.

Ibland mot bakgrund av användningen av Divigel stiger nivån av triglycerider i blodet kraftigt, vilket kan leda till utveckling av pankreatit.

Med HRT är en ökning av den totala mängden cirkulerande sköldkörtelhormoner möjlig, eftersom östrogener ökar nivån av sköldkörtelbindande globulin.

Applicering under graviditet och amning

Divigel är inte indicerat för användning under graviditet / amning. Vid graviditet bör läkemedlet avbrytas omedelbart.

Enligt resultaten av de flesta epidemiologiska studier finns ingen teratogen eller fetotoxisk effekt av syntetisk östradiol.

Pediatrisk användning

Hos barn finns det inga indikationer för användning av Divigel.

Med nedsatt njurfunktion

Vid njursvikt ska Divigel användas under medicinsk övervakning.

För kränkningar av leverfunktionen

• Godartade / maligna levertumörer (inklusive förvärrad historia), akut leversjukdom (inklusive förvärrad historia, tills resultaten av leverfunktionstester återgår till normala värden): terapi är kontraindicerad;
• Leversjukdom (inklusive leveradenom) med normala leverfunktionstester: Divigel ska användas med försiktighet.

Användning hos äldre

Hos kvinnor över 65 år är erfarenheten av att använda Divigel begränsad.

Läkemedelsinteraktioner

Estradiol försvagar effekten av diuretika, hypoglykemiska och blodtryckssänkande läkemedel, antikoagulantia, manliga könshormonpreparat; ökar effektiviteten hos lipidsänkande läkemedel; minskar glukostoleransen (justering av dosen hypoglykemiska medel är nödvändig).

Metabolismen av östradiol påskyndar samtidig intag av barbiturater, lugnande medel (ångestdämpande medel), narkotiska analgetika, anestetika, vissa antiepileptika (karbamazepin, fenytoin), inducerare av levermikrosomala enzymer, örtpreparat som innehåller örten johannesört (johannesört).

Koncentrationen av östradiol i blodet minskar också vid samtidig användning av fenylbutazon och vissa antibiotika (rifampicin, rifabutin, ampicillin, nevirapin, efavirenz), vilket är förknippat med förändringar i tarmens mikroflora.

Effekten av östradiol förstärks genom att ta sköldkörtelläkemedel och folsyra.

Analoger

Analogen av Divigel är Estrogel.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Divigel

Det finns fler positiva recensioner om Divigel än negativa. Läkemedlet anses vara effektivt och lätt att använda. Terapi orsakar vanligtvis inte allergier och andra biverkningar, ibland noteras viktökning och mindre smärta i underlivet. Många kvinnor är missnöjda med gelens klibbiga konsistens. Kostnaden beräknas från överkomlig till hög.

Priset på Divigel på apotek

Det ungefärliga priset för Divigel (28 dospåsar, 1 g vardera) är 585–877 rubel.

Divigel: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Divigel 0,1% gel transdermalt 0,5 g 28 st. RUB 608 köpa

Divigel gel transderm. 0,1% 500 mg 28 st. 630 RUB köpa

Divigel 0,1% gel transdermal 1 g 28 st. 828 RUB köpa

Divigel gel transderm. 0,1% 1g 28 st. 921 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!