Prestilol
Prestilol: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Prestilol
ATX-kod: C09BX02
Aktiv ingrediens: bisoprolol (bisoprolol) + perindopril (perindopril)
Producent: Laboratories Servier Industry (Frankrike)
Beskrivning och foto uppdaterad: 17.07.2018
Priser på apotek: från 440 rubel.
köpa
Prestilol är ett blodtryckssänkande läkemedel som är en kombination av en selektiv beta 1 -adrenerg blockerare och en ACE-hämmare (angiotensin-converting enzym).
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: avlånga, bikonvexa, orange-rosa i färg, med en skiljelinje, graverad på två sidor: på en - i form av två inverterade trianglar och en asterisk på sidan av en av dem, på den andra - "5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "eller" 10/10 "(29 st. Eller 30 st. I polypropenflaskor med en dispenser, i en kartong med första öppningskontroll 1 flaska; för sjukhus - av 30 st. I polypropenflaskor med en dispenser, i en kartong med första öppning kontrollerar 3 flaskor; varje låda innehåller också instruktioner för användning av Prestilol).
I en tablett kan innehållet av aktiva ingredienser vara (det motsvarar graveringen på tabletten):
- tabletter i en dos av 5 mg + 5 mg: bisoprololfumarat - 5 mg (motsvarande halten 4,24 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (motsvarande innehållet 3,39 mg perindopril);
- tabletter i en dos av 5 mg + 10 mg: bisoprololfumarat - 5 mg (motsvarande innehållet 4,24 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 10 mg (motsvarande innehållet 6,79 mg perindopril);
- tabletter i en dos av 10 mg + 5 mg: bisoprololfumarat - 10 mg (motsvarande innehållet 8,49 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (motsvarande innehållet 3,39 mg perindopril);
- tabletter i en dos av 10 mg + 10 mg: bisoprololfumarat - 10 mg (motsvarande innehållet 8,49 mg bisoprolol) + perindopril arginin - 5 mg (motsvarande innehållet 6,79 mg perindopril).
Hjälpämnen: förgelatinerad stärkelse, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, kalciumkarbonat, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat, kolloidalt vattenfritt kisel.
Sammansättningen av filmskalet: makrogol 6000, glycerol, titandioxid, hypromellos, järnfärg gul oxid, magnesiumstearat, järnfärg röd oxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Prestilol är ett kombinerat blodtryckssänkande läkemedel som består av en selektiv beta 1 -adrenerg blockerare och en ACE-hämmare (bisoprolol + perindopril).
Bisoprolol är en mycket selektiv blockerare av beta 1 -adrenerga receptorer, har ingen stimulerande och motsvarande membranstabiliserande effekt. I allmänhet påverkar det inte luftvägsresistens och metaboliska processer, eftersom det bara har en liten affinitet för beta 2- adrenerga receptorer som är involverade i metabolisk reglering, liksom beta 2- adrenerga receptorer för glatta bronkiala och vaskulära muskler. Bisoprolol bibehåller selektiv aktivitet för beta 1 -adrenerga receptorer och utanför intervallet terapeutiska doser.
Perindopril är en ACE-hämmare som omvandlar angiotensin I till vasokonstriktorsubstansen angiotensin II. Dessutom främjar ACE (kinas II) nedbrytningen av bradykinin, som har en vasodilaterande effekt, till heptapeptid. Som ett resultat av ACE-hämning sker en minskning av koncentrationen av angiotensin II i blodplasman, vilket orsakar en ökning av reninaktiviteten i plasma och en minskning av aldosteronsekretionen.
Suppression av ACE mot bakgrund av inaktivering av bradykinin åtföljs av en ökning av aktiviteten i prostaglandinsystemet, cirkulerande och vävnads kallikrein-kininsystem. Det antas att denna effekt är ansvarig för den antihypertensiva effekten av ACE-hämmare och är en del av mekanismen för utveckling av hosta och några andra biverkningar.
Den terapeutiska effekten av perindopril beror på den aktiva metaboliten av perindoprilat, medan andra metaboliter inte har en hämmande effekt på ACE in vitro.
Bisoprolol har inga signifikanta negativa inotropa effekter. Efter oral administrering inträffar dess maximala effekt på 3-4 timmar. Halveringstiden (T 1/2) är 10-12 timmar, så bisoprolol fortsätter att verka i 24 timmar. Den maximala blodtryckssänkande effekten uppnås efter 14 dagars användning.
Vid ischemisk hjärtsjukdom (ischemisk hjärtsjukdom) utan CHF (kronisk hjärtsvikt) minskar en enstaka dos bisoprolol hjärtfrekvens (hjärtfrekvens) och strokevolym, vilket orsakar en minskning av hjärtutgången och syreförbrukningen. Regelbundet intag av Prestilol hjälper till att minska den initialt ökade perifera vaskulära resistensen. Suppression av reninaktivitet i blodplasma anses vara den huvudsakliga verkningsmekanismen som ger betablockerare en blodtryckssänkande effekt.
Bisoprolol, som blockerar beta-adrenerga receptorer i hjärtat, minskar den sympatoadrenerga reaktionen, vilket resulterar i en minskning av hjärtfrekvensen och hjärtinfarkt, vilket leder till en minskning av myokardiellt syrebehov i angina pectoris orsakad av kranskärlssjukdom.
Vid behandling av hypertoni av vilken svårighetsgrad som helst sänker perindopril det systoliska och diastoliska blodtrycket (BP) i rygg- och stående position.
En minskning av blodtrycket uppnås som ett resultat av en minskning av den totala perifera kärlmotståndet (OPSR), vilket leder till en förbättring av perifert blodflöde utan att störa hjärtfrekvensen.
Att ta perindopril ökar vanligtvis endast renalt blodflöde, medan glomerulär filtreringshastighet (GFR) förblir oförändrad.
Den kliniska effekten och säkerheten av bisoprolol i CHF III - IV funktionsklass enligt NYHA klassificering (New York Heart Association) bekräftas av resultaten från studierna. Hos patienter med ejektionsfraktion mindre än 35% sågs en total minskning av dödligheten från 17,3% till 11,8%. Dessutom hjälper Prestilol till att minska antalet plötsliga dödsfall, antalet episoder som kräver sjukhusvistelse och en signifikant förbättring av CHF: s funktionella status enligt NYHA-klassificeringen.
Efter en enda oral administrering av perindopril utvecklas den maximala blodtryckssänkande effekten inom 4-6 timmar och varar i minst 24 timmar. Blodtryckssänkningen sker snabbt. Hos patienter med adekvat svar på behandlingen kan intag av Prestilol i 30 dagar normalisera blodtrycket, vilket kvarstår utan att takyphylaxis utvecklas. Plötsligt tillbakadragande av läkemedlet orsakar inte en rebound-effekt.
Perindopril minskar vänster kammarhypertrofi, har en vasodilaterande effekt, hjälper till att återställa elasticiteten hos stora artärer och minska förhållandet mellan väggtjocklek och lumen hos små artärer.
Samtidig användning av tiaziddiuretika bidrar till ömsesidig förstärkning av effekterna, minskar risken för hypokalemi i samband med diuretikabehandling.
Vid behandling av stabil kranskärlssjukdom utan kliniska symtom på CHF kan tillsats av perindopril till patienter som tar en betablockerare avsevärt minska den absoluta risken för kardiovaskulär dödlighet, icke-dödlig hjärtinfarkt och / eller hjärtstillestånd.
Resultaten av kliniska prövningar av kombinationsbehandling med en angiotensin II-receptorantagonist (ARA II) indikerar att ACE-hämmare och ARA II inte ska kombineras hos patienter med diabetisk nefropati.
Säkerheten och effekten av Prestilol hos patienter under 18 år har inte fastställts.
Farmakokinetik
Hastigheten och graden av absorption av aktiva substanser i Prestilols sammansättning skiljer sig inte signifikant från farmakokinetiken för bisoprolol och perindopril när de används som monoterapi.
Efter oral administrering sker absorptionen av bisoprolol från mag-tarmkanalen nästan fullständigt (mer än 90%), dess biotillgänglighet är cirka 90%.
Perindopril absorberas snabbt efter oral administrering. Den maximala koncentrationen (Cmax) av ämnet uppnås i blodplasma inom 1 timme, T 1/2 från blodplasma - 1 timme. Förhållandet mellan dos och plasmakoncentration av perindopril är linjärt.
Distributionsvolymen (V d) av bisoprolol är 3,5 l / kg, bindning till blodplasmaproteiner cirka 30%.
V d av fria perindoprilat är ca 0,2 l / kg, är kopplingen med blodplasmaproteiner (i större utsträckning med ACE) dosberoende och är 20%.
50% av bisoprolol metaboliseras i levern med bildandet av inaktiva metaboliter. Bisoprolol utsöndras genom njurarna: 50% - i form av inaktiva metaboliter och 50% - oförändrat. Dess totala clearance är 15 l / h, T 1/2 från blodplasma - 10-12 timmar.
Perindopril är en prodrug. Det metaboliseras för att bilda den aktiva metaboliten av perindoprilat och fem inaktiva metaboliter. Blodomloppet får 27% av den mängd som tas oralt i form av perindoprilat. Den maximala koncentrationen av den aktiva metaboliten i blodplasma uppnås inom 3-4 timmar. Samtidigt matintag minskar perindoprils biotransformation och biotillgänglighet, så det rekommenderas att ta det på morgonen före måltiderna.
Perindoprilat utsöndras via njurarna. Den sista T 1/2 av den fria fraktionen är 17 timmar, jämviktstillståndet uppnås inom 96 timmar.
Farmakokinetiken för bisoprolol beror inte på ålder och är linjär. Vid nedsatt leverfunktion eller njursvikt krävs ingen dosjustering. Farmakokinetiken för nedsatt lever- eller njurfunktion har inte fastställts hos patienter med CHF. Man bör komma ihåg att nivån av bisoprololkoncentration i blodplasman hos patienter med CHF klass III (NYHA-klassificering) är högre och T 1/2 är från 12 till 22 timmar.
Vid njur- och hjärtsvikt hos äldre patienter minskas utsöndringen av perindoprilat. I detta avseende rekommenderas att patienter med njurinsufficiens justerar dosen med hänsyn till graden av nedsatt njurfunktion eller kreatininclearance (CC).
Clearance för perindoprilat under dialys är 70 ml / min.
Hos patienter med levercirros är dosjustering av Prestilol inte nödvändig.
Indikationer för användning
Användningen av Prestilol är indicerat för patienter med stabil kranskärlssjukdom och / eller arteriell hypertoni och / eller stabil kronisk hjärtsvikt med nedsatt systolisk funktion i vänster kammare i fall där terapi involverar samtidig administrering av bisoprolol och perindopril i lämpliga doser.
Kontraindikationer
- kardiogen chock;
- akut hjärtsvikt;
- episoder av dekompensation av hjärtsvikt, som kräver intravenös (iv) administrering av inotropa läkemedel;
- sjuka sinus syndrom
- AV-block (atrioventrikulärt block) av II och III grader i frånvaro av en pacemaker;
- sinoatriell blockad;
- svår arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck mindre än 100 mm Hg);
- svår bradykardi (hjärtfrekvens mindre än 60 slag per minut);
- allvarliga kränkningar av perifer arteriell cirkulation;
- Raynauds syndrom i svår form;
- obehandlat feokromocytom;
- svår form av kronisk obstruktiv lungsjukdom;
- svår bronkialastma;
- metabolisk acidos;
- ärftlig eller idiopatisk angioödem;
- Quinckes ödem (angioneurotiskt ödem) medan du tar ACE-hämmare i historien;
- samtidig behandling med aliskiren innehållande medel hos patienter med diabetes mellitus eller med nedsatt njurfunktion (GFR mindre än 60 ml / min per 1,73 m 2 kroppsyta);
- kollaps;
- graviditetsperiod;
- amning;
- ålder upp till 18 år
- etablerad överkänslighet mot ACE-hämmare;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Prestilol ska ordineras med försiktighet till patienter med hög risk för svår arteriell hypotoni, hypovolemi och hyponatremi (vidhållande av en saltfri diet, tidigare diuretikabehandling, dialys, kräkningar och / eller diarré), förekomst av riskfaktorer för utveckling av hyperkalemi, cerebrovaskulära sjukdomar (inklusive cerebrovaskulär insufficiens), koronarinsufficiens, en historia av angioödem, begränsande kardiomyopati, medfödda hjärtfel, med hemodynamiskt signifikanta organiska lesioner i hjärtklaffarna, hjärtinfarkt (skjutits upp under de senaste 3 månaderna), bradykardi, AV-blockad av 1: a graden, mitral stenos, aortrofisk stenos, hyper kardiomyopati, Prinzmetal angina, renaskulär hypertoni, nedsatt njurfunktion (GFR mindre än 90 ml / min),bilateral stenos i njurartärerna, stenos i artär i en enskild njure, hemodialys med högflödesmembran, under perioden efter njurtransplantation, typ 1-diabetes mellitus, signifikanta fluktuationer i blodsockernivåer i typ 2-diabetes mellitus, bronkialastma, obstruktiva andningssjukdomar, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni, anemi, perifer arteriell ocklusiv sjukdom, feokromocytom, hypertyreoidism, psoriasis, svår leverfunktion, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, bindvävssjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, anemi), depression, behandling av svarta patienter, abrupt utsättning av behandlingen.hemodialys med högflödesmembran, under perioden efter njurtransplantation, med typ 1-diabetes mellitus, signifikanta fluktuationer i blodsockernivåer vid typ 2-diabetes mellitus, bronkialastma, obstruktiva andningssjukdomar, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni, anemi, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, feokromocytom, hypertyreoidism, psoriasis, svår leverfunktion, brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas, bindvävssjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus, sklerodermi), depression (inklusive historia), följning av en strikt diet, behandling av svarta patienter, abrupt avbrytande av behandlingen.hemodialys med högflödesmembran, under perioden efter njurtransplantation, med typ 1-diabetes mellitus, signifikanta fluktuationer i blodsockernivåer vid typ 2-diabetes mellitus, bronkialastma, obstruktiva andningssjukdomar, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni, anemi, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, feokromocytom, hypertyreoidism, psoriasis, svår leverfunktion, brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas, bindvävssjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus, sklerodermi), depression (inklusive historia), följning av en strikt diet, behandling av svarta patienter, abrupt avbrytande av behandlingen.obstruktiva andningssjukdomar, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni, anemi, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, feokromocytom, hypertyreoidism, psoriasis, svår leverfunktion, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, bindvävssjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus) inklusive historia), efterlevnad av en strikt diet, behandling av svarta patienter, abrupt utsättning av behandlingen.obstruktiva andningssjukdomar, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni, anemi, ocklusiv perifer arteriell sjukdom, feokromocytom, hypertyreoidism, psoriasis, svår leverfunktion, glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, bindvävssjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus) inklusive anamnese), efterlevnad av en strikt diet, behandling av svarta patienter, abrupt avbrytande av behandlingen.behandling av svarta patienter, abrupt avbrytande av behandlingen.behandling av svarta patienter, abrupt avbrytande av behandlingen.
Läkaren ska informeras om att ta Prestilol under averesen av LDL (lågdensitetslipoproteiner), samtidig administrering av desensibiliserande behandling, litiumpreparat, kaliumsparande diuretika, angiotensinreceptorblockerare, aliskireninnehållande läkemedel, långsamma kalciumkanalblockerare, antiarytmika i klass I, antiarytmika kaliumsaltpreparat, kirurgiskt ingrepp med allmänbedövning.
Prestilol, bruksanvisning: metod och dosering
Prestilol tabletter tas oralt, på morgonen före måltid, en gång om dagen.
Dosen av läkemedlet bestäms av läkaren baserat på kliniska indikationer, inklusive hänsyn till dosen bisoprolol och perindopril från den tidigare monoterapin.
Om administrering av 2,5 mg bisoprolol och 2,5 mg perindopril är indicerat, ska 1/2 tablett Prestilol 5 mg + 5 mg tas en gång dagligen.
Vid förskrivning av läkemedlet i en dos av 2,5 mg bisoprolol och 5 mg perindopril ska 1/2 tablett tas med en dos av 5 mg + 10 mg en gång om dagen.
Vid nedsatt njurfunktion ordineras en enstaka dos Prestilol med hänsyn till den enskilda CC i blodet och kan vara följande mängd aktiva komponenter (bisoprolol + perindopril):
- CC 60 ml / min och högre: initial dos - 2,5 mg + 5 mg. I avsaknad av den önskade terapeutiska effekten och god tolerans kan dosen bisoprolol ökas och Prestilol-tabletter 5 mg + 5 mg eller 10 mg + 5 mg kan användas;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablett i en dos av 5 mg + 5 mg);
- CC mindre än 30 ml / min: läkemedlet ska inte tas. Vi rekommenderar att du väljer doseringen av varje komponent separat.
För behandling av äldre patienter ska doser ordineras i enlighet med rekommendationerna för patienter med nedsatt njurfunktion; titrering av doser bör utföras under noggrann medicinsk övervakning.
Bieffekter
Biverkningar som konstaterats mot bakgrund av bisoprolol monoterapi under kliniska prövningar och / eller under perioden efter registrering:
- infektioner och invasioner: sällan - rinit;
- psykiska störningar: sällan - sömnstörningar, depression; sällan - fruktansvärda drömmar, hallucinationer;
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel; sällan - svimning
- från synorganets sida: sällan - minskad lakrimation; mycket sällan - konjunktivit;
- från hörselorganet: sällan - hörselnedsättning;
- från sidan av hjärtat: mycket ofta - bradykardi; ofta - försämring av hjärtsvikt sällan - kränkning av AV-ledning;
- från kärlens sida: ofta - sänkning av blodtrycket (inklusive åtföljande effekter), känsla av domningar eller kyla i extremiteterna; sällan - ortostatisk hypotoni;
- från mag-tarmkanalen: ofta - buksmärta, illamående, kräkningar, förstoppning, diarré
- från det hepatobiliära systemet: sällan - cytolytisk eller kolestatisk hepatit;
- från andningsorganen, bröstkorgen och mediastinumorganen: sällan - bronkospasm;
- dermatologiska reaktioner: sällan - överkänslighetsreaktioner i form av klåda, rodnad, utslag; mycket sällan - alopeci, utveckling av psoriasis eller försämring av dess kurs, uppkomsten av ett psoriasisliknande utslag;
- från muskuloskeletala systemet och bindväv: sällan - muskelspasmer, muskelsvaghet;
- från reproduktionssystemet och bröstkörtlar: sällan - kränkning av styrkan;
- allmänna störningar: ofta - ökad trötthet, asteni;
- laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser, en ökning av triglyceridnivåer.
Biverkningar som konstaterats under monoterapi med perindopril under kliniska prövningar och / eller efter registreringen:
- infektioner och invasioner: mycket sällan - rinit;
- från blod- och lymfsystemet: sällan - eosinofili; mycket sällan - agranulocytos, leukopeni, pancytopeni, trombocytopeni, neutropeni, med medfödd insufficiens av glukos-6-fosfatdehydrogenas - hemolytisk anemi;
- från metabolism och näring: sällan - hypoglykemi, övergående hyperkalemi, hyponatremi;
- psykiska störningar: sällan - sömnstörningar, humörsjukdomar; mycket sällan - förvirring av medvetandet;
- från nervsystemet: ofta - huvudvärk, parestesi, yrsel, dysgeusi, yrsel; sällan - dåsighet, svimning
- från synorganet: ofta - synskadad;
- från hörselorganet: ofta - tinnitus;
- från hjärtat: sällan - hjärtklappning, takykardi; mycket sällan - arytmi, angina pectoris, hjärtinfarkt;
- från sidan av kärlen: ofta - sänkning av blodtrycket (inklusive medföljande effekter) sällan - vaskulit; mycket sällan - stroke (oftare hos högriskpatienter, möjligen på grund av en signifikant blodtryckssänkning);
- från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: ofta - hosta, andfåddhet; sällan - bronkospasm; mycket sällan - eosinofil lunginflammation;
- från mag-tarmkanalen: ofta - buksmärta, illamående, kräkningar, dyspepsi, förstoppning, diarré; sällan - torrhet i munslemhinnan; mycket sällan - pankreatit;
- från hepatobiliary systemet: mycket sällan - cytolytisk eller kolestatisk hepatit;
- dermatologiska reaktioner: ofta - klåda, utslag; sällan - angioödem (ansikte, läppar, slemhinnor, tunga, glottis och / eller struphuvud, extremiteter), urtikaria, pemfigoid, ljuskänslighetsreaktioner, hyperhidros; sällan - försämring av psoriasis mycket sällan - erythema multiforme;
- från muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - muskelspasmer; sällan - artralgi, myalgi;
- från urinvägarna: sällan - nedsatt njurfunktion; mycket sällan - akut njursvikt;
- från reproduktionssystemet och bröstkörtlar: sällan - erektil dysfunktion;
- allmänna störningar: ofta - asteni; sällan - sjukdom, bröstsmärta, perifert ödem, hypertermi;
- laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av koncentrationen av urea i blodet, en ökning av innehållet av kreatinin i blodet; sällan - en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser, en ökning av nivån av bilirubin i blodet; mycket sällan - en minskning av hemoglobin och hematokrit;
- andra: sällan - faller.
Överdos
När du tar en ökad dos Prestilol är det nödvändigt att ta hänsyn till symtomen i samband med en överdos av betablockerare och ACE-hämmare.
Symtom vid överdos av betablockerare: arteriell hypotoni, bradykardi, akut hjärtsvikt, bronkospasm, hypoglykemi.
Behandling: utnämning av symptomatisk terapi. Noggrann övervakning av patientens tillstånd är nödvändig. Vid en kraftig försämring av hjärtsvikt bör patienten ordineras intravenös administrering av ett diuretikum, inotrop och vasodilatatorer. Med utvecklingen av bradykardi indikeras intravenös administrering av atropin. I avsaknad av en tillräcklig klinisk effekt kan ett medel med en positiv kronotropisk effekt (isoprenalin) administreras; vid behov rekommenderas en transvenös installation av en konstgjord pacemaker. Med svår arteriell hypotoni - intravenös administrering av vätskor, vasokonstriktorläkemedel, glukagon. Om noggrann övervakning av patientens tillstånd indikerar utvecklingen av klass II - III AV-block krävs isoprenalininfusion eller transvenös pacemakerinstallation. Vid bronkospasm, administrering av bronkdilaterande medel (inklusive isoprenalin, beta)2- sympatomimetika och / eller aminofyllin), med hypoglykemi - intravenös glukos. Användningen av hemodialys är ineffektiv.
Symtom vid överdosering av ACE-hämmare: arteriell hypotoni, hjärtklappning, takykardi, bradykardi, hosta, yrsel, ångest, obalans i vatten och elektrolytbalans, njursvikt, hyperventilation, cirkulationschock.
Behandling: utnämning av symptomatisk terapi. Det är nödvändigt att säkerställa kontroll av koncentrationen av elektrolyter och kreatinin i blodserumet, indikatorer för kroppens grundläggande vitala funktioner. Vid svår arteriell hypotoni ska patienten placeras på ryggen och benen upplyfta. Tilldela intravenös infusion av 0,9% natriumkloridlösning, vid behov - intravenös administrering av en lösning av katekolaminer och / eller angiotensin II. En konstgjord pacemaker kan krävas.
speciella instruktioner
Vid förskrivning av Prestilol bör man beakta verkningsmekanismen för var och en av de aktiva substanserna i läkemedlet och eventuella biverkningar på grund av samtidig patologier och interaktioner med andra läkemedel.
Som en ACE-hämmare kan perindopril orsaka en kraftig blodtryckssänkning. Patienter med nedsatt blodvolym, som kan bero på diarré / kräkningar, samtidig användning av diuretika, följning av en strikt saltfri diet, hemodialys eller patienter med svår arteriell hypertoni med hög reninaktivitet, löper högre risk för en alltför hög blodtryckssänkning. Hos patienter med kliniska manifestationer av hjärtsvikt kan förekomsten av svår arteriell hypotoni observeras både med och utan njursvikt. Dessutom kan en överdriven minskning av blodtrycket vid cerebrovaskulära sjukdomar och ischemisk hjärtsjukdom orsaka utvecklingen av hjärtinfarkt eller akut cerebrovaskulär olycka. I detta avseende rekommenderas att patienter med ökad risk att utveckla symtomatisk arteriell hypotoni startar behandlingen och justerar dosen under noggrann medicinsk övervakning. I händelse av arteriell hypotoni ska patienten ta ett horisontellt läge. För att fylla på vätskevolymen i kroppen indikeras intravenös infusion av 0,9% natriumkloridlösning. Efter att ha fyllt på volymen cirkulerande blod och ökat blodtrycket kan Prestilol fortsättas. Efter att ha fyllt på volymen cirkulerande blod och ökat blodtrycket kan Prestilol fortsättas. Efter att ha fyllt på den cirkulerande blodvolymen och ökat blodtrycket kan Prestilol fortsättas.
I vissa fall med CHF hos patienter med normalt eller lågt blodtryck är det lämpligt att ordinera enskilda komponenter i läkemedlet som monoterapi.
Man bör komma ihåg att risken för att utveckla angioödem när man tar en ACE-hämmare ökar med samtidig användning av sirolimus, temsirolimus, everolimus, eller om patienten tidigare har haft indikationer på angioödem av något ursprung.
Det har fastställts att angioödem förekommer oftare hos patienter i Negroid-rasen. Dessutom är den terapeutiska effekten av perindopril låg i denna kategori av patienter.
När du utför en differentiell diagnos av torr ihållande hosta bör det beaktas som en möjlig bieffekt av Prestilol.
Faktorer som ökar risken för att utveckla hyperkalemi är: njursvikt, nedsatt leverfunktion, diabetes mellitus, ålder över 70 år, uttorkning, metabolisk acidos, akut dekompensation av hjärtaktivitet, samtidig användning av läkemedel som ökar serumkaliumnivåerna (till exempel heparin), kaliumpreparat, kaliumsparande diuretika (inklusive spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), saltersättningar eller kosttillskott innehållande kalium. Hjärtrytmstörningar orsakade av hyperkalemi kan vara dödliga. Om det är nödvändigt att kombinera Prestilol med ovanstående medel bör kaliumhalten i blodserumet övervakas regelbundet.
Med försiktighet, endast om det är absolut nödvändigt, är samtidig användning av perindopril med angiotensin II-receptorblockerare eller aliskiren tillåten. Denna kombination rekommenderas inte på grund av den ökade risken för arteriell hypotoni, nedsatt njurfunktion och hyperkalemi.
Abrupt utsättning av Prestilol, särskilt hos patienter med kranskärlssjukdom, kan orsaka en tillfällig försämring av hjärtaktiviteten. Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen bör dosen minskas gradvis (över 14 dagar eller mer) med hjälp av separata komponenter och ersättningsbehandling bör startas parallellt.
Om en minskning av hjärtfrekvensen till 50–55 slag per minut eller mindre observeras, mot bakgrund av användning av Prestilol hos en patient, är det nödvändigt att överväga att sänka dosen av läkemedlet, samtidigt som en acceptabel dos bisoprolol bibehålls.
Att utföra hemodialys med högflödesmembran medan man tar en ACE-hämmare är förknippad med risken för att utveckla anafylaktoida reaktioner, därför rekommenderas det att man använder en annan typ av dialysmembran.
Det finns en risk för trombocytopeni, anemi, neutropeni eller agranulocytos. Hos patienter med normal njurfunktion och i avsaknad av försvårande faktorer utvecklas sällan neutropeni. Användningen av perindopril hos patienter med svåra infektioner rekommenderas tillsammans med periodisk övervakning av leukocytantalet i blodet.
Hos patienter med bronkialastma och andra kroniska obstruktiva lungpatologier kan användning av betablockerare öka luftvägsmotståndet, i dessa fall krävs en ökning av dosen beta 2- adrenomimetika.
Patienter med diabetes bör vara medvetna om att effekterna av betablockerare kan dölja symtomen på hypoglykemi.
Patienter med psoriasis (inklusive historik) bör förskrivas betablockerare efter en noggrann bedömning av balansen mellan nyttan med behandlingen och de därmed sammanhängande potentiella riskerna.
Med feokromocytom (eller misstankar om det) är användning av bisoprolol endast indicerad i kombination med en alfa-adrenerg receptorblockerare.
Bisoprolol kan dölja symtomen på hypertyreoidism.
Innan större operationer med användning av bedövningsmedel utförs är det nödvändigt att informera anestesiologen om att ta Prestilol. Detta kommer att undvika läkemedelsinteraktioner som kan orsaka bradyarytmi, dämpning av reflex takykardi och minskad reflexförmåga att kompensera för blodförlustrelaterade effekter. Användningen av läkemedlet måste avbrytas 48 timmar före anestesi.
Med utvecklingen av depression rekommenderas läkemedelsbehandling att avbrytas.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Prestilol har ingen direkt effekt på patientens förmåga att köra fordon och arbeta med mekanismer, men individuella reaktioner bör beaktas, särskilt i början av användningen eller vid byte av läkemedel, förknippat med blodtryckssänkning.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Prestilol är kontraindicerad under graviditet och amning.
När du planerar graviditet är det nödvändigt att byta till användning av ett alternativt blodtryckssänkande läkemedel med en etablerad säkerhetsprofil.
Pediatrisk användning
På grund av brist på information om läkemedlets säkerhet och effekt för behandling av barn och ungdomar är Prestilol kontraindicerat hos patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Det kombinerade blodtryckssänkande medlet bör ordineras med försiktighet vid nedsatt njurfunktion (GFR mindre än 90 ml / min).
En enstaka dos Prestilol ordineras med hänsyn till den enskilda CC i blodet och kan vara följande mängd aktiva komponenter (bisoprolol + perindopril):
- CC 60 ml / min och högre: initial dos - 2,5 mg + 5 mg. I avsaknad av den önskade terapeutiska effekten och med god tolerans kan dosen bisoprolol ökas och tabletter om 5 mg + 5 mg eller 10 mg + 5 mg kan användas;
- CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablett i en dos av 5 mg + 5 mg);
- CC mindre än 30 ml / min: läkemedlet ska inte tas. Vi rekommenderar att du väljer doseringen av varje komponent separat.
För kränkningar av leverfunktionen
Prestilol ska tas med försiktighet vid svår leverfunktion.
Om leverfunktionen är nedsatt krävs ingen dosjustering.
Användning hos äldre
För behandling av äldre patienter måste dosen Prestilol bestämmas i enlighet med rekommendationerna för patienter med nedsatt njurfunktion och titreras under noggrann medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Prestilol:
- aliskiren, kaliumsparande diuretika, ACE-hämmare, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), angiotensin II-receptorblockerare, hepariner, immunsuppressiva medel (cyklosporin, takrolimus och liknande läkemedel), trimetoprim, läkemedel som innehåller kaliumsalter: ökar risken för hyperkalemi;
- blodtryckssänkande läkemedel med central verkan (inklusive klonidin, metyldopa, rilmenidin, moxonidin): bidrar till en förvärring av hjärtsvikt, orsakar en minskning av hjärtfrekvensen, en minskning av hjärtutgången och vasodilation Plötslig utsättning av behandlingen utan en tidigare dosreduktion av betablockeraren ökar risken för ricochet arteriell hypertoni avsevärt;
- kinidin, disopyramid, fenytoin, flekainid, lidokain, propafenon och andra klass I antiarytmika: kan påverka AV-ledning och förstärka den negativa inotropa effekten;
- blockerare av långsamma kalciumkanaler (verapamil, diltiazem): påverkar negativt kontraktilitet och AV-ledning. IV-administrering av verapamil under behandling med betablockerare kan orsaka svår arteriell hypotoni och AV-blockad;
- angiotensin II-receptorblockerare och aliskiren: kombinationen av ACE-hämmare och angiotensin II-receptorblockerare eller aliskiren orsakar dubbel blockering av renin-aldosteron-angiotensinsystemet (RAAS), orsakad av arteriell hypotoni, hyperkalemi eller nedsatt njurfunktion (inklusive akut njursvikt), ofta denna kombination;
- estramustin: ökar risken för att utveckla angioödem och liknande biverkningar;
- litiumpreparat: främjar en reversibel ökning av koncentrationen av litium i blodet och tillhörande toxiska effekter;
- insulin, orala hypoglykemiska medel: deras hypoglykemiska effekt förbättras;
- NSAID, inklusive acetylsalicylsyra (i en dos av 3 g per dag eller mer), cyklooxygenas 2 (COX-2) -hämmare, icke-selektiva NSAID: de kan försvaga den hypotensiva effekten av Prestilol, orsaka försämrad njurfunktion, inklusive utveckling av akut njursvikt. Patienter med initialt nedsatt njurfunktion och i ålderdom löper särskild risk;
- vasodilatatorer och blodtryckssänkande läkemedel (nitroglycerin och andra nitrater, tricykliska antidepressiva medel, fenotiaziner, barbiturater och andra läkemedel som sänker blodtrycket): kan förbättra den antihypertensiva effekten av Prestilol;
- tricykliska antidepressiva medel, antipsykotika, läkemedel för generell anestesi: orsaka en ökad risk för arteriell hypotoni;
- isoprenalin, dobutamin och andra beta-sympatomimetika: den terapeutiska effekten av varje läkemedel minskar. Sympatomimetika som aktiverar alfa- och beta-adrenerga receptorer (inklusive noradrenalin, adrenalin) ökar intermittent claudicering;
- felodipin, amlodipin och andra blockerare av långsamma kalciumkanaler i dihydropyridinserien: öka risken för hypotoni, ytterligare försämring av pumpfunktionen i hjärtkammarna vid hjärtsvikt;
- klass III antiarytmika (inklusive amiodaron): förstärker effekten på AV-ledning;
- parasympatomimetika: orsakar en minskning av AV-ledning och en ökning av risken för att utveckla bradykardi;
- lokala betablockerare (till exempel ögondroppar): kan öka de systemiska effekterna av bisoprolol;
- digitalispreparat: hjälper till att minska hjärtfrekvensen och sakta ner AV-ledningen
- baklofen: orsakar en ökning av den blodtryckssänkande effekten av perindopril;
- kaliumsparande diuretika: hos patienter med nedsatt BCC och / eller saltinnehåll kan användningen av kaliumsparande diuretika orsaka en alltför hög blodtryckssänkning i de inledande skeden av behandlingen med en ACE-hämmare. I detta avseende rekommenderas att man undviker kombinationen med kaliumsparande diuretika, att fylla på BCC innan man påbörjar behandling med perindopril eller att öka saltintaget och börja ta perindopril med en låg initial dos. Hos patienter med CHF ska dosen av ett kaliumsparande diuretikum minskas innan behandling med en ACE-hämmare påbörjas. Behandlingen bör åtföljas av noggrann övervakning av njurfunktionen;
- kaliumsparande diuretika (spironolakton, eplerenon): en kombination av eplerenon eller spironolakton i dosintervallet 12,5-50 mg per dag med låga doser av ACE-hämmare hos patienter med funktionsklass II - IV hjärtsvikt (enligt NYHA-klassificering) som tidigare har tagit ACE-hämmare och " loop "diuretika, ökar risken för hyperkalemi (upp till döden). Därför bör förekomsten av hyperkalemi och nedsatt njurfunktion uteslutas före utnämningen av kombinationsbehandling och övervaka koncentrationen av kreatinin och kalium i blodet regelbundet (en gång var sjunde dag under de första 30 dagarna, därefter en gång var 30: e dag).
- racecadotril: ett medel mot diarré kan bidra till utvecklingen av angioödem;
- sirolimus, temsirolimus, everolimus: intag av mTOR-hämmare (däggdjursmål för rapamycin) ökar sannolikheten för att utveckla angioödem;
- mefloquine: risken för att utveckla bradykardi ökar;
- monoaminoxidashämmare (MAO) -hämmare, förutom MAO-hämmare av typ B: det är möjligt att öka effekterna av betablockerare och risken för hypertensiv kris;
- linagliptin, saxagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptiner): orsakar en ökad risk att utveckla angioödem;
- guldpreparat (natriumurotiomalat): administrering av guldpreparat kan åtföljas av rodnad i ansiktet, illamående, kräkningar, artär hypotension.
Analoger
Analogen till Prestilol är Kosirel.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Prestilol
Det finns inga patienter och läkare om Prestilol.
Pris för Prestilol på apotek
Priset på Prestilol för en förpackning som innehåller 30 tabletter i en dos av 5 mg + 5 mg kan vara från 531 rubel, i en dos av 5 mg + 10 mg - från 580 rubel, i en dos av 10 mg + 10 mg - från 707 rubel.
Prestilol: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Prestilol 5 mg + 10 mg tabletter 30 st. 440 RUB köpa |
Prestilol 5 mg + 5 mg tabletter 30 st. 494 r köpa |
Prestilol tabletter p.p. 5 mg + 5 mg 30 st. 495 RUB köpa |
Prestilol 10 mg + 10 mg tabletter 30 st. RUB 680 köpa |
Prestilol tabletter p.p. 10 mg + 10 mg 30 st. 707 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!