Sirdalud
Sirdalud: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Sirdalud
ATX-kod: М03ВХ02
Aktiv ingrediens: tizanidin (tizanidin)
Producent: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turkiet)
Beskrivning och fotouppdatering: 13.08.2019
Priser på apotek: från 188 rubel.
köpa
Sirdalud är ett centralt muskelavslappnande läkemedel.
Släpp form och komposition
Sirdalud finns i form av tabletter: vita eller benvita, platta, runda, med avfasade kanter, skårade (2 mg tabletter) eller korsade linjer (4 mg tabletter) på ena sidan och OZ-koden (2 mg tabletter) eller RL (tabletter 4 mg) på den andra (10 stycken i blåsor, i en kartong tre blåsor).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: tizanidin (i form av tizanidinhydroklorid) - 2 mg eller 4 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, stearinsyra, mikrokristallin cellulosa, vattenfri kolloidal kiseldioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tizanidin är ett centralt verkande muskelavslappnande medel. Det verkar på vissa delar av ryggmärgen genom att stimulera presynaptiska alfa 2- receptorer, vilket leder till hämning av exciterande aminosyror som aktiverar receptorer för N-metyl-D-aspartat (NMDA-receptorer). Detta orsakar hämning av polysynaptisk överföring av excitation vid nivån av mellanliggande nervceller lokaliserade i ryggmärgen. Eftersom överdriven muskelton provoceras exakt av denna mekanism, observeras en minskning av muskeltonen när den undertrycks. Förutom muskelavslappnande egenskaper kännetecknas tizanidin också av en måttlig central analgetisk effekt.
Effektiviteten hos Sirdalud har bevisats både för kroniska spasmer av cerebral och ryggrad, och för muskelspasmer, åtföljd av akut smärta. Läkemedlet minskar risken för att utveckla kloniska anfall och minskar spasticitet, vilket leder till en minskning av motståndet mot passiva rörelser och en ökning av antalet aktiva rörelser. Den muskelavslappnande effekten, mätt med hjälp av "pendeltestet" och Ashworth-skalan, och biverkningar (sänkning av blodtryck och hjärtfrekvens) bestäms av innehållet av tizanidin i blodplasman.
Farmakokinetik
Tizanidin absorberas nästan fullständigt och tillräckligt snabbt. Dess maximala plasmanivå registreras ungefär 1 timme efter att du tagit Sirdalud. Ämnet metaboliseras till stor del under det "första passet" genom levern, varigenom biotillgängligheten når ett genomsnitt på cirka 34%. Den maximala koncentrationen av tizanidin är 12,3 och 15,6 ng / ml efter enstaka respektive multipla doser av läkemedlet i en dos av 4 mg.
Efter att ha uppnått jämvikt med intravenös administrering är den genomsnittliga distributionsvolymen 2,6 l / kg. Tizanidin binder till plasmaproteiner i blodet med cirka 30%.
Det mesta av tizanidin (cirka 95%) metaboliseras snabbt i levern. Metaboliska processer in vitro där denna förening deltar utförs med användning av isoenzymet CYP1A2 i cytokrom P 450-systemet. Metaboliter skiljer sig inte åt i farmakologisk aktivitet.
Halveringstiden för den aktiva komponenten i Sirdalud från den systemiska cirkulationen varierar i genomsnitt från 2 till 4 timmar. Cirka 70% av dosen utsöndras huvudsakligen i urinen i form av metaboliter. Cirka 4,5% av tizanidin utsöndras oförändrat.
När du tar 4 mg Sirdalud i form av tabletter samtidigt med matintaget observeras inga förändringar i tizanidins farmakokinetik. Även med hänsyn till ökningen av den maximala koncentrationen av ämnet i blodet med en tredjedel när det tas efter måltider har denna effekt ingen klinisk betydelse. I detta fall ändras inte graden och absorptionshastigheten [enligt data på området under den farmakokinetiska kurvan "koncentrationstid" (AUC)].
För tizanidin är linjär farmakokinetik karakteristisk när det tas i doser på 1–20 mg.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion (CC mindre än eller lika med 25 ml / min) är den maximala nivån av tizanidin i blodplasman två gånger högre än hos friska frivilliga. Den terminala halveringstiden hos sådana patienter är cirka 14 timmar, vilket ungefär 6 gånger ökar den systemiska biotillgängligheten för tizanidin, som mäts med AUC.
Farmakokinetiska studier av tizanidin hos patienter med nedsatt leverfunktion har praktiskt taget inte utförts. Eftersom tizanidin huvudsakligen metaboliseras i levern med deltagande av isoenzymet CYP1A2 i cytokromsystemet kan leverfunktioner orsaka en ökning av systemisk exponering för läkemedlet.
Det finns ingen tillförlitlig information om läkemedlets farmakokinetik hos patienter över 65 år. De farmakokinetiska egenskaperna hos tizanidin är oberoende av kön och effekten på ras och etnicitet på dem har inte studerats.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Sirdalud för smärtsamma muskelspasmer orsakade av funktionella och statiska sjukdomar i ryggraden (ländrygg och cervikalsyndrom) eller efter operation (till exempel kirurgi för artros i höftleden eller intervertebral bråck).
Läkemedlet används också för spasticitet i skelettmuskler vid neurologiska sjukdomar, till exempel vid kronisk myelopati, multipel skleros, degenerativa sjukdomar i ryggmärgen, cerebral pares (hos patienter över 18 år) och konsekvenserna av cerebrovaskulära olyckor.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår leverfunktion
- barn och ungdomar upp till 18 år (på grund av den begränsade erfarenheten av användning i denna åldersgrupp);
- samtidig användning med ciprofloxacin eller fluvoxamin;
- överkänslighet mot läkemedlets huvud- eller hjälpkomponenter.
Relativ (Sirdalud används med försiktighet):
- måttligt svår leverfunktion
- nedsatt njurfunktion
- hög ålder över 65 år.
Instruktioner för användning av Sirdalud: metod och dosering
Sirdalud tabletter tas oralt. Dosregimen väljs individuellt med hänsyn till egenskaperna hos en viss patient.
Den initiala dosen är 2 mg tre gånger om dagen, vid denna dos minimeras risken för oönskade biverkningar.
Tabletter med olika doser (2 mg och 4 mg) kan delas i två lika stora delar.
Rekommenderade doser av Sirdalud:
- smärtsamma muskelspasmer: 2 mg eller 4 mg tre gånger om dagen. Om nödvändigt är en ytterligare dos av en tablett (2 mg eller 4 mg) möjlig, företrädesvis vid sänggåendet, eftersom läkemedlet kan orsaka dåsighet;
- spasticitet i skelettmusklerna på grund av neurologiska sjukdomar: den initiala dosen är högst 6 mg per dag i tre uppdelade doser, därefter ökar dosen gradvis med 2-4 mg var tredje till sju dagar. Den optimala terapeutiska effekten observerades vid en daglig dos av 12-24 mg i 3-4 doser med jämna mellanrum. Den maximala dosen är 36 mg per dag.
Patienter över 65 år och personer med måttligt nedsatt leverfunktion ordineras Sirdalud med försiktighet och påbörjar behandlingen med en lägsta dos som gradvis höjs tills en dos som är optimal vad gäller effektivitet och tolerans uppnås.
Vid njursvikt (kreatininclearance mindre än 25 ml / min) i början av behandlingen är dosen av läkemedlet 2 mg en gång om dagen. Sedan ökar den gradvis med beaktande av Sirdaluds tolerans och effektivitet. Om det är nödvändigt att få en mer uttalad effekt ska du först öka dosen en gång och sedan öka användningsfrekvensen.
Annullering av läkemedlet utförs gradvis, särskilt hos patienter som fick Sirdalud i höga doser under lång tid. Annars finns det en möjlighet att utveckla en återhöjning av blodtryck och takykardi.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: mycket ofta - mag-tarmstörningar, en känsla av torrhet i munnen; ofta - illamående
- hjärt-kärlsystemet: ofta - blodtryckssänkning (i vissa fall uttalad, upp till medvetslöshet och kollaps) sällan - bradykardi;
- nervsystemet och psyken: mycket ofta - yrsel, dåsighet; ofta - sömnstörningar, sömnlöshet;
- muskuloskeletala systemet: mycket ofta - myasthenia gravis;
- laboratorieindikatorer: ofta - ökad aktivitet av leverenzymer;
- andra reaktioner: mycket ofta - ökad trötthet.
När du använder Sirdalud i små doser (med smärtsamma muskelspasmer) uttrycks de listade biverkningarna måttligt och försvinner på egen hand. Att ta högre doser av läkemedlet, rekommenderat för spasticitet, leder till en ökning av förekomsten och svårighetsgraden av biverkningar, men riktigt allvarliga fall som kräver avbrytande av läkemedlet är sällsynta.
I klinisk praxis noterades oönskade biverkningar från följande system och organ (frekvensen av deras förekomst har inte fastställts):
- lever och gallvägar: leversvikt, hepatit;
- nervsystemet, psyken och sensoriska organ: yrsel, förvirring, dimsyn, hallucinationer;
- andra reaktioner: abstinenssyndrom, asteni.
Överdos
För närvarande är flera fall av läkemedelsöverdos kända, inklusive ett fall då den tagna dosen Sirdalud var 400 mg. I alla ovan beskrivna situationer observerades fullständig återhämtning, vars process fortsatte utan några speciella egenskaper. Överdoseringssymptom inkluderar sömnighet, yrsel, ångest, förlängning av QT-intervallet, minskat blodtryck, illamående, kräkningar, depression i andningscentret, koma.
För fullständig eliminering av Sirdalud från kroppen rekommenderas upprepat intag av aktivt kol. Förmodligen främjar tvingad diures också påskyndad eliminering av tizanidin. I framtiden kan symtomatisk behandling krävas.
speciella instruktioner
Leverfunktion observerades oftare hos patienter som fick Sirdalud i en dos på mer än 12 mg per dag. Hos sådana patienter, liksom hos patienter med kliniska tecken på nedsatt leverfunktion (illamående, trötthet, anorexi), rekommenderas att man övervakar leverfunktionen och utför lämpliga tester en gång i månaden under de första 4 månaderna av behandlingen. Om halterna av alaninaminotransferas och aspartataminotransferas kvarstår över normens övre gräns tre eller flera gånger, bör läkemedlet avbrytas.
Sirdalud rekommenderas inte för patienter med svår laktasbrist, ärftlig galaktosintolerans eller glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom, eftersom tabletterna innehåller laktos.
Med utvecklingen av sömnighet under behandlingen med läkemedlet bör patienter avstå från att utföra arbete i samband med hög koncentration av uppmärksamhet och en snabb psykomotorisk reaktion.
Applicering under graviditet och amning
Kontrollerade studier av användningen av Sirdalud hos gravida patienter har inte genomförts, därför bör det inte tilldelas en sådan kategori av patienter (såvida inte de potentiella fördelarna uppväger de möjliga riskerna). Experiment på djur avslöjade inte tydliga tecken på läkemedlets teratogenicitet. När det administrerades till djur i dagliga doser av 10 och 30 mg / kg observerades en ökning av graviditetsperioden. Fall av fosterdöd före och efter födsel samt försenad fosterutveckling har rapporterats. När ovanstående doser togs av kvinnorna visade de uttalade symtom på sedering och muskelavslappning. Med tanke på kroppsytan översteg ovanstående doser den maximalt tillåtna dosen för människor (0,72 mg / kg per dag) med cirka 2,2 och 6,7 gånger.
Djurstudier visar att små koncentrationer av tizanidin utsöndras i mjölken hos ammande kvinnor. Det rekommenderas inte att använda Sirdalud under amning, eftersom det inte finns någon information om penetrering av denna förening i bröstmjölk hos människor.
Innan behandling med Sirdalud påbörjas bör patienter i fertil ålder få information om resultatet av ett graviditetstest.
När Sirdalud administrerades i dagliga doser på 10 respektive 30 mg / kg till män respektive kvinnor, män respektive kvinnor, sågs ingen negativ effekt på fertiliteten. Hos män som fick läkemedlet i doser över 30 mg / kg per dag och kvinnor i doser över 10 mg / kg per dag observerades en minskning av fertiliteten. Med hänsyn till kroppsytan översteg de angivna doserna den maximalt tillåtna dosen för människor (lika med 0,72 mg / kg per dag) med 2,2 och 6,7 gånger. När man tog sådana doser observerade gravida kvinnor speciella kliniska symtom, uttryckta i ataxi, viktminskning och uttalade tecken på sedering.
Läkemedelsinteraktioner
Sirdalud rekommenderas inte att användas samtidigt med cimetidin, rofecoxib, tiklopidin, antiarytmiska läkemedel (propafenon, mexiletin, amiodaron), orala preventivmedel och vissa fluorokinoloner (pefloxacin, enoxacin, norfloxacin), eftersom sådana kombinationer kan leda till en ökning av plasman, förlängning av QT-intervallet c.
Sirdalud ordineras med försiktighet tillsammans med läkemedel som förlänger QT-intervallet (azitromycin, amitriptylin, cisaprid).
När det används tillsammans med blodtryckssänkande läkemedel är en uttalad minskning av blodtryck och bradykardi möjlig. med rifampicin - en minskning av koncentrationen av tizanidin i plasma med 50%, vilket leder till en minskning av den terapeutiska effekten av Sirdalud.
Hos patienter som röker (röker mer än 10 cigaretter per dag) minskas den systemiska biotillgängligheten av tizanidin med nästan 30%, därför kan en ökad dos av läkemedlet krävas vid långvarig behandling.
Etanol kan öka risken för biverkningar av läkemedlet. Sirdalud kan i sin tur förbättra den undertryckande effekten av alkohol på centrala nervsystemet.
Antihistaminer, sömntabletter och lugnande medel kan öka den lugnande effekten av tizanidin. Andra a 2 -adrenergiska receptoragonister, när den används samtidigt med Sirdalud, potentiellt öka den hypotensiva effekten.
Analoger
Tizalud och Midokalm är analoger till Sirdalud.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C utom barns räckhåll.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Sirdalud
Enligt recensioner används Sirdalud för patienter i olika åldersgrupper. I genomsnitt bedömer de resultatet av behandlingen till 3,9 poäng av 5. Många patienter noterar att obehagliga biverkningar uppträder, bland vilka trötthet och sömnighet råder. En signifikant effekt av läkemedlet på levern har också rapporterats.
Läkare ordinerar Sirdalud som ett medel för symptomatisk behandling för att minska muskelspasmer i skelettet. Vid allvarliga manifestationer av biverkningar eller frånvaro av ett signifikant resultat efter 3 dagars behandling, bör du konsultera en specialist som kommer att justera terapiregimen.
Pris för Sirdalud på apotek
Det ungefärliga priset för Sirdalud med en dos på 2 mg är 216-237 rubel och med en dos av 4 mg - 318-350 rubel (för en förpackning som innehåller 30 tabletter).
Sirdalud: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Sirdalud 2 mg tabletter 30 st. 188 r köpa |
|
Sirdalud tabletter 2 mg 30 st. 198 RUB köpa |
|
Sirdalud 4 mg tabletter 30 st. 271 r köpa |
|
Sirdalud 4 mg tabletter 30 st. 271 r köpa |
|
Sirdalud herr kepsar. med mod. släpp 6 mg n30 453 r köpa |
|
Sirdalud MP 6 mg kapslar med modifierad frisättning 30 st. 453 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
