Januvia - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Januvia

Januvia: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Instruktioner för användning av Januvia: metod och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner av Januvia
19. 19. Pris för Januvia på apotek

Latinskt namn: Januvia

ATX-kod: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (sitagliptin)

Producent: Merck Sharp & Dohme BV (Nederländerna), Merck Sharp & Dohme SpA (Italien), Akrikhin, JSC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-24

Januvia är ett hypoglykemiskt läkemedel; dipeptidylpeptidas-4-hämmare.

Släpp form och komposition

Doseringsform Januvia - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund; i en dos av 25 mg - ljusrosa med en lätt beige nyans och gravering "221"; i en dos av 50 mg - ljusbeige, graverad med "112"; i en dos av 100 mg - beige, graverad med "277" (14 st. i blister, i en kartong 1, 2, 4, 6 eller 7 blister).

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiv substans: sitagliptinfosfathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (vilket motsvarar sitagliptinhalten - 25/50/100 mg);
• hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, omalt kalciumvätefosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumstearylfumarat;
• filmbeläggning: i en dos av 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; i en dos av 50 mg - Opadray II Ljusbeige 85 F 17498; i en dos av 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talk, gul järnoxid, röd järnoxid).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Januvias aktiva ingrediens, sitagliptin, är en mycket selektiv hämmare av DPP-4 (dipeptidylpeptidas-4) enzymet, avsedd för behandling av typ 2-diabetes mellitus. När det gäller kemisk struktur såväl som farmakologisk verkan skiljer sig sitagliptin från analoger av GLP-1 (glukagonliknande peptid-1), sulfonylureaderivat, insulin, biguanider, γ-receptoragonister (aktiverade av en peroxisomproliferator - PPAR-γ), α-glykosidashämmare, analoger amylin. Sitagliptin, som hämmar DPP-4, ökar därmed koncentrationen av GLP-1 och GIP (glukosberoende insulinotrop peptid), två kända hormoner som tillhör inkretinfamiljen, som utsöndras i tarmen i 24 timmar och vars nivå ökar som svar på matintaget. Inkretiner är en del av det interna fysiologiska biosystemet för reglering av glukosehomeostas,de främjar syntesen av insulin och dess utsöndring av β-celler i bukspottkörteln på grund av signalering av intracellulära mekanismer associerade med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normala eller ökade blodsockernivåer.

GLP-1 hämmar den ökade utsöndringen av glukagon av a-celler i bukspottkörteln. En minskning av glukagonnivåerna mot bakgrund av en ökning av insulinkoncentrationen hjälper till att hämma produktionen av glukos i levern, vilket leder till en minskning av glykemi.

När det gäller lågt blodsocker observeras inte inkretins påverkan på insulinsyntes och glukagonsekretion. De påverkar inte frisättningen av glukagon som svar på hypoglykemi. Under naturliga förhållanden begränsar DPP-4-enzymet inkretinernas aktivitet och utsätter dem snabbt för hydrolys och nedbrytning till inaktiva komponenter.

Sitagliptin, hämmar effektiviteten av DPP-4, förhindrar således hydrolys av inkretiner, ökar tillväxten av plasmakoncentrationer av aktiva former av GLP-1 och GIP, vilket ökar glukosberoende frisättning av insulin och hjälper till att minska utsöndringen av glukagon. Vid typ 2-diabetes mellitus med hyperglykemi leder en sådan korrigering av insulin och glukagonutsöndring till en minskning av koncentrationen av HbA1c (glykosylerat hemoglobin) och en minskning av glukosnivåerna, bestämd både på tom mage och efter ett träningstest.

Att ta en dos Januvia vid typ 2-diabetes leder till hämning av DPP-4-enzymet i 24 timmar, varigenom nivån av cirkulerande inkretiner GLP-1 och GIP ökar 2-3 gånger, plasmakoncentrationen av insulin och C-peptid ökar och minskar plasmaglukagonkoncentration, fastande glukosnivåer minskar och efter matbelastning eller glukosbelastning.

Farmakokinetik

De kinetiska mönster av kemiska och biologiska processer som uppträder med sitagliptin i kroppen hos friska individer och patienter med typ 2-diabetes mellitus har studerats ingående. Egenskaper för friska frivilliga efter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorption - snabbt, TC _maxvärde (tid för att nå maximal koncentration) - 1-4 timmar från administreringstillfället; AUC (area under koncentration-tidskurvan) - 8,52 μmol / timme, denna indikator är proportionell mot den dos som tagits; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (genomsnittlig halveringstid) - 12,4 timmar. AUC för sitagliptin efter nästa dos på 100 mg av läkemedlet, efter att ha nått ett jämviktstillstånd efter att ha tagit den första dosen, ökade med ~ 14%. Intra- och intersubjektiv variation i ämnet AUC är försumbar.

Farmakokinetiska egenskaper hos Januvia:

• absorption: den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är ~ 87%; gemensam administrering av läkemedlet med fet mat påverkar inte dess farmakokinetik;
• distribution: efter en enstaka dos på 100 mg av läkemedlet var den genomsnittliga distributionsvolymen för sitagliptin i jämvikt hos friska försökspersoner ~ 198 L. Plasmaproteinbindande fraktion är relativt låg (~ 38%);
• metabolism: upp till 79% av sitagliptin elimineras av njurarna oförändrat, endast en liten del av ämnet som kommer in i kroppen metaboliseras. efter oral administrering av ¹⁴ C-märkt sitagliptin utsöndrades ~ 16% av det radioaktiva preparatet i form av metaboliter; 6 sitagliptinmetaboliter hittades i spårmängder, troligen inte med DPP-4-hämmande effekt;
• Utsöndring: efter oral administrering av ¹⁴ C-märkt sitagliptin till friska försökspersoner utsöndrades upp till 100% av läkemedlet inom en vecka från administreringstillfället enligt följande: genom tarmarna - 13%, njurarna - 87%. T _1/2 när det tas oralt i en dos av 100 mg ~ 12,4 h, renal clearance ~ 350 ml / min.

Indikationer för användning

• monoterapi: patienter på en speciell diet och motion ordineras som ett läkemedel som förbättrar glykemisk kontroll vid typ 2-diabetes;
• kombinationsbehandling: i kombination med metformin- eller PPARγ-receptoragonister (tiazolidindioner) ordineras patienter med typ 2-diabetes mellitus för att förbättra den glykemiska kontrollen vid ineffektiv diet och motion i kombination med monoterapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• typ 1-diabetes mellitus;
• diabetisk ketoacidos;
• perioden av graviditet och amning (amning);
• barn och ungdomar upp till 18 år;
• överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer: Januvia bör tas med försiktighet vid njursvikt. Patienter med måttlig till svår njursvikt och njursjukdom i slutstadiet som kräver hemodialys kräver dosjustering av sitagliptin.

Instruktioner för användning av Januvia: metod och dosering

Januvia tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Den rekommenderade dosen för monoterapi, liksom i kombination med metformin eller en PPARγ-agonist (tiazolidindioner) är 100 mg en gång dagligen.

Om patienten har glömt att ta ett annat piller ska det tas så snart som möjligt, omedelbart efter att han kommer ihåg att hoppa över mötet, men inte tillåta en dubbel dos.

Bieffekter

Januvia ensam och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel tolereras i allmänhet väl. Den totala incidensen av biverkningar, liksom incidensen av att behandlingen med sitagliptin avbröts på grund av biverkningar, enligt kliniska studier, liknade de som registrerades efter att ha tagit placebo.

Biverkningar utan en identifierad koppling till sitagliptinintag vid en daglig dos av 100 och 200 mg, men förekommer oftare än hos patienter som får placebo (≥ 3% av fallen): övre luftvägsinfektion, nasofaryngit, huvudvärk, diarré, artralgi.

Andra biverkningar av Januvia:

• Magtarmkanalen (mag-tarmkanalen): buksmärta, illamående, kräkningar, diarré
• laboratoriedata (anses inte vara kliniskt signifikant): en liten ökning av urinsyra (inga fall av gikt registrerades); en liten minskning av koncentrationen av totalt alkaliskt fosfatas, delvis associerat med en liten minskning av benfraktionen av alkaliskt fosfatas; en svag ökning av innehållet av leukocyter på grund av en ökning av antalet neutrofiler (fenomenet noterades i de flesta studier, men inte i alla fall);
• hjärt-kärlsystemet: det fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken och elektrokardiogram (EKG), inklusive QTc-intervallet.

Överdos

Kliniska studier på friska frivilliga har visat att sitagliptin i en enda dos på 800 mg i allmänhet tolereras väl. I ett enskilt fall skedde en minimal kliniskt obetydlig förändring av QTc-intervallet. Intaget av dagliga doser över 800 mg hos människor har inte studerats.

Vid överdosering rekommenderas att man utför standardstödjande åtgärder: avlägsnande av icke-absorberade läkemedelsrester från mag-tarmkanalen, konstant övervakning av vitala tecken, inklusive EKG, samt förskrivning av symptomatisk behandling vid behov.

Läkemedlet är dåligt dialyserat (för en 3-4 timmars hemodialysperiod, enligt kliniska observationer, utsöndras endast 13,5% av dosen från kroppen). Med bevisad klinisk nödvändighet kan förlängd dialys ordineras. Det finns för närvarande inga data om effekten av utsöndring av sitagliptin under peritonealdialys.

speciella instruktioner

Enligt kliniska studier utvecklades hypoglykemi hos patienter med en frekvens som liknade den som använde placebo efter att ha tagit Januvia som monoterapi eller som en del av en komplex behandling med metformin / pioglitazon.

Gemensam användning av läkemedlet i kombination med läkemedel som kan orsaka hypoglykemi, till exempel med insulin eller sulfonylureaderivat, har inte studerats.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Studier för att studera effekten av Januvia på hastigheten av psykomotoriska reaktioner och koncentrationsförmågan har inte genomförts, men en negativ effekt av läkemedlet på dessa indikatorer förväntas inte.

Applicering under graviditet och amning

På grund av brist på data från kontrollerade studier om läkemedlets säkerhet och effekt hos gravida kvinnor rekommenderas inte Januvia, som andra hypoglykemiska medel för oral administrering, för användning under graviditet.

Det finns inga data om frisättning av sitagliptin under amning, så läkemedlet ordineras inte under amning.

Pediatrisk användning

Enligt instruktionerna används Januvia inte i pediatrisk praxis.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med njurinsufficiens behöver en dosjustering av Januvia, för vilken det rekommenderas att bedöma njurfunktionen innan behandlingen påbörjas och sedan upprepa den regelbundet under behandlingen.

Dosjustering beroende på graden av njursvikt och kreatininclearance (CC):

• lätt njursvikt, CC> 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: hos män - mindre än 1,7 mg / dl; hos kvinnor - mindre än 1,5 mg / dl): dosjustering krävs inte;
• måttlig njursvikt, CC från 30 till 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: hos män - 1,7-3 mg / dl; hos kvinnor - 1,5-2,5 mg / dl): daglig dos - 50 mg per dos;
• svår njursvikt, CC <30 ml / min (serumkreatininkoncentration: hos män - mer än 3 mg / dL; hos kvinnor - mer än 2,5 mg / dL); terminala steget av kronisk njursvikt med behov av hemodialys eller peritonealdialys: daglig dos - 25 mg per dos; tabletterna kan tas oavsett dialysschema.

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion behöver inte justera dosen av Januvia. Vid allvarligt nedsatt leverfunktion har läkemedlets effekt inte studerats.

Användning hos äldre

Patientens ålder har ingen kliniskt signifikant effekt på sitagliptins farmakokinetik, ämnets koncentration hos äldre personer i åldern 65–80 år är ~ 19% högre än hos unga patienter. Sådana förändringar kräver inte korrigering av Januvia-doseringsregimen.

Läkemedelsinteraktioner

• metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orala preventivmedel: sitagliptin har ingen kliniskt signifikant effekt på deras farmakokinetik.
• digoxin: sitagliptin ökar AUC med 11% och genomsnittligt C _max - med 18%; en sådan ökning anses inte vara kliniskt signifikant, ingen dosändring av digoxin och Januvia krävs.
• cyklosporin är en potent hämmare av P-glykoprotein (när det tas oralt i en dos av 600 mg samtidigt med oral administrering av Januvia i en enda dos av 100 mg): det fanns en ökning av AUC och C _{max för} Januvia med 29% och 68%, respektive; en sådan ökning anses inte vara kliniskt signifikant; förändringar i doserna av Januvia och cyklosporin, liksom andra hämmare av P-glykoprotein (till exempel ketokonazol), krävs inte.

När en farmakokinetisk populationsanalys genomfördes med deltagande av sjuka och friska volontärer som använde ett brett spektrum av samtidig läkemedel, varav ungefär hälften elimineras av njurarna, upptäcktes inga kliniskt signifikanta reaktioner av dessa läkemedel på sitagliptins farmakokinetik.

Analoger

Analogerna till Januvia är: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Januvia

Används som regel vid nydiagnostiserad diabetes mellitus är Januvia enligt recensioner effektiv för behandling av patienter med icke-insulinberoende diabetes, både i monoterapi och i kombination.

I recensioner av Januvia, bland dess brister, är det främst den höga kostnaden för läkemedlet som indikeras.

Pris för Januvia på apotek

Det beräknade priset för Januvia (tabletter i en dos av 100 mg, 28 st i en förpackning) är 1450 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!