Merkaptopurin
Mercaptopurine: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Mercaptopurin
ATX-kod: L01BB02
Aktiv ingrediens: merkaptopurin (merkaptopurin)
Tillverkare: RUE "Belmedpreparaty" (Vitryssland), Cadila Healthcare Limited (Indien), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republiken Moldavien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21
Priser på apotek: från 830 rubel.
köpa
Merkaptopurin är ett antineoplastiskt, immunsuppressivt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform av merkaptopurin - tabletter: beroende på tillverkare - platt, fyrkantig, med rundade kanter, en skiljelinje och övertryck "BP" på ena sidan eller plattcylindrisk, med en avfasning; från vit till gulvit färg [i en blisterförpackning 10 st., i en kartong 1, 5 eller 10 förpackningar; i en blister 20 st., i en kartong 1, 2 eller 3 blister; i en flaska 25 eller 50 st, i en kartong 1 eller 40 (för sjukhus) flaskor].
Sammansättning av en tablett:
- aktiv substans: merkaptopurinmonohydrat - 50 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, natriumstärkelseglykolat (typ A), kalciumstearat, potatisstärkelse.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Merkaptopurinmonohydrat är ett antineoplastiskt medel från gruppen antimetaboliter. Ämnet tillhör analoger av purinbaser, såsom adenin, guanin, hypoxantin, som ingår i nukleinsyror. Deltagande i processerna för transformation av puriner hämmar merkaptopurin syntesen av deoxiribonukleinsyra (DNA) med en mindre intensiv verkan på ribonukleinsyra (RNA), vilket resulterar i att S-fasen (mitotisk cellcykel) störs, främst i att snabbt multiplicera tumör- och benmärgsceller … Detta orsakar ämnets cytotoxiska effekt och hämning av tillväxten av maligna tumörer.
Experimentella studier har visat att det är möjligt att återvinna merkaptopurin från DNA i form av deoxitioguanosin. En viss mängd av ämnet transformeras till nukleotidderivat av 6-tioguanin genom successiva verkningar av xantilataminas och inosinatdehydrogenas, vilket omvandlar tioinosinsyra till tioguanilsyra. Hos djur är resistens mot maligna tumörer ofta associerad med en minskning av cellernas förmåga att bilda tioinosinsyra. Men resistens mot merkaptopurin, särskilt hos människor, kan utvecklas av andra skäl.
Som fastställts i experimentella experiment har merkaptopurin en cancerframkallande effekt. Ämnet har också en mutagen effekt som orsakar kromosomavvikelser i mänskliga och djurceller och dominerande dödliga mutationer hos hanmöss. Merkaptopurinmonohydrat är embryotoxiskt och leder till patologiska förändringar hos råttembryon.
Farmakokinetik
Absorptionen av merkaptopurin i mag-tarmkanalen är ofullständig - upp till 50%.
Cirka 19% av ämnet binder till plasmaproteiner. I cerebrospinalvätska finns den i obetydliga mängder; den tränger dåligt genom blod-hjärnbarriären.
Metabolism genom aktivering och katabolism förekommer i levern; enzymet xantinoxidas är främst involverat i nedbrytningen.
Merkaptopurinmonohydrat utsöndras oförändrat genom njurarna (från 7 till 39%) och i form av metaboliter (bildas genom direkt oxidation av xantinoxidas, tiourinsyra, metylerade tiopuriner). Den farmakologiska effekten beror främst på metaboliter. Efter att ha tagit läkemedlet in utsöndras 46% av dosen av njurarna den första dagen. I urinen upptäcks metaboliter redan två timmar efter administrering och bestäms där inom flera veckor efter avslutad användning av merkaptopurin. Metaboliter har en längre halveringstid (T 1/2) än merkaptopurin i sig. T 1/2 består av tre faser med en varaktighet på 0,75 respektive; 2,5 och 10 timmar.
Eftersom merkaptopurin snabbt metaboliseras till aktiva intracellulära derivat är hemodialys ineffektivt för att minska läkemedlets toxicitet.
Indikationer för användning
- akut lymfocytisk leukemi;
- akut myeloid leukemi;
- kronisk lymfoblastisk, myeloblastisk och myelomnoblastisk leukemi - för induktion av remission och underhållsbehandling;
- primär polycytemi;
- granulomatös enterit.
Kontraindikationer
Absolut:
- tumörresistens;
- graviditet, amningstid
- ökad individuell känslighet för merkaptopurin eller hjälpämnen i läkemedlet.
Relativt (användning av Mercaptopurine kräver försiktighet):
- sjukdomar åtföljda av undertryckande av benmärgsfunktion;
- nedsatt njur- och / eller leverfunktion;
- akut viral (inklusive vattkoppor, herpes zoster), bakterie- och svampinfektioner;
- hyperurikemi;
- gikt eller njursten (inklusive historia);
- perioden efter antitumör, strålning eller kemoterapi;
- ålder upp till 2 år.
Instruktioner för användning av Mercaptopurine: metod och dosering
Merkaptopurintabletter tas oralt.
Det rekommenderas att ta en daglig dos på 2-2,5 mg per 1 kg patientvikt under de första 3-4 veckorna av behandlingen. Den dagliga dosen tas en gång eller i 2-3 doser. Om den kliniska effekten inte observeras efter 4 veckor från behandlingsstart och det inte finns några tecken på berusning kan du försiktigt öka dosen, men inte mer än upp till 5 mg per 1 kg kroppsvikt.
Under behandling med merkaptopurin måste noggrann klinisk och hematologisk kontroll utföras. Om de första tecknen på en uttalad minskning av det totala antalet leukocyter i perifert blod uppträder i förhållande till den initiala indikatorn, rekommenderas det att avbryta behandlingen i 2-3 dagar. Intag av läkemedlet kan återupptas när en ännu större minskning av leukocyternivån inte inträffar under den angivna pausen.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet och blodet: trombocytopeni, leukopeni, anemi, agranulocytos, pancytopeni (vid akut myelogen leukemi under aktiv terapi observeras ofta en period med relativ benmärgsaplasi, vilket kräver lämplig stödjande behandling);
- från nervsystemet: svaghet, huvudvärk;
- från organen i mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, aptitlöshet, diarré, levertoxisk effekt (levertoxicitet är av toxiskt allergiskt ursprung och uppträder som regel när dosen överskrids 2,5 mg / kg per dag) eller kolestas (gulhet) hud eller sklera), sår i munslemhinnan; sällan - diarré, pankreatit, sår i tarmslemhinnan, hepatonekros;
- från urinvägarna: nefropati, hyperurikemi;
- allergiska reaktioner: klåda, utslag, läkemedelsfeber;
- andra: ökad hudpigmentering, en minskning av kroppens immunsvar och en benägenhet för infektionssjukdomar.
Överdos
Vid en överdos av merkaptopurin kan, förutom trombocytopeni, leukopeni och en tendens till blödningar, omedelbara dyspeptiska symtom uppstå: illamående, kräkningar, diarré, anorexi. Möjliga fördröjda symtom: leversvikt, myelosuppression, gastroenterit.
I händelse av utvecklingen av dessa komplikationer är det nödvändigt att omedelbart sluta ta tabletterna och vidta nödvändiga terapeutiska åtgärder: under de första 60 minuterna efter överdosen kan du framkalla kräkningar, skölja magen och ta aktivt kol; då ordineras symptomatisk behandling. Det finns ingen effektiv antagonist för merkaptopurin. Hemodialysförfarandet är ineffektivt.
Vid användning tillsammans med allopurinol ökar risken för överdosering.
speciella instruktioner
Merkaptopurinbehandling bör endast utföras under överinseende av en specialist med erfarenhet av användning av cytostatika. Patienten bör varnas för läkemedlets toxicitet och om det är otillåtligt att använda det utan medicinsk rådgivning.
Noggrann övervakning av ett detaljerat allmänt blodprov och leverprov är nödvändigt (i början av behandlingen - varje vecka, under underhållsbehandling - varje månad), liksom nivån av urinsyra i blodserumet.
Under behandling med merkaptopurin rekommenderas en tillräcklig mängd vätska för att säkerställa utsöndring av urinsyra och förhindra hyperurikemi. Allopurinol och urinalkalinisering ordineras vid behov.
Om det finns tecken på benmärgsundertryckning, svart tjärande avföring, ovanlig blödning, blod i urinen / avföringen eller att röda fläckar på huden, sök omedelbart läkare.
Läkemedlet kan öka risken för sekundär cancer och nefropati (på grund av ökad produktion av urinsyra).
Med en minskning av nivån av leukocyter och trombocyter under den tillåtna nivån, uppkomsten av gulsot samt en tendens till blödning, bör Mercaptopurine avbrytas. Det är viktigt att noggrant övervaka blodbilden och vid behov ge stödjande behandling och blodtransfusion. Patienter med avancerad leukopeni behöver medicinsk övervakning för att upptäcka tecken på infektioner och ordinera antibiotika i tid. När kroppstemperaturen stiger förskrivs sådana patienter empiriskt bredspektrumantibiotika tills resultaten av bakteriologiska tester och lämpliga diagnostiska tester erhålls.
När du hanterar merkaptopurintabletter (delar dem i hälften), bör du vara försiktig med att undvika inandning av läkemedlet och kontaminering av händerna.
Undvik oavsiktliga skärningar med vassa föremål, kontaktsporter eller andra situationer som kan leda till skada eller blödning.
Tandmanipulationer måste slutföras innan behandlingen med läkemedlet påbörjas eller skjutas upp tills det allmänna blodtalet är normaliserat (på grund av den ökade risken för mikrobiella infektioner, saktning av läkningsprocesser, blödning i tandköttet). Under behandlingsperioden bör man vara försiktig när man använder tandborstar, trådar, tandpetare.
Vid kombinationsbehandling är det viktigt att ta varje läkemedel vid den schemalagda tiden.
Det rekommenderas att använda tillförlitlig preventivmedel under behandling med Mercaptopurine hos en av sexpartnerna.
Applicering under graviditet och amning
Läkemedlet är kontraindicerat för användning hos gravida kvinnor på grund av teratogena och embryotoxiska egenskaper. Intag av merkaptopurin under graviditet har associerats med en ökad risk för missfall eller för tidig födsel. Läkemedlet klassificeras i kategori D av FDA (Food and Drug Administration of the US Department of Health) om möjliga risker för fostret.
Amning ska avbrytas under behandling med merkaptopurin.
Pediatrisk användning
Läkemedlet ska ordineras med försiktighet till barn, särskilt under 2 år. Som regel krävs en dosreduktion hos barn och ungdomar.
Med nedsatt njurfunktion
Njursvikt, njurtumörer är relativa kontraindikationer för användning av Mercaptopurine. Dosjustering krävs beroende på graden av njurfunktion.
För kränkningar av leverfunktionen
Förskrivning av läkemedlet till patienter med nedsatt leverfunktion kräver korrigering av dosregimen.
Användning hos äldre
Enligt instruktionerna ordineras Mercaptopurine med försiktighet till äldre patienter på grund av den mer sannolika åldersrelaterade nedsättningen av njurfunktionen.
Läkemedelsinteraktioner
- allopurinol, sulfinpyrazon, probenecid, colchicin: ömsesidig ökning av aktivitet och toxicitet. Allopurinol ökar den toxiska effekten genom att bromsa ämnesomsättningen.
- anti-gikt urikosuriska läkemedel: ökad risk att utveckla nefropati;
- indirekta antikoagulantia: en ökning av deras aktivitet och / eller risken för blödning på grund av en minskning av syntesen av koagulationsfaktorer i levern och undertryckande av trombocytbildning, eller en minskning av antikoagulerande aktivitet genom att öka syntesen eller aktiveringen av protrombin;
- myelotoxiska läkemedel eller strålbehandling: additiv undertryckning av benmärgsfunktion;
- glukokortikoider, cyklosporin, cyklofosfamid, kortikotropin, klorambucil, azatioprin och andra immunsuppressiva medel: ökad risk för infektioner och sekundära tumörer (på grund av ökad immunsuppressiv effekt);
- doxorubicin: ökar sannolikheten för levertoxicitet;
- tioguanin: fullständig korsresistens med merkaptopurin;
- levande virala vacciner: möjlig intensifiering av replikationsprocessen av vaccinviruset, ökade biverkningar av vaccinet och minskad antikroppsproduktion efter administrering av både inaktiverade och levande vacciner.
Analoger
Mercaptopurine-analoger är: Mercaptopurine-native och Puri-Netol.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats vid temperaturer mellan 15 och 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Mercaptopurine
För närvarande lämnade användarna inte riktiga recensioner om Mercaptopurine, genom vilka man kunde bedöma läkemedlets effektivitet och nackdelar.
Pris för Mercaptopurine på apotek
Priset på Mercaptopurine för en förpackning om 25 tabletter är cirka 880 rubel.
Mercaptopurine: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Mercaptopurine 50 mg tabletter 25 st. RUB 830 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
