Pletax - Bruksanvisning, Priset På Tabletter, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Pletax

Pletax: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Pletaks

ATX-kod: B01AC23

Aktiv ingrediens: Cilostazol (Cilostazolum)

Tillverkare: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2017-11-27

Priser på apotek: från 959 rubel.

köpa

Pletax är ett läkemedel mot blodplättar.

Släpp form och komposition

Doseringsform - tabletter: vita eller nästan vita, bikonvexa, runda, släta på ena sidan, skårade på den andra (i en kartong 3, 4 eller 6 blister med 10 eller 14 tabletter vardera och instruktioner för användning av Pletax).

Sammansättning av 1 tablett om 50/100 mg:

• aktiv substans: cilostazol - 50/100 mg;
• hjälpkomponenter: hypromellos - 19 / 26,5 mg; magnesiumstearat - 1,7 / 2,3 mg; karmellos kalcium - 1,5 / 2,2 mg; mikrokristallin cellulosa - 26/35 mg; förgelatinerad potatisstärkelse - 81,8 / 84 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Hämning av fosfodiesteras typ 3 är huvudmekanismen för läkemedlets farmakologiska verkan, på grund av vilken det ökar det intracellulära innehållet av cykliskt adenosinmonofosfat i vävnader och organ.

Under experimentella och små kliniska studier visade det sig att cilostazol har en vasodilaterande effekt. För det mesta utvidgar det lårbensartärerna, i mindre utsträckning - de överlägsna mesenteriska, halspulsådern och ryggradsartärerna. Njurartärerna är okänsliga för effekterna av Pletax.

Under in vitro-förhållanden har substansen en hämmande effekt på proliferationen av råtta och mänskliga glattmuskelceller.

I kliniska och experimentella studier ex vivo och in vivo visade det sig att läkemedlet ökar halten av cykliskt adenosinmonofosfat i trombocyter och orsakar en reversibel trombocyteffekt.

Cilostazol hämmar reversibelt trombocytaggregering, vars utveckling framkallas av olika stimuli, inklusive adrenalin, arakidonsyra, kollagen, adenosindifosfat, trombin och mekanisk verkan (hemodynamisk chock). Dessutom blockerar ämnet frisättningen av trombocytfaktor 4 (PF-4) och trombocyttillväxtfaktor av humana trombocyter.

Under experimentella och kliniska studier hittades också ytterligare potentiellt fördelaktiga effekter av läkemedlet - en ökning av kolesterol i lipoproteiner med hög densitet och en minskning av serumtriglycerider.

I en klinisk studie minskade koncentrationen av triglycerider i blodet med i genomsnitt 15% (0,33 mmol per 1 L) och tog cilostazol i en dos av 100 mg 2 gånger dagligen i 84 dagar, och ökade koncentrationen av högt lipoproteinkolesterol i blodet. densitet med i genomsnitt 10% (0,1 mmol per 1 liter).

Pletax har en positiv inotrop effekt. I experimentella studier på hundar gav den en artsspecifik skadlig effekt på det kardiovaskulära systemet (denna effekt observerades inte hos apor och råttor). Läkemedlet ökar inte QT-intervallets varaktighet hos apor och hundar.

Nio placebokontrollerade kliniska studier har bekräftat effekten av cilostazol hos patienter med intermittent claudicering. Det visade sig att användningen av ämnet i en dos av 100 mg två gånger om dagen i 168 dagar fördubblar ungefär det maximala avståndet (från 60,4 m till 129,1 m; i genomsnitt är den absoluta ökningen av det maximala avståndet 42 m) och avståndet godkänd före smärtans början (från 47,3 m ² till 93,6 m ²).

Effekten av Pletax hos patienter med diabetes mellitus var lägre än hos patienter utan störningar i kolhydratmetabolismen.

Enligt en prospektiv dubbelblind klinisk studie ökar cilostazol inte dödligheten hos patienter med intermittent claudicering.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas cilostazol lätt. Jämfört med att ta läkemedlet på fastande mage är dess maximala koncentration i blodplasma 16% högre när det tas 30 minuter efter att ha ätit och 93% högre när det tas 2 timmar efter att ha ätit.

Den maximala plasmakoncentrationen av både cilostazol och dess aktiva metaboliter ökar mindre än proportionellt med dosökningen. I det här fallet ökar arean under koncentrationstidskurvan (AUC) för ämnet och dess huvudsakliga metaboliter ungefär i proportion till dosökningen.

Mot bakgrund av ocklusiva patologier i perifera artärer uppnås jämviktskoncentrationen av läkemedlet i blodet med dess regelbundna intag i en dos på 100 mg 2 gånger om dagen efter 4 dagar.

De två farmakologiskt aktiva metaboliterna av cilostazol är dehydrocylostazol och 4'-trans-hydroxycylostazol. Den första är 4-7 gånger bättre än ämnet i dess förmåga att hämma trombocytaggregation. Den andra har fem gånger mindre uttalad förmåga att hämma trombocytaggregering jämfört med oförändrad cilostazol. Plasmanivåerna av dehydrocylostazol och 4'-trans-hydroxycylostazol uppmätt med värdet av AUC är 41 respektive 12% av cilostazolhalten.

Förbindelsen mellan läkemedlet och blodplasmaproteiner (mestadels med albumin) varierar från 95 till 98%. Förbindelsen med blodplasmaproteiner av 4'-trans-hydroxycylostazol och dehydrocylostazol är 66 respektive 97,4%.

Läkemedlet metaboliseras aktivt huvudsakligen under påverkan av CYP3A4-isoenzymet, i mindre utsträckning - CYP2C19-isoenzymet, och i ännu mindre utsträckning - CYP1A2-isoenzymet. Det är inte en inducerare av levermikrosomala peroxideringsenzymer.

Utsöndring av cilostazol från kroppen utförs huvudsakligen i urinen (74%), resten av det utsöndras i avföringen. I oförändrad form upptäcks läkemedlet praktiskt taget inte i urinen. Mindre än 2% av den tagna dosen av ämnet utsöndras i urinen i form av dehydrocylostazol, cirka 30% i form av 4'-trans-hydroxycylostazol, och resten i form av olika metaboliter, var och en inte överstiger 5% av den tagna dosen.

Den observerade halveringstiden för läkemedlet är 10,5 timmar. Dess aktiva metaboliter har liknande observerade halveringstider.

Jämfört med patienter med normal njurfunktion, hos patienter med svår njurinsufficiens, är den fria fraktionen av ämnet 27% högre och den maximala plasmakoncentrationen och AUC för oförändrad cilostazol är 29% respektive 39% lägre.

Indikatorer för maximal koncentration i blodplasma och AUC för dehydrocylostazol mot bakgrund av svår njursvikt, jämfört med indikatorerna hos patienter med normal njurfunktion, minskar med 41 respektive 47%. Samtidigt ökar dessa indikatorer för 4'-trans-hydroxycylostazol (huvudmetaboliten som utsöndras i urinen) med 173 respektive 209% jämfört med dem hos patienter utan nedsatt njurfunktion.

Utnämningen av Pletax är kontraindicerat vid svår njursvikt [kreatininclearance (CC) <25 ml per minut].

Jämfört med friska individer ökar maximal plasmakoncentration och AUC vid måttligt nedsatt leverfunktion med 25 respektive 10%. Hos patienter med måttlig njurinsufficiens ökar dessa indikatorer med 50 respektive 16% jämfört med patienter utan leverfunktion.

Det finns inga data om användningen av läkemedlet mot bakgrund av måttlig till svår leversvikt. Dess användning är kontraindicerad hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt leverfunktion, eftersom cilostazol till stor del metaboliseras av leverns mikrosomala oxidationsenzymer.

Enligt studier där volontärer i åldern 50 till 80 år deltog, fann man att kön och ålder inte påverkar Pletaxs farmakokinetik signifikant.

Läkemedlet ordineras till patienter med intermittent claudicering, som inte upplever smärta i vila och det finns inga manifestationer av perifer vävnadsnekros (enligt Fontaines klassificering - kronisk ischemi i nedre extremiteterna II) för att öka det maximala avståndet och avståndet som patienten övervinner utan smärta.

Pletax är avsett att användas som en andra linjens behandling hos patienter med intermittent claudicering för vilka livsstilsförändringar, inklusive rökavvänjning och övervakning av fysiska rehabiliteringsprogram, och andra lämpliga interventioner har varit otillräckliga för att minska manifestationer av sjukdomen.

Indikationer för användning

• intermittent claudication - för symptomatisk behandling;
• intermittent claudicering hos patienter som inte har smärta i vila och symtom på nekros i perifera vävnader (enligt Fontaines klassificering - kronisk ischemi i II-gradens nedre extremiteter) - för att öka den maximala sträckan och sträcka utan smärta;
• intermittent claudicering hos patienter med livsstilsförändringar, inklusive rökavvänjning och genomgick fysiska rehabiliteringsprogram under överinseende av en specialist, liksom andra lämpliga interventioner, var otillräckliga för att minska manifestationerna av patologi - som en andra linjens terapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk hjärtsvikt
• måttligt eller svårt nedsatt leverfunktion;
• svår njursvikt (CC <25 ml på 1 minut);
• polytopisk ventrikulär förtidsslag, ventrikelflimmer eller historia av ventrikulär takykardi (oavsett närvaro eller frånvaro av adekvat antiarytmisk behandling);
• anlag för blödning [till exempel dåligt kontrollerad arteriell hypertoni, proliferativ diabetisk retinopati, nyligen (under de senaste 6 månaderna) hemorragisk stroke, förvärring av magsår eller duodenalsår];
• en historia av svår takyarytmi;
• ett förlängt QT-intervall på ett elektrokardiogram;
• invasiv kransartärintervention, hjärtinfarkt eller instabil angina de senaste 6 månaderna;
• kombinationsbehandling med potenta hämmare av CYP2C19 eller CYP3A4 (till exempel HIV-1-proteashämmare, omeprazol, lansoprazol, ketokonazol, erytromycin, diltiazem, cimetidin);
• kombinerad behandling med två eller flera antikoagulantia eller trombocytläkemedel (till exempel apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenokumarol, warfarin, heparin, klopidogrel, acetylsalicylsyra);
• graviditet;
• amningsperiod;
• ålder under 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativt (Pletax-tabletter används under medicinsk övervakning):

• lätt leversvikt
• kronisk ischemisk hjärtsjukdom (i synnerhet stabil ansträngningsangina);
• fladdring och förmaksflimmer;
• ventrikulära eller förmaks förslag;
• diabetes;
• samtidig behandling med läkemedel som sänker blodtrycket;
• den kombinerade användningen av läkemedel som minskar blodproppar;
• den kombinerade användningen av CYP2C19- eller CYP3A4-substrat (till exempel verapamil, nifedipin, midazolam, cisaprid);
• äldre ålder.

Pletax, bruksanvisning: metod och dosering

Pletax tabletter tas oralt, en halvtimme före måltiderna. Att ta läkemedlet med mat leder till en ökning av dess maximala koncentration i blodplasma, vilket kan vara förknippat med en ökad frekvens av biverkningar.

Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 100 mg 2 gånger om dagen.

När nästa dos Pletax saknas tas nästa tablett som vanligt. Det är oacceptabelt att ta en dubbel dos av läkemedlet.

Behandling med cilostazol bör påbörjas under överinseende av en läkare med erfarenhet av behandling av intermittent claudicering.

Efter tre månader från början av behandlingen måste läkaren omvärdera patientens tillstånd. I avsaknad av en adekvat terapeutisk effekt eller en minskning av svårighetsgraden av manifestationerna av intermittent claudicering bör Pletax avbrytas och andra behandlingsmetoder bör övervägas.

Patienter som genomgår Pletax-behandling bör fortsätta att följa rekommendationerna för livsstilsförändringar (motion, sluta röka) och genomgå läkemedelsbehandling (användning av trombocyt- och lipidsänkande läkemedel) i syfte att minska sannolikheten för att utveckla kardiovaskulära komplikationer. Läkemedlet är inte en ersättning för den angivna behandlingen.

Det finns inga speciella krav för att ändra dosregimen för äldre patienter.

Dosjustering för CC> 25 ml per minut utförs inte. Pletax är kontraindicerat hos patienter med CC <25 ml per minut.

I fall av lätt leverinsufficiens krävs inte ändringar av dosen av läkemedlet.

Det finns ingen erfarenhet av att använda Pletax vid måttlig / svår leversvikt. Eftersom den aktiva substansen i läkemedlet till stor del metaboliseras av enzymerna i levermikrosomal oxidation, är dess användning kontraindicerad mot bakgrund av måttlig / svår leverinsufficiens.

Vid kombinerad behandling med läkemedel som har en kraftig hämmande effekt på CYP3A4 (till exempel vissa makrolider) eller läkemedel som har en stark hämmande effekt på CYP2C19 (till exempel omeprazol), minskas dosen cilostazol med 2 gånger (upp till 50 mg 2 gånger om dagen).

Bieffekter

Möjliga biverkningar av Pletax (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive enskilda meddelanden, - mycket sällsynta när frekvensen inte kan bestämmas utifrån tillgängliga data är frekvensen okänd):

• blod och lymfsystem: ofta - ekchymos; sällan - anemi; sällan - trombocytos, ökad blödningstid okänd frekvens - aplastisk anemi, pancytopeni, leukopeni, agranulocytos, granulocytopeni, trombocytopeni, blödningstendens;
• immunsystem: sällan - allergiska reaktioner;
• metabolism och näring: ofta - anorexi, ödem (ansiktsödem, perifert ödem); sällan - diabetes mellitus, hyperglykemi;
• psykiska störningar: sällan - ångest;
• nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk; ofta - yrsel; sällan - intrakraniell blödning, sömnstörningar (ovanliga drömmar), sömnlöshet; okänd frekvens - hypestesi, pares;
• synorgan: ofta - intraokulär blödning; okänd frekvens - konjunktivit;
• hörselorgan och labyrintiska störningar: okänd frekvens - ringning i öronen;
• hjärta: ofta - ventrikulära extrasystoler, arytmi, angina pectoris, takykardi, hjärtklappning; sällan - synkope, ventrikulär takykardi, supraventrikulär takykardi, kronisk hjärtsvikt, förmaksflimmer, hjärtinfarkt;
• kärl: ofta - ortostatisk hypotoni; sällan - arteriell hypotoni, arteriell hypertoni, värmevallningar;
• andningsorgan, bröstorgan och mediastinum: ofta - faryngit, rinit; sällan - blödning från luftvägarna, lungblödning, hosta, lunginflammation, andnöd (andfåddhet); frekvens okänd - interstitiell lunginflammation;
• mag-tarmkanalen: mycket ofta - avföringsstörningar, diarré; ofta - gastrointestinal blödning, buksmärta, flatulens, dyspepsi, kräkningar, illamående; sällan - gastrit;
• lever och gallvägar: okänd frekvens - gulsot, avvikelse från leverfunktionen från normala värden, hepatit;
• hud och subkutan vävnad: ofta - hudutslag / klåda; sällan - subkutan blödning, urtikaria, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, hudutslag, eksem;
• bindväv och muskuloskeletal vävnad: sällan - intramuskulära hematom, myalgi;
• njurar och urinvägar: sällan - nedsatt njurfunktion, njursvikt; okänd frekvens - pollakiuria, hematuri;
• allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: ofta - asteni, bröstsmärtor; sällan - sjukdom, frossa; okänd frekvens - smärta, pyrexi;
• laboratorie- och instrumentdata: frekvensen är okänd - en ökning av koncentrationen av kreatinin / urea / urinsyra i blodet.

En ökning av förekomsten av perifert ödem och hjärtklappning noterades när man tog en kombination av cilostazol med andra vasodilatatorer som orsakar reflex takykardi (till exempel med dihydropyridinblockerare med långsamma kalciumkanaler).

Själva läkemedlet ökar sannolikheten för blödning, och denna sannolikhet kan ökas ytterligare genom kombinerad behandling med andra läkemedel som har samma potential som Pletax.

Patienter med diabetes mellitus kan ha en ökad risk för intraokulär blödning.

Patienter över 70 år har en högre förekomst av hjärtklappning och diarré.

Överdos

Data om akut överdosering av cilostazol hos människor är begränsade.

De viktigaste förväntade symptomen är diarré, svår huvudvärk, hjärtrytmstörningar, arteriell hypotoni, takykardi.

Terapi är symptomatisk. Med utvecklingen av en överdos krävs noggrann undersökning och observation av patienten. Magen bör tömmas genom att provocera kräkningar eller genom att göra magspolning enligt allmänt vedertagna rekommendationer. Peritonealdialys och hemodialys är praktiskt taget ineffektiva på grund av den höga graden av koppling av cilostazol med blodplasmaproteiner.

speciella instruktioner

Innan du börjar ta Pletax är det viktigt att utvärdera möjligheten att använda andra behandlingsmetoder, såsom konservativ behandling eller kirurgisk revaskularisering.

Genom mekanismen för farmakologisk verkan kan cilostazol orsaka arteriell hypotoni, takyarytmi, hjärtklappning och / eller takykardi. När den tas kan hjärtfrekvensen öka med 5-7 slag per minut, vilket kan leda till utveckling av en anginaattack hos riskpatienter (till exempel hos personer med stabil angina).

Om det finns en ökad sannolikhet för allvarliga kardiovaskulära komplikationer på grund av en ökning av hjärtfrekvensen (till exempel stabil kranskärlssjukdom) ska läkemedlet användas under noggrann övervakning.

Pletax är kontraindicerat hos patienter med anamnes på svår takyarytmi, invasiv kransartärintervention / hjärtinfarkt / instabil angina pectoris under de senaste 6 månaderna. Med fladdring eller förmaksflimmer, ventrikulär eller förmaks extrasystol ordineras läkemedlet med försiktighet.

Patienten bör göras medveten om behovet av att informera läkaren om alla fall av subkutant hematom (blåmärken) eller blödningar med lätt blåmärken. Med utvecklingen av retinal blödning avbryts behandlingen.

Eftersom läkemedlet är en hämmare av trombocytaggregering, ökar sannolikheten för blödning under kirurgiska ingrepp (inklusive mindre invasiva ingrepp såsom tandutdragning). I fall av planerade operationer (om utvecklingen av trombocytverkan inte är önskvärd) avbryts Pletax 5 dagar innan de utförs.

Det finns rapporter om sällsynta eller mycket sällsynta fall av hematologiska störningar, inklusive aplastisk anemi, pancytopeni, agranulocytos, leukopeni eller trombocytopeni. I de flesta fall, efter avbrytande av Pletax, försvann dessa störningar på egen hand, men i flera fall ledde aplastisk anemi och pancytopeni till döden.

Patienten bör göras medveten om behovet av att omedelbart informera läkaren om alla tecken som kan vara tidiga symtom på hematologiska komplikationer såsom halsont och pyrexi (hög feber). Om kliniska manifestationer av hematologiska komplikationer uppträder eller en infektion misstänks, bör ett detaljerat blodprov utföras. Läkemedlet dras omedelbart om laboratorietecken eller kliniska symtom på hematologiska komplikationer uppstår.

Kombinerad behandling med Pletax med läkemedel som hämmar trombocytaggregation, minskar blodproppar eller blodtryck (möjligheten till additiv verkan vid utveckling av reflex takykardi och arteriell hypotoni) bör utföras med försiktighet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom Pletax kan orsaka yrsel rekommenderas patienter under behandlingsperioden att vara försiktiga när de kör eller utför potentiellt farliga aktiviteter, vars prestanda kräver ökad uppmärksamhet och snabbare psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Pletax är inte ordinerat under graviditet / amning.

Det finns inga data om användning av cilostazol under graviditet. Enligt pågående experimentella studier på djur har det reproduktionstoxicitet. Under dessa studier hittades inte dess förmåga att tränga in i bröstmjölk. Det är inte känt om läkemedlet passerar i bröstmjölk hos människa. Läkemedlet hade ingen negativ effekt på fertiliteten hos försöksdjur.

Pediatrisk användning

Pletax ordineras inte till patienter under 18 år, eftersom säkerheten och effekten av dess användning hos patienter i denna åldersgrupp inte har fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

Pletax är kontraindicerat vid svår njursvikt (CC <25 ml per minut).

För kränkningar av leverfunktionen

• användningen av Pletax är kontraindicerat: måttligt eller svårt nedsatt leverfunktion;
• användning kräver försiktighet: lätt nedsatt leverfunktion.

Användning hos äldre

Äldre patienter ordineras Pletax med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner mellan Cilostazol och andra ämnen / läkemedel:

• acetylsalicylsyra (ASA): kortvarig (i mindre än 4 dagar) kombinerad användning av läkemedel leder till en ökning av ADP-inducerad trombocytaggregering under ex vivo-förhållanden med 23-25% jämfört med ASA-monoterapi. Eftersom användningen av kombinationen ökar sannolikheten för blödning bör patienten övervakas noggrant.
• erytromycin (en potent hämmare av CYP3A4): AUC för cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol ökar med 72/6/119%. Med hänsyn till förändringen av dessa indikatorer fann man att den totala farmakologiska aktiviteten för Cilostazol i kombination med erytromycin ökade med 34%. Det rekommenderas att minska dosen av den första till 50 mg två gånger om dagen i kombination med erytromycin och andra läkemedel i denna grupp (till exempel klaritromycin);
• ketokonazol (en potent hämmare av CYP3A4): AUC för cilostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol ökar med 117/87%, AUC för dehydrocylostazol minskar med 15%. Med hänsyn till förändringen av dessa indikatorer fann man att den totala farmakologiska aktiviteten för Cilostazol i kombination med ketokonazol ökade med 34%. Det rekommenderas att minska dosen av den första till 50 mg två gånger om dagen i kombination med ketokonazol och andra läkemedel i denna grupp (till exempel itrakonazol);
• diltiazem (en svag hämmare av CYP3A4): AUC-värdena för cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol ökar med 44/4/43%. Med hänsyn till förändringen av dessa indikatorer fann man att den totala farmakologiska aktiviteten för Cilostazol i kombination med diltiazem ökade med 19%. Korrigering av doseringsregimen utförs inte;
• grapefruktjuice (intestinal CYP3A4-hämmare): en engångsdos på 100 mg cilostazol med 240 ml juice orsakar inte signifikanta förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för den förra och kräver ingen dosjustering. Men stora mängder grapefruktjuice kan påverka farmakokinetiken för cilostazol;
• omeprazol (en potent hämmare av CYP2C19): AUC för cilostazol / dehydrocylostazol ökar med 22/68% respektive, och AUC för 4'-trans-hydroxycilostazol minskar med 36%. Med hänsyn till förändringen av dessa indikatorer fann man att den totala farmakologiska aktiviteten för Cilostazol i kombination med omeprazol ökade med 47%. Vid förskrivning av en kombination minskas dosen av läkemedlet till 50 mg 2 gånger om dagen;
• lovastatin (ett CYP3A4-substrat) och dess beta-hydroxylmetabolit: deras AUC-värden ökar med 70%.

I en studie på friska frivilliga hade användningen av en kombination av cilostazol och klopidogrel ingen effekt på trombocytantalet, aktiverad partiell tromboplastintid och protrombintid. Clopidogrel monoterapi, liksom en kombination med cilostazol, orsakade en ökad blödningstid hos friska individer. Användningen av den senare ledde inte till en ytterligare signifikant förlängning av blödningstiden, men det rekommenderas att använda den med försiktighet i kombination med något läkemedel som hämmar trombocytaggregering. Regelbunden övervakning av blödningstiden rekommenderas. Utnämningen av Pletax är kontraindicerat hos patienter som får två eller flera blodplättar / antikoagulantia samtidigt.

I en klinisk studie hämmade inte en enda dos av läkemedlet metabolismen av warfarin och påverkade inte blodkoagulationsparametrar (trombocytantal, aktiverad partiell tromboplastintid och protrombintid). Det är dock viktigt att vara försiktig när du använder Cilostazol samtidigt med något antikoagulerande medel.

Pletax är kontraindicerat hos patienter som ordinerats att använda två eller flera blodplättar / antikoagulantia.

Cilostazol metaboliseras huvudsakligen i levern under påverkan av cytokrom P _450- enzymer, mestadels CYP2C19 och CYP3A4 och i mindre utsträckning CYP1A2. Man tror att dehydrocylostazol huvudsakligen bildas med deltagande av CYP3A4 och 4'-trans-hydroxycylostazol bildas huvudsakligen genom inverkan av CYP2C19. I det här fallet är den förstnämnda 4-7 gånger bättre än cilostazol i sin förmåga att hämma trombocytaggregering, och den senare har en fem gånger mindre uttalad förmåga att hämma trombocytaggregering.

Följaktligen kan läkemedel som hämmar CYP3A4, till exempel proteashämmare av humant immunbristvirus, azolantifungaler (itrakonazol, ketokonazol), vissa makrolider (klaritromycin, erytromycin) och CYP2C19, till exempel protonpumpshämmare (omeprazol) cilostazols allmänna farmakologiska aktivitet och kan förbättra dess biverkningar. I detta avseende ordineras patienter som ordineras behandling med kraftfulla hämmare av CYP2C19 eller CYP3A4, Cilostazol i en dos av 50 mg 2 gånger om dagen.

Vid samtidig behandling med CYP3A4-substrat, som har ett smalt terapeutiskt intervall (ergotalkaloider, pimozid, halofantrin, cisaprid), måste man vara försiktig. Det är också viktigt att vara försiktig när du använder Cilostazol i kombination med statiner (hydroximetylglutaryl-CoA-reduktashämmare) som metaboliseras med deltagande av CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin och simvastatin).

Effekten av läkemedel som ökar aktiviteten hos CYP2C19 och CYP3A4 (johannesörtläkemedel, rifampicin, fenytoin, karbamazepin) på cilostazols farmakokinetik har inte studerats. Kombinationsterapi kan teoretiskt minska dess trombocyteffekt, och därför är regelbunden övervakning av blödningstid viktig. I pågående kliniska studier fann man att rökning (en faktor som förstärker aktiviteten för CYP1A2) minskar ämnets koncentration i blodplasman med 18%.

Med försiktighet, under överinseende av en läkare, bör Pletax tas samtidigt med läkemedel som sänker blodtrycket, inklusive fosfodiesteras-5-hämmare och nitrater. Detta beror på det faktum att en additiv effekt kan utvecklas med uppkomsten av reflex takykardi och arteriell hypotoni.

Analoger

Analogen av Pletax är Aducil.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Pletax

Det finns få recensioner om Pletax som indikerar dess effektivitet.

Pris för Pletax på apotek

Det ungefärliga priset för Pletax är: i ett paket med 30 tabletter om 50 mg vardera - från 970 till 1045 rubel; i ett paket med 60 tabletter om 100 mg vardera - från 2041 till 2200 rubel.

Pletax: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Pletax 50 mg tabletter 30 st. 959 r köpa

Pletax 100 mg tabletter 60 st. 1979 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!