Tiodazin
Thiodazin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Thiodazine
ATX-kod: N05AC02
Aktiv ingrediens: tioridazin (tioridazin)
Tillverkare: San Pharmaceutical Industries Limited (Indien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21
Tiodazin är ett antipsykotiskt (neuroleptiskt) läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av tiodazin är filmdragerade tabletter: runda, på ena sidan för doser på 10, 25 och 50 mg finns en skiljelinje; i en dos av 10 mg - ljus orange eller ljus orange med en rosa nyans, i en dos av 25 mg - blå, i en dos av 50 mg - gul, i en dos av 100 mg - blå (i en remsa av aluminiumfolie 10 st., 10 remsor i en kartong).
Sammansättning av en tablett:
- aktiv substans: tioridazinhydroklorid - 10, 25, 50 eller 100 mg;
- hjälpkomponenter (kärna): mikrokristallin cellulosa, stärkelse, laktos, polyvinylpyrrolidon K30 (povidon K30), magnesiumstearat, natriummetylparaben (natriummetylparahydroxibensoat), kolloidal kiseldioxid, renad talk;
- skal: Eudragit E100 (sampolymer av metylmetakrylat, dimetylaminoetylmetakrylat och butylmetakrylat) eller E5 premium (hypromellos), polyetylenglykol 6000 (makrogol 6000), färgämnen (beroende på dosering) titandioxid, solnedgångsgul, indigokarmin eller kinolingul.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i tiodazin är tioridazin, ett fenotiazinderivat som tillhör piperidin-gruppen. Ämnet har egenskaper som är inneboende i andra fenotiaziner, men det kliniska spektrumet av dess farmakologiska verkningar skiljer sig också avsevärt från spektrumet för andra fenotiazinderivat. De särskiljande egenskaperna hos tioridazin inkluderar dess uttalade ångestdämpande och lugnande aktivitet, liksom dess låga förmåga att leda till extrapyramidala störningar.
Tioridazin har en måttlig alfa-adrenerg blockerande och m-antikolinerg effekt, har en blodtryckssänkande och antiemetisk effekt. Den aktiva substansen kan hjälpa till att förlänga QT-intervallet.
När tioridazin används i låga doser har det en ångestdämpande effekt: det minskar känslor av ångest, ångest, rädsla och minskar emotionell spänning. Hos patienter som tar tiodazin förbättras anpassningen till den omgivande verkligheten. Läkemedlet är också effektivt i fall av milda depressiva störningar.
När höga doser tioridazin används har det en antipsykotisk effekt.
Tiodazin har ett brett terapeutiskt sortiment. Som regel tolereras läkemedlet väl av patienter i enlighet med den rekommenderade doseringen.
Farmakokinetik
- absorption: absorberas snabbt i mag-tarmkanalen, C max (maximal koncentration) i blodplasma uppnås 2-4 timmar efter administrering. Biotillgänglighetsindexet är föremål för interindividuell variation, i genomsnitt är det 60%;
- distribution och metabolism: mer än 95% av tioridazinhydroklorid binder till plasmaproteiner i blodet. Ämnet har egenskapen att penetrera placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Tioridazin och dess huvudsakliga metaboliter (mesoridazin och sulforidazin) korsar BBB (blod-hjärnbarriären) och finns i cerebrospinalvätskan. Samtidigt är förhållandet mellan innehållet av metaboliter i cerebrospinalvätskan och deras innehåll i blodplasma högre än samma förhållande för oförändrad tioridazin, vilket är bevis på metaboliternas betydelsefulla roll i mekanismen för antipsykotisk verkan av tiodazin;
- Utsöndring: T 1/2 (halveringstid) är cirka 10 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen genom tarmarna (50%) samt genom njurarna (i form av metaboliter - cirka 30% av dosen, oförändrad - mindre än 4%).
Indikationer för användning
Schizofreni och andra psykiska störningar:
- förvärring av schizofreni;
- kronisk förlopp av schizofreni (behandling, inklusive långvarig behandling av slutna patienter, och långvarig underhållsbehandling av polikliniska patienter med schizofreni).
Depression och ångestsyndrom:
- psykiatrisk praxis: upprörd depression - i form av monoterapi och som en del av kombinationsbehandling;
- allmän medicinsk praxis: terapi av olika syndrom som manifesteras i ångest, en kombination av ångest och depression, agitation och spänning, emotionella störningar och psykosomatiska störningar;
- psykotisk depression eller blandade ångest-depressiva tillstånd - för långvarig behandling.
Tillämpning i geriatrisk praxis:
- svår kognitiv försämring och beteendestörningar hos äldre patienter med organiska hjärnskador av vilken svårighetsgrad som helst - som ett antipsykotiskt och neuroleptiskt medel;
- ångesttillstånd, blandade ångest-depressiva tillstånd, senil agitation, sömnlöshet - som ett ångestdämpande eller lugnande medel.
Tillämpning i pediatrisk praxis:
- barnschizofreni, allvarliga beteendestörningar mot bakgrund av organisk hjärnskada eller mental retardation;
- tillstånd av ångest, agitation, spänning, uppmärksamhetsstörningar hos barn med allvarliga beteendestörningar, fall av hyperaktivitet som är resistenta mot stimulantia, sömnstörningar - som ett lugnande eller ångestdämpande medel.
Andra störningar av olika ursprung:
- allvarliga beteendestörningar hos vuxna med psykiskt utvecklingsstörda patienter och patienter med symtom på bristsyndrom;
- alkoholavbrottssyndrom - för att minska svårighetsgraden av agitation, ångest, fientlighet, hallucinationer och andra mentala manifestationer;
- kräkningar av central uppkomst.
Kontraindikationer
Absolut:
- koma eller svår depression i centrala nervsystemet (CNS);
- en historia av allvarliga hematologiska sjukdomar, inklusive hämning av benmärgshematopoies;
- svår hjärtsjukdom, särskilt kliniskt signifikanta arytmier (inklusive ventrikulär takykardi);
- hjärtarytmier (inklusive historia), medfödd långt QT-syndrom;
- kombinerad användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet;
- depression av medvetandet i allvarlig grad (inklusive koma) av vilken etiologi som helst (som ett resultat av användning av läkemedel, inklusive);
- samtidig användning av substrat eller hämmare av isoenzymet CYP2D6;
- svår form av arteriell hypertoni eller arteriell hypotoni;
- laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
- graviditet, amningstid
- barn under 3 år
- anamnestisk information om reaktioner vid allvarlig fotosensibilisering eller individuell överkänslighet mot andra fenotiazinderivat;
- individuell överkänslighet mot tioridazinhydroklorid eller någon hjälpkomponent i läkemedlet.
Enligt instruktionerna bör Thiodazine ordineras med försiktighet för: alkoholism (på grund av en benägenhet för hepatotoxiska reaktioner), patologiska förändringar i blodet (på grund av risken för hematopoies-störningar), vinkelstängande glaukom, bröstcancer (på grund av en ökning av den potentiella risken för sjukdomsprogression och resistens mot cytostatika endokrina läkemedel som ett resultat av utsöndring av prolaktin orsakat av tioridazin), njure- och / eller leversvikt, hyperplasi i prostatakörteln med kliniska manifestationer, magsår och duodenalsår (i det akuta stadiet), sjukdomar med hög risk för tromboemboliska komplikationer, epilepsi, sjukdom - för att förbättra extrapyramidala effekter), myxödem,Reyes syndrom (på grund av ökad sannolikhet för att utveckla levertoxicitet hos barn och ungdomar), kroniska sjukdomar med andningssvikt (särskilt hos barn), kakexi, kräkningar (eftersom kräkningar i samband med en överdos av andra läkemedel kan maskeras av den antiemetiska effekten av tioridazin) och hos äldre ålder.
Instruktioner för användning av tiodazin: metod och dosering
Tiodazin tabletter tas oralt.
Läkaren väljer dosen och tiden för att ta läkemedlet individuellt med hänsyn till sjukdomen och svårighetsgraden av symtomen. Det rekommenderas att starta behandlingen med lägsta doser inom angivet intervall. Sedan, under behandlingen, ökar dosen gradvis till maximal effektivitet. När den maximala terapeutiska effekten uppnås reduceras dosen Tiodazin gradvis till en underhållseffekt. Som regel är den dagliga dosen uppdelad i 2-4 doser.
Schizofreni och andra psykiska störningar:
- förvärring av schizofreni hos vuxna sjukhuspatienter: 100–600 mg per dag, maximal daglig dos på 800 mg;
- kronisk kurs av schizofreni: hos inpatienter - 100–600 mg per dag, hos öppenvårdspatienter - 50–300 mg per dag.
Depression och ångestsyndrom:
- psykiatrisk praxis för upprörd depression: 25-200 mg per dag;
- allmän medicinsk praxis som ångestdämpande och / eller lugnande: 10–75 mg per dag.
För behandling av ålderdomssjukdomar används Thiodazin som:
- antipsykotiska och / eller neuroleptika: 25-200 mg per dag;
- lugnande och / eller ångestdämpande medel: 10–75 mg per dag.
I pediatrisk praxis används tiodazin som:
- antipsykotiskt medel för allvarliga emotionella och psykiska störningar hos barn över 3 år: 1-4 mg / kg kroppsvikt per dag;
- ångestdämpande och / eller lugnande medel hos barn från 3 år: 0,5–2 mg / kg kroppsvikt per dag.
Behandling av andra störningar av olika ursprung:
- allvarliga beteendestörningar hos mentalt retarderade vuxna och patienter med symtom på bristsyndrom: 100–600 mg per dag, maximal daglig dos - 800 mg;
- alkoholavbrottssyndrom (för att minska svårighetsgraden av psykiska störningar): 100-200 mg per dag.
Hos sjukhuspatienter med schizofreni observeras som regel en markant förbättring av tillståndet efter 2-3 veckor eller mer från början av behandlingen. Hos patienter med kroniska psykiska störningar kan det ta 6 veckor till sex månader för att uppnå maximal klinisk effekt. Och vid akuta psykoser kan en positiv effekt observeras inom 24–48 timmar.
Behandling av patienter med nedsatt njur- / leverfunktion, viktbrist samt barn och äldre kräver noggrann medicinsk övervakning. Det rekommenderas att starta behandling hos sådana patienter med särskilt låga doser och öka dem mycket långsamt.
Eftersom den plötsliga avbrytandet av tiodazin hos patienter som fått det under lång tid eller i höga doser kan orsaka illamående, kräkningar, yrsel, skakningar, ångest, sömnlöshet, agitation, övergående dyskinesier, när långvarig behandling avbryts, bör dosen av läkemedlet minskas gradvis, över flera Veckor.
Bieffekter
Biverkningar av tiodazin är dosberoende. När du använder läkemedlet i doser som motsvarar det rekommenderade intervallet är negativa reaktioner i de flesta fall svaga och försvinner på egen hand. Vid användning av höga doser tioridazin observeras allvarliga biverkningar.
Förekomsten av biverkningar från system och organ enligt en speciell skala (mycket ofta - mer än 1/10; ofta - 1 / 100-1 / 10; sällan - 1 / 1000-1 / 100; sällan - 1 / 10000-1 / 1000; extremt sällsynt - mindre än 1/10000):
- CNS: ofta - sedering, yrsel, dåsighet; sällan - ökad irritabilitet, psykomotorisk agitation, huvudvärk, nedsatt medvetande, hallucinationer; sällan - extrapyramidala symtom (akatisi, muskelstyvhet, tremor, dystoni, dyskinesi), kramper, tardiv dyskinesi; extremt sällsynt - sömnlöshet, depression, NNS (neuroleptiskt malignt syndrom);
- kardiovaskulärt system: ofta - ortostatisk hypotoni; sällan - takykardi, förlängning av QT-intervallet; sällan - arytmier extremt sällsynt - fladdring av kammarna, plötslig död;
- autonoma nervsystemet / m-antikolinerga effekter: ofta - suddig syn, muntorrhet, nästäppa, pares av boende; sällan - illamående, kräkningar, förstoppning, diarré, aptitlöshet, inkontinens eller urinretention; sällan - tremor, blekhet; extremt sällsynt - paralytisk tarmobstruktion;
- endokrina systemet: ofta (vid långvarig användning) - galaktorré, hyperprolaktinemi; sällan - förändringar i kroppsvikt, amenorré, menstruations oregelbundenheter, erektil dysfunktion och utlösning; sällan priapism; extremt sällsynt - perifert ödem, gynekomasti, svullnad av bröstkörtlarna;
- perifert blod: sällan - trombocytopeni, agranulocytos, leukopeni; extremt sällsynt - anemi, leukocytos;
- lever: sällan - förändringar i aktiviteten hos levertransaminaser; sällan - hepatit;
- hud: sällan - hudutslag (inklusive allergisk), dermatit, urtikaria, ljuskänslighetsreaktioner, angioödem;
- andra: sällan - hypertermi, ödem i parotidkörteln, andningsstörningar.
Överdos
I fall av överdos av tiodazin, en ökning av biverkningarna, är det möjligt att utveckla akuta neuroleptiska komplikationer. Du bör särskilt vara uppmärksam på ökningen av kroppstemperaturen, vilket är ett av symtomen på NNS. Vid allvarlig överdosering kan medvetsstörningar i olika former, upp till koma, observeras.
Vid långvarig behandling med läkemedlet har sällsynta fall av retinopati pigmentosa registrerats som inträffade hos patienter som tog tioridazin i doser som översteg den rekommenderade maximala dagliga dosen på 800 mg.
Vid överdosering måste du sluta ta tiodazin, som alla andra antipsykotiska läkemedel. Det rekommenderas att använda centrala antikolinergika, aktivt kol i höga doser, magsköljning, i närvaro av krampanfall, intravenös diazepam, neurometaboliska stimulanser, glukoslösning, vitamin B och C, noggrann övervakning av andningsfunktionens, kardiovaskulära och centrala nervsystemet, symptombehandling.
Eftersom barbiturater kan öka andningsdepressionen orsakad av fenotiaziner, bör deras användning undvikas vid anfall.
speciella instruktioner
Tiodazin bör användas med yttersta försiktighet hos patienter med hjärt-kärlsjukdomar, glaukom (speciellt i sluten vinkelform), njursvikt, allvarliga andningssjukdomar, epilepsi, Parkinsons sjukdom, myasthenia gravis, prostatahypertrofi, feokromocytom.
Det är kontraindicerat att ta alkoholhaltiga drycker under tioridazinbehandling.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det är förbjudet att köra fordon, utföra arbete som är förknippat med en ökad risk för olyckor, som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet, en snabb mental och fysisk reaktion, under behandlingen med Thiodazine.
Applicering under graviditet och amning
Tiodazin är kontraindicerat för användning hos gravida och ammande kvinnor.
Pediatrisk användning
Det är förbjudet att ordinera tiodazin till barn under 3 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid njurinsufficiens bör Tiodazin användas med extrem försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Leverfunktioner är en relativ kontraindikation mot användningen av tiodazin.
Användning hos äldre
Utnämningen av tiodazin till äldre patienter kräver försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Användningen av tioridazin samtidigt med vissa läkemedel kan leda till utvecklingen av följande effekter:
- läkemedel som hämmar CYP2D6-isoenzymet (till exempel fluoxetin, cimetidin, moklobemid, paroxetin): förstärkning och förlängning av tioridazins verkan på grund av att det i sig orsakar undertryckande av detta isoenzym;
- tricykliska antidepressiva medel (TCA): en ökning av plasmakoncentrationen av TCA och / eller tioridazin, vilket kan leda till utveckling av arytmier;
- blodtryckssänkande läkemedel och betablockerare: en ökning av plasmakoncentrationerna av varje läkemedel på grund av undertryckande av ämnesomsättningen, vilket kan leda till en signifikant minskning av blodtrycket, hjärtrytmstörningar eller negativa reaktioner från centrala nervsystemet.
- tiaziddiuretika: ökad risk för svår arteriell hypotoni, ökade kardiotoxiska effekter av tioridazin (på grund av diuretikuminducerad hypokalemi);
- antikonvulsiva medel: en minskning av anfallströskeln, en förändring av koncentrationen av fenytoin i blodserumet, vilket kan kräva en dosjustering. Med samtidig användning av karbamazepin med tioridazin förändras inte serumkoncentrationerna av dessa läkemedel;
- indirekta antikoagulantia: ökad hypoprotrombinemisk effekt på grund av konkurrerande interaktion vid nivån av cytokrom P450-isoenzymer. I det här fallet är det nödvändigt att noggrant övervaka koncentrationen av protrombin i blodplasman;
- läkemedel med en deprimerande effekt på centrala nervsystemet (inklusive alkohol, narkotiska analgetika, bensodiazepiner, barbiturater, antidepressiva medel, anestetika): ökar deras effekt;
- MAO-hämmare (monoaminoxidas): förlängning och förstärkning av den lugnande och m-antikolinerga effekten av vart och ett av läkemedlen;
- hypoglykemiska medel: en ökning av risken för kränkning av patientens glukostolerans uppnådd som ett resultat av deras användning på grund av effekten av tioridazin på kolhydratmetabolismen;
- litiumpreparat: ökad risk för extrapyramidala störningar, allvarliga neurotoxiska komplikationer och somnambulism;
- m-antikolinergika (atropinliknande läkemedel), antihistaminer och TCA: förstärkning av deras m-antikolinerga effekter fram till början av atropinpsykos, svår förstoppning, paralytisk tarmobstruktion, hyperpyrexi med möjlig värmeslag. Dosjustering av läkemedel och noggrann observation av patienten krävs;
- antiparkinsonläkemedel: försvagning av varje läkemedels verkan;
- dopamin, adrenalin, fenylefrin, efedrin och andra vasokonstriktorer: försvagning av deras tryckeffekt på grund av de a-adrenerga blockerande egenskaperna hos tioridazin;
- kinidin: förstärkning av dess hämmande effekt på hjärtinfarkt;
- antiarytmiska läkemedel: när de används samtidigt med tioridazin måste försiktighet iakttas på grund av den eventuella överdrivna förlängningen av QT-intervallet;
- antidiarrheal och antacida medel: minskad absorption av tioridazin i mag-tarmkanalen.
Analoger
Analoger av Thiodazin är: Sonapax, Thioril, Tison och andra.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk, torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Thiodazin
Recensionerna av Thiodazine varierar, eftersom läkemedlet verkar på varje patient individuellt. Det kan förbättra sömnen, lindra ångest, rädsla, känslomässiga störningar. Men det finns klagomål om bristen på någon positiv effekt även vid långvarig användning av piller, liksom biverkningar som sänkning av blodtrycket, utvecklingen av takykardi och arytmier.
Pris för tiodazin på apotek
Det finns ingen information om priset på Thiodazine, eftersom läkemedlet för närvarande inte är tillgängligt för försäljning.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
