Valsartan Zentiva
Valsartan Zentiva: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Valsartan Zentiva
ATX-kod: C09CA03
Aktiv ingrediens: valsartan (Valsartan)
Tillverkare: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Tjeckien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2017-05-05
Valsartan Zentiva är en angiotensin II-receptorantagonist.
Släpp form och komposition
Doseringsform - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, mörkrosa (dosering 80 mg) eller brungula (dosering 160 mg) färg, med en linje på ena sidan; på ett tvärsnitt nästan vitt eller vitt (14 och 15 st. i blåsor, i en kartong 2 eller 6 blåsor och bruksanvisning för Valsartan Zentiva).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: valsartan - 80 eller 160 mg;
- hjälpkomponenter: sorbitol, povidon K25, förgelatinerad majsstärkelse, natriumlaurylsulfat, natriumstearylfumarat, destab magnesiumkarbonat 90 (magnesiumkarbonat, vatten, förgelatinerad stärkelse), siliserad mikrokristallin cellulosa SMCC 90 (kiseldioxid kolloidal kiseldioxid) kolloidal kiseldioxid (Aerosil 200 Pharma) krospovidon typ A;
- filmskal: makrogol / PEG 6000, hypromellos, talk, laktosmonohydrat; 80 mg tabletter innehåller också järnoxidrött färgämne, 160 mg tabletter innehåller indigokarmin aluminiumlack och järnoxidbruna färgämnen.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Valsartan är en specifik angiotensin II-receptorantagonist. Den har förmågan att selektivt blockera AT1-undertypsreceptorer som är ansvariga för de kända effekterna av angiotensin II. På grund av blockaden av AT1-receptorer ökar koncentrationen av angiotensin II i plasma, vilket kan stimulera oblockerade AT2-receptorer.
Läkemedlet har ingen AT1-receptoragonistaktivitet. Affiniteten för AT1-undertypreceptorerna är ungefär 20 000 gånger högre än för AT2-undertypreceptorerna.
Valsartan har praktiskt taget ingen effekt på kininas II, ett angiotensinkonverterande enzym (ACE), som är ansvarigt för nedbrytningen av bradykinin, så när det används är sannolikheten för hosta mycket låg.
Hos patienter med arteriell hypertoni hjälper Valsartan Zentiva till att sänka blodtrycket men förändrar inte hjärtfrekvensen (HR).
Efter att ha tagit en engångsdos, börjar de hypotensiva effekterna i de flesta fall att utvecklas inom 2 timmar, når maximalt efter 4-6 timmar och varar i 24 timmar. Som ett resultat av upprepade applikationer av Valsartan Zentiv, oavsett dos, uppnås vanligen en uttalad terapeutisk effekt inom 2-4 veckor och med långvarig användning av läkemedlet hålls på den uppnådda nivån. Samtidig utnämning av hydroklortiazid bidrar avsevärt till en ytterligare sänkning av blodtrycket. Plötslig utsättning av valsartan orsakar inte en kraftig ökning av blodtrycket och utvecklingen av andra oönskade reaktioner.
Verkningsmekanismen för Valsartan Zentiva vid kronisk hjärtsvikt (CHF) förklaras av eliminering av de negativa konsekvenserna av kronisk hyperaktivering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) och dess huvudsakliga effektor angiotensin II, såsom:
- vätskeretention i kroppen;
- vasokonstriktion;
- cellproliferation som leder till ombyggnad av målorgan (njure, blodkärl, hjärta);
- stimulering av överskott av syntes av hormoner som verkar synergistiskt med RAAS: vasopressin, aldosteron, endotelin, katekolaminer.
I CHF minskar valsartan förbelastning, minskar diastoliskt tryck i lungartären och trycket på att kilas i lungkapillärerna och ökar hjärtutgången. Förutom de hemodynamiska effekterna minskar Valsartan Zentiva vatten- och natriumretention i kroppen (på grund av en indirekt blockad av aldosteronsyntes).
Det är tillförlitligt känt att Valsartan Zentiva inte har någon signifikant effekt på nivån av totalt kolesterol, koncentrationen av urinsyra, liksom på halten av glukos och triglycerider i blodserumet vid undersökning på tom mage.
Farmakokinetik
Valsartan absorberas snabbt efter oral administrering, men absorptionsgraden varierar över ett stort intervall. Den absoluta biotillgängligheten är i genomsnitt 23%. Ämnet kännetecknas av linjär kinetik, vid upprepad användning noteras inga förändringar i indikatorer.
Samtidigt matintag minskar effekten av valsartan med cirka 40% och jämviktskoncentrationen (Css) med cirka 50%. Dessa förändringar åtföljs dock inte av någon signifikant minskning av den terapeutiska effekten. Efter 8 timmar efter intag av läkemedlet var plasmakoncentrationen ungefär jämförbar i gruppen som fick Valsartan Zentiva på fastande mage och gruppen som tog tabletterna med mat. I detta avseende finns det inget strikt behov av att separera tiden för att ta drogen och maten.
Efter intravenös administrering av valsartan är dess distributionsvolym (Vd) i jämviktstillstånd ~ 17 liter, vilket visar en svag distributionsintensitet av läkemedlet i vävnaderna. Plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) binder 94–97% av dosen.
Valsartan genomgår mindre metabolism. I form av metaboliter registreras cirka 20% av den mottagna dosen. I blodplasman finns en hydroximetabolit som inte har farmakologisk aktivitet.
Jämfört med leverflödet (~ 30 l / h) är plasmaclearance för läkemedlet relativt litet (~ 2 l / h). Halveringstiden (T 1/2) är 9 timmar. Läkemedlet utsöndras huvudsakligen genom tarmarna - 70%. Cirka 30% av dosen utsöndras av njurarna, huvudsakligen oförändrade.
Farmakokinetik i speciella fall:
- ålderdom: läkemedlets systemeffekt är mer uttalad än hos unga patienter, men detta fenomen har ingen klinisk betydelse;
- njurfunktion: det finns ingen korrelation mellan njurfunktion och systemisk verkan av valsartan, så det finns inget behov av att justera dosen vid nedsatt njurfunktion [kreatininclearance (CC)> 10 ml / min]. Erfarenheten av att använda Valsartan Zentiva hos patienter med CC <10 ml / min och patienter i hemodialys saknas. Läkemedlet är till stor del bundet till plasmaproteiner, så det är osannolikt att det elimineras från kroppen under hemodialys;
- leverfunktion: valsartan genomgår obetydlig metabolism, huvuddelen av dosen utsöndras huvudsakligen oförändrat genom tarmen, därför finns det ingen korrelation mellan leverfunktionen och den systemiska effekten av valsartan. I detta avseende finns det inget behov av att justera dosen av Valsartan Zentiv till patienter med leverinsufficiens av icke-biliärt ursprung utan kolestas. Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet vid allvarliga leversjukdomar;
- CHF: maximal plasmakoncentration (Cmax) och arean under koncentrationstidskurvan (AUC) ökar linjärt och nästan proportionellt med ökande doser i intervallet 40 till 160 mg 2 gånger om dagen. Genomsnittstiden för att nå Cmax och T 1/2 liknar den hos friska volontärer.
Indikationer för användning
- arteriell hypertoni;
- kronisk hjärtsvikt (II-IV funktionsklass enligt NYHA-klassificering) hos patienter som får standardbehandling för denna sjukdom, inklusive ett av följande läkemedel: hjärtglykosid, diuretikum, ACE-hämmare, betablockerare;
- akut hjärtinfarkt och akut hjärtinfarkt, komplicerat av systolisk dysfunktion i vänster kammare och / eller vänsterkammarsvikt, i närvaro av stabila hemodynamiska parametrar - för att öka överlevnaden.
Kontraindikationer
Absolut:
- kolestas;
- svår leverfunktion
- gallcirros;
- laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- period av graviditet och amning;
- ålder upp till 18 år
- ökad känslighet för någon komponent i läkemedlet.
Valsartan Zentiva tabletter ska användas med försiktighet hos patienter med bilateral stenos i njurartärerna eller stenos i artären i en enda njure, primär hyperaldosteronism, mitral / aortastenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, tillstånd som åtföljs av en minskning av cirkulerande blodvolym (diarré, etc.)), mild och måttlig försämring av leverfunktionen av icke-biliärt ursprung utan kolestas, svår njursvikt (CC <10 ml / min, inklusive under hemodialys eller efter njurtransplantation), samt hos patienter på diet med begränsad konsumtion av kokt salt.
Valsartan Zentiva, bruksanvisning: metod och dosering
Valsartan Zentiva tabletter måste tas oralt. Måltider spelar ingen roll.
Vid arteriell hypertoni börjar behandlingen med en dos Valsartan Zentiva 80 mg en gång dagligen, vid behov, då ökar dosen gradvis. Den maximala tillåtna dagliga dosen är 320 mg. Vid behov ordineras dessutom diuretika.
Vid kronisk hjärtsvikt är den rekommenderade initialdosen 40 mg (½ tablett Valsartan Zentiva 80 mg) 2 gånger dagligen. Dosen ökas gradvis till 80 mg 2 gånger om dagen. Om effekten är otillräcklig och läkemedlet tolereras väl kan dosen ökas till maximalt 160 mg två gånger om dagen.
Efter att ha drabbats av hjärtinfarkt är det optimalt att påbörja behandlingen före kl. 12. Den initiala dosen är 20 mg två gånger om dagen. Gradvis, över flera veckor, ökas dosen. Rekommenderad ökning av enstaka doser: vid slutet av den första veckan - 40 mg, vid slutet av den andra veckan - 80 mg, vid slutet av den tredje månaden - måldosen på 160 mg. Inträdesfrekvensen är 2 gånger om dagen. Uppnåendet av måldosen beror på toleransen för Valsartan Zentiv under titreringsperioden.
Vid mild till måttlig nedsatt njurfunktion utan kolestas bör en daglig dos på 80 mg inte överskridas.
Bieffekter
Biverkningarna som beskrivs nedan klassificeras enligt utvecklingsfrekvens enligt följande: mycket ofta -> 10%, ofta - från> 1% till 0,1% till 0,01% till <0,1%, mycket sällan - <0,01% (inklusive enskilda meddelanden), ospecificerad frekvens - det är inte möjligt att exakt fastställa utvecklingsfrekvensen.
Möjliga negativa reaktioner av Valsartan Zentiva hos patienter med artär hypertoni:
- allergiska reaktioner: ospecificerad frekvens - serumsjuka, överkänslighetsreaktion;
- laboratorieparametrar: ospecificerad frekvens - ökat serumkalium;
- från det kardiovaskulära systemet: ospecificerad frekvens - vaskulit;
- från det hematopoietiska systemet: ospecificerad frekvens - trombocytopeni, neutropeni, minskad hemoglobin och hematokrit;
- från andningsorganen: sällan - hosta;
- från urinvägarnas sida: ospecificerad frekvens - ökad serumkreatininkoncentration, funktionsnedsättning i njurarna;
- från matsmältningssystemet: sällan - buksmärta; ospecificerad frekvens - ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, onormal leverfunktion;
- från muskuloskeletala systemet: ospecificerad frekvens - myalgi;
- från hudens sida: mycket sällan - hudutslag, klåda, angioödem;
- från sinnena: sällan - svindel;
- andra: sällan - ökad trötthet.
Möjliga negativa reaktioner av Valsartan Zentiva hos patienter med kronisk hjärtsvikt och / eller efter hjärtinfarkt:
- allergiska reaktioner: mycket sällan - angioödem; ospecificerad frekvens - serumsjuka, överkänslighetsreaktioner;
- från det kardiovaskulära systemet: ofta - en uttalad minskning av blodtrycket, ortostatisk hypotoni; sällan - ökade symtom på CHF; ospecificerad frekvens - vaskulit;
- från urinvägarna: ofta - funktionsnedsättning i njurarna; sällan - akut njursvikt; ospecificerad frekvens - ökad ureakväve i serum, hyperkreatininemi;
- från andningsorganen: sällan - hosta;
- från sidan av ämnesomsättningen: sällan - hyperkalemi;
- från matsmältningssystemet: sällan - illamående, diarré; ospecificerad frekvens - leverdysfunktion;
- från muskuloskeletala systemet: sällan - rabdomyolys; ospecificerad frekvens - myalgi;
- från nervsystemet: ofta - yrsel (inklusive hållning); sällan - huvudvärk, svimning;
- från hematopoetiska organ: ospecificerad frekvens - trombocytopeni;
- från hudens sida: ospecificerad frekvens - klåda, hudutslag;
- från sinnena: sällan - svindel;
- andra: sällan - asteni, ökad trötthet.
Överdos
Att ta en överdriven dos av Valsartan Zentiva leder till en signifikant blodtryckssänkning, som är fylld med medvetslöshet, utveckling av kollaps och / eller chock.
Som första hjälpen anges magsköljning och intag av aktivt kol. Ytterligare behandling är symptomatisk. En 0,9% natriumkloridlösning injiceras intravenöst. Dialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Med en uttalad natriumbrist och / eller en minskad volym cirkulerande blod (till exempel på grund av att du tar diuretika) kan artär hypotension utvecklas i början av att du tar Valsartan Zentiva. I detta avseende rekommenderas det att före terapi korrigera dessa tillstånd, till exempel genom att minska dosen av ett diuretikum.
I studier av valsartan, som utfördes på 12 patienter med renaskulär hypertoni, sekundär till ensidig njurartärstenos, sågs inga signifikanta förändringar i njurhemodynamik, ureakväve och serumkreatininkoncentrationer. Det finns dock fall av ökade serumurea- och kreatininnivåer hos patienter med bilateral eller ensidig njurartärstenos som fick andra läkemedel som påverkar RAAS. I detta avseende rekommenderas det att under behandlingstiden övervaka dessa indikatorer.
Hos patienter med CHF eller efter hjärtinfarkt i början av behandlingen sjunker blodtrycket ofta något, så det bör övervakas noggrant i början av behandlingen. Patienter som strikt följer doseringsrekommendationerna behöver som regel inte stoppa kursen på grund av utvecklingen av arteriell hypotoni.
Hos känsliga patienter kan njurfunktionen förändras på grund av hämning av RAAS. Vid svår CHF kan ACE-hämmare och angiotensinreceptorantagonister orsaka oliguri och / eller en ökning av azotemi, i vissa fall - akut njursvikt och död. Av detta skäl måste patienter som har haft en akut hjärtinfarkt och patienter med hjärtsvikt nödvändigtvis bedöma njurfunktionens tillstånd innan Valsartan Zentiva utnämns.
För behandling av arteriell hypertoni kan Valsartan Zentiva användas som monopreparat eller i kombination med diuretika.
I CHF kan Valsartan Zentiva användas som monopreparat eller i kombination med andra läkemedel, såsom hjärtglykosider, diuretika, ACE-hämmare eller betablockerare. Särskild försiktighet krävs vid samtidig utnämning av en betablockerare eller en ACE-hämmare.
Kanske utnämningen av Valsartan Zentiva tillsammans med andra läkemedel som används efter hjärtinfarkt, såsom acetylsalicylsyra som trombocytagens, trombolytika, betablockerare, hämmare av HMG-CoA-reduktas (statiner).
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med tanke på sannolikheten för yrsel och till och med svimning vid användning av Valsartan Zentiva, rekommenderas att man är särskilt försiktig när man kör bil och andra aktiviteter som kräver snabba psykofysiska reaktioner och koncentration.
Applicering under graviditet och amning
Enligt retrospektiva uppgifter åtföljs användningen av ACE-hämmare under graviditetens första trimester av en ökad risk att få barn med fosterskador. Under graviditet II och III av graviditeten kan ACE-hämmare på grund av effekten på RAAS leda till fosterskador och dödsfall. Det finns kända fall av spontana aborter, oligohydramnios och nedsatt njurfunktion hos nyfödda vars mödrar oavsiktligt tog valsartan under graviditeten. I detta avseende är gravida kvinnor kontraindicerade för att ta Valsartan Zentiva. Vid graviditet under behandlingen med läkemedlet ska behandlingen avbrytas så snart som möjligt.
Det finns inga data om frisättning av valsartan i modersmjölk, därför rekommenderas det inte att använda läkemedlet under amning.
Pediatrisk användning
Valsartan Zentiva används inte till barn och ungdomar (under 18 år).
Med nedsatt njurfunktion
Om CC> 10 ml / min är det inte nödvändigt att justera dosen hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Med CC <10 ml / min, inklusive under hemodialys och efter njurtransplantation, ska Valsartan Zentiva användas med försiktighet. Noggrann övervakning av njurfunktionen och plasmakaliumnivåer krävs.
För kränkningar av leverfunktionen
Utnämningen av Valsartan Zentiva är kontraindicerat hos patienter med allvarliga funktionsstörningar i levern, gallcirros och kolestas.
Vid mild och måttlig leverfunktion utan kolestasutveckling bör en daglig dos på 80 mg inte överskridas.
Användning hos äldre
Äldre patienter ordineras Valsartan Zentiva i standarddoser.
Läkemedelsinteraktioner
Andra blodtryckssänkande läkemedel och diuretika ökar den hypotensiva effekten av Valsartan Zentiva.
Det fanns inga kliniskt signifikanta interaktioner hos patienter med arteriell hypertoni med samtidig användning av andra läkemedel med valsartan, till exempel hydroklortiazid, cimetidin, furosemid, amlodipin, atenolol, digoxin, warfarin, indometacin, glibenklamid.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive selektiva hämmare av cyklooxygenas (COX) -2, kan försvaga den antihypertensiva effekten av Valsartan Zentiva.
Risken för att utveckla hyperkalemi ökar med samtidig användning av kaliumpreparat, kaliumsparande diuretika, kaliuminnehållande salter samt läkemedel som ökar nivån av kalium i blodplasman (såsom heparin). Om det är nödvändigt att ordinera något av dessa medel ska kaliumkoncentrationen i plasma noggrant övervakas.
Det har rapporterats om en reversibel ökning av nivån av litium i plasma och utvecklingen av toxiska effekter vid användning av valsartan tillsammans med litiumpreparat. Det finns ingen klinisk erfarenhet av deras kombinerade användning, så det rekommenderas inte att utnämna en sådan kombination. Om behovet av gemensam användning av läkemedel är kliniskt motiverat, bör du regelbundet kontrollera plasmakoncentrationen av litium.
Analoger
Analoger av Valsartan Zentiva är Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi och många andra.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C, utom räckhåll för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Valsartan Zentiva
Recensioner av Valsartan Zentiva är få, men mestadels positiva: läkemedlet minskar effektivt högt blodtryck, är lämpligt för långvarig användning, tolereras väl, orsakar inte torrhackhosta.
Priset på Valsartan Zentiva på apotek
Ungefärliga priser för Valsartan Zentiva, filmdragerade tabletter:
- dosering 80 mg: en förpackning med 28 tabletter - 202-236 rubel, en förpackning med 84 tabletter - 497-563 rubel;
- dosering 160 mg: förpackning med 28 tabletter - 320-339 rubel, förpackning med 84 tabletter - 786-792 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
