Verapamil
Verapamil: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Verapamil
ATX-kod: C08DA01
Aktiv ingrediens: verapamil (verapamil)
Producent: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Ryssland), Hemofarm-koncernen A. D. (Jugoslavien), Pharbita (Nederländerna), BASF Generics (Tyskland), JSC "Alkaloid" (Republiken Makedonien)
Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019
Priser på apotek: från 30 rubel.
köpa
Verapamil är ett läkemedel med antiarytmiska, antianginala och blodtryckssänkande effekter.
Släpp form och komposition
Verapamil finns i följande doseringsformer:
- Filmdragerade tabletter (10 st. I blister, 1 eller 5 blister i en kartong);
- Lösning för intravenös administrering: färglös, transparent (i färglösa glasampuller på 2 ml, 5 ampuller i blisterförpackningar, 2 eller 10 förpackningar i en kartong).
Sammansättningen av en tablett innehåller:
- Aktiv ingrediens: verapamilhydroklorid - 40 eller 80 mg;
- Hjälpkomponenter: dibasiskt kalciumfosfat, stärkelse, butylhydroxianisol, renad talk, magnesiumstearat, gelatin, metylparaben, hydroxipropylmetylcellulosa, titandioxid, indigokarmin.
Sammansättningen av en ampull injektionsvätska innehåller:
- Aktiv ingrediens: verapamilhydroklorid - 5 mg;
- Hjälpkomponenter: natriumklorid - 17 mg, natriumhydroxid - 16,8 mg, citronsyramonohydrat - 42 mg, koncentrerad saltsyra - 0,0054 ml, vatten för injektionsvätska - upp till 2 ml.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Verapamil är ett läkemedel med antiarytmiska, blodtryckssänkande och antianginala effekter. Det är en blockerare av långsamma kalciumkanaler. Det förhindrar transmembraninträde av kalciumjoner (och eventuellt natriumjoner) i de glatta muskelcellerna i myokardiet och blodkärlen, liksom i cellerna i det myokardiska ledningssystemet. Den antiarytmiska effekten av verapamil beror troligen på blockaden av de långsamma kanalerna i hjärtledningssystemet. Den elektriska aktiviteten i den sinoatriella och atrioventrikulära noden påverkas av inträde av kalcium i cellerna genom långsamma kanaler. Verapamil hämmar kalciumintaget, saktar ner ledning av atrioventrikulärt, vilket leder till en ökning av den effektiva eldfasta perioden i AV-noden, beroende på hjärtfrekvensen. Hos patienter med förmaksfladder och / eller förmaksflimmer orsakar denna effekt en minskning av kammarhastigheten. Verapamil förhindrar återinträde av excitation i AV-noden och hjälper till att återställa korrekt sinusrytm hos patienter som lider av paroxysmal supraventrikulär takykardi, inklusive Wolff-Parkinson-White syndrom.
Mottagning av Verapamil påverkar inte ledning av impulsen längs ytterligare vägar och leder inte heller till en förändring i förmakens normala verkningspotential eller tiden för intraventrikulär ledning. I detta fall hjälper läkemedlet till att minska amplituden, avpolarisationshastigheten och impulsledningen i de förändrade förmaksfibrerna. Verapamil orsakar inte spasmer i perifera artärer, förändrar inte den totala koncentrationen av kalcium i blodserumet. Den aktiva ingrediensen hjälper till att minska efterbelastning och hjärtinfarkt. Den negativa inotropa effekten av verapamil hos de flesta patienter (inklusive de med organiska hjärnskador) uppvägs av en minskning av efterbelastningen. Vanligtvis minskar detta inte hjärtindex,vid allvarlig eller måttlig kronisk hjärtsvikt (med ett lungartärkiltryck på mer än 20 mm Hg och en vänster ventrikelutkastningsfraktion på upp till 35%) finns det dock en sannolikhet för akut dekompensation av kronisk hjärtsvikt. Som ett resultat av intravenös bolusadministrering inträffar den maximala terapeutiska effekten av verapamil efter 3-5 minuter. Vid intravenös administrering av Verapamil i en standardterapeutisk dos (5-10 mg) observeras en övergående, oftast asymptomatisk, minskning av normalt blodtryck, systemisk kärlresistens och kontraktilitet. Det var en liten ökning av fyllningstrycket i vänster kammare. Som ett resultat av intravenös bolusadministrering inträffar den maximala terapeutiska effekten av verapamil efter 3-5 minuter. Vid intravenös administrering av Verapamil i en standardterapeutisk dos (5-10 mg) observeras en övergående, oftast asymptomatisk, minskning av normalt blodtryck, systemisk kärlresistens och kontraktilitet. Det var en liten ökning av fyllningstrycket i vänster kammare. Som ett resultat av intravenös bolusadministrering inträffar den maximala terapeutiska effekten av verapamil efter 3-5 minuter. Vid intravenös administrering av Verapamil i en standardterapeutisk dos (5-10 mg) observeras en övergående, oftast asymptomatisk, minskning av normalt blodtryck, systemisk kärlresistens och kontraktilitet. Det var en liten ökning av fyllningstrycket i vänster kammare. Det var en liten ökning av fyllningstrycket i vänster kammare. Det var en liten ökning av fyllningstrycket i vänster kammare.
Farmakokinetik
När det tas oralt:
- absorption: cirka 90–92% av läkemedlet absorberas i mag-tarmkanalen. Verapamils biotillgänglighet är låg (cirka 20%), vilket förklaras av effekten av det första passet genom levern. Innehållet i blodplasma ökar gradvis. Den maximala plasmakoncentrationen är 81,34 ng / ml. Den genomsnittliga tiden för att nå den maximala koncentrationen är 4,75 timmar. En dag efter att läkemedlet har tagits finns tillräckligt höga terapeutiska koncentrationer (51,6 ng / ml) i blodplasman. Förbindelsen med plasmaproteiner är cirka 90%;
- fördelning: vid en engångsdos är halveringstiden från 2,8 till 7,4 timmar och vid upprepad administrering av läkemedlet - från 4,5 till 12 timmar. Hos äldre patienter ökar halveringstiden. Verapamil passerar blod-hjärnan och placentabarriärerna, utsöndras i bröstmjölk;
- metabolism: metaboliseras i levern (first pass-effekt). 12 metaboliter av verapamil har registrerats, varav den huvudsakligen är den farmakologiskt aktiva norverapamil. Andra metaboliter är oftast inaktiva;
- utsöndring: cirka 70% av den tagna dosen Verapamil utsöndras i urinen och cirka 16% eller mer i avföringen i 5 dagar efter oral administrering av läkemedlet. I oförändrad form utsöndras 3-4% från kroppen.
Vid intravenös administrering:
- distribution: verapamil distribueras väl i kroppsvävnader. Hos friska frivilliga är distributionsvolymen 1,6 till 1,8 l / kg. Cirka 90% binder till plasmaproteiner;
- metabolism: under in vitro-metaboliska studier visades att verapamil metaboliseras av isoenzymer CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 och CYP2C9 i cytokrom P 450- familjen. När oralt togs av friska frivilliga metaboliserades verapamil i stor utsträckning i levern för att bilda 12 metaboliter, varav de flesta fanns i spårmängder. De viktigaste metaboliterna inkluderar formerna av O- och N-dealkylerade derivat av verapamil. I studier på hundar avslöjades att endast norverapamil är en farmakologiskt aktiv metabolit (cirka 20% jämfört med moderföreningen). Verapamil passerar blod-hjärnan och placentabarriärerna, i små mängder utsöndras den i bröstmjölk;
- eliminering: kurvan för förändringar i innehållet av verapamil i blodet har en biexponentiell karaktär med en snabb tidig distributionsfas (halveringstid - cirka 4 minuter), liksom en långsammare terminal eliminationsfas (halveringstid - från 2 till 5 timmar). Inom 24 timmar utsöndras cirka 50% av dosen av läkemedlet via njurarna inom 5 dagar - 70%. Cirka 16% av dosen verapamil utsöndras genom tarmarna. I oförändrad form utsöndras 3-4% av verapamil från kroppen. Det totala clearance för verapamil motsvarar ungefär leverflödet - cirka 1 l / h / kg (intervall från 0,7 till 1,3 l / h / kg).
Vid nedsatt njurfunktion förändras inte de farmakokinetiska parametrarna för verapamil, vilket registrerades under studier på två grupper av patienter: utan nedsatt njurfunktion och med njursvikt i terminalstadiet. Norrapamil och verapamil utsöndras inte genom hemodialys.
Åldersindex kan ändra de farmakokinetiska parametrarna för verapamil när det används hos patienter med arteriell hypertoni. Hos äldre patienter kan halveringstiden ökas. Förhållandet mellan ålder och läkemedlets blodtryckssänkande effekt har inte identifierats.
Indikationer för användning
Biljard
- Hjärtarytmier, inklusive paroxysmal supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer och fladdring (takyarytmisk variant), supraventrikulär extrasystol - för behandling och förebyggande;
- Instabil angina (angina i vila), kronisk stabil angina (ansträngnings angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetal angina) - för behandling och förebyggande;
- Arteriell hypertoni - för behandling.
Injektionslösning
Verapamil i form av en injektionslösning används för att lindra attacker av supraventrikulär paroxysmal takykardi, förmaks extrasystol, paroxysmer av förmaksfladder och förmaksflimmer.
Kontraindikationer
Absolut:
- Kroniskt hjärtsvikt steg IIB-III;
- Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
- Sinoatriell blockad;
- Sjuk sinus syndrom
- Kardiogen chock (andra än de som orsakas av arytmi) (för piller);
- Allvarlig bradykardi (för tabletter);
- Wolff-Parkinson-White syndrom (för piller);
- Akut hjärtsvikt (för piller);
- Atrioventrikulärt block II- och III-grad (utom för patienter med en konstgjord pacemaker) (för tabletter);
- Arteriell hypotoni (för injektionsvätska);
- Akut hjärtinfarkt (för injektionsvätska);
- Aortastenos (för injicerbar lösning);
- Digitalisförgiftning (för injektionsvätska);
- Ventrikulär takykardi (för injektionslösning);
- Laun-Ganong-Levins syndrom eller Wolff-Parkinson-White-syndrom i kombination med förmaksfladder eller förmaksflimmer (exklusive patienter med pacemaker) (för injicerbar lösning);
- Porfyri (för injektionslösning);
- Samtidig behandling med intravenös administrering av betablockerare;
- Ålder under 18 år
- Graviditet och amning (för injektionsvätska);
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Relativt (Verapamil bör användas med försiktighet i närvaro av följande tillstånd / sjukdomar):
- 1: a graders atrioventrikulärt block;
- Bradykardi;
- Allvarliga funktionsstörningar i njurar och lever;
- Arteriell hypotoni med systoliskt tryck under 100 mm Hg. (för tabletter);
- Kronisk hjärtsvikt på I och II grader (för tabletter) och I och IIA grader (för injektionsvätska);
- Samtidig mottagning med betablockerare (för injektionslösning);
- Hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt (för injicerbar lösning);
- Äldre ålder (för injektionsvätska).
Instruktioner för användning av Verapamil: metod och dosering
Biljard
Verapamil tas oralt med en liten mängd vatten, helst under eller efter måltiderna.
Läkaren ställer in doseringsregimen och behandlingstiden individuellt, beroende på patientens tillstånd, svårighetsgraden och egenskaperna hos sjukdomsförloppet, samt läkemedlets effektivitet.
Den initiala vuxna-enkeldosen för behandling av arteriell hypertoni och för att förebygga angina-attacker är arytmier 40-80 mg, administreringsfrekvensen är 3-4 gånger om dagen. En engångsdos, vid behov, ökas till 120-160 mg (maximalt 480 mg per dag).
Med uttalade funktionsstörningar i levern är det lämpligt att börja behandlingen med de lägsta doserna (högst 120 mg per dag).
Injektionslösning
Verapamil ska administreras intravenöst, långsamt, i minst 2 minuter, kontinuerligt övervakning av elektrokardiogram, hjärtfrekvens och blodtryck. För att minska risken för att utveckla oönskade åtgärder bör äldre patienter administreras i minst 3 minuter.
När paroxysmal hjärtarytmi stoppas administreras Verapamil intravenöst i en ström av 2-4 ml av en 0,25% lösning (5-10 mg), varvid elektrokardiogrammet och blodtrycket övervakas. Om det inte finns någon effekt är det möjligt att återinföra samma dos av läkemedlet efter 30 minuter. För att späda ut 2 ml 0,25% Verapamil-lösning, använd 100-150 ml 0,9% natriumkloridlösning.
Bieffekter
Biljard
- Centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel; i sällsynta fall - letargi, ökad nervös upphetsning, ökad trötthet;
- Matsmältningssystemet: kräkningar, illamående, förstoppning i vissa fall - en övergående ökning av aktiviteten hos levertransaminaser i blodplasman;
- Kardiovaskulärt system: ansiktsspolning, AV-blockad, svår bradykardi, arteriell hypotoni, uppkomst av symtom på hjärtsvikt (vid användning av höga doser av läkemedlet, särskilt hos predisponerade patienter);
- Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag;
- Övriga: perifert ödem.
Injektionslösning
- Matsmältningssystemet: illamående, ökad aktivitet av levertransaminaser och alkaliskt fosfatas;
- Centrala nervsystemet: ökad trötthet, ångest, huvudvärk, yrsel, svimning, extrapyramidala störningar, letargi, asteni, depression, dåsighet;
- Kardiovaskulärt system: svår bradykardi (minst 50 slag per minut), en markant minskning av blodtrycket, förvärring eller utveckling av hjärtsvikt, takykardi; möjligen - utveckling av angina pectoris, upp till hjärtinfarkt (särskilt hos patienter med svår obstruktiv kranskärlssjukdom), arytmier (inklusive fladdring och fibrillering av kammarna); med snabb introduktion av lösningen - asystol, atrioventrikulärt block av III-grad, kollapsar;
- Allergiska reaktioner: ansiktsspolning, utslag, klåda, exudativ erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom);
- Andra: lungödem, övergående synförlust mot bakgrund av maximal koncentration, asymptomatisk trombocytopeni, perifert ödem (inklusive svullnad i anklar, ben och fötter).
Överdos
Symtom: allvarlig sänkning av blodtrycket (ibland till en nivå som inte kan mätas), medvetslöshet, chock, flyktande rytm, atrioventrikulärt block av I- eller II-grad (Wenckebach-perioder med eller utan glidrytm observeras ofta), komplett atrioventrikulärt block, åtföljd av komplett atrioventrikulär dissociation, hjärtstopp, sinusstopp, sinusbradykardi, hjärtsvikt, sinoatriell blockad, asystol.
I händelse av tidig upptäckt (man bör komma ihåg att frisättning och absorption av verapamil i tarmen intas oralt inom två dagar) föreskrivs magsköljning om det inte har gått mer än 12 timmar sedan applikationen. Med minskad rörlighet i mag-tarmkanalen (i frånvaro av tarmljud) kan denna åtgärd utföras i senare perioder.
Behandlingen är symptomatisk och beror på den kliniska bilden av överdosen.
Kalcium är en specifik motgift. För behandling av en överdos administreras en lösning av 10% kalciumglukonat (10-30 ml) intravenöst eller långsamt i form av en droppinfusion. Om det behövs kan proceduren upprepas.
Med sinusbradykardi, atrioventrikulärt block II och III-grad indikeras hjärtstillestånd, isoprenalin, atropin, orciprenalin eller hjärtstimulering.
Med arteriell hypotoni ordineras noradrenalin (noradrenalin), dobutamin, dopamin. Hemodialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka funktionen i andnings- och kardiovaskulära system, nivån av elektrolyter och glukos i blodet, mängden urin som utsöndras och volymen av cirkulerande blod.
Vid intravenös administrering av Verapamil är det möjligt att förlänga PQ-intervallet vid en plasmakoncentration över 30 mg / ml.
Det rekommenderas inte att stoppa behandlingen plötsligt.
Verapamil ska användas med försiktighet av fordonsförare och personer vars yrke är förknippat med ökad koncentration av uppmärksamhet (på grund av en minskad reaktionshastighet).
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Verapamil kontraindicerat för användning under graviditet och amning.
Det finns inga data om användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor.
Under djurstudier har ingen direkt eller indirekt toxisk effekt på reproduktionssystemet identifierats. Eftersom resultaten från djurstudier inte på ett tillförlitligt sätt förutsäger svaret på läkemedelsbehandling hos människor kan Verapamil endast användas under graviditet i de fall där den potentiella nyttan för modern är högre än den förväntade risken för barnet.
Läkemedlet kännetecknas av penetration genom placentabarriären, det finns också i blodet i navelvenen under förlossningen.
Verapamil och metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Enligt de begränsade tillgängliga uppgifterna är dosen Verapamil som ett ammande barn får med mjölk ganska låg (från 0,1 till 1% av den mängd som Verapamils mor har tagit). Eftersom sannolikheten för komplikationer för spädbarn inte kan uteslutas får läkemedlet endast användas i de fall där den potentiella nyttan för modern är högre än den förväntade risken för barnet.
Pediatrisk användning
Det är förbjudet att använda Verapamil för att behandla patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid svår njursvikt ska läkemedlet användas med försiktighet och förskriva en lägre startdos.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion och svårt leversvikt ska läkemedlet användas med försiktighet och förskriva en lägre initialdos.
Användning hos äldre
Vid behandling av äldre patienter rekommenderas en lägre initialdos.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Verapamil med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:
- Antiarytmika, betablockerare och inhalationsanestetika: ökad kardiotoxisk effekt (risken att utveckla atrioventrikulärt block, en kraftig minskning av hjärtfrekvensen, utvecklingen av hjärtsvikt, en kraftig minskning av blodtrycket ökar);
- Antihypertensiva läkemedel och diuretika: stärker den hypotensiva effekten av Verapamil;
- Digoxin: en ökning av nivån av digoxinkoncentration i blodplasman (för att bestämma den optimala dosen av läkemedlet och förhindra berusning bör dess nivå i blodplasman övervakas);
- Cimetidin och ranitidin: en ökning av koncentrationen av Verapamil i blodplasma;
- Teofyllin, prazosin, cyklosporin: en ökning av deras koncentration i blodplasma;
- Muskelavslappnande medel: förstärkning av muskelavslappnande verkan;
- Rifampicin, fenobarbital: en minskning av koncentrationen av Verapamil i blodplasma och en försvagning av dess verkan;
- Acetylsalicylsyra: en ökning av sannolikheten för blödning;
- Kinidin: en ökning av koncentrationen av kinidin i blodplasman, en ökad risk för att sänka blodtrycket, vid hypertrofisk kardiomyopati - utvecklingen av svår arteriell hypotoni;
- Karbamazepin, litium: ökad risk för neurotoxiska effekter.
Analoger
Verapamils analoger är: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipin, Nimodipin.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Verapamil
Recensioner av Verapamil indikerar att läkemedlet är ett effektivt läkemedel för behandling av arytmier, takykardi, arteriell hypertoni, stabil ansträngningsangina.
Under graviditet används Verapamil för att behandla takykardi, hjärtarytmier, för att minska livmodern. Recensioner om läkemedlets effektivitet under denna period är tvetydiga.
Många användare noterar en sådan fördel med Verapamil som dess låga kostnad. De vanligaste biverkningarna är förstoppning, rodnad och bradykardi.
Pris för Verapamil på apotek
Det ungefärliga priset för Verapamil är: 30 tabletter 80 mg - 70 rubel, 50 tabletter 40 mg - 40 rubel, 10 ampuller 2 ml lösning för intravenös administrering av 0,25% - 50 rubel.
Verapamil: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Verapamil 40 mg filmdragerade tabletter 50 st. RUB 30 köpa |
Verapamil 40 mg filmdragerade tabletter 50 st. RUB 31 köpa |
Verapamil 80 mg filmdragerade tabletter 20 st. RUB 38 köpa |
Verapamil 40 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 40 köpa |
Verapamil 80 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 46 köpa |
Verapamil tabletter p.p. 40 mg 30 st. RUB 48 köpa |
Verapamil tabletter 80 mg 30 st. RUB 61 köpa |
Verapamil 80 mg filmdragerade tabletter 50 st. 74 RUB köpa |
Verapamil 80 mg filmdragerade tabletter 50 st. 79 RUB köpa |
Verapamil 240 mg bestrukna tabletter 20 st. 111 RUB köpa |
Verapamil tabletter p.p. fördröja 240 mg 20 st. 142 RUB köpa |
Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!