Valacyklovir
Valacyclovir: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Valacyclovir
ATX-kod: J05AB11
Aktiv ingrediens: valacyklovir (valaciklovir)
Producent: Ozone, LLC (Ryssland), Drug Technology (Ryssland), Sintez, OJSC (Ryssland), Izvarino Pharma, LLC (Ryssland)
Beskrivning och foto uppdaterad: 28.08.
Priser på apotek: från 287 rubel.
köpa
Valacyclovir är ett antiviralt läkemedel.
Släpp form och komposition
Valacyclovir finns i form av filmdragerade tabletter: oval bikonvex, kärnan och skalet är nästan vita eller vita, 1000 mg tabletter har en delningsrisk på ena sidan (7, 10, 28 eller 30 st. I en blister, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 förpackningar; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 st. i en burk, i kartong 1 burk; varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Valacyclovir).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: valacyklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, vilket motsvarar halten 500 mg eller 1000 mg valacyklovir;
- hjälpkomponenter: povidon K25, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
- skalkomposition: titandioxid, makrogol 4000, hypromellos.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Valacyklovir är ett antiviralt medel. Det är en L-valinester av acyklovir, en analog av en purinnukleotid (guanin), en specifik hämmare av DNA-polymeras (deoxiribonukleinsyra-polymeras) av herpesvirus. Blockerar viral DNA-biosyntes och viral replikering.
Ett ämne i människokroppen under påverkan av enzymet valacyklovirhydrolas omvandlas snabbt och fullständigt till acyklovir och L-valin. Aktivt acyklovir-trifosfat bildas av acyklovir som ett resultat av fosforylering, som är kompetent att undertrycka viralt DNA-polymeras.
Det första fosforyleringssteget utförs under påverkan av ett virusspecifikt enzym (för Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus - viralt tymidinkinas, som endast finns i celler som är infekterade med viruset). Läkemedlets selektivitet för cytomegalovirus beror på det faktum att fosforylering till viss del medieras av produkten från UL97-fosfotransferasgenen.
Ämnet är aktivt mot cytomegalovirus, Herpes simplex-virus av typ 1 och 2, Varicella zoster, Epstein-Barr och humant herpesvirus typ 6.
Farmakokinetik
Valacyklovir absorberas starkt. Ämnet omvandlas snabbt och nästan fullständigt till acyklovir och L-valin.
När 1 g valacyklovir tas är biotillgängligheten av acyklovir 54% (3-5 gånger högre än efter oral administrering av acyklovir).
Efter att ha tagit 3 g valacyklovir fyra gånger om dagen är AUC-värdet (area under koncentrationstidskurvan) ungefär lika med AUC för acyklovir när det administreras intravenöst i en dos av 5 mg var 8: e timme.
C max (maximal plasmakoncentration) efter ett enda intag av 1 g av ämnet är från 15 till 25 μmol / ml, tiden för att nå det är inom intervallet 1,6–2,1 timmar; ometaboliserad valacyklovir detekteras inte i plasma efter 3 timmar. Graden av bindning till plasmaproteiner: valacyklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.
Acyklovir distribueras i stor utsträckning i kroppsvätskor och vävnader, inklusive i vätskan i herpetiska blåsor, hjärnan, levern, njurarna, lungorna, tarmarna, mjälten, musklerna, livmodern, slemhinnan och vaginala utsöndringar, sperma, tårvävnad, fostervatten och cerebrospinalvätskor … De högsta koncentrationerna finns i njurarna, tarmarna och levern. Ämnet passerar genom moderkakan och över i bröstmjölken.
T 1/2 (halveringstid) för valacyklovir - mindre än 30 minuter, acyklovir - från 2,5 till 3,3 timmar, hos patienter med njursvikt i slutstadiet - 14 timmar, hos äldre patienter (65 till 83 år) - från 3,3 till 3,7 timmar.
Utsöndringen utförs av njurarna (45,6%), huvudsakligen som acyklovir och dess metabolit (9-karboximetoximetylguanin), mindre än 1% utsöndras oförändrat, liksom genom tarmarna (47,12%) i 96 timmar.
Indikationer för användning
För patienter över 12 år är användning av Valacyclovir indicerad:
- behandling och förebyggande (inklusive vuxna med immunbrist) av infektionssjukdomar i slemhinnor och hud orsakade av herpes simplex-virus [inklusive herpes labialis (Herpes labialis) och nyligen diagnostiserade eller återkommande genital herpes (Herpes genitalis)];
- förebyggande av infektiösa patologier efter transplantation av parenkymala organ;
- förebyggande av cytomegalovirusinfektioner.
Dessutom ordineras endast vuxna piller för behandling av herpes zoster (Herpes zoster), inklusive herpes zoster oftalmisk.
Kontraindikationer
- HIV-infektion med ett totalt antal CD4 och lymfocyter mindre än 100 i 1 pl;
- ålder upp till 12 år (när det föreskrivs för att förhindra infektioner orsakade av cytomegalovirus och sjukdomar efter organtransplantation);
- ålder upp till 18 år (när det föreskrivs för alla andra indikationer; på grund av otillräckliga kliniska data);
- överkänslighet mot acyklovir eller läkemedelskomponenter.
Valacyclovir-tabletter bör tas med försiktighet om det finns risk för uttorkning, njursvikt, samtidig användning av nefrotoxiska läkemedel, under graviditet och amning, i ålderdom, hos patienter med en kliniskt uttryckt form av HIV-infektion.
Valacyclovir, bruksanvisning: metod och dosering
Valacyclovir-tabletter tas oralt med vatten, oavsett måltid.
Rekommenderad dosering:
- behandling av infektioner i hud och slemhinnor orsakade av herpes simplex-virus: 500 mg 2 gånger om dagen. Vid återfall - inom 3 eller 5 dagar, vid primär herpes - bör kurslängden förlängas till 10 dagar. Vid återfall är det nödvändigt att börja ta läkemedlet under den prodromala perioden eller från det ögonblick då de första tecknen på sjukdomen uppträder. Som ett alternativ, vid behandling av labial herpes, anses en dubbel dos på 2000 mg under en dag med ett intervall på minst 6 timmar vara effektiv;
- undertryckande eller förebyggande av återkommande infektioner i hud och slemhinnor orsakade av herpes simplex-viruset (inklusive vuxna med immunbrist): immunkompetenta patienter - 500 mg 1 gång per dag, vuxna med immunbrist - 500 mg 2 gånger om dagen. Kursens varaktighet är 6-12 månader, då är det nödvändigt att bedöma effektiviteten av behandlingen;
- förebyggande av cytomegalovirusinfektioner och sjukdomar efter transplantation (transplantation) av parenkymorgan: 2000 mg 4 gånger om dagen, varaktigheten av behandlingen är 3 månader eller mer. Läkemedlet ska tas omedelbart efter transplantationen. Dosen bör minskas med hänsyn till kreatininclearance;
- behandling av herpes zoster (Herpes zoster) och oftalmisk herpes zoster hos vuxna patienter: 1000 mg 3 gånger om dagen, kurs - 7 dagar.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs dosjustering.
Dosregimen för patienter med svårt nedsatt njurfunktion beror på kreatininclearance (CC):
- terapi av oftalmisk herpes zoster och herpes zoster hos immunkompetenta vuxna patienter: CC 50 ml / min och mer - 1000 mg 3 gånger om dagen, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gånger om dagen, CC 10-29 ml / min - 1000 mg en gång om dagen, CC mindre än 10 ml / min - 500 mg en gång om dagen;
- behandling av viral herpes simplex hos immunkompetenta patienter över 12 år: CC 30 ml / min och mer - 500 mg 2 gånger dagligen, CC upp till 30 ml / min - 500 mg en gång dagligen;
- terapi av labial herpes hos immunkompetenta patienter: CC 50 ml / min och mer - 2000 mg 2 gånger dagligen, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 gånger dagligen, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 gånger om dagen, CC upp till 10 ml / min - 500 mg en gång om dagen;
- förebyggande (suppression) av viral herpes simplex hos immunkompetenta patienter över 12 år: CC 30 ml / min och mer - 500 mg en gång om dagen, CC upp till 30 ml / min - 500 mg en gång varannan dag;
- förebyggande (suppression) av viral herpes simplex hos vuxna med immunbrist: CC 30 ml / min - 500 mg 2 gånger dagligen, CC upp till 30 ml / min - 500 mg en gång om dagen;
- förebyggande av cytomegalovirusinfektioner: CC upp till 75 ml / min - 2000 mg 4 gånger om dagen, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 gånger om dagen, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 gånger om dagen, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 gånger om dagen, CC upp till 10 ml / min eller med hemodialys - 1500 mg en gång om dagen. Tabletterna tas efter hemodialysproceduren.
Patienten måste säkerställa att en tillräcklig vatten- och elektrolytbalans upprätthålls.
Med levercirros av mild och måttlig svårighetsgrad hos vuxna patienter (med bevarad syntetisk leverfunktion) är det möjligt att ordinera läkemedlet i en dos på 1000 mg en gång om dagen.
Bieffekter
- från psyken och nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - förvirring, yrsel, medvetslöshet, hallucinationer; mycket sällan - psykotiska symtom, agitation, tremor, encefalopati, ataxi, dysartri, kramper, koma;
- från mag-tarmkanalen: ofta - illamående; sällan - kräkningar, obehag i buken, diarré
- från immunsystemet: sällan - anafylaxi;
- från blodsystemet och hematopoetiska organ: mycket sällan - trombocytopeni, leukopeni (oftare mot bakgrund av nedsatt immunitet);
- från andningsorganen: sällan - andfåddhet;
- från det hepatobiliära systemet: mycket sällan - reversibla kränkningar av funktionella levertester;
- från urinvägarna: sällan - hematuri (vanligtvis med patologiska störningar i njurarna); sällan - funktionsnedsättning i njurarna; mycket sällan - njurkolik, akut njursvikt; möjligen - ackumulering av läkemedel med kristaller i njurrörens lumen;
- dermatologiska reaktioner: sällan - hudutslag, ljuskänslighet; sällan - klåda; mycket sällan - urtikaria, angioödem;
- andra: mot bakgrund av långtidsbehandling i höga doser (patienter med HIV-infektion) - njursvikt, mikroangiopatisk hemolytisk anemi, trombocytopeni (graden av läkemedelseffekt har inte fastställts).
Överdos
De viktigaste symtomen: kräkningar, illamående, akut njursvikt, neurologiska störningar (inklusive hallucinationer, förvirring, medvetandedepression, agitation, koma). I de flesta fall observerades utvecklingen av sådana tillstånd med nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter som fick upprepade doser som översteg de rekommenderade doserna av valacyklovir, vilket är associerat med bristande överensstämmelse med dosregimen.
Terapi: patienternas tillstånd bör övervakas noggrant. Eliminering av acyklovir från blodet underlättas i stor utsträckning genom hemodialys; det kan betraktas som den valda metoden vid behandling av överdos av acyklovir.
speciella instruktioner
Behandling med Valacyclovir ska utföras under noggrann övervakning av en läkare, detta gör det möjligt att snabbt bestämma utvecklingen av biverkningar och vidta adekvata åtgärder.
Användningen av valacyklovir från det ögonblick då de första tecknen på återfall uppträder kan ha en större terapeutisk effekt och kommer att undvika utveckling av en lesion orsakad av herpes simplex-viruset. Symtom på labial herpes inkluderar klåda, stickningar och sveda.
För att förhindra utveckling av uttorkning är det nödvändigt att dricka en tillräcklig mängd vätska under tablettperioden, särskilt för äldre patienter.
Regelbunden bestämning av kreatininclearance, särskilt efter organtransplantation eller engraftment, möjliggör adekvat dosjustering av valacyklovir och minskar risken för biverkningar från njurfunktionen.
I närvaro av symtom på könsherpes är samlag utan tillförlitliga preventivmedel kontraindicerat, även mot bakgrund av antiviral terapi.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Att ta höga doser av valacyklovir orsakar ofta utvecklingen av biverkningar, särskilt från nervsystemet, därför rekommenderas det att vara försiktig vid körning under behandlingsperioden.
Applicering under graviditet och amning
Valacyklovir under graviditet / amning ordineras med försiktighet efter bedömningen av förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken.
Enligt registreringsposterna om graviditetsutfallet hos kvinnor som tog Valacyclovir och andra läkemedel som innehöll acyklovir sågs ingen ökning av antalet fosterskador hos sina barn jämfört med den allmänna befolkningen. Tillförlitliga och bestämda slutsatser om säkerheten vid användning av valacyklovir under graviditet kan dock inte göras, eftersom endast ett fåtal kvinnor som tog valacyklovir under graviditeten ingår i registret.
Pediatrisk användning
Kontraindikation:
- under 12 års ålder: när det föreskrivs för att förebygga infektioner orsakade av cytomegalovirus och sjukdomar efter fast organtransplantation;
- under 18 år: när det föreskrivs för alla andra indikationer (på grund av otillräckliga kliniska data).
Med nedsatt njurfunktion
Valacyklovir ordineras med försiktighet till patienter med njurinsufficiens.
Användning hos äldre
Valacyklovir för äldre patienter ordineras under medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
Eftersom Valacyclovir utsöndras oförändrat genom njursekretion måste försiktighet iakttas vid samtidig behandling med läkemedel med liknande eliminationsmekanism. Dessa inkluderar: nefrotoxiska medel, aminoglykosider, joderade kontrastmedel, pentamidin, organiska platinaföreningar, metotrexat, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.
Risken för en ökning av koncentrationsnivån i vart och ett av läkemedlen eller deras metaboliter i blodplasma ökar med höga doser valacyklovir per dag (4000 mg och mer).
Analoger
Valaciclovir-analoger är: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Valacyclovir
Recensioner av Valacyclovir är mestadels positiva. Patienter noterar läkemedlets höga effektivitet. Kostnaden bedöms som överkomlig, särskilt om det inte finns något behov av en lång kurs. Utvecklingen av biverkningar rapporteras sällan.
Pris för Valacyclovir på apotek
Det ungefärliga priset för Valacyclovir är 328-467 rubel. (10 tabletter) eller 1998–2695 rubel. (50 tabletter).
Valacyclovir: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Valacyclovir Canon 500 mg filmdragerade tabletter 10 st. 287 r köpa |
|
Recensioner Valacyclovir Canon 287 r köpa |
|
Valacyclovir 500 mg filmdragerade tabletter 10 st. 374 r köpa |
|
Valacyclovir 500 mg filmdragerade tabletter 10 st. 376 r köpa |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 10 st. 377 r köpa |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 10 st. 411 r köpa |
|
Valacyclovir 500 mg filmdragerade tabletter 10 st. 601 RUB köpa |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 10 st. 720 RUB köpa |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500 mg 40 st. 1359 RUB köpa |
|
Valacyclovir 500 mg filmdragerade tabletter 40 st. 1359 RUB köpa |
|
Valacyclovir 500 mg filmdragerade tabletter 50 st. 1431 RUB köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
