Tolperison
Tolperison: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Tolperison
ATX-kod: M03BX04
Aktiv ingrediens: Tolperison (Tolperison)
Producent: ATOLL LLC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-27
Priser på apotek: från 149 rubel.
köpa
Tolperison är ett centralt verkande muskelavslappnande medel.
Släpp form och komposition
Doseringsform Tolperison - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, nästan vita eller vita, med en karakteristisk lukt (i blåsor om 7, 10, 14, 20, 25 och 30 st., I en kartong 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 förpackningar; 5, 10, 20, 30, 40, 50 och 100 st. I burkar av polyetylentereftalat eller polypropylen, i en kartong 1 burk).
Aktiv ingrediens: tolperisonhydroklorid, i sammansättningen av en tablett - 50 eller 150 mg.
Ytterligare komponenter (för tabletter 50/150 mg):
- hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa (72,6 / 70 mg), kroskarmellosnatrium (7,6 / 12 mg), magnesiumstearat (1,3 / 2 mg), hypromellos (1,9 / 3 mg), laktosmonohydrat (socker mjölksyra) (45,1 / 43,5 mg), citronsyramonohydrat (1,5 / 4,5 mg);
- skalkomposition: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromellos (3 / 4,8 mg), titandioxid (1,25 / 2 mg).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tolperison är ett centralt verkande muskelavslappnande medel vars verkningsmekanism inte är helt förstådd. Det är känt att läkemedlet har hög affinitet (bindningsstyrka) till nervvävnaden och når de högsta koncentrationerna i hjärnstammen, i det perifera nervsystemet och ryggmärgen. Den huvudsakliga effekten av tolperison är associerad med inhiberingen av ryggradsreflexbågarna, som samtidigt med eliminering av underlättandet av ledningen av excitation längs de fallande banorna, antagligen bestämmer den terapeutiska egenskapen för tolperison.
Substansens kemiska struktur liknar lidokain, eftersom den har en membranstabiliserande effekt, minskar den elektriska excitabiliteten hos primära afferenta fibrer och motorneuroner.
Läkemedlet har en dosberoende förmåga att hämma aktiviteten hos spänningsberoende natriumkanaler, vilket resulterar i att frekvens och amplitud av åtgärdspotentialen minskar.
Det visade sig att tolperison har en deprimerande effekt på spänningsstyrda kalciumkanaler. Har antimuskarinisk verkan och några svagt uttryckta egenskaper hos alfa-adrenerga antagonister. Det antas att det också kan hämma frisättningen av neurotransmittorer.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas tolperison väl i tunntarmen. Efter cirka 30-60 minuter noteras den maximala plasmakoncentrationen. Biotillgängligheten är låg - cirka 20% (på grund av uttalad första-pass-metabolism). Jämfört med att ta läkemedlet på fastande mage ökar en diet rik på fett biotillgängligheten av läkemedlet till nästan 100% och dess maximala plasmakoncentration med cirka 45%, samtidigt som tiden för att nå toppkoncentrationen fördröjs med i genomsnitt 30 minuter.
Tolperison metaboliseras i njurarna och levern. Det utsöndras nästan fullständigt (minst 99%) i form av metaboliter i njurarna. Den farmakologiska aktiviteten hos metaboliter har inte fastställts.
T ½ (halveringstid) är cirka 2,5 timmar.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Tolperison för att behandla spasticitet på grund av stroke hos vuxna.
Användningen av läkemedlet är också möjlig i följande fall:
- extrapyramidala störningar (aterosklerotisk och post-encefalit parkinsonism);
- cerebral och spinal förlamning (sammandragning av armar och ben, spinal automatism, hypertonicitet, muskelspasmer);
- hypertonicitet i kombination med nedsatt muskeltonus av annan typ;
- konsekvenser av störningar i vaskulär innervering (intermittent angioneurotisk dysbasi, akrocyanos);
- sjukdomar åtföljda av muskelspasmer, stelhet, dystoni;
- utplåna arteriella sjukdomar: åderförkalkning av extremiteterna, Buerger sjukdom (tromboangiitis obliterans), diabetisk angiopati, Raynauds syndrom;
- infantil spastisk förlamning (Little's sjukdom);
- encefalopati av vaskulärt ursprung;
- epilepsi;
- posttrombotiska störningar i lymfcirkulationen och venös cirkulation, trofiska sår.
Kontraindikationer
- ålder upp till 18 år
- glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, laktosintolerans;
- myasthenia gravis;
- amning;
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Instruktioner för användning Tolperison: metod och dosering
Tolperison tabletter ska tas oralt efter en måltid: svälj hela utan att bryta eller tugga och drick mycket vatten. När läkemedlet tas på fastande mage minskar dess biotillgänglighet.
Den initiala dosen är 50 mg tre gånger om dagen, sedan höjs den gradvis till 150 mg, vilket håller dosen tre gånger om dagen.
Bieffekter
Enligt data från klinisk användning av läkemedlet hos mer än 12000 patienter är de vanligaste störningarna allmänna störningar, gastrointestinala och neurologiska fenomen, såväl som störningar i huden och subkutan vävnad.
Utvecklingen av överkänslighetsreaktioner rapporterades under perioden efter registrering, deras antal var 50-60% av all erhållen data. I det övervägande fallet inträffade mindre biverkningar. Allvarliga, livshotande allergiska reaktioner har rapporterats mycket sällan.
Enligt rekommendationer från Världshälsoorganisationen klassificeras biverkningar som uppstår under behandling med tolperison enligt följande: mycket ofta - ≥ 1/10, ofta - från ≥ 1/100 till <1/10, sällan - från ≥ 1/1000 till < 1/100, sällan - från ≥ 1/10 000 till <1/1000, mycket sällan - <1/10 000, inklusive isolerade fall, okänd frekvens - baserat på tillgängliga data är det inte möjligt att beräkna incidensen av biverkningar.
Tolperison kan orsaka följande störningar från olika organ och kroppssystem:
- nervsystemet: sällan - dåsighet, huvudvärk, yrsel; sällan - parestesi, sjukdomskramper, kramper, skakningar, uppmärksamhetsstörning, epilepsi, slöhet;
- psyke: sällan - sömnstörningar, sömnlöshet; sällan - depression, känsla av svaghet mycket sällan - förvirring av medvetandet;
- metabolism: sällan - anorexi; mycket sällan - polydipsi;
- kardiovaskulärt system: sällan - sänkning av blodtrycket; sällan - hjärtklappning, takykardi, rodnad, kärlkramp; mycket sällan - bradykardi;
- lever och gallvägar: sällan - måttligt leversvikt;
- njurar och urinvägar: sällan - proteinuri, enuresis;
- andningsorgan: sällan - näsblod, andfåddhet, takypné;
- blod och lymfsystem: mycket sällan - lymfadenopati, anemi;
- mag-tarmkanalen: sällan - muntorrhet, magbesvär, diarré, illamående, dyspepsi; sällan - flatulens, förstoppning, epigastrisk smärta, kräkningar;
- muskuloskeletala systemet och bindväv: sällan - smärta i armar och ben, svaghet och smärta i musklerna; sällan - en känsla av obehag i extremiteterna; mycket sällan - osteopeni;
- immunsystem: sällan - anafylaktiska reaktioner och överkänslighetsreaktioner (Quinckes ödem, inklusive läppar och ansikte); mycket sällan - anafylaktisk chock;
- hud och subkutan vävnad: sällan - hyperhidros, hudutslag, allergisk dermatit, urtikaria, klåda;
- hörsel- och synorgan: sällan - tinnitus, yrsel, nedsatt synskärpa;
- laboratorieparametrar: sällan - leukocytos, trombocytopeni, hyperbilirubinemi, leverfunktion; mycket sällan - hyperkreatininemi;
- andra: sällan - sjukdomskänsla, trötthet, asteni; sällan - törst, känsla av värme, irritabilitet, känsla av berusning; mycket sällan - obehag i bröstet.
Överdos
Det finns få rapporter om överdosfall. I prekliniska studier av akut toxicitet av tolperison inträffade vid höga doser tonisk-kloniska kramper, ataxi, dyspné och andningsförlamning.
Det finns ingen specifik motgift. Behandling vid överdosering är symptomatisk och stödjande.
speciella instruktioner
Frekventa biverkningar av läkemedlet är överkänslighetsreaktioner, som kan manifestera sig från mild kutan till svår systemisk, inklusive anafylaktisk chock. Symtom på en allergisk reaktion är utslag, rodnad, klåda, urtikaria, Quinckes ödem, andfåddhet, artär hypotension, takykardi.
Kvinnor med allergi eller överkänslighetsreaktioner mot andra läkemedel har en högre risk.
Ökad försiktighet bör iakttas vid känd överkänslighet mot lidokain, eftersom korsreaktioner kan utvecklas.
Patienter bör varnas för att vara uppmärksamma på eventuella symtom på överkänslighet. Om de utvecklas bör du omedelbart avbryta läkemedlet och konsultera en läkare. Efter en episod av överkänslighet är återadministrering av tolperison förbjuden.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det negativa inflytandet av tolperison på reaktionshastigheten och uppmärksamheten noterades inte. Vid muskelsvaghet, dimsyn eller uppmärksamhet, dåsighet, kramper bör du rådfråga en läkare.
Applicering under graviditet och amning
Under experimentella studier på djur avslöjades ingen teratogen effekt. Men människor har ingen erfarenhet av att använda tolperison under graviditeten, och därför ordineras inte gravida kvinnor, särskilt under första trimestern, läkemedlet, förutom i fall av extrem nödvändighet, när den förväntade nyttan motiverar de möjliga riskerna.
Det finns inga data om frisättning av tolperison med modersmjölk, därför är läkemedlet förbjudet under amning.
Pediatrisk användning
Tolperison tabletter är inte ordinerade för barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Det finns inte tillräckligt med erfarenhet av användning av läkemedlet hos patienter med njurinsufficiens, men det har pålitligt fastställts att biverkningar är vanligare i denna kategori av patienter, och därför ordineras inte Tolperison för allvarlig njurskada. Vid måttligt nedsatt njurfunktion bör dosen väljas noggrant och behandlingen ska utföras under kontroll av njurfunktionen och patientens allmänna tillstånd.
För kränkningar av leverfunktionen
Det finns inte tillräcklig erfarenhet av användning av läkemedlet hos patienter med leverinsufficiens, men det har pålitligt fastställts att biverkningar är vanligare i denna kategori av patienter, och därför ordineras inte Tolperison för allvarlig leverskada. Vid måttlig leverfunktion bör dosen väljas noggrant och behandlingen ska utföras under kontroll av leverfunktionen och patientens allmänna tillstånd.
Läkemedelsinteraktioner
Tolperison, med samtidig användning, kan öka blodinnehållet i läkemedel som metaboliseras huvudsakligen med deltagande av CYP2D6-isoenzym, såsom desipramin, venlafaxin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dextrometorfan, tioridazin, nebivolol, atomoxetin.
Ingen signifikant induktion eller hämning av andra CYP-isoenzymer (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) hittades i laboratorieexperiment.
Biotillgängligheten för tolperison minskar när den tas på fastande mage.
Tolperison ökar effekterna av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive nifluminsyra, och därför kan dosjustering krävas när de kombineras.
Vid samtidig användning av andra centralt verkande muskelavslappnande medel bör dosen tolperison reduceras.
Med kombinerad administrering av substrat av isoenzymet CYP2D6 och / eller andra läkemedel förväntas ingen ökning av exponeringen för tolperison.
Analoger
Tolperisonanaloger är: Midocalm, Tolizor, Tolperison-OBL.
Villkor för lagring
Hållbarheten är 3 år.
Förvaringsförhållanden: placeras skyddad från ljus och utom räckhåll för barn, med temperaturer upp till 25 ° С.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Tolperisone
Recensioner av Tolperison från patienter som tog det är mest positiva. Läkemedlet kännetecknas av hög effektivitet, låg kostnad och låg förekomst av biverkningar.
Priset på Tolperison på apotek
Priset på Tolperison är i genomsnitt 195 rubel per förpackning med 30 tabletter i en dos på 50 mg och 260 rubel per förpackning på 30 tabletter i en dos på 150 mg.
Tolperison: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tolperison 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 149 r köpa |
|
Tolperison 150 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 218 köpa |
|
Tolperison tabletter p.p. 150 mg 30 st. 255 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
