Lernicor

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Lernicor: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Lernicor

ATX-kod: C08CA13

Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)

Tillverkare: JSC "FP" Obolenskoye "(Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-29

Priser på apotek: från 244 rubel.

köpa

Lernicor är ett blodtryckssänkande läkemedel.

Släpp form och komposition

Ghtgfhfn finns i form av filmdragerade tabletter: bikonvex, rund, med en gul (10 mg dosering) eller rosa (20 mg dosering) beläggning; kärnan i tvärsnittet har en ljusgul färg (7, 10, 14 eller 28 st. i en blisterremsa gjord av aluminiumfolie och polyvinylkloridfilm, i en kartong 1, 2, 3 eller 4 förpackningar och bruksanvisning för Lernicor).

1 filmdragerad tablett innehåller:

aktiv substans: lerkanidipinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
ytterligare komponenter: natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat), mikrokristallin cellulosa, povidon K30, laktosmonohydrat, magnesiumstearat;
filmbeläggning: Opadry II 85F38107 gul (dosering 10 mg) / Opadry II 85F34555 rosa (dosering 20 mg) - makrogol (polyetylenglykol), titandioxid, polyvinylalkohol, talk; dessutom för en dos av 10 mg - röd järnoxid, aluminiumlack baserat på kinolingult färgämne; dessutom för en dosering av 20 mg - lack baserad på charmigt rött färgämne, aluminiumlack baserat på azorubinfärgämne, aluminiumlack baserat på solnedgångsgult färgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Lercanidipin är ett 1,4-dihydropyridinderivat, en selektiv långsam kalciumkanalblockerare (BMCC), en kalciumantagonist som undertrycker det transmembrana flödet av kalciumjoner i de glatta muskelcellerna i kärlväggarna.

Lercanidipin är en ekvimolär blandning av (+) - R- och (-) S-enantiomerer. Den antihypertensiva effekten av den aktiva substansen bestäms primärt av S-enantiomeren. Mekanismen för läkemedlets blodtryckssänkande effekt beror på en direkt avslappnande effekt på cellerna i vaskulära släta muskler, vilket i sin tur orsakar en minskning av den totala perifera vaskulära motståndet (OPSS).

Trots den relativt korta halveringstiden (T _½) av lerkanidipin från blodplasma har läkemedlet en förlängd hypotensiv effekt på grund av det höga värdet av membranfördelningskoefficienten. Ämnet uppvisar ingen negativ inotrop effekt på grund av dess höga vaskulära selektivitet. Akut arteriell hypotoni med reflex takykardi vid användning av läkemedlet förekommer sällan på grund av den gradvisa utvecklingen av vasodilatationsprocessen.

Lercanidipin är metaboliskt neutralt och påverkar inte signifikant serumnivån av lipoproteiner och apolipoproteiner i blodet och leder inte till någon förändring i lipidprofilen hos patienter med arteriell hypertoni.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas den aktiva substansen i Lernicor fullständigt. I blodplasma, den maximala koncentrationen av lerkanidipin (C _max är) observerade 1,5-3 timmar efter dess administrering i en dos av 10 och 20 mg och är 3,3 ± 2,09 och 7,66 ± 5,9 ng / ml, respektive. (+) - R- och (-) S-enantiomerer av medlet kännetecknas av en liknande farmakokinetisk profil - de har samma T _^ och tid att nå _Cmax (_Tmax); arean under koncentrationstidskurvan (AUC) och _{Cmax är} cirka 1,2 gånger högre för (-) S-enantiomeren. Under in vivo-experiment registrerades inte omvandlingen av enantiomerer.

Den absoluta biotillgängligheten för lerkanidipin i processen för primär passage genom levern när den tas oralt efter måltiderna är cirka 10% och när den används på fastande mage minskar med ⅓. Om läkemedlet tas senast 2 timmar efter att ha ätit fet mat ökar dess biotillgänglighet med 4 gånger, därför rekommenderas det inte att ta Lernicor efter att ha ätit. Vid oral användning av läkemedlet är halten av dess innehåll i blodplasma inte direkt proportionell mot den administrerade dosen (icke-linjär kinetik). Mättnaden av den presystemiska metabolismen utförs gradvis, varifrån det följer att Lernicors biotillgänglighet ökar med ökande dos.

Från blodplasman distribueras den aktiva substansen snabbt och omfattande till vävnader och organ. Det binder till plasmaproteiner med mer än 98%. Lercanidipin metaboliseras genom inverkan av CYP3A4-isoenzymet med bildandet av inaktiva metaboliter. Cirka 50% av dosen utsöndras i urinen, de återstående 50% i avföringen. Eliminering sker huvudsakligen genom biotransformation. I genomsnitt är T _½ 8-10 timmar, den terapeutiska effekten varar 24 timmar. Vid upprepad oral administrering observeras inte kumuleringen av den aktiva substansen.

Det har fastställts att farmakokinetiken för lerkanidipin hos patienter med nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) som överstiger 30 ml / min, hos patienter med mild och måttlig leverinsufficiens och hos äldre patienter liknar farmakokinetiken registrerad i den allmänna patientgruppen.

I närvaro av allvarligt njur- och / eller leversvikt, på grund av en minskning av plasmanivån av protein i blodet, är en ökning av den fria fraktionen av lerkanidipin möjlig.

Hos patienter i hemodialys och hos patienter med svår njursvikt, med CC under 30 ml / min, finns det högre (cirka 70%) plasmakoncentrationer av lercanidipin i blodet.

Hos patienter med måttligt och svårt nedsatt leverfunktion kommer lerkanidipins systemiska biotillgänglighet att öka, eftersom dess biotransformation främst förekommer i levern.

Indikationer för användning

Lernicor är indicerat för behandling av arteriell hypertoni på 1 och 2 grader.

Kontraindikationer

Absolut:

instabil angina;
en period på en månad efter hjärtinfarkt;
obehandlad kronisk hjärtsvikt (CHF);
obstruktion av utflödeskanalen i vänster kammare;
svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min);
svår leversvikt
användning hos kvinnor i reproduktiv ålder som inte använder effektiv preventivmedel;
syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktosintolerans, laktasbrist;
graviditet och amning
ålder upp till 18 år
kombinerad användning med erytromycin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycin och andra potenta hämmare av CYP3A4-isoenzymet;
samtidig mottagning med cyklosporin, grapefruktjuice;
överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet, liksom mot någon av dihydropyridinerna.

Relativ (du måste ta Lernicor-tabletter med försiktighet):

sjuka sinussyndrom (utan konstgjord pacemaker);
dysfunktion i vänster kammare;
ischemisk hjärtsjukdom (CHD);
mild till måttlig leverfunktion;
njursvikt (CC mer än 30 ml / min);
äldre ålder.

Lernicor, bruksanvisning: metod och dosering

Lernicor-tabletter tas oralt, 1 gång per dag, helst på morgonen, minst 15 minuter före måltid. Tabletterna sväljs hela utan att tugga eller krossas och dricker mycket vatten.

Den rekommenderade dagliga dosen är 10 mg, om det är nödvändigt, beroende på individuell tolerans, är det möjligt att öka den dagliga dosen till 20 mg, utförd 14 dagar efter kursstart. Det är nödvändigt att välja en terapeutisk dos gradvis med tanke på att den maximala blodtryckssänkande effekten noteras i genomsnitt 14 dagar efter att Lernicor börjat användas.

Det är osannolikt att lercanidipins effektivitet ökar med en ökning av den dagliga dosen över 20 mg, men hotet om biverkningar kommer att öka.

Bieffekter

Oönskade störningar som kan uppstå när du tar Lernicor (klassificeras enligt följande: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - ≥ 1/100 och <1/10, sällan - ≥ 1/1000 och <1/100, sällan - ≥ 1 / 10000 och <1/1000, extremt sällan - <1/10 000, inklusive enskilda fall):

matsmältningssystemet: sällan - epigastrisk smärta, dyspepsi, kräkningar, illamående, diarré extremt sällsynt - tandköttshyperplasi, ökad aktivitet av levertransaminaser;
kardiovaskulärt system: sällan - ökad hjärtfrekvens, rodnad i ansiktet, takykardi; sällan - smärtsamma känslor bakom bröstbenet, angina pectoris; extremt sällan - en signifikant minskning av blodtrycket (BP), hjärtinfarkt, svimning; hos patienter med angina pectoris kan frekvensen, varaktigheten och svårighetsgraden av attacker öka;
nervsystemet: sällan - yrsel, huvudvärk; sällan - dåsighet;
andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: extremt sällsynta - bröstsmärtor;
muskuloskeletala systemet, bindväv: sällan - myalgi;
hud och subkutan vävnad: sällan - hudutslag;
immunsystem: extremt sällsynt - överkänslighetsreaktioner;
njurar och urinvägar: sällan - polyuri; extremt sällsynt - en ökning av frekvensen av urinering;
allmänna störningar: sällan - perifert ödem; sällan - asteni, svår trötthet.

Överdos

Symtom på en överdos av Lernicor kan inkludera perifer vasodilatation med en alltför hög blodtryckssänkning och reflex takykardi, eftersom det antas att i fall av en överdos av lercanidipin kan störningar som liknar de vid en överdos av andra dihydropyridinderivat.

Behandlingen är symptomatisk. Med en signifikant minskning av blodtrycket, medvetslöshet är kardiovaskulär terapi nödvändig med bradykardi - intravenös (IV) administrering av atropin. Tre fall av överdosering av lerkanidipin för självmord har rapporterats vid användning av läkemedlet i doser på 150, 280 och 800 mg. Alla patienter överlevde.

Med kombinerad användning av lercanidipin i en dos av 150 mg med etanol i en okänd dos observerades utseende av dåsighet. Magsköljning och införande av aktivt kol föreskrevs.

Mot bakgrund av den kombinerade användningen av lerkanidipin i en dos på 280 mg och moxonidin i en dos på 5,6 mg noterades svår hjärtinfarkt, kardiogen chock och lätt njursvikt. I detta fall utfördes terapi med hjärtglykosider, furosemid eller andra diuretika, katekolaminer i höga doser, plasmasubstitut.

Efter att ha tagit lerkanidipin i en dos på 800 mg registrerades sjukdomar som illamående och en för hög blodtryckssänkning. Utnämnd att ta aktivt kol och laxermedel, intravenös infusion av dopamin.

Det finns inga data om effektiviteten av hemodialys vid överdosering av Lernicor, men med tanke på den höga bindningsgraden av läkemedlet till plasmaproteiner är det troligt att utnämningen kommer att vara ineffektiv.

speciella instruktioner

Mottagning av vissa dihydropyridiner hos patienter med kranskärlssjukdom kan vara förknippat med hotet om ökad frekvens av anginaattacker. Som en konsekvens måste läkemedelsbehandling utföras med yttersta försiktighet hos sådana patienter.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter som kör fordon eller arbetar med andra komplexa mekanismer under behandlingen med Lernicor måste vara försiktiga på grund av det möjliga utseendet av ökad trötthet, yrsel, asteni, dåsighet.

Applicering under graviditet och amning

Behandling med Lernicor är kontraindicerad under graviditet och hos kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitlig preventivmedel. Enligt data från prekliniska studier av lerkanidipin hos djur, hittades ingen teratogen effekt, men vid användning av andra derivat av dihydropyridin avslöjades en teratogen effekt.

Eftersom lercanidipin är mycket lipofilt, kan det antas att det kan tränga in i bröstmjölk. Som ett resultat är kontraindicering av Lernicor under amning.

Pediatrisk användning

Hos personer under 18 år är Lernicor-behandling kontraindicerad, eftersom det inte finns några data som bekräftar dess effektivitet och säkerhet hos patienter i denna åldersgrupp.

Med nedsatt njurfunktion

Vid allvarligt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 30 ml / min) är Lernicor kontraindicerat.

I närvaro av mild eller måttlig njursvikt ska försiktighet iakttas och behandlingen bör inledas med en daglig dos på 10 mg med ytterligare gradvis ökning till 20 mg, med hänsyn till svårighetsgraden av den hypotensiva effekten.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av en allvarlig leversvikt är Lernicor-behandling kontraindicerad.

Vid nedsatt leverfunktion med mild eller måttlig svårighetsgrad bör den initiala dagliga dosen av Lernicor vara 10 mg, och med försiktighet kan den ökas till 20 mg. I fallet med en ökning av den blodtryckssänkande effekten krävs en dosreduktion.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte ändra den dagliga dosen baserat på den farmakokinetiska profilen och kliniska prövningsdata. Vid förskrivning av Lernicor till patienter i denna åldersgrupp måste dock försiktighet iakttas, särskilt i början av kursen.

Läkemedelsinteraktioner

metoprolol: det finns en 50% minskning av biotillgängligheten av lerkanidipin; denna effekt kan också registreras när den används i kombination med andra betablockerare, varigenom en dosjustering kan vara nödvändig för att uppnå ett positivt behandlingsresultat;
angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare), diuretika, betablockerare: kombinationsterapi av dessa läkemedel med Lernicor är möjlig;
inducerare och hämmare av CYP3A4-isoenzymet: CYP3A4-isoenzymet ansvarar för biotransformationen av lercanidipin, därför kan hämmare och inducerare av detta isoenzym påverka läkemedlets metabolism och eliminering; samtidig användning av lerkanidipin med potenta CYP3A4-hämmare är kontraindicerat;
cyklosporin: en ökning av innehållet av båda läkemedlen i plasma registreras, därför är kombinationsterapi av detta ämne med Lernicor kontraindicerat;
CYP3A4-inducerare, inklusive rifampicin och antikonvulsiva medel (karbamazepin, fenytoin): den hypotensiva effekten av lercanidipin kan minska; systematisk blodtrycksövervakning krävs;
midazolam: det finns en ökning av biotillgängligheten av lerkanidipin hos äldre patienter med i genomsnitt 40% när det kombineras i en dos av 20 mg med detta ämne;
substrat av isoenzymet CYP3A4 (kinidin, amiodaron och andra klass III antiarytmika, terfenadin, astemizol): försiktighet måste iakttas med denna kombination;
digoxin: ingen farmakokinetisk interaktion registrerades vid användning av Lernicor i en dos av 20 mg mot bakgrund av ett intag av beta-metyldigoxin, men hos friska frivilliga som tog digoxin ökade C _{max för} detta ämne i plasma med cirka 33% efter att ha använt tom mage av lercanidipin i en dos av 20 mg medan AUC och njurclearance för digoxin inte förändrades signifikant; mot bakgrund av denna kombination är det nödvändigt att kontrollera möjliga tecken på digoxinförgiftning;
simvastatin (i en dos av 40 mg): i kombination med lerkanidipin (vid en dos på 20 mg) ökar AUC-värdet för simvastatin med 56% och för β-hydroxisyra (dess aktiva metabolit) - med 28%; du kan förhindra oönskade interaktioner när du använder dessa läkemedel vid olika tidpunkter på dagen - ta Lernicor på morgonen och simvastatin på kvällen;
cimetidin (i en dos mindre än 800 mg): det finns inga signifikanta förändringar i nivån av lercanidipin i blodplasman, men när cimetidin administreras i höga doser krävs försiktighet på grund av den förvärrade risken för ökad biotillgänglighet av lercanidipin och ökad blodtryckssänkande effekt;
warfarin: ingen förändring i farmakokinetiken för detta ämne registreras när den används samtidigt hos friska frivilliga med lerkanidipin i en dos av 20 mg;
etanol, grapefruktjuice: förstärkning av den antihypertensiva effekten av Lernicor är möjlig;
fluoxetin (en hämmare av CYP3A4 och CYP2D6): Hos äldre patienter upptäcks inga kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för lercanidipin i kombination med detta ämne.

Analoger

Lernikors analoger är: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, etc.

Villkor för lagring

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C, utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lernicor

De få recensioner om Lernicor som lämnas av patienter på medicinska webbplatser är mest positiva. Många recensioner noterar de goda resultaten av behandling med ett läkemedel för högt blodtryck av mild till måttlig svårighetsgrad. Patienter klagar emellertid ofta också på utvecklingen av oönskade reaktioner under behandlingen i form av svaghet, dåsighet, ödem och blodhastighet i ansiktet. Vissa recensioner pekar på en mycket svag Lernicor-effekt.

Priset på Lernicor på apotek

Priset på Lernicor för ett paket som innehåller 28 filmdragerade tabletter kan vara: 10 mg dos - 220-265 rubel, 20 mg dos - 360-407 rubel.

Lernicor: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Lernicor 10 mg filmdragerade tabletter 28 st.

244 RUB

köpa

Lernicor 20 mg filmdragerade tabletter 28 st.

336 r

köpa

Lernicor tabletter p.p. 20 mg 28 st.

386 r

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!