Tizanil
Tizanil: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Tizanil
ATX-kod: M03BX02
Aktiv ingrediens: tizanidin (tizanidin)
Tillverkare: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 20.11.2018
Priser på apotek: från 126 rubel.
köpa
Tizanil är ett läkemedel med central muskelavslappnande verkan, vilket minskar spänningen i muskelvävnaden.
Släpp form och komposition
Doseringsform Tizanil - tabletter: plattcylindrisk, med dubbelsidig fas, från vit till nästan vit:
- dosering av 2 mg: på ena sidan av risken, på den andra - nummer 2 (10 st. i blåsor, i en kartong 3 blåsor);
- dosering på 4 mg: på ena sidan finns en korsformad risk, på den andra - siffran 4 (10 st. i blåsor, i en kartong 1 eller 3 blåsor);
- dosering av 6 mg: på ena sidan finns en korsformad risk, på den andra - siffran 6 (10 st. i blåsor, i en kartong 3 blåsor).
Sammansättning:
- aktiv substans: tizanidin - 2, 4 eller 6 mg (i form av tizanidinhydroklorid - 2.288; 4.576 eller 6.864 mg);
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, stearinsyra, kolloidal vattenfri kiseldioxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva komponenten i Tizanil - tizanidin - är ett centralt verkande muskelavslappnande medel som minskar skelettmuskulaturen, minskar krampens svårighetsgrad, ökar styrkan av frivilliga sammandragningar och minskar styvheten i muskelsystemet under passiva rörelser.
Tizanidin verkar direkt på ryggmärgen och stimulerar presynaptiska α1-adrenerga receptorer och undertrycker frisättningen av aminosyror som exciterar receptorer för N-metyl-D-aspartat (NMDA-receptorer), vilket resulterar i att polysynaptisk överföring av excitation vid nivån av mellanliggande nervceller i ryggmärgen undertrycks. När denna mekanism, som är ansvarig för överskott av muskelton, undertrycks minskas den minsta muskelspänningen som förblir i vila och avkoppling maximalt.
Farmakokinetik
- absorption: efter oral administrering absorberas tizanidin väl; inom 1 timme och uppnår maximal plasmakoncentration (Cmax); biotillgänglighet ~ 34%. Kosten (måltiden) påverkar inte ämnets farmakokinetik;
- fördelning: i jämvikt Vd (distributionsvolym) - 160 l; tizanidin binder till plasmaproteiner med 30%. Farmakokinetiken inom intervallet rekommenderade dagliga doser på 4–20 mg är linjär;
- metabolism: Tizanyl metaboliseras snabbt och till stor del av CYP1A2-isoenzymet i levern (upp till 95%) med bildandet av inaktiva metaboliter;
- utsöndring: tizanidin utsöndras huvudsakligen av njurarna, upp till 70% i form av metaboliter, 2,7% - oförändrat. Utsöndring sker i två steg: halveringstid (T1 / 2) vid första steget - 2,5 timmar; slutlig T1 / 2 - 22 timmar. Genomsnittlig T1 / 2 för oförändrat ämne är från 2 till 4 timmar.
Vid njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 25 ml / min fördubblas Cmax-värdet, medelvärdet T1 / 2 ökar till 14 timmar och AUC (area under koncentrationstidens farmakokinetiska kurva) ökar 6 gånger.
Indikationer för användning
Enligt instruktionen rekommenderas Tizanil för smärtsamma muskelspasmer av olika etiologier, samt för att lindra spasticitet vid multipel skleros, ryggmärgsskador och traumatisk hjärnskada.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår leverfunktion
- användning i kombination med potenta hämmare av CYP1A2-isoenzymer (inklusive ciprofloxacin, fluvoxamin);
- laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
- barn och ungdomar under 18 år
- individuell överkänslighet mot tizanidin och (eller) någon av komponenterna i läkemedlet.
Relativa kontraindikationer för vilka Tizanil ska användas med försiktighet: arteriell hypotoni, njursvikt, bradykardi, samtidigt med orala preventivmedel, äldre från 65 år.
Du kan inte plötsligt sluta ta Tizanil, dosen av läkemedlet måste minskas gradvis.
Instruktioner för användning av Tizanil: metod och dosering
Tizanil tabletter tas oralt.
Rekommenderad dosering:
- smärtsam muskelspasmer (för lindring): 2-4 mg tre gånger om dagen; i svår kurs - ytterligare 2-4 mg innan du går och lägger dig på natten;
- spasticitet i skelettmuskler på grund av neurologiska sjukdomar (terapi): den initiala dosen är 2 mg tre gånger om dagen, dosen ökas därefter gradvis med 2-4 mg med ett intervall på 3-7 dagar. Den optimala dagliga dosen är 12-24 mg, uppdelad i 3-4 doser, den maximala tillåtna dagliga dosen är 36 mg.
Bieffekter
- centrala nervsystemet: yrsel, sömnlöshet, sömnighet, sömnstörningar, hallucinationer;
- kardiovaskulärt system: bradykardi, blodtryckssänkning (blodtryck), i vissa uttalade episoder, upp till medvetslöshet och kollaps;
- matsmältningssystemet: illamående, muntorrhet, dyspepsi, leversvikt, ökad aktivitet av levertransaminaser, hepatit;
- muskuloskeletala systemet: muskelsvaghet;
- andra reaktioner: hyperkreatininemi, ökad trötthet.
Som ett resultat av den plötsliga avbrytandet av Tizanil efter långvarig behandling och (eller) användningen av tizanidin i höga doser, liksom efter appliceringen samtidigt med antihypertensiva läkemedel, är det möjligt att: öka blodtrycket, takykardi, akut cerebrovaskulär olycka.
Överdos
Symtom på en överdos av Tizanil är illamående, kräkningar, minskat blodtryck, agitation, ångest, mios, yrsel, dåsighet, förlängning av QT-intervallet, andningssvikt, koma.
För behandling av tillståndet rekommenderas att göra magspolning, ge patienten aktivt kol, utföra tvungen diurese och vid behov utföra symtomatisk behandling.
speciella instruktioner
Det finns tecken på leverfunktioner i samband med intag av tizanidin, men om kraven för doseringsregimen och användningen av dagliga doser av läkemedlet upp till 12 mg observerades observerades sådana fall sällan. För att undvika leversjukdomar rekommenderas att man övervakar leverfunktionstester en gång i månaden under de första 4 månaderna av behandlingen när man tar tizanidin i en daglig dos på 12 mg och mer, samt hos patienter med kliniska tecken som tyder på leversvikt: oförklarlig illamående, anorexi känner kronisk trötthet. Om serumaktiviteten för AST (aspartataminotransferas) och ALT (alaninaminotransferas) överstiger tre gånger eller mer den övre gränsen för normen, bör Tizanyl avbrytas.
Prekliniska studier av kronisk toxicitet av läkemedlet hos djur (hundar) utfördes, under vilka en ökning av QT-intervallet observerades vid användning av tizanidin i doser motsvarande de maximala doserna för människor. Därför, med syndromet av medfödd förlängning av QT-intervallet, bör Tizanil tas med försiktighet.
Patienter med kranskärlssjukdom (ischemisk hjärtsjukdom) och (eller) hjärtsvikt bör övervakas regelbundet med ett EKG (elektrokardiogram).
Med myasthenia gravis ordineras läkemedlet med ytterst försiktighet, efter en noggrann bedömning av förhållandet mellan fördelarna som förväntas av behandlingen, med möjlig risk för biverkningar.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Som ett resultat av att ta Tizanil kan yrsel, sömnighet och blodtryckssänkning utvecklas, vilket kräver att man avstår från potentiellt farliga aktiviteter, inklusive att köra fordon eller arbeta med komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Eftersom inga kontrollerade studier har utförts på användning av tizanidin hos gravida kvinnor, ska det inte användas under graviditet, såvida inte den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Tizanil tränger något in i bröstmjölken; under amning bör läkemedlet avbrytas.
Pediatrisk användning
Användningen av Tizanil är kontraindicerad för behandling av barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Tizanil ska användas med försiktighet till patienter med njurinsufficiens.
Med CC <25 ml / min börjar behandlingen med en dos på 2 mg en gång dagligen. Vid behov ökar den gradvis med beaktande av bärbarhet. När en mer uttalad terapeutisk effekt krävs, rekommenderas det först och främst att öka den föreskrivna dosen en gång om dagen, varefter det är möjligt att öka frekvensen för administrering.
För kränkningar av leverfunktionen
Tizanil är inte ordinerat för svår leverfunktion.
Användning hos äldre
Tizanil ska användas med försiktighet hos äldre patienter över 65 år.
Läkemedelsinteraktioner
- fluvoxamin, ciprofloxacin (hämmare av isoenzymet CYP1A2): kan öka AUC för tizanidin med 33 gånger, vilket kan resultera i en långvarig och kliniskt signifikant minskning av blodtrycket, vilket leder till svaghet, sömnighet och bromsning av psykomotoriska reaktioner, upp till medvetslöshet samt förlängning av QT-intervallet;
- andra hämmare av CYP1A2-isoenzym - antiarytmika (amiodaron, propafenon, mexiletin), cimetidin, fluorokinoloner (enoxacin, norfloxacin, pefloxacin), rofecoxib, orala preventivmedel, tiklopidin: samtidig användning med tizanidin;
- blodtryckssänkande läkemedel: risken för en uttalad minskning av blodtrycket och bradykardi ökar;
- läkemedel som sänker det centrala nervsystemet, etanol: potentiering av den lugnande effekten av tizanidin är möjlig, samtidig användning rekommenderas inte.
Analoger
Tizanils analoger är Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C på en torr och mörk plats. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Tizanil
Från de få recensionerna om Tizanil är det svårt att förstå hur effektivt detta läkemedel är och om det är ett adekvat alternativ till dyrare analoger.
Tillsammans med rekommendationen om användning av läkemedlet för effektivt avlägsnande av muskelspasmer, finns det åsikter om läkemedlets absoluta ineffektivitet, som förvärras av en stark hypnotisk effekt, vilket orsakar apati för allt runt omkring.
Priset på Tizanil på apotek
Beräknat pris på Tizanil-tabletter, 30 st. i förpackningen: i en dos av 2 mg - 165 rubel; i en dos av 4 mg - 277 rubel.
Tizanil: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Tizanil tabletter 2 mg 20 st. 126 RUB köpa |
Tizanil 2 mg tabletter 20 st. 126 RUB köpa |
Tizanyl 2 mg tabletter 30 st. 139 RUB köpa |
Tizanil 2 mg tabletter 30 st. 139 RUB köpa |
Tizanil 4 mg tabletter 30 st. 199 RUB köpa |
Tizanil 4 mg tabletter 20 st. 213 r köpa |
Tizanil tabletter 4 mg 30 st. 227 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!