Amaryl M

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Latinskt namn: Amaryl M

ATX-kod: A10BD02

Aktiv ingrediens: metformin (Metformin) + glimepirid (Glimepiride)

Tillverkare: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Republiken Korea)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Priser på apotek: från 698 rubel.

köpa

Amaryl M är ett hypoglykemiskt kombinerat oralt medel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av filmdragerade tabletter: bikonvex, oval, vit; tabletter med en dos av 1 mg + 250 mg - med HD125-gravyr på ena sidan; tabletter med en dos på 2 mg + 500 mg - med HD25-gravering på ena sidan och en linje på den andra sidan (10 st i PVC / aluminiumblister, 3 blister i en kartong och bruksanvisning för Amaril M).

1 tablett innehåller:

aktiva ingredienser: mikroniserad glimepirid - 1 eller 2 mg och metforminhydroklorid - 250 respektive 500 mg;
ytterligare komponenter: natriumkarboximetylstärkelse, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, krospovidon, povidon K30;
filmhölje: makrogol 6000, karnaubavax, hypromellos, titandioxid (E171).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Amaryl M är ett hypoglykemiskt medel som innehåller två aktiva ingredienser - glimepirid och metformin.

Glimepiride

Glimepirid är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel som är ett tredje generationens sulfonylureaderivat. Den aktiva substansen har en bukspottkörteleffekt genom att stimulera produktionen och frisättningen av insulin från β-cellerna i bukspottkörteln, liksom en extrapankreatisk effekt, vilket förbättrar känsligheten hos muskel- och fettvävnader (perifer) vävnader för påverkan av endogent insulin.

Representanter för sulfonylureaderivat ökar insulinproduktionen genom att stänga adenosintrifosfat (ATP) -beroende kaliumkanaler lokaliserade i det cytoplasmiska membranet i pankreatiska β-celler. Denna blockering av kaliumkanaler leder till depolarisering av β-celler, vilket främjar öppningen av kalciumkanaler och en ökning av tillförseln av kalcium till cellerna.

Den aktiva substansen binder / lossnar med hög ersättningshastighet från proteinet β-celler i bukspottkörteln (molekylvikt 65 kDa / SURX), vilket är associerat med ATP-beroende kaliumkanaler, men till skillnad från andra sulfonylureaderivat utförs anslutningen på ett annat ställe (protein med molvikt 140 kD / SUR1). Detta aktiverar frisättningen av insulin genom exocytos, men mängden insulin som produceras under denna process är signifikant lägre än med den verkan som utövas av de vanliga, traditionellt använda derivaten av sulfonureider (glibenklamid och andra). Den minimala stimulerande effekten av glimepirid på insulinproduktionen minskar också risken för hypoglykemi.

Glimepirid visar i en mer uttalad grad jämfört med traditionella sulfonylureaderivat, extrapankreatiska effekter, i synnerhet en minskning av insulinresistens, antiaterogena, antioxidant- och trombocytagenskaper.

Utsöndring av glukos från blodet utförs av muskel- och fettvävnader med deltagande av speciella transportproteiner lokaliserade i cellmembranen (GLUT1 och GLUT4). I närvaro av typ 2-diabetes mellitus hänför sig transporten av glukos till dessa vävnader till stadiet för dess användning i begränsad takt. Glimepirid ger en mycket snabb ökning av antalet och aktiviteten av glukostransportmolekyler (GLUT1 och GLUT4), vilket i sin tur ökar glukosupptagningen av perifera vävnader. Den aktiva substansen har en svagare hämmande effekt på de ATP-beroende kaliumkanalerna i hjärtmuskelcellerna. Mot bakgrund av behandling med glimepirid förblir förmågan hos ischemisk förkonditionering av myokardiet.

Den aktiva substansen leder till en ökning av aktiviteten av fosfolipas C, vilket ökar den läkemedelsinducerade lipo- och glykogenesen och undertrycker också frisättningen av glukos från levern genom att öka den intracellulära nivån av fruktos-2,6-bisfosfat, vilket i sin tur hämmar glukoneogenes.

Glimepirid selektivt hämmar cyklooxigenas-aktivitet och reducerar omvandlingen av arakidonsyra till tromboxan ₂, som spelar en viktig roll i trombocytaggregation. Medlet hjälper till att minska lipidnivån och minskar deras peroxidation avsevärt, vilket är förknippat med dess antiaterogena effekt. Som ett resultat av läkemedlets effekt ökar koncentrationen av endogen alfa-tokoferol, liksom aktiviteten av glutationperoxidas, katalas och superoxiddismutas, vilket minskar svårighetsgraden av oxidativ stress i kroppen, som ständigt förekommer i typ 2-diabetes.

Metformin

Metformin är ett hypoglykemiskt läkemedel som tillhör biguanidgruppen, vars hypoglykemiska effekt endast observeras mot bakgrund av bevarande av insulinproduktionen (om än reducerad). Den aktiva substansen påverkar inte bukspottkörtelns β-celler och stimulerar inte insulinproduktionen, därför leder det inte till terapeutiska doser till utveckling av hypoglykemi hos människor.

Läkemedlets verkningsmekanism har ännu inte fastställts fullt ut, men man tror att metformin kan förbättra effekterna av insulin eller förstärka det senare i zonerna med perifera receptorer. Verktyget hjälper till att öka vävnadens känslighet för insulin på grund av en ökning av antalet insulinreceptorer som ligger på ytan av cellmembran. Dessutom saktar metformin processen för glukoneogenes i levern, minskar oxidationen av fetter och bildandet av fria fettsyror, minskar nivån av triglycerider (TG), lågdensitetslipoproteiner (LDL) och mycket lågdensitetslipoproteiner (VLDL) i blodet. Metformin minskar aptiten något och försvagar absorptionen av kolhydrater i tarmen. Läkemedlet hjälper till att förbättra blodets fibrinolytiska egenskaper som ett resultat av hämning av vävnadsplasminogenaktivatorinhibitorn.

Farmakokinetik

Glimepiride

Vid ett kursintag av den aktiva substansen i en daglig dos på 4 mg observeras den maximala koncentrationen (_Cmax) i blodplasman cirka 2,5 timmar efter administrering och är 309 ng / ml. Förhållandet mellan dosen och _{Cmax för} medlet, liksom dosen och arean under koncentrationstidskurvan (AUC), kännetecknas av ett linjärt förhållande. När det används oralt är den absoluta biotillgängligheten för glimepirid fullständig. Tidpunkten för intaget av mat har ingen uttalad effekt på absorptionen av den aktiva substansen från mag-tarmkanalen (GIT), med undantag för en liten minskning av dess hastighet.

Glimepirid kännetecknas av en mycket låg distributionsvolym (_Vd), ungefär lika med _Vd albumin, såväl som en hög grad av bindning till plasmaproteiner i blodet (mer än 99%) och låg clearance (cirka 48 ml / min).

Efter en enstaka oral dos glimepirid utsöndras 58% av dosen via njurarna (i form av metaboliter) och 35% genom tarmarna. Halveringstiden (T _½) vid serumkoncentrationer motsvarande upprepad användning av läkemedlet varierar från 5 till 8 timmar. Efter att ha tagit läkemedlet i höga doser registrerades en liten ökning av T _½. Som ett resultat av läkemedlets metabolism i levern bildas två inaktiva metaboliter som finns i urin och avföring. En av metaboliterna är ett karboxinderivat och den andra är ett hydroxiderivat; efter att ha tagit den aktiva substansen var terminal T _{½ av} dessa biotransformationsprodukter 5–6 respektive 3-5 timmar.

Glimepirid utsöndras i bröstmjölk och passerar moderkakan, men passerar dåligt blod-hjärnbarriären (BBB). När man jämför de farmakokinetiska parametrarna för läkemedlet efter dess enstaka och upprepade användning (två gånger om dagen) hittades inga signifikanta skillnader, deras variation var olika hos olika patienter. Ingen signifikant kumulation av den aktiva ingrediensen observerades.

Farmakokinetiken för glimepirid hos individer av olika kön och olika åldrar var liknande. I närvaro av funktionella störningar i njurarna med låg kreatininclearance (CC) registrerades en tendens till en ökning av clearance av glimepirid och en minskning av dess genomsnittliga serumnivå. Dessa effekter beror antagligen på snabbare eliminering av medlet som ett resultat av dess svagare bindning till plasmaproteiner. Hos patienter från denna grupp finns det därför ingen ytterligare risk för kumulering av glimepirid.

Metformin

Efter oral administrering absorberas metformin fullständigt från mag-tarmkanalen, den absoluta biotillgängligheten är cirka 50-60%. Plasma C _max (i genomsnitt 2 μg / ml eller 15 μmol) observeras efter 2,5 timmar. När det tas samtidigt med mat minskar absorptionen av den aktiva substansen och saktar ner.

Metformin bildar praktiskt taget ingen bindning med plasmaproteiner i blodet och distribueras intensivt i vävnader. Metabolisk omvandling genomgår i mycket svag utsträckning och elimineras i urinen. Hos friska frivilliga personer är clearance av medlet 440 ml / min (4 gånger högre än CC), vilket indikerar närvaron av aktiv tubulär utsöndring. T _{½ av} metformin är cirka 6,5 timmar, hos patienter med njurinsufficiens finns det en risk för dess kumulation.

Vid användning av Amaril M med fasta doser glimepirid och metformin (2 mg + 500 mg) motsvarar C _max- och AUC- värdena bioekvivalenskriterierna vid jämförelse med samma indikatorer när de används som separata preparat av glimepirid i en dos av 2 mg och metformin i en dos på 500 mg. Det fanns inga signifikanta skillnader i säkerhet, inklusive profilen för biverkningar, mellan patienter som fick Amaryl M 1 mg + 500 mg och patienter som fick Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikationer för användning

Amaryl M rekommenderas för behandling av typ 2-diabetes mellitus, som ett tillskott till motion och diet för att minska kroppsvikt i följande fall:

brist på korrekt nivå av glykemisk kontroll vid användning av metformin eller glimepirid i monoterapi;
ersätta den kombinerade behandlingen med metformin och glimepirid med ett enda kombinationsläkemedel.

Kontraindikationer

Absolut:

diabetisk ketoacidos (inklusive historikdata), diabetisk koma och precoma, akut / kronisk metabolisk acidos;
typ 1-diabetes mellitus;
allvarliga funktionsstörningar i levern;
nedsatt njurfunktion och njursvikt [kreatininnivå i plasma ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinnor och ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos män, eller en minskning av CC] - på grund av risken för att utveckla mjölksyraacidos och andra oönskade effekter av metformin;
hemodialys (på grund av bristande erfarenhet av användning);
akuta tillstånd som kan leda till nedsatt njurfunktion (intravaskulär administrering av jodinnehållande kontrastmedel, allvarliga infektioner, uttorkning, chock);
en historia av mjölksyraacidos, en tendens att utveckla mjölksyraacidos;
akuta och kroniska lesioner som kan orsaka vävnadshypoxi (chock, hjärt- / andningssvikt, akut och subakut hjärtinfarkt);
stressiga situationer (brännskador, allvarliga infektioner med febertillstånd, svårt trauma, kirurgi, septikemi);
kränkning av absorptionen av mat och droger i mag-tarmkanalen (mot bakgrund av diarré, kräkningar, tarmobstruktion, tarmpares);
fasta, utmattning, efterlevnad av en hypokalorisk diet (mindre än 1000 kalorier / dag);
kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
laktasbrist, galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
ålder upp till 18 år
graviditet och perioden för planering av graviditet, amning;
överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i Amaryl M, andra sulfonamidläkemedel eller biguanider, liksom sulfonylureaderivat.

Relativt (använd Amaryl M, främst under de första veckorna av behandlingen, bör göras med extrem försiktighet och med konstant övervakning på grund av den ökade risken för hypoglykemi):

dålig näring, hoppar över måltider, oregelbundna måltider; oförmåga eller ovilja att samarbeta med en läkare (i de flesta fall hos äldre patienter); kostförändring; obalans mellan träningsintensitet och kolhydratintag; dricka etanolinnehållande drycker, speciellt i kombination med måltider som hoppar över; kränkningar av levern och / eller njurarna; brist på hormoner i binjurebarken eller den främre hypofysen, sköldkörteldysfunktion och några andra okompenserade endokrina störningar som påverkar metabolismen av kolhydrater eller aktiveringen av mekanismer inriktade på en ökning av blodsockernivån under hypoglykemi;livsstilsförändringar eller utveckling av mellanströmsjukdomar under behandlingen (för alla ovanstående tillstånd kan noggrannare övervakning av tecken på hypoglykemi och blodsockernivåer samt dosjustering av Amaril M krävas);
kombinerad användning (i början av kursen) av blodtryckssänkande läkemedel eller diuretika, liksom icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), eller andra situationer som orsakar försämrad njurfunktion (ökat hot om mjölksyraacidos och andra oönskade effekter av metformin)
äldre ålder;
utför hårt fysiskt arbete (på grund av risken för mjölksyraacidos när du tar metformin);
brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas (på grund av möjlig utveckling av hemolytisk anemi vid användning av sulfonylureaderivat);
blekning eller frånvaro av symtom på adrenerg antiglykemisk reglering som svar på utveckling av hypoglykemi (hos äldre patienter, med autonom neuropati eller med kombinerad användning av betablockerare, klonidin, guanetidin och andra sympatolytika; mer noggrann kontroll av blodsockerkoncentrationen krävs).

Amaryl M, bruksanvisning: metod och dosering

Amaryl M tas oralt, med måltider, 1 eller 2 gånger om dagen.

Dosen av Amaryl M bestäms individuellt beroende på målblodsockerkoncentrationen. Det rekommenderas att använda ett antidiabetiskt medel i den lägsta dosen som möjliggör nödvändig metabolisk kontroll.

Under perioden med läkemedelsbehandling är det nödvändigt att regelbundet ställa in nivån av glukos i blodet och urinen, såväl som andelen glykosylerat hemoglobin i blodet.

Om du av misstag missade nästa dos ska du under inga omständigheter kompensera för den missade dosen genom att använda en högre dos senare.

I händelse av en missad måltid eller dos, eller i situationer där det inte är möjligt att ta Amaryl M, ska patienten upprätta en handlingsplan med läkaren i förväg.

Eftersom förbättrad metabolisk kontroll är associerad med ökad vävnadskänslighet för insulin kan en minskning av behovet av glimepirid observeras under behandlingen. För att förhindra förekomst av hypoglykemi är det nödvändigt att omedelbart minska dosen Amaril M eller sluta ta den.

Den maximala enstaka dosen metformin är 1000 mg, den maximala dagliga dosen är 2000 mg. Den maximala dagliga dosen av glimepirid är 8 mg. Glimepiriddoser som överstiger 6 mg per dag är mer effektiva hos endast ett litet antal patienter.

Vid överföring av en patient från användning av en kombination av individuella preparat av glimepirid och metformin till Amaryl M, bestäms dosen av den senare baserat på de doser av aktiva substanser som patienten redan tar. Om det är nödvändigt att öka dosen rekommenderas att den dagliga dosen av läkemedlet titreras i steg om endast 1 tablett i en dos av 1 mg + 250 mg eller ½ tablett Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Behandlingsförloppet är vanligtvis långt.

Bieffekter

Glimepiride

metabolism och näring: utveckling av hypoglykemi, inklusive en långvarig, med symtom som akut hunger, kräkningar, illamående, slöhet, dåsighet, slöhet, ångest, minskad vakenhet och koncentration, sömnstörningar, aggressivitet, huvudvärk smärta, hjälplöshet, yrsel, förlust av självkontroll, nedsatt syn / tal, avmattning av psykomotoriska reaktioner, afasi, pares, depression, tremor, nedsatt känslighet, delirium, förvirring, kramper, bradykardi, grund andning, medvetslöshet upp till koma; Dessutom är det möjligt att utveckla en adrenerg reaktion mot hypoglykemi, dess tecken - hudklibbighet, ökad svettning, ökat blodtryck (BP), ökad ångest, en känsla av ökad hjärtfrekvens, takykardi, angina pectoris, arytmi;en attack av svår hypoglykemi har en liknande klinisk bild med akut cerebrovaskulär olycka. Alla ovanstående symtom löses nästan alltid efter eliminering av hypoglykemi;
immunsystem: allergiska / pseudoallergiska reaktioner - klåda, utslag, urtikaria, fortsätter främst i en mild form (dock rapporterades fall av övergång till svår form, åtföljd av andfåddhet eller blodtryckssänkning fram till anafylaktisk chock, i samband med vilket det är nödvändigt att omedelbart konsultera en läkare när urtikaria), korsallergi med andra sulfonureiderivat, sulfonamider eller liknande medel, allergisk vaskulit;
lymfsystemet och blodsystemet: trombocytopeni; isolerade fall - hemolytisk anemi, leukopeni, erytrocytopeni, agranulocytos, granulocytopeni, pancytopeni (noggrann övervakning av tillståndet är nödvändigt på grund av det möjliga hotet av pancytopeni eller aplastisk anemi; om sådana fenomen uppträder måste läkemedelsbehandlingen avbrytas och lämplig behandling utföras);
lever och gallvägar: ökad aktivitet av leverenzymer; kolestas, gulsot och andra leverfunktioner hepatit med risk för progression till livshotande leversvikt, men också med eventuell regression efter läkemedelsuttag;
matsmältningsorganens organ: en känsla av mage, illamående, buksmärta, kräkningar, diarré;
synorgan: synstörning, främst i början av kursen på grund av fluktuationer i glukosnivån i blodet, vilket orsakar en tillfällig förändring av linsens svullnad och som ett resultat en förändring av dess brytningsindex;
andra: hyponatremi, fotosensibilisering.

Metformin

lymfsystemet och blodsystemet: anemi, trombocytopeni, leukocytopeni; med långvarig användning - som regel, en asymptomatisk minskning av halten av vitamin B ₁₂ i serum som ett resultat av en minskning av dess tarmabsorption (plasmanivån av folsyra i blodet inte signifikant minskar); i närvaro av megaloblastisk anemi, är det nödvändigt att ta hänsyn till sannolikheten för en minskning i absorptionen av vitamin B ₁₂ orsakas av tagande metformin;
lever och gallvägar: onormala leverfunktionstester eller hepatit, som, om metformin inte behandlas, kan vända;
organ i mag-tarmkanalen: illamående, buksmärta, kräkningar, ökad gasproduktion, flatulens, diarré, anorexi (observeras främst i början av kursen och är övergående, med fortsatt behandling spontant upplöst; i vissa fall kan en tillfällig dosreduktion krävas, eftersom utveckling dessa symtom i början av behandlingen är dosberoende, deras svårighetsgrad kan minskas genom att gradvis öka dosen och ta läkemedlet med måltiderna), en obehaglig / metallisk smak i munnen (observerad i början av kursen och försvinner på egen hand), svår diarré och / eller kräkningar, vilket kan orsaka uttorkning och prerenal njursvikt (om de uppträder bör du tillfälligt sluta ta läkemedlet),ospecifika gastrointestinala symtom hos patienter med typ 2-diabetes mellitus med ett stabiliserat tillstånd (kan orsakas inte bara av läkemedelsbehandling utan också av utvecklingen av mjölksyraacidos eller mellanströmsjukdomar);
hud och subkutan vävnad: klåda, utslag, erytem;
metabolism och näring: mjölksyraacidos, hypoglykemi.

Användningen av en fri kombination av läkemedel metformin och glimepirid, liksom ett kombinerat läkemedel Amaryl M med fasta doser av det senare, är förknippat med samma säkerhetsegenskaper som vid användning av metformin och glimepirid separat.

Överdos

Glimepiride

På grund av det faktum att en av de aktiva ingredienserna i Amaril M är glimepirid kan en överdos i akut form eller orsakas av långvarig användning av läkemedlet i höga doser leda till svår, livshotande hypoglykemi. Efter att ha fastställt faktumet med en överdos av glimepirid är det nödvändigt att snarast rådfråga en läkare och innan han utnämns, omedelbart ta socker, helst i form av dextros (glukos). Om du tar en livshotande dos av läkemedlet måste du skölja magen och ta aktivt kol. Vid behov är sjukhusvistelse möjlig som en förebyggande åtgärd.

Mild hypoglykemi, utan neurologiska manifestationer och medvetslöshet, måste behandlas med oral dextros (glukos) och förändringar i dosen av läkemedlet och / eller kosten. Patienten behöver intensiv övervakning tills läkaren är säker på att patienten är i fara. Man bör komma ihåg att hypoglykemi kan utvecklas igen efter den initiala uppnådda normaliseringen av blodsockernivån.

Vid allvarlig överdosering och allvarliga neurologiska störningar, inklusive medvetslöshet, krävs en akut sjukhusvistelse hos patienten. Mot bakgrund av medvetslöshet visas en intravenös (iv) strålinfusion av en koncentrerad glukoslösning (dextros), till exempel införandet av en 20% glukoslösning (dextros) till vuxna i en initial dos på 40 ml. En alternativ behandling hos vuxna är användning av glukagon, till exempel i doser av 0,5-1 mg IV, intramuskulärt (IM) eller subkutant (SC). Hotet om återfall av hypoglykemi i svåra fall kan kvarstå i flera dagar, varigenom patientens tillstånd bör övervakas i minst 24-48 timmar.

Om barn av misstag tar glimepirid är det nödvändigt att noggrant välja dosen injicerad dextros och att samtidigt utföra en konstant övervakning av blodsockernivån på grund av risken för farlig hyperglykemi.

Metformin

På bakgrunden av oral administrering av metformin i en mängd upp till 85 g registrerades inte hypoglykemi, men ibland uppstod mjölksyraacidos. I händelse av en allvarlig överdos av metformin eller närvaron av samtidig riskfaktor hos patienten kan mjölksyraacidos utvecklas, vilket kräver akut medicinsk vård på ett sjukhus. Det mest effektiva sättet att eliminera metformin och laktat från kroppen är hemodialys. Under goda hemodynamiska förhållanden kan metformin utsöndras genom hemodialys med en clearance på upp till 170 ml / min. Vid överdos av metformin finns det ett hot mot akut pankreatit.

speciella instruktioner

Mjölksyraacidos är en mycket sällsynt men ganska allvarlig metabolisk komplikation (med hög dödlighet i avsaknad av lämplig behandling) till följd av ackumulering av metformin under behandlingsperioden. Mot bakgrund av intag av metformin observeras mjölksyraacidos främst i närvaro av diabetes mellitus med svår njursvikt, inklusive medfödda njurskador och njurhypoperfusion, ofta med många samtidiga patologier som kräver medicinsk / kirurgisk behandling. Riskfaktorer förknippade med utveckling av mjölksyraacidos inkluderar: långvarig fasta, intensiv konsumtion av etanolinnehållande drycker, ketoacidos, dåligt kontrollerad diabetes mellitus, tillstånd som orsakar vävnadshypoxi, leversvikt. Laktacidos kan uppstå med hypotermi, buksmärta,acidotisk dyspné följt av koma. Denna komplikation kännetecknas av en minskning av blodets pH, en ökning av nivån av laktat i blodet (mer än 5 mmol / l), en elektrolytobalans med en ökning av anjonbristen och ett laktat / pyruvatförhållande. Om metformin är orsaken till mjölksyraacidos överstiger dess plasmanivå vanligtvis 5 mcg / ml.

Om du misstänker utvecklingen av mjölksyraacidos är det nödvändigt att omedelbart sluta ta metformin och placera patienten på sjukhus.

Hotet om mjölksyraacidos förvärras med ökande svårighetsgrad av nedsatt njurfunktion och med åldern. Risken för denna komplikation kan minskas med regelbunden övervakning av njurfunktionen och användning av den lägsta effektiva metformindosen. Det är också nödvändigt att akta sig för att ta läkemedlet vid tillstånd som är förknippade med uttorkning eller hypoxemi.

Om det finns kliniska / laboratorietecken på leversjukdom ska Amaryl M inte tas, eftersom förmågan att eliminera laktat kan minskas avsevärt mot bakgrund av leverfunktion. Det är nödvändigt att tillfälligt sluta använda läkemedlet innan studier utförs med intravaskulär administrering av radioaktiva ämnen som innehåller jod och innan några kirurgiska ingrepp. Ta inte metformin i 48 timmar före och 48 timmar efter operation med generell anestesi.

Man bör komma ihåg att mjölksyraacidos ofta utvecklas ganska långsamt och bara manifesterar sig med sådana ospecifika symtom som dålig känsla, ökande sömnighet, myalgi, ospecifika störningar i mag-tarmkanalen, andningsbesvär. Mot bakgrund av svår acidos kan blodtryckssänkning, hypotermi och resistent bradyarytmi observeras. Om dessa symtom uppträder bör du omedelbart kontakta en läkare.

Mjölksyraacidos kan detekteras hos patienter med diabetes mellitus med metabolisk acidos och i frånvaro av ketonemi och ketonuri (tecken på ketoacidos).

Under den första veckan av läkemedelsbehandlingen krävs noggrann övervakning av blodsockernivån på grund av risken för hypoglykemi, särskilt om det finns en ökad risk för dess utveckling. I vissa fall kan det vara nödvändigt att justera dosen Amaril M eller hela behandlingen.

Symtom på hypoglykemi, som återspeglar adrenerg antihypoglykemisk reglering, vilket är ett svar på hypoglykemi som har uppstått, kan vara mycket mild eller helt frånvarande i fall av den gradvisa utvecklingen av den senare, liksom hos äldre, mot bakgrund av autonom neuropati eller i kombinationsterapi med betablockerare, guanetidin klonidin och andra sympatolytika.

För att bibehålla målglykemi är det nödvändigt att följa en diet, träna, minska kroppsvikt och vid behov ta antidiabetiska läkemedel regelbundet. Symtom på felaktigt reglerad blodglukos kan innefatta: torr hud, oliguri, törst, inklusive patologiskt svår, och andra.

Det är nästan alltid möjligt att snabbt stoppa hypoglykemi med hjälp av omedelbart intag av kolhydrater - socker eller glukos, till exempel en sockerbit, te med socker, fruktjuice som innehåller socker etc. För dessa ändamål bör patienten alltid ha minst 20 g socker med sig är ersättare för de senare ineffektiva.

Under behandlingen rekommenderas att regelbundet övervaka nivån av hemoglobin / hematokrit, antalet erytrocyter, samt indikatorer på njurfunktion (serumkreatinin i blodet): minst en gång per år - med normal njurfunktion, minst 2-4 gånger om året - in fallet med blodserum CK vid normens övre gräns och hos äldre patienter.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingen, främst i början av kursen, kan det ske en försämring av reaktionshastigheten vid byte från ett läkemedel till ett annat eller med oregelbunden användning av Amaril M. När du kör bil eller andra rörliga komplexa mekanismer under behandlingen måste du vara försiktig, särskilt om det finns en tendens till hypoglykemi och / eller en minskning av svårighetsgraden av dess föregångare.

Applicering under graviditet och amning

Amaryl M är kontraindicerat att ta under graviditet på grund av den möjliga negativa effekten på fostrets utveckling. När en graviditet inträffar eller planerar måste patienterna meddela den behandlande läkaren.

Insulinbehandling ska ordineras för kvinnor med kolhydrater som påverkar metabolismen som inte bara kan korrigeras med kost och motion.

För att undvika intag av ett antidiabetikum med bröstmjölk i barnets kropp är användningen av Amaril M kontraindicerad. Om det är nödvändigt att behandla hypoglykemi bör patienten byta till insulinbehandling eller sluta amma.

Pediatrisk användning

Amaril M är kontraindicerat hos patienter under 18 år, eftersom säkerheten och effektiviteten vid användning hos barn och ungdomar med diabetes mellitus typ 2 inte har studerats.

Med nedsatt njurfunktion

Amaril M är kontraindicerat i fall av nedsatt njurfunktion och njursvikt [serumkreatininnivå ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinnor och ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos män, eller en minskning av CC] på grund av det ökade hotet om mjölksyraacidos och andra biverkningar mot metformin. Behandling med läkemedlet är också kontraindicerat hos patienter i hemodialys och i närvaro av akuta tillstånd som kan leda till nedsatt njurfunktion, såsom intravaskulär administrering av jodinnehållande kontrastmedel, allvarliga infektiösa lesioner, uttorkning, chock.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av allvarliga kränkningar av levern är Amaril M kontraindicerat på grund av bristande erfarenhet av användning. För att uppnå optimal glykemisk kontroll är insulinadministration nödvändig i detta fall.

Användning hos äldre

På grund av den ökade risken för mjölksyraacidos och andra biverkningar av metformin bör Amaryl M användas med äldre försiktighet (på grund av den eventuella frekventa asymptomatiska minskningen av njurfunktionen) hos äldre patienter, speciellt vid tillstånd som leder till försämrad njurfunktion, såsom att starta behandling med diuretika, blodtryckssänkande läkemedel, såväl som NSAID. Dosen bör titreras noggrant och njurfunktionen övervakas regelbundet.

Läkemedelsinteraktioner

Glimepiride

inducerare (rifampicin) och hämmare (flukonazol) av isoenzymet CYP2C9: glimepirid metaboliseras med deltagande av cytokrom P ₄₅₀ CYP2C9; sannolikheten för att försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid ökar när det kombineras med CYP2C9-inducerare, och risken för hypoglykemi ökar när dessa läkemedel avbryts utan att justera dosen glimepirid; hotet om hypoglykemi och biverkningar av glimepirid förvärras när det kombineras med hämmare av CYP2C9-isoenzym och risken för att försvaga den hypoglykemiska effekten ökar när CYP2C9-hämmare avbryts utan att justera dosen glimepirid.
läkemedel som förstärker den hypoglykemiska effekten - orala antidiabetiska läkemedel, insulin, allopurinol, ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzym), könshormoner för män, anabola steroider, kumarinantikoagulantia, kloramfenikol, disopyramidosvavelsyra, fenilofluxylamid, monoaminoxidas (MAO) -hämmare, flukonazol, aminosalicylsyra, mikonazol, pentoxifyllin (med parenteral administrering av höga doser), probenecid, fenylbutazon, salicylater, antimikrobiella medel i kinolongruppen, sulfonamidderivat, sulfinpyrazon, tritropokvazon hotet om utveckling av hypoglykemi, liksom försämringen av glykemisk kontroll mot bakgrund av avskaffandet av dessa läkemedel utan att justera dosen glimepirid;
läkemedel som försvagar den hypoglykemiska effekten - glukokortikosteroider (GCS), barbiturater, acetazolamid, diuretika, diazoxid, adrenalin (adrenalin) eller andra sympatomimetika, laxermedel (långvarig), glukagon, nikotinsyra (höga doser), gestagener, östrogen, fenytogen fenotiaziner, sköldkörtelhormoner, rifampicin: sannolikheten för försämrad glykemisk kontroll ökar, och om dessa läkemedel avbryts utan att dosen glimepirid ändras förvärras hotet om hypoglykemi;
blockerare av H ₂ -histaminreceptorer, reserpin, klonidin, guanetidin, betablockerare: en ökning / minskning i den hypoglykemiska effekten kan observeras (noggrann övervakning av blodglukos krävs);
etanol: det är möjligt att försvaga / öka den hypoglykemiska effekten av glimepirid;
wheelievelam (gallsyrasekvestranter): absorptionen av glimepirid från mag-tarmkanalen minskar; det rekommenderas att ta Amaryl M minst 4 timmar innan du använder hjulsatsen;
betablockerare, guanetidin, klonidin, reserpin: en försvagning / blockering av adrenerga motregleringsreaktioner som uppstår som svar på hypoglykemi och som syftar till att öka blodsockernivåerna kan registreras, vilket orsakar en minskning av manifestationerna av hypoglykemi, vilket bidrar till dess mer osynliga utveckling för patienten och läkaren, och som ett resultat komplicerar det snabb upptäckt och behandling av denna sjukdom;
indirekta antikoagulantia, kumarinderivat: det är möjligt att öka eller minska deras effekter.

Metformin

Kombinationer rekommenderas inte:

gentamicin och andra antibiotika med en signifikant nefrotoxisk effekt: hotet om mjölksyraacidos kan öka;
jodinnehållande kontrastmedel för intravaskulär administrering: utveckling av njursvikt kan observeras och som ett resultat ackumulering av metformin och en ökad risk för mjölksyraacidos; det är nödvändigt att tillfälligt avbryta metformin före eller under studien och inte fortsätta ta det inom 48 timmar efter att manipuleringen har slutförts; terapi med metformin kan startas först efter att test har utförts och normala indikatorer på njurfunktion har uppnåtts;
etanol: hotet om utveckling av mjölksyraacidos ökar mot bakgrund av akut alkoholförgiftning, särskilt när du hoppar över en måltid eller saknar den, liksom med leversvikt; denna kombination bör undvikas.

Kombinationer som kräver försiktighet:

ACE-hämmare: kan sänka blodsockret; under användning och efter uttag av dessa läkemedel kan det vara nödvändigt att ändra doserna av det hypoglykemiska medlet;
GCS (för systemisk / lokal användning), beta _2- adrenostimulerande medel och diuretika med intern hyperglykemisk aktivitet: det rekommenderas att man, särskilt i början av kombinationsbehandlingen, utför en mer frekvent övervakning av blodglukoskoncentrationen på morgonen; det kan vara nödvändigt att ändra dosen av hypoglykemisk behandling;
läkemedel som minskar den hypoglykemiska effekten av metformin - sköldkörtelhormoner, pyrazinamid, adrenalin, östrogener, GCS, fenotiaziner, isoniazid, diuretika (inklusive tiazider), nikotinsyra, orala preventivmedel, långsamma kalciumkanalblockerare, sympatomimetika fenytoin: det kan finnas en minskning av hypoglykemisk verkan; övervakning av blodglukos krävs;
läkemedel som ökar den hypoglykemiska effekten av metformin - insulin, salicylater (inklusive acetylsalicylsyra), MAO-hämmare, betablockerare (inklusive propranolol), sulfonureider, anabola steroider: en ökning av den hypoglykemiska effekten av metformin kan registreras; patientens tillstånd och blodsockernivåer bör övervakas.

Interaktioner som kräver särskild uppmärksamhet:

nifedipin: med en engångsanvändning av nifedipin och metformin registrerades en ökning av AUC och _{Cmax i} blodet _{hos den} senare med 9 respektive 20%, liksom en ökning av mängden metformin som utsöndras genom njurarna. farmakokinetiken för nifedipin hade en minimal effekt;
furosemid: med en enstaka dos ökade C _{max för} metformin i blodet med 22% och AUC med 15%, medan inga signifikanta förändringar i njurclearance registrerades; jämfört med monoterapiregimen minskade C _max och AUC för furosemid med denna kombination med 31 respektive 12%, terminal T _½ minskade med 32% utan signifikanta förändringar i njurclearance-värdet;
katjoniska läkemedel - digoxin, prokainamid, amilorid, morfin, kinin, kinidin, triamteren, vankomycin, ranitidin, trimetoprim: det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet och justera dosen metformin och / eller läkemedlet som interagerar med det mot bakgrund av samtidig samtidig användning av katjoniska läkemedel, eftersom de senare elimineras genom tubulär utsöndring i njurarna och teoretiskt kan interagera med metformin och konkurrera om det allmänna transportsystemet för njurtubuli.

Analoger

Amaril M-analoger är: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Amaril M

Enligt recensioner av Amaril M är läkemedlet ett effektivt hypoglykemiskt medel som minskar glukoskoncentrationen i blodet och håller den på en säker nivå. Patienter noterar att för att uppnå ett positivt resultat av behandlingen är det också nödvändigt att följa en lämplig diet och få möjlig fysisk aktivitet.

Läkemedlets nackdel, enligt recensioner, är ett stort antal kontraindikationer, liksom oönskade fenomen som ofta uppstår under behandlingen. Många patienter är missnöjda med den höga kostnaden för Amaril M. enligt deras uppfattning.

Pris för Amaryl M på apotek

Priset på Amaryl M 2 mg + 500 mg kan vara 778-1072 rubel. per förpackning innehållande 30 filmdragerade tabletter.

Amaryl M: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Amaryl M 2 mg + 500 mg filmdragerade tabletter 30 st.

698 r

köpa

Amaryl M tabletter p.p. 2 mg + 500 mg 30 st.

746 RUB

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!