Lercanorm - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger Av 10 Mg Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Lercanorm

Lercanorm: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Lerkanorm

ATX-kod: C08CA13

Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)

Tillverkare: JSC "VERTEX" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-29

Priser på apotek: från 262 rubel.

köpa

Lercanorm är ett blodtryckssänkande läkemedel, en senaste generationens kalciumantagonist för behandling av ett stort antal patienter, inklusive patienter med diabetes mellitus, fetma, svår hypertoni och äldre patienter.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter täckta med ett filmskal: bikonvex, runt, gult filmskal, en ljusgul kärna i tvärsnitt (10, 15 eller 30 delar i en blisterremsa gjord av PVC-film eller aluminiumfolie och PVC-film, i en kartong 3, 6 eller 9 förpackningar om 10 st., 2, 4 eller 6 - 15 st., 1, 2 eller 3 - 30 st.; 30, 60 eller 90 st. i en polyetenburk, i kartong 1 burk. Varje låda innehåller också instruktioner för användning av Lercanorm).

1 filmdragerad tablett innehåller:

• aktiv substans: lerkanidipinhydroklorid - 10 eller 20 mg;
• ytterligare komponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat typ A), magnesiumstearat, poloxamer, povidon K30;
• filmskal: hyprolos (hydroxipropylcellulosa), titandioxid, hypromellos, talk, gul järnoxid (järnoxid).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Lercanidipin tillhör gruppen selektiva långsamma kalciumkanalblockerare (CCB), derivat av 1,4-dihydropyridin. Den aktiva substansen hämmar förflyttningen av kalciumjoner genom cellmembranen till de glatta muskelcellerna i kärlväggarna. Huvudmekanismen för den antihypertensiva effekten av Lercanorm är en direkt avslappnande effekt på vaskulära glatta muskelceller, vilket leder till en minskning av total perifer vaskulär resistens (OPSS). Även om lercanidipin har en relativt kort halveringstid (T _1/2) från blodplasma, uppvisar ämnet en långvarig antihypertensiv effekt som ett resultat av en ganska hög membranfördelningskoefficient.

Läkemedlets terapeutiska effekt observeras 5-7 timmar efter oral administrering och varar i 24 timmar. Lerkanidipin har hög selektivitet för vaskulära glatta muskelceller, så det har ingen negativ inotrop effekt.

På grund av den gradvisa utvecklingen av vasodilatation vid användning av Lercanorm observeras sällan en signifikant blodtryckssänkning (BP), åtföljd av reflex takykardi.

Lercanidipin är en racemisk blandning av (+) R- och (-) S-enantiomerer, dess antihypertensiva effekt, som andra asymmetriska derivat av 1,4-dihydropyridin, bestämmer huvudsakligen S-enantiomeren.

Farmakokinetik

Lercanidipin absorberas fullständigt efter oral administrering. I blodplasman uppnås den maximala koncentrationen (_Cmax) av den aktiva substansen 1,5-3 timmar efter intag av en dos av Lercanorm 10 mg och 20 mg och är 3,3 ± 2,09 respektive 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

(+) R- och (-) S-enantiomererna av läkemedlet har en liknande farmakokinetisk profil: de har samma T _1/2 och perioden för att nå C _max. Arean under koncentration-tidskurvan (AUC) och plasma C _max i blodet hos (-) S-enantiomeren av lercanidipin är ungefär 1,2 gånger högre än för (+) R-enantiomeren. I experiment in vivo registrerades inte omvandlingen av enantiomerer.

Vid primär passage genom levern är den absoluta biotillgängligheten för lerkanidipin på grund av oral administrering efter måltider cirka 10%. Vid användning av läkemedlet på fastande mage är biotillgängligheten ⅓ av indikatorn bestämd efter att ha ätit. Att ta Lercanorm senast 2 timmar efter att ha ätit mat rik på fetter ökar biotillgängligheten med 4 gånger, så läkemedlet bör tas före måltider.

Inom intervallet terapeutiska doser är farmakokinetiken för den aktiva substansen icke-linjär. Vid användning av Lercanorm-doser på 10, 20 och 40 mg bestämdes AUC i förhållandet 1: 4: 18 och C _max i plasma i förhållandet 1: 3: 8, vilket indikerar en ökande mättnad under primär passage genom levern. Man kan således dra slutsatsen att läkemedlets biotillgänglighet ökar med ökad dos.

Lercanidipin kännetecknas av snabb distribution från plasma till vävnader och organ. Den aktiva substansen binder till mer än 98% till plasmaproteiner i blodet. I närvaro av svår njur- och leverfunktion kan den fria fraktionen av lerkanidipin öka, eftersom plasmanivån i blodet minskar mot bakgrund av sådana sjukdomar.

Processen för metabolism av den aktiva substansen fortsätter med deltagande av isoenzymet CYP3A4 med bildandet av inaktiva metaboliter. Eliminering av lerkanidipin utförs huvudsakligen genom biotransformation. Cirka 50% av den dos som tas utsöndras via njurarna, cirka 50% genom tarmarna. T 1 _/2- värdet är i genomsnitt 8-10 timmar. Vid upprepad oral administrering registreras inte ackumuleringen av lerkanidipin.

Farmakokinetiken för Lercanorm hos patienter med njurinsufficiens med kreatininclearance (CC) över 30 ml / min, hos patienter med mild till måttlig leversvikt och hos äldre liknar farmakokinetiken hos friska frivilliga.

Indikationer för användning

Lercanorm rekommenderas för behandling av essentiell hypertoni av klass I - II.

Kontraindikationer

Absolut:

• obstruktion av utflödeskanalen i vänster kammare;
• instabil angina;
• obehandlad hjärtsvikt;
• period inom 1 månad efter att ha drabbats av hjärtinfarkt;
• svår leversvikt
• svår njursvikt (CC under 30 ml / min);
• syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, laktosintolerans;
• ålder upp till 18 år
• graviditet och amning
• underlåtenhet att använda tillförlitliga preventivmetoder av kvinnor i fertil ålder;
• kombinationsbehandling med hämmare av isoenzymet CYP3A4, såsom erytromycin, ketokonazol, troleandomycin, ritonavir, itrakonazol;
• samtidig användning med cyklosporin och grapefruktjuice;
• överkänslighet mot lerkanidipin eller andra dihydropyridinderivat eller någon ytterligare komponent i läkemedlet.

Relativt (du bör ta Lercanorm-tabletter med försiktighet):

• dysfunktion i vänster kammare;
• sick sinus syndrom, utan pacemaker (på grund av den befintliga risken för ökad frekvens av anginaattacker);
• kronisk hjärtsvikt (CHF) (måste kompenseras innan läkemedlet används);
• ischemisk hjärtsjukdom (CHD);
• mild till måttlig njursvikt (CC över 30 ml / min);
• mild till måttlig leversvikt
• äldre ålder;
• samtidig användning med substrat och hämmare av CYP3A4-isoenzym, digoxin.

Lercanorm, bruksanvisning: metod och dosering

Lercanorm tabletter ska tas oralt 1 gång om dagen på morgonen, minst 15 minuter före måltiderna, utan att bryta eller tugga, dricka mycket vatten.

Rekommenderad startdos är 10 mg. Med tanke på den individuella toleransen för Lercanorm och den terapeutiska effekten kan den ökas till 20 mg. Dosval krävs gradvis, eftersom den maximala antihypertensiva effekten observeras ungefär 2 veckor efter behandlingens början.

Med en ökning av den dagliga dosen på mer än 20 mg är det osannolikt att läkemedlets effektivitet kommer att öka, men hotet om biverkningar kommer att öka.

Bieffekter

• kardiovaskulärt system: sällan - rodnad i ansiktet, takykardi, hjärtklappning; sällan - bröstsmärta, angina pectoris; extremt sällan - en uttalad minskning av blodtrycket, svimning, hjärtinfarkt; i närvaro av angina pectoris är en ökning av attackernas varaktighet, frekvens och svårighetsgrad möjlig;
• muskuloskeletala systemet: sällan - myalgi;
• nervsystemet: sällan - yrsel, huvudvärk; sällan - dåsighet;
• matsmältningssystemet: sällan - dyspepsi, illamående, buksmärta, diarré, kräkningar;
• urinvägar: sällan - polyuri; extremt sällsynt - en ökning av frekvensen av urinering (pollakiuria);
• allergiska reaktioner: extremt sällsynta - överkänslighetsreaktioner;
• hud: sällan - hudutslag;
• laboratorieindikatorer: extremt sällan - en reversibel ökning av aktiviteten hos levertransaminaser;
• andra: sällan - perifert ödem; sällan - ökad trötthet, asteni; extremt sällsynt - tandköttshyperplasi.

Överdos

Förmodligen åtföljs en överdos av lerkanidipin av symtom som liknar de av en överdos av andra dihydropyridiner, nämligen: perifer vasodilatation med reflex takykardi och en signifikant minskning av blodtrycket, illamående.

Behandlingen är symptomatisk. Med en uttalad minskning av blodtrycket och medvetslöshet rekommenderas kardiovaskulär terapi, med förekomst av bradykardi, intravenös (IV) administrering av atropin är indicerat. Det finns inga data om användning av hemodialys, men med vetskap om den höga bindningsgraden av läkemedlet till plasmaproteiner kan man anta att dialys är ineffektiv.

3 fall av överdos av lerkanidipin registrerades när de togs i doser på 150, 280 och 800 mg. Patienterna överlevde i alla tre fallen.

Dåsighet observerades mot bakgrund av samtidig användning av lerkanidipin i en dos av 150 mg med etanol i en okänd dos. I detta tillstånd utfördes gastrisk sköljning och intag av aktivt kol.

I fallet med en kombination av lerkanidipin i en dos av 280 mg och moxonidin i en dos av 5,6 mg observerades störningar som lätt njursvikt, svår hjärtinfarkt och kardiogen chock. Med dessa symtom administrerades diuretika (furosemid), hjärtglykosider, katekolaminer i stora doser och plasmasubstitut.

Medan lercanidipin togs i en dos på 800 mg observerades illamående och en signifikant blodtryckssänkning. Behandling - oralt intag av laxermedel och aktivt kol, intravenös dopamin.

speciella instruktioner

Lercanorm ordineras med yttersta försiktighet hos patienter med dysfunktion i vänster kammare, även om kontrollerade hemodynamiska studier inte har funnit någon försämring av vänster kammarfunktion.

Patienter med kranskärlssjukdom som får behandling med kortverkande dihydropyridiner kan antagligen ha hög risk för sjukdomar i det kardiovaskulära systemet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av risken för yrsel, huvudvärk, sömnighet och asteni (speciellt i början av kursen och vid en ökning av dosen) är det nödvändigt att köra fordon och andra komplexa och potentiellt farliga mekanismer med extrem försiktighet under perioden med Lercanorm-behandling.

Applicering under graviditet och amning

Enligt resultaten från studier som utförts på djur visade läkemedlet ingen teratogen effekt. Samtidigt registrerades denna effekt under behandling med andra dihydropyridinderivat. Därför är användning av Lercanorm under graviditet och hos kvinnor i fertil ålder som inte använder pålitlig preventivmedel kontraindicerad.

Under amning är det också kontraindicerat att ta ett blodtryckssänkande läkemedel, eftersom det antas att det kan tränga in i bröstmjölken på grund av hög lipofilicitet.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är Lercanorm-behandling kontraindicerad på grund av brist på data som bekräftar dess effektivitet och säkerhet hos barn och ungdomar.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med svår njursvikt, med CC under 30 ml / min, och hos personer som får hemodialysbehandling ökar plasmahalten av lercanidipin i blodet med i genomsnitt 70%.

Vid svår njursvikt är användningen av Lercanorm kontraindicerad. Patienter med måttlig eller mild njurinsufficiens bör använda läkemedlet med försiktighet och börja behandlingen med en daglig dos på 10 mg. I framtiden bör dosen ökas till 20 mg, med hänsyn till svårighetsgraden av den hypotensiva effekten.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av måttlig till svår leversvikt ökar antagligen den systemiska biotillgängligheten av lercanidipin, eftersom läkemedlet huvudsakligen metaboliseras i levern.

Lercanorm-behandling är kontraindicerad hos patienter med svår leverinsufficiens.

Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion bör den initiala dagliga dosen av läkemedlet inte överstiga 10 mg. Det rekommenderas att öka dosen till 20 mg per dag, särskilt i de inledande behandlingsstadierna, med extrem försiktighet. I fallet när en starkt uttalad blodtryckssänkande effekt observeras efter att ha ökat dosen, bör dosen minskas.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte ändra dosen Lercanorm, men under behandlingsperioden, särskilt i början av kursen, rekommenderas det att vara försiktig.

Läkemedelsinteraktioner

• betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, diuretika: samtidig administrering av dessa läkemedel med lerkanidipin är tillåten;
• erytromycin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycin (hämmare av CYP3A4-isoenzymet): kombinationen är kontraindicerad eftersom inducerare och hämmare av CYP3A4-isoenzym, när de används i kombination med lercanidipin, kan påverka dess metabolism och utsöndring.
• metoprolol: det finns en minskning med 50% av biotillgängligheten av lercanidipin, en dosjustering av den senare kan vara nödvändig för att uppnå effekten av behandlingen;
• cyklosporin: en ökning av plasmanivån för båda ämnena i blodet registreras, vilket resulterar i att kombinationen med lerkanidipin är kontraindicerad;
• midazolam: hos äldre kan en ökning av biotillgängligheten av lerkanidipin observeras med i genomsnitt 40% vid kombination med den senare i en dos av 20 mg;
• amiodaron, kinidin och andra antiarytmiska läkemedel av klass III, astemizol, terfenadin (substrat för CYP3A4-isoenzymet): försiktighet måste iakttas vid kombination med lercanidipin;
• inducerare av isoenzymet CYP3A4 [rifampicin, antikonvulsiva medel (karbamazepin, fenytoin)]: möjligen försvagning av den hypotensiva effekten av lercanidipin; behöver regelbunden övervakning av blodtrycket;
• digoxin: hos patienter som ständigt får digoxin registreras inte den farmakokinetiska interaktionen mellan detta läkemedel och lerkanidipin, samtidigt tas i en dos av 20 mg; emellertid uppvisade friska frivilliga som fick digoxin en ökning av C _max i plasma med cirka 33% efter oral administrering av lercanidipin i en dos av 20 mg på fastande mage, medan inga signifikanta förändringar i njurclearance och AUC för digoxin observerades; med denna kombination bör noggrann övervakning av möjliga symtom på digoxinförgiftning utföras;
• warfarin: inga förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för detta ämne observerades när de kombinerades med lerkanidipin i en dos av 20 mg hos friska frivilliga;
• simvastatin (40 mg): det ökar AUC-värdet för simvastatin och dess aktiva metabolit β-hydroxisyra med 56 respektive 28%, i kombination med lercanidipin (20 mg); oönskade interaktioner kan undvikas genom att använda medel vid olika tidpunkter på dagen (simvastatin - på kvällen, lercanidipin - på morgonen);
• cimetidin (upp till 800 mg): inga signifikanta förändringar i plasmakoncentrationen av lercanidipin detekteras; vid användning av stora doser cimetidin är det möjligt att öka biotillgängligheten av lercanidipin och den antihypertensiva effekten av dess administrering;
• fluoxetin (hämmare av CYP3A4 och CYP2D6): Det finns inga kliniskt signifikanta förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för lercanidipin hos äldre patienter;
• etanol, grapefruktjuice: kan öka den hypotensiva effekten av lercanidipin.

Analoger

Lercanorm-analoger är: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, etc.

Villkor för lagring

Förvara utom räckhåll för barn, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Lercanorm

För närvarande finns det inte tillräckligt med recensioner på Lercanorm som lämnas av patienter på medicinska platser, enligt vilka det skulle vara möjligt att objektivt utvärdera effektiviteten och nackdelarna med ett blodtryckssänkande läkemedel.

Pris för Lercanorm på apotek

Priset på Lercanorm, filmdragerade tabletter, per förpackning innehållande 30 st. kan vara: dosering 10 mg - 290-320 rubel., dosering 20 mg - 360-480 rubel.

Lercanorm: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Lercanorm 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 262 r köpa

Lercanorm tabletter p.p. 10 mg 30 st. 292 r köpa

Lercanorm 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 459 r köpa

Lercanorm tabletter p.p. 20 mg 30 st. 483 r köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!