Spitomin - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Recensioner, Pris, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Spitomin

Spitomin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Spitomin

ATX-kod: N05BE01

Aktiv ingrediens: buspiron (buspiron)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungern)

Beskrivning och fotouppdatering: 2017-07-27

Priser på apotek: från 616 rubel.

köpa

Spitomin är ett läkemedel med antidepressiv, ångestdämpande verkan.

Släpp form och komposition

Doseringsformen för Spitomins frisättning är tabletter: nästan vit eller vit, rund platt form, fasning och gravering "E 151" eller "E 152" (5 respektive 10 mg) på ena sidan, risk på den andra; med en svag karakteristisk lukt eller utan den (i en kartong 6 blåsor om 10 st.).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: buspironhydroklorid - 5 eller 10 mg;
• hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, vattenfri kolloidal kiseldioxid, natriumkarboximetylstärkelse, magnesiumstearat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Spitomin är ett ångestdämpande läkemedel (lugnande medel) av icke-bensodiazepinserien, som också har en antidepressiv effekt. Det skiljer sig från klassiska ångestdämpande medel i frånvaro av antiepileptiska, lugnande, hypnotiska och muskelavslappnande effekter.

Verkningsmekanismen för buspiron är associerad med dess effekt på det dopaminerga och serotonerga systemet. Ökar selektivt excitationshastigheten för dopaminneuroner i mellanhjärnan och blockerar presynaptiska dopaminreceptorer.

Buspiron är också en av de selektiva partiella agonister av 5-HT _1A serotoninreceptorer. Ångestdämpande aktivitet är ungefär lika med bensodiazepiner.

Spitomin har ingen signifikant effekt på bensodiazepinreceptorer. Påverkar inte bindningen av GABA, orsakar inte tolerans, abstinenssyndrom och narkotikamissbruk, har inte en negativ effekt på psykomotoriska funktioner, förstärker inte effekten av alkohol.

Utvecklingen av den terapeutiska effekten av Spitomin sker gradvis (efter 7-14 dagar från början av användningen), den maximala effekten observeras efter 4 veckors behandling.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas Buspirone nästan helt och absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Vid den första passagen genom levern genomgår ämnet intensiv metabolism, därför är det oförändrat i den systemiska cirkulationen i en liten koncentration (har en signifikant individuell variation). Biotillgänglighet är 4%. Tiden för att nå _Cmax (maximal koncentration) i blodplasma är 60–90 minuter efter att läkemedlet har tagits. Buspiron har en linjär (dosproportionell) farmakokinetik (kliniska prövningar utfördes i en dos av 10–40 mg). Farmakokinetiska parametrar hos äldre patienter förändras inte. Plasmakoncentrationen efter en engångsdos på 20 mg buspiron är 1–6 ng / ml.

Absorptionen av ämnet när det tas samtidigt med maten saktar ner, men på grund av en minskning av det pre-systemiska clearance (förstapassningseffekt) ökar biotillgängligheten av buspiron avsevärt. Efter intag ökar AUC-värdet (arean under koncentrationstidskurvan) med 84%, C _max - med 16%.

Bindningen av substansen till blodplasmaproteiner är ca 95% (86% binder till plasmaalbumin, resten - till surt α _ett glykoprotein).

C _ss (steady-state-koncentration) i blodplasma uppnås ca 2 dagar efter starten av regelbundet intag. Den uppenbara _Vd (distributionsvolym) är 5,3 l / kg.

Det finns inga data om penetrering av buspiron genom placentabarriären. Utsöndras i bröstmjölk.

Den oxidativa metabolismen av buspiron sker med deltagande av CYP3A4-isoenzymer vid bildandet av olika hydroxylerade metaboliter. Huvudmetaboliten (5-OH-buspiron) är inte aktiv. Den dealkylerade metaboliten [1- (2-pyrimidinyl) -piperazin, 1-PP] är aktiv. Dess ångestdämpande aktivitet är 4-5 gånger lägre än för modersubstansen, men dess plasmanivå i blodet är högre och T _1/2 (halveringstid) är ungefär 2 gånger längre än den för buspiron.

Det utsöndras i urinen i 24 timmar, främst i form av metaboliter. Cirka 18–38% av dosen utsöndras i avföringen. T _{1/2 av den} ursprungliga substansen efter en enstaka dos på 10-40 mg är cirka 2-3 timmar och T _{1/2 av den} aktiva metaboliten är 4,8 timmar.

Med nedsatt leverfunktion är en ökning av T _1/2 och en plasmaökning i koncentrationen av buspiron och AUC-värden möjliga. På grund av frisättningen av oförändrad substans i gallan kan en andra topp i plasmakoncentrationen av buspiron i blodet observeras. Vid levercirros är det nödvändigt att ordinera Spitomin i lägre doser eller att öka intervallet mellan enstaka doser.

Clearance av buspiron vid njursvikt kan minskas två gånger, i detta avseende bör Spitomin ordineras under läkarövervakning i reducerade doser.

Indikationer för användning

• alkoholavbrottssyndrom (som adjuvant terapi);
• generaliserad ångestsyndrom;
• autonomt dysfunktionssyndrom;
• panikångest;
• depressiva störningar (som hjälpterapi förskrivs inte Spitomin som monoterapi).

Kontraindikationer

Absolut:

• svår njursvikt (glomerulär filtreringshastighet <10 ml / min);
• allvarligt nedsatt leverfunktion (protrombintid> 18 sek);
• myasthenia gravis;
• glaukom;
• kombinationsbehandling med MAO-hämmare (monoaminoxidas), eller en period av 1 dag efter utsättning av en reversibel MAO-hämmare, eller en period av 14 dagar efter utsättning av en irreversibel MAO-hämmare;
• ålder upp till 18 år
• graviditet eller misstankar om det, amningstid;
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (Spitomin-tabletter ordineras under medicinsk övervakning):

• njursvikt;
• levercirros;
• äldre ålder.

Instruktioner för användning av Spitomin: metod och dosering

Spitomin tabletter tas oralt före eller efter måltiderna. För att undvika signifikanta fluktuationer i plasmakoncentrationen av buspiron i blodet hela dagen måste läkemedlet alltid tas vid samma tid på dagen.

Spitomin ska inte användas sporadiskt för att behandla ångest, eftersom den terapeutiska effekten utvecklas först efter upprepad administrering och inte uppträder tidigare än på 7-14: e behandlingsdagen.

Schemat för användning av Spitomin bestäms av läkaren individuellt. Den dagliga dosen tas i 2-3 doser.

Behandlingen rekommenderas att börja med 15 mg per dag, var 2-3: e dag kan dosen ökas med 5 mg. Den maximala enstaka dosen bör inte överstiga 30 mg. Den dagliga dosen är: vanligt - från 20 till 30 mg, maximalt - 60 mg.

Vid nedsatt njur- / leverfunktion ska Spitomin användas med försiktighet och i reducerade doser (en minskning av en enstaka dos eller en ökning av intervallet mellan doserna visas).

Bieffekter

I de flesta fall tolereras Spitomin väl. Biverkningar uppträder vanligtvis i början av administreringsförloppet och försvinner sedan på egen hand. Vissa patienter kan behöva dosreduktion.

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta):

• laboratorieparametrar: sällan - en ökning av aktiviteten av alaninaminotransferas och aspartataminotransferas i serum; sällan - leukopeni, eosinofili, trombocytopeni;
• hud och subkutan vävnad: sällan - torr hud, ödem, värmevallningar, klåda, håravfall, hudbräcklighet, ansiktsödem, utslag;
• nervsystemet: ofta - sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, ökad nervös irritabilitet; sällan - depersonalisering, dysforiska reaktioner, ökad känslighet för buller, dysfori, eufori, hyperkines, självmordstankar, rädsla, apati, hallucinationer, förvirring, epileptiska anfall, förlängd reaktionstid, nedsatt rörelsekoordination, parestesi, tremor; sällan - psykotiska störningar, dumhet, klaustrofobi, kall intolerans, extrapyramidala störningar, stammande;
• hjärt-kärlsystemet: ofta - bröstsmärtor; sällan - arteriell hypertoni, arteriell hypotoni, svimning; sällan - bradykardi, dekompensering av hjärtsvikt, cerebrovaskulär olycka, myokardiopati, hjärtinfarkt;
• andningsorgan: ofta - svullnad i nässlemhinnan, laryngit; sällan - brist på luft, hyperventilation, en känsla av tyngd i bröstet; sällan - näsblod;
• sinnesorgan: ofta - tinnitus; sällan - kliande ögon, suddig syn, konjunktivit, ögonrödhet, nedsatt lukt / smakupplevelse; sällan - fotofobi, ögonsmärta, inre öronsjukdomar, ökat intraokulärt tryck;
• endokrina systemet: sällan - galaktorré, sköldkörtelskada;
• muskuloskeletala systemet: sällan - muskelstelhet, muskelspasmer, artralgi; sällan - smärta i ben och muskler, muskelsvaghet;
• urinvägar: sällan - dysuri (inklusive urinretention, urinfrekvens); sällan - sängvätning;
• matsmältningssystemet: sällan - anorexi, illamående, flatulens, saliv, ökad aptit, tarmblödning; sällan - brännande tunga, diarré
• reproduktionssystem: sällan - minskad sexlust, menstruations oegentligheter; sällan - inflammatorisk sjukdom i bäckenet, amenorré, fördröjd utlösning, impotens;
• andra: feber, viktökning / förlust; sällan - röstförlust, alkoholmissbruk, hicka, tinnitus.

Överdos

De huvudsakliga symtomen: medvetenhetsdepression av varierande svårighetsgrad, gastrointestinala störningar, kräkningar, illamående, yrsel och sömnighet.

Dialys är ineffektiv; specifik motgift är okänd. Symtomatisk behandling och gastrisk sköljning är indikerad. Enligt tillgängliga data leder inte alltid mycket höga doser Spitomin (375 mg en gång) till utvecklingen av allvarliga symtom.

speciella instruktioner

På grund av en möjlig minskning av njur- / leverfunktionen och en ökad sannolikhet för att utveckla biverkningar bör Spitomin användas med försiktighet hos äldre patienter. Läkemedlet ordineras i den minsta effektiva dosen. När den ökar bör patientens tillstånd följas noggrant.

Under behandlingstiden rekommenderas inte användning av grapefrukt / grapefruktjuice, eftersom detta kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av buspiron i blodet och en ökning av svårighetsgraden eller frekvensen av biverkningar.

Patienter med misstänkt / etablerad predisposition för läkemedelsberoende behöver noggrann medicinsk övervakning.

Vid överföring av patienter från bensodiazepiner till Spitomin är det nödvändigt att ta hänsyn till att buspiron inte kan eliminera symtomen på bensodiazepinuttag. Spitomin ska ordineras först efter utgången av perioden med gradvis dosreduktion av bensodiazepiner.

Under hela terapiperioden bör alkoholkonsumtion överges.

Under den första behandlingsperioden behöver patienter med svår ångest noggrann medicinsk övervakning, eftersom Spitomin-effekten utvecklas gradvis (upp till 4 veckor).

Hos patienter med laktosintolerans är det nödvändigt att ta hänsyn till laktosinnehållet i Spitomin (i tabletter om 5 eller 10 mg - 55,7 respektive 111,4 mg) när man utarbetar en diet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Förmågan att köra fordon bestäms individuellt, beroende på användningen av samtidig behandling och patientens svar på Spitomin.

Applicering under graviditet och amning

Enligt instruktionerna är det kontraindicerat att ta Spitomin under graviditet / amning.

Under behandlingen bör kvinnor i fertil ålder använda adekvata preventivmetoder.

Pediatrisk användning

Terapi med Spitomin är kontraindicerat hos patienter under 18 år (på grund av brist på klinisk erfarenhet av läkemedlet).

Med nedsatt njurfunktion

Kontraindikation: svår njursvikt (glomerulär filtreringshastighet <10 ml / min).

För kränkningar av leverfunktionen

Kontraindikation: svårt nedsatt leverfunktion (protrombintid> 18 sek).

Användning hos äldre

Spitomin ska ordineras till äldre patienter under medicinsk övervakning.

Läkemedelsinteraktioner

Det finns en hög sannolikhet för interaktion av Spitomin med andra läkemedel, vilket är förknippat med låg biotillgänglighet, intensiv metabolism i levern, hög proteinbindning. Buspiron har dock en betydande terapeutisk bredd, därför leder farmakokinetiska interaktioner inte till kliniskt signifikanta farmakodynamiska förändringar.

Kombinationsterapi av Spitomin med MAO-hämmare, eller användningen av läkemedlet inom en dag efter utsättning av en reversibel MAO-hämmare, eller en period på 14 dagar efter utsättande av en irreversibel monoaminoxidashämmare är kontraindicerad. Detta beror på sannolikheten för en ökning av blodtrycket och förekomsten av hypertensiva kriser.

Andra möjliga interaktioner:

• CYP3A4-hämmare (erytromycin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil och grapefruktjuice): en ökning av plasmakoncentrationen av buspiron i blodet (en minskning av buspirondosen krävs);
• starka inducerare av CYP3A4 (rifampicin): en signifikant minskning av plasmakoncentrationen av buspiron i blodet och en försvagning av dess farmakodynamiska effekter;
• läkemedel med låg bindningsgrad till proteiner (digoxin): deras förskjutning av buspiron från platserna för bindning till proteiner;
• cimetidin: en signifikant ökning av C _{max för} buspiron (noggrann medicinsk övervakning krävs);
• diazepam: en liten ökning av koncentrationen av nordiazepam och uppkomsten av sannolikheten för biverkningar - systemisk yrsel, huvudvärk, illamående;
• alkohol, depressiva medel i centrala nervsystemet, blodtryckssänkande läkemedel, hjärtglykosider, orala preventivmedel och hypoglykemiska medel: interaktionen har inte studerats, därför ska den kombinerade användningen utföras under noggrann medicinsk övervakning.

Analoger

Det finns ingen information om Spitomins analoger.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Spitomin

Recensioner om Spitomin är olika. I vissa fall noteras det att det är mycket effektivt vid behandling av ångest och sömnlöshet. Men de indikerar ofta otillräcklig terapeutisk effekt och utvecklingen av uttalade biverkningar, vilket blir orsaken till att läkemedlet avbryts.

Priset på Spitomin på apotek

Det ungefärliga priset för Spitomin (60 st. I ett paket) är 581-635 rubel.

Spitomin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Spitomin 10 mg tabletter 60 st. RUB 616 köpa

Spitomin tabletter 10 mg 60 st. 764 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!