Lyukrin-depå - Bruksanvisning, Läkemedelspris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Lukrin-depå

Lyukrin-depå: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Användning hos äldre
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Lucrin-depå

ATX-kod: L02AE02

Aktiv ingrediens: leuprorelin (Leuprorelin)

Tillverkare: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japan)

Beskrivning och fotouppdatering: 10.08.2019

Priser på apotek: från 6799 rubel.

köpa

Lukrin-depå är ett antineoplastiskt läkemedel, analogt med gonadotropinfrisättande hormon (GnRH).

Släpp form och komposition

Lukrin depå doseringsform:

• frystorkat för beredning av en suspension för intramuskulär (i / m) och subkutan (s / c) administrering av långvarig verkan: vitt pulver med ett färglöst transparent lösningsmedel ingår. I den färdiga vita suspensionen bildas en vit fällning vid sedimentering som, när den skakas, lätt återsuspenderas [i en blisterförpackning 1 uppsättning för engångsdos, inklusive de komponenter som är nödvändiga för en IV- eller SC-injektion: 1 klar glasflaska med en volym på 9 ml, innehållande 44,1 mg frystorkat, 1 ampull genomskinligt glas innehållande 2 ml lösningsmedel, 2 blister innehållande 1 steril nål, 1 tom steril engångspropylenspruta, 1 servett indränkt i 70% isopropylalkohol i papper laminerat med polyeten. I ett plastfodral med ett första öppningssystem, 1 uppsättning för endosadministrering,inklusive de komponenter som är nödvändiga för en i / v- eller s / c-injektion: 1 dubbelkammarspruta (består av en fingerstöd, en glaspatron med gummiproppar och ett främre komplex på vilket en nål stängd med ett plastlock är fäst), vars första kammare är fylld med 44, 1 eller 130 mg lyofilisat och den andra 1 ml lösningsmedel, 1 plastkolv, 1 eller 2 våtservetter indränkta i 70% isopropylalkohol i papper laminerat med polyeten];1 eller 2 våtservetter impregnerade med 70% isopropylalkohol i polyetenlaminerat papper];1 eller 2 våtservetter impregnerade med 70% isopropylalkohol i polyetenlaminerat papper];
• frystorkat för beredning av en suspension för subkutan administrering av långvarig verkan: vitt pulver med ett färglöst transparent lösningsmedel ingår. Den färdiga suspensionen är vit; när den står bildas en vit fällning i den, som när den skakas lätt återsuspenderas [i ett plasthölje med ett första öppningssystem 1 uppsättning för engångsdos, inklusive de komponenter som är nödvändiga för en subkutan injektion: 1 dubbelkammarspruta (består av ett fingerstöd, en glaspatron med gummiproppar och ett främre komplex på vilket en nål stängd med ett plastlock är fäst), vars första kammare är fylld med 352,9 mg lyofilisat och den andra med 1 ml lösningsmedel, 1 plastkolv, 1 eller 2 blötläggt 70 % isopropylalkoholservetter i polyetenlaminerat papper].

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Lucrin Depot.

Sammansättning av 44,1 mg lyofilisat för beredning av en suspension för intramuskulär (i / m) och subkutan (s / c) administrering av långvarig verkan:

• aktiv substans: leuprorelinacetat - 3,75 mg;
• hjälpkomponenter: mannitol - 6,6 mg; mjölk- och glykolsyra-sampolymer - 33,1 mg; gelatin - 0,65 mg.

Sammansättning av 1 ml lösningsmedel: polysorbat 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; karmellosnatrium - 5 mg; vatten för injektion - upp till 1 ml.

Sammansättning av 130 mg lyofilisat för beredning av suspension för intramuskulär (i / m) och subkutan (s / c) administrering av långvarig verkan:

• aktiv substans: leuprorelinacetat - 11,25 mg;
• hjälpkomponenter: mannitol - 19,45 mg; mjölksyrapolymer - 99,3 mg.

Sammansättning av 1 ml lösningsmedel: polysorbat 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; karmellosnatrium - 5 mg; vatten för injektion - upp till 1 ml; ättiksyra - upp till pH 5 till 7.

Sammansättning av 352,9 mg lyofilisat för beredning av suspension för s / c-administrering av långvarig verkan:

• aktiv substans: leuprorelinacetat - 30 mg;
• hjälpkomponenter: mannitol - 52,9 mg; mjölksyrapolymer - 270 mg.

Sammansättning av 1 ml lösningsmedel: ättiksyra - från 0 till 0,05 mg; polysorbat-80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; karmellosnatrium - 5 mg; vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Leiprorelin är en GnRH-agonist som, när den används under lång tid i terapeutiska doser, effektivt hämmar utsöndringen av gonadotropiner. Användningen av ämnet hos människor fungerar som en initial ökning av koncentrationen av follikelstimulerande och luteiniserande hormon, vilket leder till en övergående ökning av koncentrationerna av könshormoner - östradiol och östron hos kvinnor, dihydrotestosteron och testosteron hos män.

Långvarig användning av leuprorelin leder dock till en minskning av koncentrationerna av sex, luteiniserande och follikelstimulerande hormoner. Testosteronnivåer hos män sjunker till prepubertala eller kastreringsnivåer. Hos kvinnor som befinner sig i ett tillstånd före klimakteriet minskar koncentrationen av östrogen till postmenopausal nivå. Sådana hormonella förändringar uppträder inom en månad från början av Lucrin Depot i rekommenderade doser.

Suppression av steroidogenes i testiklarna och äggstockarna är en reversibel process som slutar efter avslutad behandling.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten för leuprorelin med subkutan och intramuskulär administrering är jämförbar. När läkemedlet administreras i en dos av 7,5 mg är den absoluta biotillgängligheten cirka 90%.

Hos patienter med prostatacancer efter en enda intramuskulär och subkutan injektion av Lucrin Depot i doser på 3,75 / 7,5 mg var dess plasmakoncentration i slutet av den första månaden i genomsnitt 0,7 / 1 ng per 1 ml.

Hos 11 patienter med bröstcancer före klimakteriet bestämdes en serumkoncentration på 3,75 mg leuprorelin i 12 månader. I genomsnitt översteg koncentrationen av ämnet 0,1 ng per ml efter 4 veckor och efter upprepad administrering (vid 8 och 12 veckor) förblev stabil.

Det fanns ingen ansamling av läkemedlet. Den genomsnittliga jämviktsfördelningsvolymen för ämnet är 27 liter. Plasmaproteinbindning varierar från 43 till 49%. Systemlösning är 7,6 liter per timme. Halveringstiden är cirka 3 timmar.

Eftersom leuprorelin är en peptid utsätts den huvudsakligen för metabolisk nedbrytning av peptidas till kortare inaktiva peptider: metabolit I - pentapeptid; metaboliter II och III - tripeptider; metabolit IV är en dipeptid.

Den maximala koncentrationen av huvudmetaboliten M1 uppnås inom en period av 2 till 6 timmar och motsvarar 6% av den maximala koncentrationen av leuprorelin. Efter 7 dagar efter injektionen är den genomsnittliga koncentrationen av M1 i plasma 20% av den genomsnittliga koncentrationen av ämnet.

Efter administrering av Lukrin Depot i en dos av 3,75 mg var dess innehåll i urin, liksom innehållet i M1, mindre än 5% av den dos som användes 27 dagar efter att läkemedlet administrerades.

Farmakokinetiken för Lucrin Depot hos patienter med nedsatt lever- / njurfunktion har inte studerats.

Indikationer för användning

Lukrin-depå i form av ett frystorkat medel för beredning av en suspension för intramuskulär och subkutan administrering av långvarig verkan används i sådana fall som:

• progressiv prostatacancer, inklusive fall då orkektomi eller användning av östrogener inte indikeras eller inte är tillämpliga hos denna patient (för palliativ terapi);
• endometrios (som huvudterapi eller förutom kirurgisk behandling under högst sex månader). I kombination med hormonersättningsterapi för behandling av sjukdomen och dess återfall;
• myom i livmodern (inom en period på upp till sex månader som ett preoperativt preparat för avlägsnande av fibroids / hysterektomi eller för symptomatisk behandling och förbättring av tillståndet hos patienter under klimakteriet som vägrar operation);
• för tidig pubertet av centralt ursprung hos barn (Lucrin-depå i en dos av 3,75 mg);
• bröstcancer under den perimenopausala perioden (i kombination med hormonbehandling).

Ett frystorkat medel för beredning av en suspension för subkutan administrering av långvarig verkan förskrivs för patienter med prostatacancer som kräver en minskning av testosteronnivåerna till en kastreringsnivå.

Kontraindikationer

Absolut:

• kirurgisk kastrering;
• hormonoberoende prostatacancer;
• graviditet och amning
• ålder under 18 år (för läkemedlet i en dos av 3,75 mg, undantaget är barn med diagnosen för tidig pubertet av centralt ursprung);
• individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet Lukrin Depot och liknande läkemedel av proteinursprung.

Dessutom, för ett frystorkat preparat för beredning av en suspension för intramuskulär och subkutan administrering av långvarig effekt, är kontraindikationer vaginal blödning av okänt ursprung och ålder över 65 år hos kvinnor.

Relativt (Lukrin-depå föreskrivs under medicinsk övervakning): metastaser i ryggraden, obstruktion av urinvägarna, hematuri.

Lyukrin-depå, bruksanvisning: metod och dosering

Lyofilisat för beredning av suspension för i / m och s / c administrering av långvarig verkan 3,75 mg

Suspensionen framställd av frystorkat av Lukrin Depot administreras i / m eller s / c.

Injektioner utförs en gång i månaden. Det är viktigt att byta injektionsställe regelbundet. Omedelbart före användning blandas lyofilisatet (3,75 mg) med det medföljande lösningsmedlet (1 ml).

En engångsdos för patienter med prostatacancer eller bröstcancer är 3,75 mg. Varaktigheten av behandlingen bestäms av läkaren på individuell basis.

Dosen av Lukrin Depot för livmoderfibrer och endometrios är 3,75 mg. Den första injektionen för patienter i reproduktiv ålder ges den 3: e dagen av menstruationen. Behandlingstiden bör inte överstiga sex månader.

Den initiala dosen för barn med äldre puberteten är 0,3 mg per 1 kg kroppsvikt (minimidos är 7,5 mg). Läkemedlet administreras en gång var 28: e dag.

Den totala dosen av läkemedlet / antalet sprutor eller injektionsflaskor för injektioner av Lucrin Depot i en dos av 3,75 mg, beroende på barnets vikt, är respektive:

• mindre än 25 kg: 7,5 mg / 2 st.;
• från 25 till 37,5 kg: 11,25 mg / 3 st.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 st.

I fall där den erforderliga totala dosen innefattar införandet av två eller flera injektioner utförs de samtidigt.

I avsaknad av fullständig undertryckande av utvecklingen av för tidig pubertet ökar dosen av läkemedlet med 3,75 mg var 28: e dag.

Avbrytande av behandling bör övervägas vid 11 års ålder hos flickor och 12 år hos pojkar.

Lyofilisat för beredning av suspension för intramuskulär och subkutan administrering av långvarig verkan 11 mg

Suspensionen framställd från lyofilisat Lukrin-depån administreras omedelbart efter spädning i / m eller s / c i en dos av 11 mg en gång var tredje månad.

Läkemedlet används endast under medicinsk övervakning.

Lyofilisat för beredning av suspension för subkutan administrering av långvarig verkan 30 mg

Suspensionen framställd från lyofilisatet i Lukrin-depot injiceras s / c i en dos av 30 mg en gång var sjätte månad omedelbart efter utspädning.

Läkemedlet används endast under medicinsk övervakning. Det är viktigt att byta injektionsställe regelbundet.

Instruktioner för beredning av upphängning

När du använder Lukrin Depot i en dos av 3,75 mg i injektionsflaskor dras först lösningsmedlet från ampullen in i sprutan med nålen och tillsätts sedan till läkemedlet (det återstående lösningsmedlet kasseras). Flaskan skakas väl tills en homogen mjölkaktig suspension bildas. Omedelbart efter utspädning dras hela innehållet i injektionsflaskan i en spruta (maximalt - 2 ml) och en subkutan eller intramuskulär injektion utförs.

Trots att Lukrin Depo-suspensionen förblir stabil i 24 timmar efter beredning, bör den användas omedelbart efter utspädning. Rester av läkemedlet måste kasseras.

När läkemedlet används i en dos av 3,75, 11 eller 30 mg i tvåkammarsprutor skruvas först den vita kolven i ändröret tills pluggen börjar rotera. Sprutan hålls upprätt. Tryck långsamt på kolven och börja injicera lösningsmedlet tills den första pluggen är mitt i sprutan på den blå linjen. Sprutan hålls upprätt.

Därefter blandas beredningen grundligt med lösningsmedlet genom försiktig gungning tills en homogen suspension (suspension) av mjölkaktig färg bildas. Om du fortsätter att hålla sprutan i upprätt läge avlägsnas locket från nålen uppåt med den andra handen utan att skruva loss den och kolven skjuts framåt (på grund av detta avlägsnas luft från sprutan). Eftersom suspensionen sedimenterar mycket snabbt, omedelbart efter dess bildning, injiceras hela läkemedlets innehåll i en dos av 3,75 eller 11 mg i / m eller s / c, i en dos av 30 mg s / c.

Bieffekter

• kardiovaskulärt system: nedsatt perifer cirkulation, ökat / minskat blodtryck, hjärtklappning, ödem, trombos, arteriell och venös tromboembolism (inklusive lungemboli), stroke, flebit, hjärtinfarkt, övergående ischemisk attack, ortostatisk hypotoni, förändringar i vasodilatation på elektrokardiogrammet, kronisk hjärtsvikt, arytmi, takykardi, bradykardi, angina pectoris, plötslig hjärtdöd;
• matsmältningssystemet: smakstörning, flatulens, illamående, diarré / förstoppning, kräkningar, törst, muntorrhet eller hyposalivation, minskad aptitlöshet, gastrit, dysfagi, ökad aktivitet av levertransaminaser, gastrointestinal blödning, svår leverskada;
• endokrina systemet: ömhet i bröstet, diabetes mellitus, nedsatt glukostolerans, hypofysapoplexi, förstorad sköldkörtel, galaktorré, gynekomasti, androgenliknande effekter (röstbyte, ökad hårväxt, seborré, akne, virilisering);
• hematopoetiska organ: ökad protrombin och aktiverad partiell tromboplastintid, neutropeni, leukopeni, ökat antal leukocyter, trombocytopeni, anemi;
• muskuloskeletala systemet: benskörhet, förändringar i bentäthet mot bakgrund av bentäthet hos kvinnor på grund av en minskning av östrogennivåer, ökad muskeltonus, myalgi, artralgi, benvärk;
• centrala och perifera nervsystemet: hallucinationer, yrsel, sömnstörningar (ökad sömnighet, sömnlöshet), huvudvärk, minnesnedsättning, depression, ökad irritabilitet, svimning, förvirring, hyperestesi, parestesi, självmordstankar och självmordsförsök, muskelsvaghet, kramper, perifer neuropati, neuromuskulära störningar, personlighetsförändringar, emotionell labilitet, slöhet;
• andningsorgan: faryngit, näsblod, andningsbesvär, andfåddhet, hosta, interstitiell lungsjukdom, infiltrat eller fibrösa formationer i lungorna, pleural effusion;
• hud och dess bilagor: ljuskänslighetsreaktioner, nagelförändringar, eksem, torr hud, dermatit, missfärgning av huden, alopeci, urtikaria, hyperpigmentering, ecchymosis, pruritus / utslag (inklusive makulopapular); hos kvinnor - hirsutism, hypertrikos, akne;
• sinnesorgan: tinnitus, nedsatt hörsel och syn, konjunktivit;
• könsorganen: erektil dysfunktion, minskad libido, smärta i testiklarna eller prostatakörteln, testikelatrofi, ödem i penis, vaginal urladdning, vaginit, torrhet i vaginal slemhinna, vaginal blödning, dysmenorré, oregelbundenhet i menstruationscykeln, polyuri, hematuri, dysuri;
• laboratorieparametrar: en ökning av koncentrationen av prostataspecifikt antigen, urinsyra, ureakväve i blodet, bilirubin i blodet, antalet retikulocyter, uppkomsten av protein i urinen, en ökning av aktiviteten av aspartataminotransferas, laktatdehydrogenas, alkaliskt fosfatas, hyperurikemi, hypokalemi, hyperglykemi, hyperglykemi, hypoglykemi, lipoproteinkolesterol med låg densitet och totalt kolesterol), hypoproteinemi, hyperkreatininemi, hyperkalcemi;
• lokala reaktioner: abscess, hyperemi, vävnadsindurering, irritation, svullnad och smärta vid injektionsstället;
• andra: ökad svettning, rodnad i ansiktet och övre bröstkorgen, influensaliknande syndrom, förändringar i kroppslukt, ökning / minskning av kroppsvikt, perifert ödem, ökad trötthet, asteni, allergiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), tillväxthämning hos barn, anslutning av sekundära infektioner, kompression av ryggmärgen och / eller akut urinretention hos män under de första 14 dagarna av behandlingen, förstoring av lymfkörtlar under de första 7 dagarna av användning av Lucrin Depot, uppkomsten av sekundära tumörsjukdomar (bröstcancer, livmoderhalscancer, hud).

Biverkningar associerade med den farmakologiska effekten av leuprorelin på steroidogenes:

• godartade / maligna / ospecificerade neoplasmer, inklusive polyper och cystor: progression av prostatacancer;
• metabolism: ökning / minskning av kroppsvikt;
• nervsystemet: ökad emotionell labilitet, muskelsvaghet, huvudvärk;
• kärlsystemet: ortostatisk hypotoni, minskat blodtryck, värmevallningar, vasodilatation
• hud och subkutan vävnad: nagel- / hårstörningar, eksem, hirsutism, kallsvettning, pigmentstörningar, hypotrichos, nattliga svettningar, onormal hårväxt, urtikaria, utslag, onormal hudlukt, hyperhidros, torr hud, seborré, akne
• reproduktionssystem och bröstkörtel: ökning / förlust / minskning av libido, testikelsmärta, erektil dysfunktion, testikelatrofi, penisödem, prostata smärta, menorragi, vaginit, dyspareuni, menopausala symtom, metrorragi, galaktorré, smärta / trängsel i bröst, bröstförstoring, vaginal urladdning, ömhet i bröstet / atrofi, oregelbundna menstruationer, vaginal blödning, gynekomasti;
• andra: en ökning av koncentrationen av prostataspecifikt antigen, en minskning av bentätheten, irritabilitet, en känsla av värme, torrhet i slemhinnorna.

Vid långvarig exponering för leuprorelin (från 6 till 12 månader) observerades utveckling av osteoporos, diabetes mellitus, en ökning av koncentrationen av triglycerider, lipoproteiner med låg densitet och totalt kolesterol och nedsatt glukostolerans.

Biverkningar av Lucrin Depot, som noterades i kliniska studier och observationer efter marknadsföring:

• invasioner och infektioner: influensa, sepsis, candidiasis, virusinfektion, kokar, pyelonefrit, bronkit, urinvägsinfektion och urinvägar;
• godartade / maligna / ospecificerade tumörer (inklusive polyper och cystor): pseudolymfom;
• blod och lymfsystem: eosinofili, anemi;
• immunsystem: överkänslighetsreaktioner;
• metabolism: överdriven viktminskning / ökning, hyperkolesterolemi, uttorkning, hypoglykemi, hyperglykemi, ökad aptit, anorexi;
• nervsystemet: perifer neuropati, enkla partiella anfall, tremor, ataxi, hypertonicitet, migrän, svimning, sömnighet, parestesi, huvudvärk, yrsel, apati, fientlighet, eufori, förvirring, delirium, ångest, depression, sömnlöshet, minskad sexlust nervositet, personlighetsstörningar, humörsvängningar
• sensoriska organ: vestibulär yrsel, synstörning (inklusive amblyopi), ögonsmärta, torra ögon, nedsatt synskärpa;
• kardiovaskulärt system: hematom, vaskulär kollaps, aneurysm, tromboflebit, ökat blodtryck, lymfödem, vasodilatation, värmevallningar, atrioventrikulärt block, bradykardi, hjärtklappning, hjärtsvikt, takykardi, angina pectoris;
• andningsorgan: kronisk obstruktiv lungsjukdom, bronkospasm, astma, hosta, emfysem, hemoptys, andfåddhet, näsblod;
• matsmältningssystemet: buksmärta, muntorrhet, blödande tandkött, illamående, förstoppning, kräkningar, diarré, uppblåsthet, flatulens, gastrointestinal blödning, dyspepsi, gastrit, hepatocellulär skada, leverkolestas, lever ömhet, dysfunktion lever;
• hud och subkutant fett: klåda, hårväxtstörningar, hirsutism, hyperhidros, fotosensibiliseringsreaktioner, seborré, akne, torr hud, makulopapulärt utslag, ekymos, alopeci;
• muskuloskeletala systemet: muskelspasmer, smärta i armar och ben, muskelsvaghet, stel nacke, artrit, ryggsmärta, artralgi, myalgi;
• könsorgan: smärta i prostatakörteln, ödem i penis, smärta i bäckenet, urladdning från könsorganen, vaginit, galaktorré, svullnad / atrofi / utvidgning av bröstkörtlarna, smärta i bröstkörtlarna, erektil dysfunktion, gynekomasti, urinvägar, urinretention / inkontinens, nokturi, hematuri, pollakiuri, dysuri;
• andra: gångstörningar, influensaliknande tillstånd, sjukdom, törst, frossa, överkänslighet / ödem / smärta / induration / reaktion vid injektionsstället, trötthet, asteni, torra slemhinnor, ödem i nedre extremiteterna och ansiktet, gravitationellt och perifert ödem, bröstsmärta;
• laboratorieparametrar: en ökning av koncentrationen av bilirubin, testosteron och triglycerider i blodet, lipoproteiner med låg densitet och prostataspecifikt antigen, hjärtmumling, en ökning av aktiverad partiell tromboplastin och protrombintid, en minskning av koncentrationen av kalium i blodet, abnormiteter på elektrokardiogrammet, en ökning av aktiviteten av gamma-glutamyl-laktas, aspartataminotransferas och alaninaminotransferas, alkaliskt fosfatas i blodet, minskat antal blodplättar, onormala leverfunktionstest, ökad erytrocytsedimenteringshastighet.

Eftersom läkemedlet har flera indikationer för användning kan inte alla listade biverkningar tillskrivas varje patient. För de flesta biverkningar har ett orsakssamband med mottagandet av Lukrin-depot inte fastställts.

I studier efter marknadsföring noterades följande biverkningar (frekvensen av deras utveckling är okänd):

• invasioner och infektioner: lunginflammation, faryngit;
• tumörer, godartade / maligna / ospecificerade (inklusive cystor och polyper): hudcancer;
• immunsystem: anafylaktiska reaktioner;
• endokrina systemet: hypofysapoplexi, struma;
• metabolism: hypoproteinemi, hyperfosfatemi, hyperlipidemi, diabetes mellitus;
• nervsystemet: sömnstörningar, ökad libido, humörsvängningar, neuromyopati, förlamning, anfall, övergående ischemisk attack, medvetslöshet, inklusive svimning, cerebrovaskulära störningar, perifer hypestesi, neuropati, dysgeusi, minnesstörningar, inklusive amnesi, slöhet, självmordsförsök;
• sinnesorgan: hörselnedsättning, öronring, torra ögon, nedsatt synskärpa;
• hjärt-kärlsystemet: åderbråck, minskat blodtryck, trombos, flebit, hjärtinfarkt, arytmi, hjärtsvikt, plötslig hjärtdöd;
• andningsorgan: interstitiell lungsjukdom, lungemboli, lungstopp, lunginfiltration, pleural effusion, hemoptys, lungfibros, pleural gnidning;
• matsmältningssystemet: gulsot, svår leversvikt, dysfunktion i levern, rektala polyper, duodenalsår, magsår, dysfagi, gastrointestinal blödning;
• hud och subkutant fett: hårtillväxtstörningar, hudutslag, pigmentstörningar, dermatit, urtikaria;
• muskuloskeletala systemet: tenosynovit, ankyloserande spondylit, artropati, svullnad i benen;
• urinvägarna: smärta i prostatakörteln, ödem i penis, smärta i testiklarna, testikelatrofi, metrorragi, oregelbunden menstruation, vaginal blödning, ömhet i bröstet, obstruktion av urinvägarna, urinblåsans spasm, ihållande urineringsträngning;
• andra: inflammation, induration eller reaktion vid injektionsstället; intrapelvisk fibros, inflammation, knöl, hematom, aseptisk abscess, feber, ryggradsfraktur;
• avvikelser i laboratorieparametrar: en ökning av koncentrationen av kalcium, triglycerider, bilirubin, ureakväve, kreatinin, lipoproteiner med låg densitet i blodet; mumla i hjärtat, tecken på hjärtinfarkt på elektrokardiogrammet, en minskning eller ökning av antalet leukocyter, en minskning av kaliumkoncentrationen i blodet, en avvikelse från normen i leverfunktionstester, en ökning av aktiverad partiell tromboplastin och protrombintid, en minskning av antalet blodplättar.

Mot bakgrund av användningen av Lucrin Depot hos män avslöjades allvarliga fall av arteriell och venös tromboembolism, inklusive övergående ischemisk attack, stroke, hjärtinfarkt, lungemboli och djup ventrombos. Trots att ett tillfälligt förhållande noterades i vissa fall, fanns det i de flesta episoder en samtidig medicinering eller riskfaktor. Det är inte känt om det finns ett samband mellan dessa händelser och användningen av GnRH-agonister.

Användningen av leuprorelin hos patienter har associerats med förändringar i bentätheten. I en klinisk studie på kvinnor med endometrios som fick behandling med Lukrin Depot i en dos av 3,75 mg i 6 månader, mättes bentätheten med röntgenabsorptiometri-metoden. Under studiens gång konstaterades en minskning av densitetsnivån i genomsnitt med 3,9% jämfört med värdena innan behandlingsstart. Vävnadens genomsnittliga bentäthet efter 6–12 månader efter avslutad behandling återställdes till den initiala (± 2%).

Injektioner av Lukrin Depot i en dos av 3,75 mg i 3 månader med livmoderfibrer var associerade med en minskning av mineraltätheten hos ryggraden med 2,7% jämfört med de initiala värdena, vilket fastställs genom kvantitativ radiografi. Sex månader efter avslutad behandling var det en tendens att återhämta sig.

Överdos

Det finns inga data om överdosering av Lucrin Depot hos människor.

Användningen av läkemedlet i en dos på upp till 20 mg per dag i 2 år hos patienter med prostatacancer orsakade inte utvecklingen av oönskade effekter som skilde sig från dem när läkemedlet användes i en dos på upp till 1 mg per dag.

Det rekommenderas att använda symptomatisk behandling vid överdosering.

speciella instruktioner

Användningen av Lukrin Depot bör endast ske under medicinsk övervakning.

I studier efter läkemedlets marknadsföring har fall av anfall registrerats. Deras utseende noterades hos barn, kvinnor, patienter med cerebrovaskulära störningar, epilepsi, kramper, utvecklingsavvikelser eller tumörer i centrala nervsystemet, mot bakgrund av den kombinerade användningen av läkemedel som kan orsaka kramper (till exempel selektiva serotoninåterupptagshämmare eller bupropion). Kramper har också inträffat hos patienter utan dessa tillstånd.

Under en veckas behandling ökar testosteronkoncentrationen i de flesta episoder jämfört med baslinjen. Vid slutet av två veckor minskar hormonets innehåll till eller under det ursprungliga värdet. Koncentrationen av postcastration uppnås inom 2-4 veckor och upprätthålls under hela regelbunden användning av leuprorelin.

Mot bakgrund av de första veckorna med Lucrin Depot-injektioner kan det finnas övergående tecken på försämring av patientens tillstånd eller ytterligare symtom och manifestationer av den underliggande patologin kan förekomma. I ett litet antal fall ökar bensmärta, vilket lindras med symptomatisk behandling.

Om tillståndet hos patienter med hematuri, urinvägsobstruktion eller metastaser i ryggraden försämras under de första veckorna med användning av Lucrin Depot kan neurologiska problem uppstå - förvärring av urologiska symtom, parestesi, tillfällig svaghet i nedre extremiteterna. Användningen av leuprorelin, liksom andra GnRH-analoger, har associerats med urinvägsobstruktion och ryggmärgskompression, vilket kan kompliceras genom förlamning med eller utan dödligt utfall. I detta avseende bör närvaro av metastaser i ryggraden och svår obstruktion av urinvägarna övervakas noga.

Användningen av GnRH-analoger hos män ledde till utvecklingen av hyperglykemi och ökade sannolikheten för diabetes mellitus. Hyperkalemi kan indikera både utveckling av diabetes mellitus och försämring av glykemisk kontroll hos patienter som lider av sjukdomen. Det är viktigt att kontrollera blodsockernivåer och / eller glykosylerade hemoglobinnivåer samt att behandla hyperglykemi eller diabetes mellitus.

Det finns rapporter om ökad risk för stroke, hjärtinfarkt och plötslig död hos män som har använt GnRH-analoger, vilket indikerar att denna risk är låg. Vid förskrivning av Lucrin Depot för behandling av prostatacancer bör det bedömas med hänsyn till riskfaktorerna för utveckling av hjärt-kärlsjukdomar. Det är viktigt att se efter tecken och indikatorer som indikerar förekomsten av kardiovaskulära patologier hos patienter som får GnRH-analoger.

Förlängt QT-intervall observerades vid långvarig behandling för androgenberoende. Om kombinerad användning av antiarytmiska läkemedel av klass IA (till exempel prokainamid, kinidin) eller klass III (sotalol, amiodaron) är nödvändig, med kronisk hjärtsvikt, onormala elektrolytnivåer eller medfödd långt QT-syndrom, bör beslutet att använda Lukrin Depot fattas av en läkare. efter utvärdering av de potentiella fördelarna med androgenberövningsbehandling med de upplevda riskerna.

Vanligtvis i början av användningen av Lukrin Depot noteras en övergående ökning av koncentrationen av könshormoner, vilket är förknippat med de fysiologiska manifestationerna av dess verkan. Vissa försämringar av manifestationer i början av behandlingen passerar tillräckligt snabbt med fortsättningen av kursen med tillräckligt valda doser av läkemedlet. Det finns rapporter om utvecklingen av svår vaginal blödning, vilket kräver kirurgisk eller konservativ terapi.

Under perioden med användning av leuprorelin och tills menstruationen är återställd bör icke-hormonella preventivmetoder användas. Fertilitet undertryckt på grund av behandling eller förmågan att befrukta återställs inom en period på upp till 2 år efter att den avbrutits.

Hos kvinnor med bendensitometri är en minskning av bentätheten på grund av en minskning av östrogenhalten reversibel och återställs efter att läkemedlet har avbrutits.

Hos kvinnor som får Lukrin Depot är funktionerna i hypofys-gonadotropa systemet hämmade. Funktionen återställs 3 månader efter avslutad behandling. Man bör komma ihåg att resultaten av diagnostiska tester som indikerar funktionen av könsorganen eller hypofysen, som utförs under behandlingsperioden och i 3 månader efter det att de har slutförts, kan vara förvrängda.

Kriterierna som avgör om ett läkemedel kan användas för att behandla för tidig pubertet inkluderar:

• klinisk diagnos av idiopatisk eller neurogen förtidig pubertet med debut av sekundära sexuella egenskaper hos tjejer under 8 år och hos pojkar under 9 år;
• bekräftelse av diagnosen med ett GnRH-stimuleringstest. Det bör beaktas att benåldern är 1 år före biologisk ålder.

Den inledande undersökningen inkluderar mätning av barnets kroppsvikt och längd, bestämning av koncentrationen av könshormoner, binjursteroider (för att utesluta medfödd binjurens hyperplasi), humant koriongonadotropin (för att utesluta närvaron av en hormonutsöndrande tumör). Dessutom utförs ultraljudundersökning av binjurarna och bäckenorganen (för att utesluta en steroidproducerande tumör) och beräknad tomografi av huvudet (för att utesluta närvaron av en intrakraniell tumör).

Dosen leuprorelin för beredning av depotsuspensioner för barn bör individualiseras. Beräkningen baseras på förhållandet mellan mängden läkemedel (mg) och kroppsvikt (kg). För små barn krävs högre doser av läkemedlet i mg per 1 kg kroppsvikt. Efter 1 eller 2 månader från början av användningen av Lucrin Depot eller en dosförändring vid användning av någon form av dosering, för att bekräfta undertryckning, utförs en kontrollundersökning av barn med ett test av stimulering av GnRH, könshormoner och iscensättning enligt Tammer.

Mätningar av förhöjningen av benåldern bör göras var sjätte månad / år. Läkaren bör titra dosen tills patologin inte utvecklas, enligt laboratorie- och / eller kliniska studier. Hos de flesta barn kan den första dosen som är tillräcklig för att upprätthålla adekvat undertryckning bibehållas under hela behandlingens gång. Det finns emellertid otillräckliga data om upprättandet av en justerad dos när patienter flyttar till högre viktkategorier efter att ha börjat använda Lucrin Depot i mycket ung ålder och med låga doser. För patienter vars kroppsvikt har ökat markant under behandlingen bör bekräftelse på adekvat undertryckande utföras.

Hos flickor / pojkar som har fyllt 11/12 år bör behovet av läkemedelsuttag övervägas. En felaktigt vald dos, såväl som ett brott mot lyofilisatregimen, kan leda till otillräcklig kontroll av pubertetsprocessen. Konsekvenserna av otillräcklig kontroll inkluderar återupptagande av pubertets manifestationer (testikeltillväxt, utveckling av bröstkörtlar, menstruation). De långsiktiga konsekvenserna av otillräcklig kontroll av gonadal steroidutsöndring är okända. Förmodligen kan detta inkludera efterföljande tillväxtsvikt i vuxenlivet.

Efter 1-2 månader från injektionsstart med Lucrin Depot bör svaret på behandlingen övervakas. För detta används ett GnRH-stimuleringstest och bestämning av innehållet i könshormoner. Det faktum att patienten har ordinerats en otillräcklig dos leuprorelin kommer att anges av koncentrationen av könshormoner som överskrider gränserna för puberteten. Efter upprättandet av en terapeutisk dos kommer koncentrationen av könshormoner och gonadotropiner att minska till prepubertala nivåer.

Barnets föräldrar eller vårdnadshavare bör informeras om behovet av kontinuerlig behandling innan barnet börjar. Hos flickor kan blodig urladdning eller menstruation uppträda under de första två månaderna av läkemedelsadministrering. Om blödning varar mer än 2 månader, bör du söka läkarvård. Det är viktigt att omedelbart berätta för din läkare om irritation uppstår på injektionsstället och om det finns några ovanliga symtom eller manifestationer.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom yrsel, sömnighet och andra oönskade fenomen kan förekomma mot bakgrunden av användning av Lyukrin Depot rekommenderas patienter under behandlingsperioden att avstå från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver snabba psykomotoriska reaktioner och ökad koncentration av uppmärksamhet.

Applicering under graviditet och amning

Lucrin-depot är inte ordinerat under graviditet / amning. Det är viktigt att utesluta graviditet innan du använder läkemedlet.

Pediatrisk användning

Hos patienter under 18 år används inte Lucrin Depot. Undantaget är barn med för tidig pubertet, för behandling av vilket frystorkat används i en dos av 3,75 mg.

Användning hos äldre

För patienter över 65 år är utnämningen av ett frystorkat kontraindicerat för beredningen av en suspension för intramuskulär och subkutan administrering av långvarig verkan (3,75 och 11 mg).

Läkemedelsinteraktioner

Det finns inga data om interaktionen mellan Lucrin Depot och andra läkemedel, eftersom farmakokinetiska studier inte har utförts.

Eftersom leuprorelin är av peptidkaraktär och, under påverkan av peptidas, snarare än cytokrom P450-enzymer, genomgår det primär nedbrytning, och ungefär 46% av dosen binder till blodplasmaproteiner, läkemedelsinteraktioner är osannolika.

Analoger

Analogen till Lukrin-depån är Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin-depå, Buserin, Suprefakt-depå.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid en temperatur på 15 till 25 ° C. Frys inte, förvaras utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lukrin depå

Enligt recensioner är Lukrin Depot ett säkert och effektivt läkemedel som används vid behandling av onkologi, endometrios, myom i livmodern och för tidig pubertet hos barn.

Bland bristerna indikerar oftast förekomsten av en bred lista över möjliga biverkningar som uppstår vid injektioner, den höga kostnaden för läkemedlet och en lång behandlingsperiod.

Pris för Lukrin-depå på apotek

Det ungefärliga priset för Lukrin-depå, ett frystorkat för beredning av en suspension för intramuskulär och subkutan administrering med förlängd frisättning (i en kartong, en flaska 3,75 mg) är från 7050 till 8735 rubel.

Lukrin-depå: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Lukrin depot 3,75 mg frystorkat för beredning av en suspension för intramuskulär och subkutan administrering av långvarig verkan 1 st. RUB 6799 köpa

Lyukrin depå lyof. d / upphängning. för i / m och p / c int. förlänga. 3,75 mg n1 (injektionsflaska 9 ml) RUB 7039 köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!