Metotrexat - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Metotrexat

Metotrexat: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Läkemedelsinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Villkor för lagring
13. 13. Villkor för utdelning från apotek
14. 14. Recensioner
15. 15. Pris på apotek

Latinskt namn: metotrexat

ATX-kod: L01BA01

Aktiv ingrediens: metotrexat (metotrexat)

Producent: Ebewe Pharma (Österrike)

Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019

Priser på apotek: från 21 rubel.

köpa

Metotrexat är ett antineoplastiskt medel.

Släpp form och komposition

Doseringsform - belagda tabletter (50 st. I polymerburkar, 1 burk i en kartong).

Den aktiva ingrediensen är metotrexat, i en tablett - 2,5 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Metotrexat är ett antineoplastiskt, cytostatiskt medel som tillhör gruppen antimetaboliter. Det hämmar dihydrofolatreduktas, som är ansvarigt för reduktionen av dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra (en bärare av kolfragment som är nödvändiga för produktion av purinnukleotider och deras derivat).

Metotrexat bromsar cellulär mitos och DNA-syntes och reparation. Vävnader som är utsatta för snabb spridning är överkänsliga för dess verkan: epitelceller i munhålans slemhinna, urinblåsa, tarmar, celler av maligna tumörformationer, embryonala celler, benmärgsceller. Förutom antitumör kännetecknas läkemedlet också av immunsuppressiv verkan.

Farmakokinetik

Vid oral administrering bestäms absorptionen av metotrexat av dosens storlek: när läkemedlet tas i en dos av 30 mg / m ² absorberas det väl och dess biotillgänglighet är i genomsnitt 60%.

Hos barn som diagnostiserats med leukemi varierar absorptionen av ämnet från 23% till 95%. Den maximala koncentrationen av metotrexat uppnås under en tidsperiod som sträcker sig från 40 minuter till 4 timmar. Dess kombination med matintag leder till en minskning av absorptionshastigheten och en minskning av maximal koncentration. Bindningsgraden till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) når cirka 50%.

Efter distribution i vävnader finns metotrexat i signifikanta koncentrationer i njurarna, levern och särskilt mjälten, som går över i form av polyglutamater. I dessa organ kan läkemedlet ackumuleras under flera veckor eller till och med månader.

När du tar metotrexat i de rekommenderade doserna tränger det praktiskt taget inte in i blod-hjärnbarriären. Finns i bröstmjölk.

Efter oral administrering metaboliseras läkemedlet delvis med tarmfloran, huvudsakligen i levern (oavsett administreringsväg). Detta bildar polyglutaminformen av metotrexat, som har farmakologisk aktivitet och är en hämmare av dihydrofolatreduktas och tymidinsyntes. Hos patienter som får metotrexat i en dos mindre än 30 mg / m ² är halveringstiden i den inledande fasen 2-4 timmar och i den sista fasen, som är längre, - 3-10 timmar vid användning av små doser och 8-15 timmar - när du använder betydande doser av läkemedlet. Hos patienter med kronisk njursvikt kan båda faserna av metotrexatsekretionen förlängas signifikant.

Metotrexat utsöndras huvudsakligen i urinen oförändrat genom tubulär utsöndring och glomerulär filtrering. Upp till 10% av ämnet utsöndras med galla, som sedan återabsorberas i tarmen. Elimineringen av metotrexat hos patienter med nedsatt njurfunktion, svår transudat eller ascites har minskat betydligt. Vid upprepad administrering ackumuleras läkemedlet i vävnaderna i form av polyglutamater.

Indikationer för användning

• Trofoblastiska neoplasmer;
• Icke-Hodgkins lymfom, akut lymfoblastisk leukemi;
• Allvarlig psoriasis;
• Långt avancerade stadier av svampmykos;
• Reumatoid artrit (i avsaknad av effekten av andra behandlingar).

Kontraindikationer

• Allvarlig nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
• Hematologiska störningar, inklusive benmärgshypoplasi, leukopeni, trombocytopeni, anemi;
• Akut form av infektionssjukdomar;
• Immunbristsyndrom;
• Perioden av graviditet och amning;
• Ålder upp till 3 år;
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Enligt instruktionerna ska metotrexat ordineras med försiktighet till patienter med magsår och duodenalsår, ulcerös kolit, infektionssjukdomar av bakteriell, viral eller svampgenes, med pleural effusion, ascites, uttorkning, nefrolithiasis eller gikt i historien; mot bakgrund av tidigare strålning eller kemoterapi.

Instruktioner för användning av metotrexat: metod och dosering

Metotrexattabletter tas oralt.

Läkaren ordinerar dosen och behandlingsperioden baserat på kliniska indikationer individuellt med hänsyn till kemoterapiregimen.

Rekommenderad dosering:

• Trofoblastiska tumörer: 15-30 mg en gång dagligen i 5 dagar. Behandlingsförloppet upprepas 3 till 5 gånger med ett intervall på en eller flera veckor (med hänsyn till tecken på toxicitet). Dessutom är ett alternativt möte på 50 mg 1 gång på 5 dagar med en paus på 1 månad eller mer möjlig, kursen ger intag av 300-400 mg av läkemedlet;
• Icke-Hodgkins lymfom (som en del av komplex terapi): 15-20 mg per 1 m ² av patientens kroppsyta en gång dagligen, 2 gånger i veckan eller 7,5 mg per 1 m ² 1 gång per dag i 5 dagar;
• Akut lymfoblastisk leukemi (som en del av komplex terapi): med en hastighet av 3,3 mg per 1 m ² i kombination med prednisolon. Efter att ha uppnått remission kan dosregimen vara 15 mg per 1 m ² två gånger i veckan eller 2,5 mg per 1 kg patientvikt var 14: e dag;
• Psoriasis: 10-25 mg per vecka, dosen bör ökas gradvis, efter att ha uppnått optimal klinisk effekt, börjar den reduceras till nivån för den lägsta effektiva dosen;
• Svampmykos: initial dos - 25 mg 2 gånger i veckan, beroende på patientens svar och hematologiska parametrar, minskas dosen eller läkemedlet avbryts;
• Reumatoid artrit: den initiala dosen är 7,5 mg en gång i veckan en gång eller i 3 uppdelade doser med ett intervall på 12 timmar. För att uppnå optimal klinisk effekt är en ökning av veckodosen till 20 mg tillåten. Efter att ha uppnått det önskade resultatet rekommenderas det att du gradvis sänker dosen till den lägsta effektiva dosen. Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt. För barn med kronisk juvenil artrit bestäms dosen med en hastighet av 10-30 mg per 1 m ² av barnets kroppsyta en gång i veckan eller 0,3-1 mg per 1 kg kroppsvikt.

Bieffekter

• Hematopoietiskt system: trombocytopeni, anemi (inklusive aplastik), leukopeni, agranulocytos, neutropeni, eosinofili, lymfoproliferativa sjukdomar, lymfadenopati, pancytopeni, hypogammaglobulinemi;
• Kardiovaskulärt system: perikardiell effusion, perikardit, minskat blodtryck, tromboembolism (cerebral trombos, arteriell trombos, djup ventrombos, tromboflebit, retinal venetrombos, lungemboli);
• Matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, anorexi, stomatit, faryngit, gingivit, enterit, erosiva och ulcerösa lesioner och blödningar från mag-tarmkanalen (inklusive melena, hematemi), pankreatit, levertoxicitet (ökad leverenzymer, leverinsufficiens, akut cirros och leverfibros, hypoalbuminemi);
• Nervsystemet: dåsighet, yrsel, huvudvärk, hemipares, dysartri, pares, afasi, kramper; mot bakgrund av höga doser - emotionell labilitet, övergående störning av kognitiva funktioner, encefalopati (inklusive leukoencefalopati), ovanlig kranial känslighet;
• Synorgan: synstörning (inklusive övergående blindhet), konjunktivit;
• Andningsorgan: sällan - andningssvikt, lungfibros, alveolit, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), interstitiell lunginflammation (inklusive dödlig), symtom på interstitiell lunginflammation (potentiellt farlig) - andfåddhet, torr hosta, feber;
• Hud: kliande hud, erytematöst utslag, urtikaria, pigmentstörningar, ljuskänslighet, alopeci, telangiectasia, ecchymosis, exfoliativ dermatit, furunculosis, acne, erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), hudnekros och ulceration, toxisk epidermal nekrolys med psoriasis - brännande hud, smärtsamma erosiva plack på huden;
• Urogenital system: cystit, njursvikt eller svår nefropati, proteinuri, azotemi, hematuri, nedsatt ovo- och spermatogenes, minskad libido, övergående oligospermi, impotens, vaginal urladdning, dysmenorré, gynekomasti, missfall, fosterskador, fosterdöd, infertilitet;
• Muskuloskeletala systemet: myalgi, artralgi, osteoporos, frakturer, osteonekros;
• Neoplasmer: lymfom, inklusive reversibelt;
• Övriga: ökad svettning, diabetes mellitus, allergiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock), allergisk vaskulit, mjukvävnadsnekros, tumörlys-syndrom, plötslig död, livshotande opportunistiska infektioner (inklusive Pneumocystis lunginflammation), cytomegalovirus (CMV) -infektion (inklusive CMV-lunginflammation), histoplasmos, nockardios, kryptokockos, sepsis (inklusive dödlig), herpes zoster, enkel och spridd herpes.

Överdos

För en överdos av metotrexat är specifika symtom inte karakteristiska, därför bestäms det av nivån av den aktiva substansen i läkemedlet i blodplasman.

Som behandling rekommenderas att man administrerar en specifik motgift - kalciumfolinat - så snart som möjligt efter att ha tagit läkemedlet i höga doser, helst inom den första timmen. Dosen ska vara lika med eller högre än motsvarande dos metotrexat. Efterföljande doser ges efter behov, beroende på serummetotrexatnivåer. För att undvika utfällning av metotrexat och / eller dess metaboliter i njurrören bör urinalkalinisering och hydrering av kroppen utföras, vilket leder till en snabb utsöndring av läkemedlet. För att minimera risken för att utveckla nefropati på grund av bildningen av en fällning av metotrexat eller dess metaboliter i urinen rekommenderas att man dessutom bestämmer urinets pH före varje administrering och var sjätte timme under hela appliceringsperioden av kalciumfolinat, som används som motgift. Införandet av det senare bör fortsätta tills koncentrationen av metotrexat i plasma minskar till ett värde som inte överstiger 0,05 μmol / L och pH stiger till värden över 7.

speciella instruktioner

Läkemedlets cytotoxicitet kräver noggrann hantering. Utnämningen av läkemedlet kan endast göras av en erfaren specialist. Med tanke på egenskaperna hos och egenskaperna hos metotrexat bör läkaren informera patienten om läkemedlets förmåga att orsaka allvarliga och ibland dödliga biverkningar och behovet av att följa en strikt behandlingsregim för att minimera dem.

Användningen av läkemedlet bör åtföljas av noggrann medicinsk övervakning för att snabbt upptäcka tecken på toxiska effekter, deras bedömning och adekvata åtgärder.

Utnämningen bör göras på grundval av ett fullständigt allmänt blodprov med bestämning av blodplättar, ett biokemiskt blodprov med upprättande av aktiviteten hos leverenzymer, serumalbumin, bilirubin, njurfunktionstester, röntgen på bröstet, vid behov, test för hepatit och tuberkulos.

Mottagande av metotrexat bör ske under förhållanden med regelbunden övervakning av tillståndet för perifert blod med avseende på antalet leukocyter och blodplättar. Under den första behandlingsmånaden utförs analysen först varannan dag, sedan med ett intervall på 3-5 dagar. Under den efterföljande perioden - en gång var 7-10 dagar, med remission - en gång var 1-2 vecka. Före varje intag av läkemedlet undersöks slemhinnan i munnen och svalget för sårbildning. Du bör kontrollera: systematiskt - aktiviteten hos levertransaminaser, njurfunktion (kreatininclearance, ureakväve), nivån av urinsyrakoncentration i blodet; periodiskt - fluoroskopisk undersökning av bröstorganen. Benmargshematopoiesen kontrolleras tre gånger (före behandlingens början, under behandlingsperioden, efter avslutad kurs).

Läkemedlets verkan kan orsaka akut eller kronisk levertoxicitet, inklusive fibros och levercirros. Kronisk levertoxicitet kan bero på att ta en total kumulativ dos på 1,5 g eller långvarig (2 eller fler år) metotrexatbehandling och leda till ett dödligt utfall.

Med tanke på de toxiska effekterna av metotrexat på patientens kropp bör samtidig administrering av andra hepatotoxiska medel undvikas, utom i fall av uppenbart behov.

Graden av den toxiska effekten av läkemedlet kan bero på försvårande samtidiga faktorer, såsom fetma, alkoholism, diabetes mellitus och patientens höga ålder.

För en objektiv bedömning av leverfunktionen rekommenderas, förutom biokemiska parametrar, att använda leverbiopsidata som erhållits före eller efter 2-4 månaders behandling.

Vid måttlig leverfibros eller tecken på cirros ska metotrexat avbrytas och när en mild form av fibros diagnostiseras rekommenderas en upprepad biopsi efter 6 månader. Vid mindre histologiska förändringar i levern (mild portalinflammation, fettförändringar), bör särskild försiktighet iakttas vid vidare användning av läkemedlet.

Vid ulcerös stomatit och diarré är det nödvändigt att avbryta metotrexatbehandlingen på grund av den höga risken för att utveckla hemorragisk enterit och perforering av tarmväggen.

Patienter bör undvika exponering för direkt solljus och ultraviolett strålning för att förhindra utveckling av ljuskänslighetsreaktioner.

Hänsyn bör tas till läkemedlets effekt på immunsystemet under immunologiska tester och eventuell försämring av svaret på vaccination. Därför, under perioden 3-12 månader efter avbrytande av läkemedlet, visas inte patienten immunisering (förutom de fall som rekommenderas av läkaren), personer som bor hos patienten bör avbryta immuniseringen mot poliomyelit. Patienten måste bära en mask för att undvika kontakt med personer som har fått poliovaccinet.

Under behandlingsperioden måste patienter i fertil ålder använda pålitliga preventivmetoder, såväl som efter avslutad behandling - för män i 3 månader, för kvinnor - under minst en ägglossningscykel.

För att minska toxiciteten för höga doser metotrexat efter en behandlingsperiod visas patienten ta kalciumfolinat.

På grund av läkemedlets effekt på centrala nervsystemet (yrsel, trötthet), bör patienter avstå från att köra fordon eller maskiner under terapiperioden.

Applicering under graviditet och amning

Metotrexat har en teratogen effekt: det kan orsaka medfödda missbildningar eller intrauterin fosterdöd. Om graviditet inträffar under läkemedelsbehandling rekommenderas abort på grund av den höga risken för negativa effekter på fostret. Metotrexat övergår i bröstmjölk, därför är det nödvändigt att sluta amma under behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Eftersom läkemedlet är cytotoxiskt bör samtidig administrering av läkemedel komma överens med den behandlande läkaren. Med hänsyn till egenskaperna och egenskaperna hos metotrexat, patientens tillstånd och läkemedelsinteraktioner mellan läkemedel kommer läkaren att ge rekommendationer för att undvika allvarliga biverkningar.

Analoger

Metotrexatanaloger är: Vero-metotrexat, Metotrexat Teva, Metotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av metotrexat

För närvarande finns det många recensioner av metotrexat. Ibland används den för att avbryta ektopisk graviditet, men kvinnor rapporterar ofta biverkningar av intaget, uttryckt i smärta i buken och levern, svår illamående. Det är absolut nödvändigt att övervaka effektiviteten av att avsluta en ektopisk graviditet med hCG-nivån.

De flesta patienter rekommenderar inte metotrexattabletter för psoriasis och godkänner inte behandlingen av denna sjukdom med hjälp. Med en förvärring av psoriasis lindrar läkemedlet signifikant tillståndet, men dess tillbakadragande orsakar en försämring. Det finns rapporter om fall av toxisk hepatit.

Effekten av metotrexat vid behandling av reumatoid artrit och cancer anses vara ganska hög. Patienter rapporterar början av stabil remission, men biverkningar i form av illamående är vanliga. Det är dock viktigt att gradvis öka dosen av läkemedlet i början av behandlingen. Med avskaffandet av metotrexat försämras patientens tillstånd i detta fall vanligtvis. Det finns också enstaka omnämningar av läkemedlets bristande effektivitet.

Pris för metotrexat på apotek

I apotekskedjor i Ryssland är det ungefärliga priset för metotrexat med en dos på 2,5 mg cirka 183-228 rubel (paketet innehåller 50 tabletter).

Metotrexat: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Metotrexat 2,5 mg filmdragerade tabletter 50 st. RUB 21 köpa

Metotrexat 2,5 mg filmdragerade tabletter 50 st. RUB 98 köpa

Metotrexat 2,5 mg filmdragerade tabletter 50 st. 161 r köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!