Abagio
Abaggio: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Aubagio
ATX-kod: L04AA31
Aktiv ingrediens: teriflunomid (Teriflunomide)
Producent: Sanofi-Winthrop Industry (Frankrike)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29
Priser på apotek: från 53 500 rubel.
köpa
Abaggio är ett immunsuppressivt läkemedel för att undertrycka oönskade immunsvar vid multipel skleros.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns tillgängligt i form av filmdragerade tabletter: femkantiga, ljusblå, på ena sidan finns en gravering av företagslogotypen, på den andra - "14" (14 st. I blåsor, 2 blåsor i förpackningar av "ärm" -typ, kartong 1 eller 3 förpackningar och bruksanvisningar Abagio).
1 filmdragerad tablett innehåller:
- aktiv substans: teriflunomid - 14 mg;
- hjälpkomponenter: majsstärkelse, natriumkarboximetylstärkelse, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, hydroxipropylcellulosa;
- filmhölje: makrogol, hypromellos, titandioxid (E171), indigokarminbaserad aluminiumlack (E132), talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Abagio är ett immunsuppressivt läkemedel avsett för användning vid multipel skleros för att undertrycka oönskade immunreaktioner i kroppen. Dess aktiva substans, teriflunomid, har immunmodulerande och antiinflammatoriska egenskaper, som realiseras genom selektiv och reversibel hämning av mitokondrialt enzym dihydroorotatdehydrogenas (DHO-DH), vilket är nödvändigt för de novo-syntesen av pyrimidin. Följaktligen blockerar det spridningen av stimulerade lymfocyter, vilket kräver de novo-syntes av pyrimidin. Man tror att verkningsmekanismen för teriflunomid vid multipel skleros kan bero på en minskning av antalet cirkulerande lymfocyter.
Att ta teriflunomid i en daglig dos på 14 mg har liten effekt på förändringen i antalet immunceller i blodet. Under de första 12 veckorna av behandlingen är minskningen i antalet lymfocyter mindre än 0,3 x 109 / L, tills behandlingsslutet upprätthålls.
Medeljämviktsläkemedelskoncentrationer orsakar inte kliniskt signifikant förlängning av QT-intervallet.
Det finns en minskning av nivån av urinsyrakoncentration och fosforhalten i serum. Det kan antas att detta inte beror på förändringar i glomerulära funktioner utan är förknippat med en ökning av tubulär utsöndring.
Den kliniska effekten och säkerheten bedömdes utifrån resultaten från en studie där patienter med återfallande multipel skleros (RMS) tog teriflunomid dagligen i en dos av 7 eller 14 mg i 108 veckor. För studien randomiserades patienter med diagnos av multipel skleros, återfallskurs, med eller utan progression. Patienterna hade ett återfall (eller mer) under året före studien. Medelåldern för patienterna var 37,9 år; när den inkluderades i studien var den genomsnittliga poängen för utvidgad funktionsnedsättning (EDSS) inom 5,5. Majoriteten (67,2%) av patienterna tog inte läkemedel som påverkade sjukdomen inom två år före inskrivning i studien.
När man jämför effektiviteten av teriflunomid (vid en dos av 14 mg en gång dagligen) med effekten av interferon beta-1a (subkutant vid en dos av 0,044 mg tre gånger i veckan) efter 95 veckors behandling var antalet patienter med en bekräftad behandlingssvikt enligt Kaplan-Meier-metoden: teriflunomid - 41,1%, mot bakgrund av interferon beta-1a - 44,4%. Enligt resultaten av studien slutade 19,8% av patienterna helt använda läkemedlet, varav 3,6% - på grund av bristen på en tillräcklig effekt, 10,8% - på grund av utvecklingen av biverkningar.
Effekten och säkerheten av att använda teriflunomid under 18 år har inte fastställts.
Farmakokinetik
Efter upprepad oral administrering uppnås den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) av teriflunomid i genomsnitt efter 1–4 timmar. Abagios biotillgänglighet är cirka 100%. Samtidigt intag av mat har ingen kliniskt signifikant effekt på teriflunomids farmakokinetik.
Jämviktskoncentrationen (C ss) i plasma observeras efter ca 100 dagar och överstiger den initiala totala koncentrationen av teriflunomide med ca 34 gånger.
Plasmaproteinbindningen är mer än 99%. Teriflunomid binder sannolikt till albumin och distribueras aktivt i plasma.
V d (distributionsvolym) är låg.
Teriflunomid metaboliseras måttligt, det första steget i biotransformation är hydrolys, det andra är oxidation.
Det utsöndras oförändrat, främst i gallan genom tarmarna.
T 1/2 (halveringstid) efter upprepad administrering är 19 dagar.
Om det är nödvändigt att minska plasmakoncentrationen av teriflunomid kan dess eliminering från blodomloppet påskyndas genom förskrivning av kolestyramin (4 eller 8 g 3 gånger om dagen, beroende på tolerans) eller aktivt kol (50 g 2 gånger om dagen).
Indikationer för användning
Användningen av Abagio är indicerat för behandling av återfall-remitterande multipel skleros hos vuxna patienter.
Kontraindikationer
Absolut:
- svårt leversvikt (klass C på Child-Pugh-skalan);
- svår immunbrist, inklusive förvärvat immunbristsyndrom (AIDS);
- kliniskt signifikant anemi, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni och andra uttalade störningar i benmärgshematopoies;
- svår hypoproteinemi;
- svårt stadium av njursvikt som kräver hemodialys;
- allvarliga former av aktiva infektioner
- galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktasbrist;
- fertil ålder hos kvinnor som inte använder pålitliga preventivmetoder, med en plasmakoncentration av teriflunomid över 0,02 mg / l;
- graviditetsperiod;
- laktation;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Med försiktighet bör Abagio ordineras till patienter som missbrukar alkohol, äldre patienter (65 år och äldre).
Abaggio, bruksanvisning: metod och dosering
Abagio tabletter tas oralt, sväljs hela och tvättas med tillräckligt mycket vatten, oavsett måltid.
Rekommenderad dosering: 1 st. En gång om dagen.
Bieffekter
- från immunsystemets sida: ofta - milda allergiska reaktioner;
- psykiska störningar: ofta - ångest;
- infektiösa komplikationer: mycket ofta - laryngit, övre luftvägsinfektioner, influensa, mykos i fötterna, urinvägsinfektioner; ofta - periodontala infektioner, oral herpes, bihåleinflammation, faryngit, bronkit, viral gastroenterit, cystit
- från lymfsystemet och det hematopoietiska systemet: ofta - neutropeni; sällan - mild trombocytopeni, anemi;
- från det kardiovaskulära systemet: ofta - högt blodtryck;
- från nervsystemet: mycket ofta - parestesi; ofta - neuralgi, lumbosakral radikulit, hyperestesi, karpaltunnelsjukdom, perifer neuropati;
- från andningsorganen: interstitiell lungsjukdom;
- från matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, diarré; ofta - tandvärk, kräkningar; mycket sällan - pankreatit;
- från muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - myalgi, muskuloskeletal smärta;
- från reproduktionssystemet: ofta - menorragi
- från urinvägarna: ofta - pollakiuria;
- dermatologiska reaktioner: mycket ofta - alopeci [inklusive tunnare hår, minskad hårtäthet, håravfall associerat eller inte associerat med förändringar i hårstruktur, diffus eller generaliserad lesion i hela hårbotten (utan fullständigt håravfall)]; ofta - akne, utslag
- laboratorieindikatorer: mycket ofta - en ökning av nivån av alaninaminotransferas (ALT); ofta - en ökning av nivån av gamma-glutamyltransferas och aspartataminotransferas (AST), en minskning av antalet neutrofiler och leukocyter, en minskning av kroppsvikt;
- andra: ofta - smärta, posttraumatisk smärta.
Överdos
Överdoseringssymptom har inte fastställts.
Behandling: om en signifikant överdos eller toxicitet misstänks rekommenderas patienten att förskriva kolestyramin i en dos av 8 g 3 gånger dagligen i 11 dagar (om toleransen är dålig kan den minskas till 4 g 3 gånger om dagen) eller aktivt kol i en dos av 50 g 2 gånger om dagen.
speciella instruktioner
Abagio ska behandlas av en läkare med erfarenhet av behandling av multipel skleros. Vid förskrivning av läkemedlet bör man ta hänsyn till sådana indikatorer som blodtryck, graden av ALT-aktivitet, resultaten av ett allmänt blodprov (inklusive leukocytformeln, antalet blodplättar i blodet). Kontroll av dessa parametrar måste utföras regelbundet under tiden Teriflunomide används.
Det finns en risk för ökad leverenzymaktivitet, särskilt under de första 6 månaderna av behandlingen. Därför bör studier för att bestämma aktiviteten hos patientens leverenzymer utföras innan behandlingen påbörjas, sedan två gånger i månaden under de första 6 månaderna av behandlingen, sedan - med ett intervall på 2 månader. Leverfunktion kan indikeras av kliniska symtom som buksmärta, aptitlöshet, illamående, kräkningar, trötthet, mörk urin och / eller gulsot. För att fortsätta behandlingen är en två till trefaldig ökning av ALT i förhållande till normens övre gräns tillåten mot bakgrund av regelbunden övervakning. Teriflunomid ska avbrytas om man misstänker leverskada, inklusive en bekräftad ökning av leverenzymaktiviteten mer än 3 gånger den övre normalgränsen. Särskild uppmärksamhet bör ägnas patienter med en leversjukdom i anamnesen. Att ta teriflunomid i denna kategori av patienter bör åtföljas av noggrann övervakning av symtom som indikerar leverskada.
Med en ökning av blodtrycket indikeras lämplig blodtryckssänkande behandling.
Vid akuta och kroniska infektioner kan behandlingen med läkemedlet startas först efter ett fullständigt botemedel. Om symtom på infektion uppträder när du tar Abaggio, bör du omedelbart rådfråga en läkare.
Säkerheten för teriflunomid vid latent tuberkulös infektion har inte fastställts. Det är nödvändigt att börja ta Abaggio hos patienter med ett positivt test för tuberkulos vid screening efter en kurs med lämplig behandling.
Risken för att utveckla interstitiell lungsjukdom ökar hos de patienter som har lidit av sådana sjukdomar under behandling med leflunomid.
Om ihållande hosta och andfåddhet förekommer bör behandlingen avbrytas och en grundlig undersökning övervägas.
Man bör komma ihåg att behandling med teriflunomid ökar risken för hematologiska sjukdomar hos patienter med anemi, leukopeni, trombocytopeni, nedsatt benmärgsfunktion och / eller risken för undertryckande av benmärgshematopoies. När dessa biverkningar uppträder under behandlingen är det därför nödvändigt att överväga att avbryta användningen av Abaggio och föreskriva ett påskyndat eliminationsförfarande för att snabbt minska plasmakoncentrationen av teriflunomid.
I händelse av ulcerös stomatit eller symtom som indikerar utvecklingen av en generaliserad hudreaktion (Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom), bör behandlingen med teriflunomid avbrytas och proceduren för dess påskyndade eliminering bör inledas omedelbart.
Bekräftad perifer neuropati är grunden för att överväga att avbryta Abagio och genomföra ett påskyndat eliminationsförfarande.
Användning av levande försvagade vacciner bör undvikas på grund av den ökade infektionsrisken. Administrering av säsongsinfluensavacciner under behandlingsperioden producerar ett immunsvar som motsvarar det normala svaret på boostervaccination, antikroppstitern är tillräcklig för seroskydd. Effekten och säkerheten av primärvaccination mot neopatogener har inte fastställts.
Kombinerad användning av teriflunomid och leflunomid rekommenderas inte.
Resultaten av en studie av samtidig användning av teriflunomid med glatirameracetat eller med interferon beta under 12 månader indikerar inga problem med säkerheten för sådana kombinationer, men det finns en högre frekvens av biverkningar än vid monoterapi med teriflunomid. Längre studier har inte utförts om säkerheten för denna kombination för behandling av multipel skleros.
Kliniska data avseende samtidig administrering av teriflunomid med glatirameracetat eller interferon beta visar att det inte finns något behov av en väntetid när läkemedelsbehandling påbörjas efter glatirameracetat eller interferon beta, eller omvänt när behandling med glatirameracetat eller interferon beta påbörjas efter behandling med Abagio.
Försiktighetsåtgärder bör vidtas när man byter från behandling med natalizumab till teriflunomid. Det är nödvändigt att ta hänsyn till halveringstiden för natalizumab och inte starta Abagio-behandlingen på två till tre månader, eftersom en ökad effekt på patientens immunsystem är möjlig.
Försiktighet måste iakttas när man byter från fingolimodterapi för att undvika kombinerade effekter på immunsystemet. Man bör komma ihåg att för eliminering av cirkulerande fingolimod från kroppen krävs 1,5 månader utan behandling för återgång till det normala antalet lymfocyter - från 1 till 2 månader.
Mot bakgrund av användningen av Abagio anses sannolikheten för embryofetal toxicitet hos män vara låg.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under perioden med Abagio bör patienter vars aktiviteter är förknippade med att köra fordon och andra potentiellt farliga typer av arbete ta hänsyn till risken för biverkningar från nervsystemet i form av yrsel.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Abaggio är kontraindicerad under graviditet och amning.
Teriflunomid har reproduktionstoxicitet, därför bör användningen av Abaggio påbörjas först efter graviditet.
Kvinnor i fertil ålder ska använda effektiv preventivmedel under hela behandlingsperioden. De bör informeras om de eventuella riskerna för fostret vid befruktning under behandlingsperioden. Om din menstruation är försenad när du tar teriflunomid, bör du omedelbart kontakta en läkare.
Efter avslutad behandling kan befruktning endast planeras när plasmakoncentrationen av teriflunomid når 0,02 mg / l eller mindre. Vanligtvis, efter avskaffandet av Abaggio, kräver detta minst 8 månader, men med tanke på de individuella avvikelserna i läkemedelsclearance kan det vara nödvändigt att kontrollera plasmakoncentrationerna av teriflunomid i två år.
För en snabbare minskning av plasmakoncentrationen av teriflunomid kan kvinnor rekommenderas proceduren för påskyndad eliminering av Abagio, som består i att ta kolestyramin i en dos av 8 g (med dålig tolerans - 4 g) 3 gånger om dagen i 11 dagar. Alternativt är det möjligt att ordinera aktivt kol i en dos av 50 g två gånger om dagen.
Vid förskrivning av läkemedlet under amning bör beslutet att sluta amma tas med hänsyn till graden av behov av läkemedlet för modern.
Effekten av Abagio på fertilitet hos män och kvinnor är osannolik.
Pediatrisk användning
Säkerheten och effektiviteten vid användning av Abaggio hos barn och ungdomar har inte fastställts, därför är utnämningen av läkemedlet under 18 år kontraindicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Användningen av Abagio är kontraindicerad för behandling av patienter med svår njursvikt, vilket kräver användning av hemodialys.
Vid mild, måttlig eller svår (utan hemodialys) njursvikt krävs ingen dosjustering.
För kränkningar av leverfunktionen
Användningen av Abagio är kontraindicerad för behandling av patienter med svårt nedsatt leverfunktion (klass C på Child-Pugh-skalan).
För lätt till måttligt nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering.
Användning hos äldre
Med försiktighet är det nödvändigt att ordinera Abagio-tabletter till patienter i åldern 65 år och äldre på grund av begränsad information om läkemedlets säkerhet och effekt för denna kategori av patienter.
Läkemedelsinteraktioner
- rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, johannesört och andra inducerare av cytokrom P 450 och bärarproteiner: bör ordineras med försiktighet på grund av att deras intag orsakar en kliniskt signifikant minskning av effekten av teriflunomid;
- kolestyramin, aktivt kol: bidrar till en snabb och signifikant minskning av plasmakoncentrationen av teriflunomid;
- repaglinid, pioglitazon, paklitaxel, rosiglitazon: läkemedel som metaboliseras av CYP2C8-isoenzym rekommenderas att ordineras med försiktighet (eftersom teriflunomid fungerar som en hämmare av CYP2C8-isoenzym in vivo);
- preventivmedel för oral administrering: etinylöstradiol och levonorgestrel i kombination med teriflunomid ökar den genomsnittliga Cmax, detta påverkar inte deras effektivitet negativt. När du väljer p-piller ska deras interaktion med teriflunomid övervägas.
- koffein, duloxetin, alosetron, tizanidin, teofyllin: dessa och andra läkemedel som metaboliseras av CYP1A2-isoenzymet kan minska deras effektivitet;
- Warfarin: Farmakokinetiken för S-warfarin försämras inte, men det finns en minskning med 25% av det maximala internationella normaliserade förhållandet (MHO) jämfört med warfarin som monoterapi. MHO bör övervakas noggrant.
- cefaklor, bensylpenicillin, indometacin, ciprofloxacin, furosemid, cimetidin, ketoprofen, metotrexat, zidovudin [organiska anjonbärare 3 (POA3) transportsubstrat]: försiktighet rekommenderas eftersom teriflunomid är en POA3-hämmare;
- rosuvastatin: det finns en signifikant ökning av värdena på C max och AUC för rosuvastatin, så dess dos bör vid behov reduceras med 50% i kombination med teriflunomid;
- metotrexat, sulfasalazin, daunorubicin, topotekan, doxorubicin, simvastatin, atorvastatin, pravastatin, nateglinid, repaglinid, rifampicin: bör ordineras med försiktighet, åtföljande behandling med noggrann övervakning av tecken och symtom på deras ökade effekter på kroppen. Vid behov anges en minskning av dosen av dessa medel.
Analoger
Analogerna till Abagio är: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid 2-30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Abagio
Recensioner om Abagio är mest positiva. Patienter rapporterar att medan de tog läkemedlet i 14 månader sågs inga återfall.
Pris för Abagio på apotek
Priset på Abagio för en förpackning som innehåller 28 tabletter kan variera från 51748 rubel.
Abagio: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Abagio 14 mg filmdragerade tabletter 28 st. 53 500 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
