Otrio - Bruksanvisning, Tabletter 10 Mg, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Otrio

Otrio: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Otrio

ATX-kod: C10AX09

Aktiv ingrediens: ezetimib (Ezetimibe)

Producent: KhFK JSC "AKRIKHIN" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-29

Priser på apotek: från 450 rubel.

köpa

Otrio är ett hypolipidemiskt läkemedel som hämmar absorptionen av kolesterol. Det tillhör företrädarna för en ny klass av lipidsänkande medel som selektivt hämmar tarmabsorptionen av kolesterol och vissa steroler av vegetabiliskt ursprung.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter: runda, plattcylindriska, fasade, vita eller vita med en gulaktig färgton (10 stycken i blisterförpackningar, i en kartong 1, 2, 3, 6 eller 9 blisterförpackningar och instruktioner för medicinsk användning Otriot).

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiv substans: ezetimib - 10 mg (i termer av 100% substans);
• hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, natriumstearylfumarat, mikrokristallin cellulosa, natriumlaurylsulfat, kroskarmellosenatrium, povidon K30.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ezetimibe är en representant för en ny klass av lipidsänkande läkemedel. Dess verkningsmekanism skiljer sig från den för andra lipidsänkande medel (t.ex. fibrater, statiner, växtstanoler och gallsyrasekvestranter). Läkemedlets molekylära mål är NPC1L1-proteinet (Niemann-Pick Cl-Like 1). Det är ett transportprotein som ansvarar för absorptionen av växtsteroler och kolesterol i tarmen.

Ezetimib ackumuleras i borstkanten i tunntarmen och förhindrar absorption av kolesterol. Som ett resultat minskar intaget av kolesterol från tarmen till levern, kolesterollagren i levern minskar och utsöndringen från blodet ökar. Otrio hämmar inte syntesen av kolesterol i levern (som statiner gör) och ökar inte utsöndringen av gallsyror (som till exempel inträffar vid användning av gallsyrasekvestranter).

I kliniska studier på patienter med hyperkolesterolemi minskade ezetimib absorptionen av kolesterol i tarmen med 54% (jämfört med patienter i placebogruppen). Statiner minskar leversyntesen av kolesterol, och ezetimib minskar dess inträde i levern, därför, med den kombinerade användningen av läkemedel i dessa två grupper, ges ytterligare en minskning av kolesterolnivån.

Samtidig användning av statiner och ezetimib hos patienter med hyperkolesterolemi leder till följande effekter:

• koncentrationen av TC (totalt kolesterol) minskar;
• koncentrationen av LDL-kolesterol (lipoproteinkolesterol med låg densitet) minskar;
• koncentrationen av apo-B (apolipoprotein B) minskar;
• innehållet av TG (triglycerider) minskar;
• koncentrationen av HDL-kolesterol (lipoproteinkolesterol med hög densitet) ökar;
• innehållet av icke-HDL-kolesterol (lipoproteinkolesterol med låg densitet) minskar (icke-HDL-kolesterol är skillnaden mellan koncentrationerna av totalt kolesterol och HDL-kolesterol).

När statiner och ezetimib används tillsammans är dessa effekter mer uttalade än när dessa läkemedel används ensamma.

Som ett resultat av samtidig administrering av ezetimib och fenofibrat till patienter med blandad hyperkolesterolemi minskade plasmakoncentrationerna av totalt kolesterol, apo-B, LDL-kolesterol, icke-HDL-kolesterol och triglycerider och koncentrationen av HDL-kolesterol ökade.

Det har bevisats att ökade koncentrationer av LDL-kolesterol, totalt kolesterol och apo-B (detta är den viktigaste proteinkomponenten i LDL), liksom en minskad koncentration av HDL-kolesterol, ökar risken för åderförkalkning och bidrar till dess utveckling.

Som ett resultat av studierna visades det att förekomsten av kardiovaskulära patologier och dödlighet på grund av dessa sjukdomar står i direkt proportion till innehållet av totalt kolesterol och LDL-kolesterol och omvänt till nivån av HDL-kolesterol. VLDL (lipoprotein med mycket låg densitet), IDL (lipoprotein med låg densitet) och rester (rester) av chylomikroner som innehåller kolesterol kan också bidra till utvecklingen av ateroskleros.

I en serie prekliniska studier bestämdes selektiviteten för ezetimib exakt i förhållande till hämning av absorptionen av kolesterol. Som ett resultat av sådana studier visades det att läkemedlet inhiberade absorptionen av [¹⁴ C] -kolesterol, men påverkade inte upptaget av fettsyror, fettlösliga vitaminer (A och D), TG, progesteron, galla syror och etinylestradiol.

Farmakokinetik

Efter intag av Otrio absorberas den aktiva substansen i läkemedlet snabbt och metaboliseras aktivt i levern och tunntarmen genom konjugering för att bilda en farmakologiskt aktiv fenolglukuronid (ezetimib-glukuronid).

Efter 1–2 timmar observeras den maximala koncentrationen av ezetimib-glukuronid i blodplasman och den maximala plasmakoncentrationen av ezetimib observeras efter 4–12 timmar.

Det är inte möjligt att bestämma den absoluta biotillgängligheten för ezetimib, eftersom detta ämne är nästan olösligt i vattenhaltiga lösningsmedel som används för att bereda lösningar för injektion.

Biotillgängligheten för ezetimib påverkas inte av en måltid med hög eller låg fetthalt, så Otrio kan tas när du vill, oavsett måltidstid.

Ezetimib är 99,7% bundet till plasmaproteiner. Förbindelsen mellan ezetimib-glukuronid och plasmaproteiner är något lägre och i genomsnitt 88–92%.

Huvudmetabolismen sker i levern och tunntarmen genom konjugering med glukuronider (detta är en fas II-reaktion) och efterföljande utsöndring i gallan. Läkemedlet är minimalt föremål för oxidativ metabolism (detta är en fas I-reaktion). Både ezetimib och ezetimib-glukuronid bestäms i patientens blodplasma. Deras koncentrationer är 10–20% respektive 80–90% (baserat på den totala plasmakoncentrationen av ezetimib). Den aktiva substansen och dess metabolit utsöndras långsamt från plasma under recirkulationen mellan tarmen och levern. Halveringstiden är cirka 22 timmar.

Hos barn över 6 år liknade Otrios farmakokinetiska parametrar dem hos vuxna. Det finns inga data om läkemedlets farmakokinetik hos barn under 6 år.

Hos patienter över 65 år var plasmakoncentrationen av total ezetimib ungefär två gånger högre än hos patienter i åldern 18–45 år. Minskningen av LDL-kolesterol och säkerhetsprofilen för läkemedlet var jämförbar hos äldre patienter och yngre personer som tog ezetimib. Ingen speciell dosjustering krävs för personer över 65 år.

Hos patienter med lätt leversvikt (5-6 poäng på Child-Pugh-skalan), efter att ha tagit Otrio i en dos av 10 mg, ökade den genomsnittliga AUC (area under koncentrationstidskurvan) för total ezetimib 1,7 gånger. Med en måttlig grad av leversvikt (7-9 poäng på Child-Pugh-skalan) ökade denna indikator fyra gånger på dag 1 och 14 (i en 14-dagarsstudie). Ingen dosjustering krävs hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion. Läkemedlet rekommenderas inte för patienter med måttligt och svårt nedsatt leverfunktion.

Vid nedsatt njurfunktion används Otrio i normala doser. En engångsdos på 10 mg ezetimib ledde till en ökning av AUC för total ezetimib med cirka 1,5 gånger, men detta resultat har ingen klinisk betydelse.

Efter njurtransplantation hos patienter som fick komplex behandling, inklusive cyklosporin, ökade AUC för totalt ezetimib 12 gånger.

Plasmakoncentrationen av total ezetimib hos kvinnor är något högre än hos män. Säkerhetsprofilen och graden av minskning av koncentrationen av LDL-kolesterol var dock densamma och berodde inte på patientens kön.

Indikationer för användning

• förebyggande av hjärt-kärlsjukdomar (i kombination med statiner hos patienter med kranskärlssjukdom för att minska risken för kardiovaskulär död, icke-dödlig stroke, icke-dödlig hjärtinfarkt och sjukhusvistelse på grund av instabil angina pectoris eller behovet av hjärtinfarktrevaskularisering);
• primär hyperkolesterolemi (hos barn och ungdomar i åldern 10-17 år, vuxna med primär hyperkolesterolemi, i monoterapi, som ett tillskott till kosten eller i kombination med statiner);
• blandad hyperkolesterolemi (tillsammans med fenofibrat och förutom en speciell diet);
• homozygot familjär hyperkolesterolemi (hos barn och ungdomar i åldern 10-17 år och vuxna, i kombination med statiner eller annan hjälpterapi, såsom LDL-aferes);
• förebyggande av kardiovaskulära komplikationer hos personer med kronisk njursjukdom (tillsammans med simvastatin för att minska risken för stroke, hjärtdöd eller icke-dödlig hjärtinfarkt).

Kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer:

• måttlig till svår leversvikt (7-9 poäng eller mer på Child-Pugh-skalan);
• barn under 6 år
• brist på enzymet laktas, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• överkänslighet mot tabletternas huvud- eller hjälpkomponenter.

Otrio-tabletter 10 mg används med försiktighet vid samtidig administrering av indirekta antikoagulantia, cyklosporin och fibrater. Patienter som tar fenofibrat med ezetimib bör informeras om sannolikheten för gallblåsorsjukdom.

Otrio, bruksanvisning: metod och dosering

Innan behandlingen påbörjas, liksom under hela behandlingen med läkemedlet, måste en speciell lipidsänkande diet följas.

Otrio-tabletter tas oralt en gång om dagen, oavsett måltidstid (morgon, eftermiddag eller kväll).

För behandling av primär hyperkolesterolemi är den rekommenderade dosen 10 mg (1 tablett) en gång dagligen. Otrio används som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling i kombination med fenofibrat eller statin. Den maximala dosen fenofibrat i kombination med ezetimib är 160 mg en gång dagligen.

Vid ischemisk hjärtsjukdom används Otrio tillsammans med statiner för att ytterligare minska risken för kardiovaskulära händelser hos personer med nedsatt hjärtinfarkt. Den rekommenderade dosen är 10 mg en gång dagligen.

Patienter med kronisk njursjukdom och / eller nedsatt njurfunktion under monoterapi behöver inte justera dosen av Otrio. Som en del av en komplex behandling med simvastatin krävs inte en dos simvastatin eller ezetimib för personer med lätt nedsatt njurfunktion. Om den glomerulära filtreringshastigheten är mindre än 60 ml / min / 1,73 m ², förskrivs simvastatin i en dos av högst 20 mg en gång dagligen och Otrio i en dos på 10 mg en gång dagligen (på kvällen). Mottagning av högre doser simvastatin är endast möjlig under förutsättning att patientens tillstånd och njurfunktion övervakas noggrant.

Vid behov bör samtidig användning av gallsyrasekvestranter Otrio tas i en dos av högst 10 mg en gång dagligen 2 timmar före eller 4 timmar efter att gallsyrasekvestranter har tagits.

Bieffekter

Otrio-tabletter tolereras väl. Oönskade biverkningar är vanligtvis milda och försvinner på egen hand.

Biverkningar som observerades med Otrio vid monoterapi oftare än vid placebo eller samtidig användning av statiner, och också oftare än vid statinmonoterapi:

• matsmältningssystemet: ofta - lös avföring, buksmärta, flatulens; sällan - illamående, dyspeptiska störningar, gastroesofageal reflux;
• metabolism och näring: sällan - minskad aptit;
• andningsorgan: sällan - hosta;
• kardiovaskulärt system: sällan - ökat blodtryck, rodnad i ansiktet;
• muskuloskeletala systemet: sällan - muskelspasmer, artralgi, nacksmärta;
• data från laboratorie- och instrumentstudier: sällan - ökad aktivitet av leverenzymer, gamma-glutamyltransferas och kreatinfosfokinas, nedsatt leverfunktionsindikator;
• andra reaktioner: ofta - trötthet; sällan - smärtor av olika lokaliseringar, bröstsmärtor.

Möjliga biverkningar av ezetimib när de tas tillsammans med statiner:

• matsmältningssystemet: sällan - gastrit, torrhet i munslemhinnan;
• muskuloskeletala systemet: ofta - muskelsmärta; sällan - muskelsvaghet, ryggsmärta, smärta i armar och ben;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - parestesi;
• hud och subkutant fett: sällan - hudutslag, urtikaria, klåda;
• data från laboratorie- och instrumentstudier: ofta - en ökning av leverenzymernas aktivitet;
• andra reaktioner: sällan - perifert ödem, asteni.

Hos patienter som tar fenofibrat samtidigt som Otrio är den vanligaste biverkningen buksmärta. Dessutom ökar aktiviteten hos leverenzymer hos 2,7% av sådana patienter (mer än 3 gånger jämfört med normens övre gräns). Frekvensen av operationer för att avlägsna gallblåsan i patientgruppen som samtidigt tog fenofibrat med ezetimib var 1,7%. Ingen ökning av kreatinfosfokinasaktivitet observerades i någon av grupperna.

Hos patienter med kranskärlssjukdom som tog Otrio tillsammans med simvastatin noterades följande biverkningar: myopati, rabdomyolys, ökad leverenzymaktivitet, biverkningar från gallblåsan och maligna tumörer.

Under appliceringen av Otrio efter marknadsföring rapporterades följande biverkningar (orsakssamband ej specificerat):

• matsmältningssystemet: pankreatit, förstoppning;
• hepatobiliary system: cholelithiasis, hepatit, cholecystit;
• nervsystemet och psyken: yrsel, depression, parestesi;
• lymfsystemet och blod: trombocytopeni;
• muskuloskeletala systemet: myopati / rabdomyolys, myalgi;
• immunsystem: hudutslag, urtikaria, Quinckes ödem, anafylaktiska reaktioner;
• hud och subkutant fett: erythema multiforme;
• andra reaktioner: asteni.

Överdos

Flera fall av överdosering med ezetimib har rapporterats, men ingen av dem har rapporterats ha allvarliga biverkningar. Alla biverkningar var milda och löstes på egen hand.

Vid behov utförs symptomatisk och stödjande behandling vid berusning.

speciella instruktioner

Vid förskrivning av Otrio tillsammans med fenofibrat eller statin rekommenderas att du noggrant studerar bruksanvisningen för dessa läkemedel.

I fallet med kombinerad användning av ezetimib med statiner observeras en konsekvent ökning av leverenzymernas aktivitet (tre eller flera gånger jämfört med normens övre gräns), därför krävs regelbunden övervakning av leverfunktionen i början av behandlingen och sedan regelbundet i enlighet med instruktionerna för det använda statinet.

Förekomsten av rabdomyolys eller myopati översteg inte förekomsten av dessa biverkningar i kontrollgruppen (statinmonoterapi eller placebogrupp). Myopati och rabdomyolys är emellertid kända för att vara kända biverkningar på andra lipidsänkande läkemedel (inklusive statiner). De flesta patienter som utvecklar rabdomyolys tog statiner innan de startade Otrio. Rabdomyolys är mycket sällsynt vid monoterapi med ezetimib.

Patienter ska varnas för risken för rabdomyolys och myopati och bör informera sin läkare om muskelsmärta av okänt ursprung, svaghet eller ömhet. Om myopati misstänks eller diagnosen bekräftas ska behandlingen med ezetimib och eventuellt statin som tas samtidigt avbrytas. En ökning av aktiviteten av kreatinfosfokinas mer än tio gånger jämfört med normens övre gräns, liksom närvaron av ovan nämnda symtom, indikerar utvecklingen av myopati.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Speciella studier om effekten av Autrio på förmågan att köra fordon och arbeta med andra potentiellt farliga och komplexa mekanismer har inte genomförts. Några av de biverkningar som förekommer med läkemedlet kan dock påverka enstaka patients psykomotoriska funktion.

Applicering under graviditet och amning

I djurförsök har inga direkta eller indirekta biverkningar av ezetimib i samband med graviditet, foster / embryonal utveckling, förlossning och ytterligare postnatal utveckling identifierats. Inga teratogena effekter observerades när ezetimib gavs till gravida honråttor i kombination med simvastatin, atorvastatin, lovastatin eller pravastatin. Hos gravida kaniner ledde administreringen av läkemedlet i vissa fall till defekter i fosterskelettets utveckling (frekvensen av sådana fall är låg).

Kliniska data om användning av Otrio hos gravida kvinnor saknas, därför används läkemedlet med extrem försiktighet under graviditeten.

Vid användning tillsammans med ett föreskrivet statin är det också nödvändigt att följa rekommendationerna för användning av detta specifika statin under graviditeten.

Ezitimibe utsöndras i bröstmjölk hos honråttor. Det finns inga data om utsöndringen av läkemedlet i bröstmjölk hos kvinnor, så Otrio rekommenderas inte för användning under amning. Om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Esitimibe är kontraindicerat hos barn under 6 år, eftersom det inte finns data om säkerhet och effekt för Otrio hos patienter under 6 år.

Säkerhets- och effektnivåerna för Otrio studerades hos barn i åldern 6-10 år med heterozygot familjär eller icke-familjär hyperkolesterolemi i en klinisk studie av 12 veckors varaktighet. I barndomen var biverkningsprofilen jämförbar med den hos vuxna som fick ezetimib. Otrio har ingen tydlig effekt på puberteten eller tillväxten hos tjejer och pojkar (läkemedlets effekt på dessa parametrar vid behandling i mer än 12 veckor är okänd).

Hos barn och ungdomar i åldern 10–17 år med heterozygot familjär hyperkolesterolemi har säkerhet och effekt av ezetimib studerats i kombination med simvastatin. Denna studie inkluderade tonårspojkar och flickor som hade gått minst ett år efter deras första menstruationsblödning. Biverkningsprofilen liknade den hos vuxna. Studien avslöjade ingen tydlig effekt av Otrio på puberteten och tillväxten hos ungdomar eller varaktigheten av menstruationscykeln hos tonårsflickor.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion med monoterapi med läkemedlet krävs ingen dosjustering.

Vid kombinationsbehandling med simvastatin hos patienter med en glomerulär filtreringshastighet på mindre än 60 ml / min / 1,73 m ^{2, används} Otrio i en dos av högst 10 mg en gång om dagen och simvastatin - i en dos av högst 20 mg en gång om dagen. Om det är nödvändigt att använda simvastatin i högre doser rekommenderas det att noggrant övervaka patientens tillstånd.

För kränkningar av leverfunktionen

Hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion krävs ingen dosjustering.

Vid måttlig till svår leversvikt rekommenderas inte användning av ezetimib.

Läkemedelsinteraktioner

Otrio påverkar inte farmakokinetiken för läkemedel som metaboliseras av N-acetyltransferas eller cytokrom P _450- isoenzymer. Ezitimibe förändrar inte farmakokinetiken för digoxin, midazolam, dapson, glipizid, orala preventivmedel (levonorgestrel och etinylöstradiol), dextrometorfan och tolbutamid. Samtidig administrering av cimetidin minskar inte biotillgängligheten för ezetimib.

Antacida minskar absorptionshastigheten för ezetimib, men påverkar inte dess biotillgänglighet, därför har denna minskning av absorptionshastigheten för läkemedlet ingen klinisk betydelse.

Kolestyramin minskar den genomsnittliga AUC för total ezetimib med cirka 55%. På grund av denna interaktion är det möjligt att minska effekten av ytterligare en minskning av nivån av LDL-kolesterol med samtidig användning av kolestyramin och ezetimib.

Samtidig administrering med cyklosporin leder till en ökning av AUC-värdet för total ezetimib.

Vid samtidig användning med fibrater är det möjligt att öka utsöndringen av kolesterol med galla, vilket resulterar i att det finns en hög sannolikhet för att utveckla gallstenssjukdom. Otrio rekommenderas inte att kombineras med fibrater (förutom fenofibrat).

Det finns inga kliniskt signifikanta interaktioner med kombinerad användning av ezetimib med lovastatin, simvastatin, rosuvastatin, atorvastatin och pravastatin.

Ezitimibe kan öka INR (International Normalized Ratio) när det används samtidigt med indirekta antikoagulantia (fluindion eller warfarin).

Analoger

Otrios analoger är Ezetrol, Ineji, Lipobon.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Tabletternas hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Otrio

Det finns väldigt få recensioner av Otrio, men det är känt från rapporter om ett liknande läkemedel med samma aktiva ingrediens att detta läkemedel är mycket bra och gör ett utmärkt jobb med huvuduppgiften - att minska koncentrationen av dåligt kolesterol i blodet.

Enligt patienter är den största nackdelen kostnaden för Otrio, eftersom den ständigt ökar och tabletterna rekommenderas att tas regelbundet.

Pris för Otrio på apotek

Priset på Otrio 10 mg (30 tabletter per förpackning) är 440-460 rubel.

Otrio: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Otrio 10 mg tabletter 30 st. 450 RUB köpa

Fliken Otrio. 10 mg 30 st. 543 r köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!