Sirdalud MR
Sirdalud MR: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Sirdalud MR
ATX-kod: M03BX02
Aktiv ingrediens: tizanidin (Tizanidine)
Tillverkare: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Spanien); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turkiet)
Beskrivning och fotouppdatering: 2016-12-30
Priser på apotek: från 453 rubel.
köpa
Sirdalud MR är ett centralt verkande muskelavslappnande medel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns tillgängligt i form av kapslar med modifierad frisättning: gelatinös, storlek 2, hård, ogenomskinlig, vit mössa och kropp, grå inskription appliceras: på locket - Sirdalud, på kroppen - 6 mg; innehållet i kapslarna är runda pellets i nästan vit eller vit färg (10 kapslar i blister, i en kartong 1, 2 eller 3 blister och instruktioner för användning av Sirdalud MR).
1 kapsel innehåller:
- aktiv substans: tizanidinhydroklorid - 6,864 mg, vilket i termer av tizanidinbas är 6 mg;
- hjälpkomponenter: gelatin, etylcellulosa, shellack, sockersfärer, titandioxid, talk;
- bläckkomposition: skalack, titandioxid (E171), järnfärg svartoxid (E172).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Sirdalud MR är ett centralt verkande muskelavslappnande medel. Huvudpunkten för applicering av dess aktiva substans, tizanidin, är nervcellerna i ryggmärgen. Läkemedlets verkningsmekanism beror på förmågan hos tizanidin att stimulera presynaptiska alfa2-adrenerga receptorer, vilket leder till undertryckande av frisättningen av aminosyror som exciterar och stimulerar NMDA-receptorer (N-metyl-D-aspartat). Som ett resultat finns det en undertryckning av polysynaptisk överföring av excitation vid nivån av mellanliggande nervceller i ryggmärgen och en minskning av muskeltonus. Tillsammans med muskelavslappnande egenskaper har tizanidin en måttligt uttalad central analgetisk effekt.
Med kronisk spasticitet i ryggrads- och hjärngenes ger den terapeutiska effekten av Sirdalud MR en minskning av spasticitet och kloniska anfall, en minskning av motståndet mot passiva rörelser och en ökning av området för aktiva rörelser.
Den muskelavslappnande effekten av Sirdalud MR vid valet av en individuell dos mäts med användning av "pendeltest" av Wartenberg och Ashworth-skalan. Det snäva terapeutiska intervallet för tizanidin och den höga variationen i plasmakoncentrationerna påverkar sannolikheten eller frekvensen av biverkningar såsom en minskning av hjärtfrekvensen (hjärtfrekvensen) och en minskning av blodtrycket (blodtrycket).
Farmakokinetik
Efter att ha tagit Sirdalud MR inuti inträffar nästan fullständig absorption av tizanidin. Den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasma efter en enstaka dos på 12 mg uppnås inom 8,5 timmar och är i genomsnitt 6,6 ng / ml. Detta motsvarar ungefär hälften av Cmax efter att ha tagit en liknande dos tizanidin i tablettform (4 mg 3 gånger om dagen). Den totala dagliga exponeringen AUC (area under den farmakokinetiska kurvan "koncentration - tid") förblir oförändrad.
Samtidigt intag av mat har ingen kliniskt signifikant effekt på tizanidins farmakokinetik.
Långvarig frisättning av tizanidin från en kapsel med modifierad frisättning resulterar i en måttlig farmakokinetisk profil och bibehåller en stabil terapeutisk plasmakoncentration av tizanidin i 24 timmar.
Plasmaproteinbindning - 30%.
Tizanidin metaboliseras i stor utsträckning (mer än 95%) och snabbt i levern med deltagande av CYP1A2-isoenzymet i cytokrom P 450-systemet med bildandet av inaktiva metaboliter.
Det utsöndras huvudsakligen via njurarna: oförändrat - cirka 4,5%, i form av metaboliter - cirka 70%.
I dosområdet från 1 mg till 20 mg kännetecknas tizanidin av linjär farmakokinetik.
Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) mindre än 25 ml / min ökar den maximala genomsnittliga koncentrationen av tizanidin i plasma två gånger jämfört med friska patienter. En ökning av halveringstiden till 14 timmar orsakar en ökning av den systemiska biotillgängligheten av tizanidin med cirka 6 gånger.
Resultaten av specifika studier av Sirdaluda MR hos patienter med nedsatt leverfunktion saknas. Men i samband med den intensiva biotransformationen av tizanidin i levern, bör det antas att funktionella leverpatologier kan öka den systemiska effekten av tizanidin.
Hos män och kvinnor är de farmakokinetiska egenskaperna hos Sirdalud MR desamma.
Data om läkemedlets farmakokinetik hos patienter över 65 år är begränsade.
Indikationer för användning
Användningen av Sirdaluda MR är indicerad vid behandling av neurologiska sjukdomar åtföljd av skelettmuskelspasticitet, inklusive:
- ryggmärgs degenerativa patologier;
- multipel skleros;
- kronisk myelopati;
- konsekvenserna av cerebrovaskulära olyckor;
- konsekvenserna av cerebral pares hos patienter över 18 år.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår leverfunktion
- brist på sackaros eller isomaltos, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, fruktosintolerans;
- samtidig behandling med fluvoxamin, ciprofloxacin och andra läkemedel som är potenta hämmare av CYP1A2-isoenzymet;
- amning;
- ålder under 18 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Det rekommenderas att ordinera Sirdalud MR med försiktighet vid nedsatt njurfunktion, måttlig leverfunktion, medfödd förlängning av QT-intervalsyndromet, samtidig användning av orala preventivmedel eller tizanidin, patienten är över 65 år.
Under graviditet är det endast tillåtet att ta kapslar i speciella fall när den förväntade kliniska effekten för modern enligt läkaren överväger den potentiella risken för fostret.
Sirdalud MR, bruksanvisning: metod och dosering
Sirdalud MR-kapslar tas oralt.
Läkaren väljer doseringsregimen individuellt med hänsyn till det snäva terapeutiska intervallet som finns i tizanidin och den signifikanta variationen i dess koncentrationer i blodplasma.
Rekommenderad dosering: initialdos - 6 mg (1 st.) 1 gång per dag. Då ökas dosen efter behov gradvis med 6 mg var 3-7 dagar. Baserat på klinisk praxis har det fastställts att i de flesta fall är den optimala underhållsdosen 12 mg 1 gång per dag. Det dagliga dosintervallet är från 6 mg till 24 mg, därför är det vid behov möjligt att använda Sirdalud MP i en dos av 24 mg en gång dagligen.
Hos patienter över 65 år eller med måttlig nedsatt leverfunktion används den vanliga doseringen, endast försiktighet krävs vid ökning av dosen för att inte korsa gränsen för förhållandet mellan optimal tolerans och effektivitet av behandlingen.
Användningen av Sirdalud MR vid nedsatt njurfunktion (CC mindre än 25 ml / min) är endast indicerat för patienter med en tidigare titrerad optimal dos av tizanidin när de behandlas med andra doseringsformer. Den initiala dosen bör ökas med långa intervaller med hänsyn till terapitoleransen och effektiviteten.
Om det är nödvändigt att uppnå en mer uttalad effekt rekommenderas det först att öka den dagliga dosen och sedan administreringsfrekvensen.
Behandlingen bör avbrytas genom att långsamt minska dosen av Sirdaluda MR. Särskild försiktighet måste iakttas hos patienter som har tagit höga doser av tizanidin under en lång behandling. Snabbt abstinens är associerat med en hög risk för att utveckla takykardi och ökat blodtryck, upp till akut cerebrovaskulär olycka.
Bieffekter
- från immunsystemet: överkänslighetsreaktioner, inklusive urtikaria, angioödem, anafylaktiska reaktioner;
- från nervsystemet: mycket ofta - dåsighet, yrsel; frekvens inte fastställd - svindel;
- psykiska störningar: ofta - sömnlöshet, sömnstörning; frekvens ej fastställd - förvirring, hallucinationer;
- från hjärtat: sällan - bradykardi;
- av kärlens del: ofta - sänkning av blodtrycket (inklusive en uttalad blodtryckssänkning, upp till medvetslöshet och kollaps)
- från matsmältningssystemet: mycket ofta - muntorrhet, mag-tarmsjukdomar; ofta - illamående
- från levern och gallvägarna: frekvensen har inte fastställts - leversvikt, hepatit;
- från muskuloskeletala systemet: mycket ofta - muskelsvaghet;
- från sidan av synorganet: frekvensen är inte fastställd - suddig syn;
- allmänna störningar: mycket ofta - ökad trötthet; frekvens ej fastställd - abstinenssyndrom, asteni;
- laboratorieparametrar: ofta - en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser;
- andra: mot bakgrund av att ta låga doser för att lindra smärtsamma muskelspasmer är det möjligt att måttliga och övergående reaktioner såsom torr mun, illamående, dåsighet, yrsel, ökad trötthet, sänkning av blodtrycket, gastrointestinala störningar, ökad aktivitet av levertransaminaser kan förekomma medan du tar högre doser av Sirdaluda MR, som används för att behandla spasticitet, sömnstörningar, sömnlöshet, bradykardi, muskelsvaghet, hallucinationer är möjliga, liksom biverkningar som liknar de som uppstår när du tar låga doser, bara deras frekvens och svårighetsgrad är mer i sällsynta fall kan de kräva avbrott i behandlingen.
Överdos
Symtom: dåsighet, illamående, kräkningar, sänkning av blodtrycket, andningssvikt, förlängning av QTc-intervallet, yrsel, ångest, mios, koma.
Behandling: flera intag av aktivt kol och tvingad diurese visas för att snabbt ta bort den aktiva substansen från kroppen. Noggrann övervakning av patientens tillstånd och symtomatisk behandling vid behov.
speciella instruktioner
Om biverkningar uppträder bör du kontakta en läkare.
Man bör komma ihåg att eftersom Sirdalud MR har en lugnande effekt kan hallucinationer uppstå mot bakgrund av dess användning.
Behandlingen bör åtföljas av en regelbunden kontroll av leverfunktionen hos patienter som tar tizanidin i en daglig dos på 12 mg eller mer, eller om patienten under behandlingen har kliniska tecken på en funktionell leversjukdom som trötthet, illamående, anorexi. Under de första 4 månaderna i denna kategori av patienter rekommenderas att man utför funktionella leverfunktionstester en gång i månaden. Om det finns ett ihållande överskott av den övre gränsen för den normala nivån av ALAT (alaninaminotransferas) och ASAT (aspartataminotransferas) i blodserumet tre gånger eller mer, bör beslut fattas att sluta ta Sirdalud MR.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen med Sirdalud MR-kapslar bör patienter vara försiktiga när de kör fordon eller komplicerade mekanismer, och vid sömnighet är det nödvändigt att avstå från dessa och andra aktiviteter som kräver en betydande koncentration av uppmärksamhet och en hög hastighet av psykomotoriska reaktioner.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Sirdaluda MP-kapslar under amning är kontraindicerad.
Under graviditet ska tizanidin ordineras med försiktighet, det är tillåtet att ta kapslar i speciella fall om den förväntade kliniska effekten för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Pediatrisk användning
Användningen av Sirdaluda MR är kontraindicerad för behandling av barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Det rekommenderas att använda Sirdalud MR med försiktighet vid nedsatt njurfunktion.
För patienter med CC mindre än 25 ml / min är läkemedlet endast indicerat om den optimala dosen titreras under behandling med andra doseringsformer av tizanidin. Den initiala dosen bör ökas med längre intervaller, med tanke på terapiens tolerabilitet och effekt.
För kränkningar av leverfunktionen
Användningen av Sirdalud MR är kontraindicerad för behandling av patienter med svårt nedsatt leverfunktion.
Läkemedlet bör ordineras med försiktighet vid måttlig leverfunktion.
Användning hos äldre
Det rekommenderas med försiktighet att ordinera Sirdalud MR till patienter över 65 år med användning av den allmänna doseringsregimen för behandling. När du väljer den optimala underhållsdosen är det nödvändigt att noggrant övervaka toleransen och effektiviteten av behandlingen hos patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Sirdalud MR:
- fluvoxamin, ciprofloxacin och andra hämmare av isoenzymet CYP1A2: en kombination med läkemedel som hämmar isoenzymet CYP1A2 kan leda till en ökning av nivån av tizanidin i blodplasman och åtföljas av symtom på överdos, inklusive förlängning av QTc-intervallet. AUC för tizanidin i kombination med fluvoxamin ökar 33 gånger och med ciprofloxacin - 10 gånger. Detta kan orsaka en långvarig, kliniskt signifikant minskning av blodtrycket, yrsel, dåsighet, en minskning av hastigheten på psykomotoriska reaktioner och i vissa fall medvetslöshet och kollaps. Därför är samtidig behandling med fluvoxamin eller ciprofloxacin kontraindicerad;
- antiarytmika (propafenon, amiodaron, mexiletin), rofecoxib, cimetidin, orala preventivmedel, tiklopidin och fluorokinoloner såsom enoxacin, norfloxacin eller pefloxacin: det rekommenderas inte att administrera dessa läkemedel med Sirdalud MR;
- inducerare av CYP1A2-isoenzym: en kombination med läkemedel som inducerar CYP1A2-isoenzym kan orsaka en minskning av koncentrationen av tizanidin i plasma och leda till en minskning av läkemedlets terapeutiska effekt;
- amitriptylin, cisaprid, azitromycin: ta de listade läkemedlen och andra läkemedel som förlänger QT-intervallet med försiktighet;
- blodtryckssänkande läkemedel: mot bakgrund av samtidig behandling med diuretika och andra blodtryckssänkande läkemedel kan blodtryckssänkning (inklusive medvetslöshet, upp till kollaps) och bradykardi uppstå. Efter att ha använt Sirdaluda MR tillsammans med blodtryckssänkande läkemedel finns det en risk för takykardi, ökat blodtryck, akut cerebrovaskulär olycka vid abrupt utsättning av tizanidin.
- rifampicin: man bör komma ihåg att långvarig kombinerad användning av rifampicin och tizanidin leder till en minskning av nivån av tizanidin i blodplasma med 50% och en minskning av dess terapeutiska effekt. I de fall där denna kombination är kliniskt motiverad rekommenderas det att öka den när du väljer dosen tizanidin;
- bensodiazepiner, baklofen och andra hypnotika, lugnande medel, blockerare av histamin H1-receptorer: kombinationen med dessa läkemedel kan öka den lugnande effekten av Sirdalud MR;
- alfa2-adrenomimetika: klonidin och andra alfa2-adrenomimetika ökar den hypotensiva effekten av Sirdalud MR;
- nikotin: när man röker bör man komma ihåg att rökning av mer än 10 cigaretter om dagen minskar läkemedlets biotillgänglighet med cirka 30%, därför kan det vara nödvändigt att ta högre doser (jämfört med genomsnittliga terapeutiska doser) med en lång behandling hos rökningspatienter
- etanol: användning av alkohol eller etanolinnehållande läkemedel rekommenderas att undvikas. Detta beror på en ökning av den deprimerande effekten av alkohol på centrala nervsystemet och en ökad risk för att utveckla biverkningar (inklusive sänkning av blodtryck, letargi).
Analoger
Analoger av Sirdalud MR är Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Sirdalud MR
Patienter i recensioner av Sirdaluda MR indikerar läkemedlets effektivitet, dess gradvisa milda och långvariga verkan. Frånvaron av biverkningar, som dåsighet, svaghet eller minskat blodtryck, noteras. Särskild uppmärksamhet ägnas behovet av att välja den optimala individuella dosregimen.
I vissa fall klagar patienter på att felaktigt valda höga doser tizanidin med långvarig verkan har en negativ effekt på deras allmänna tillstånd och prestanda, vilket orsakar svaghet i armar och ben, yrsel och dåsighet.
Pris för Sirdalud MR på apotek
Priset på Sirdalud MP 6 mg, kapslar med modifierad frisättning, för en förpackning som innehåller 30 stycken, kan variera från 533 rubel.
Sirdalud MR: priser i onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Sirdalud herr kepsar. med mod. släpp 6 mg n30 453 r köpa |
|
Sirdalud MP 6 mg kapslar med modifierad frisättning 30 st. 453 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
